二种萜烯类化合物对甲硝唑透皮吸收作用的影响

目的对氮酮、冰片、薄荷醇促透作用进行比较,为找到更合理有效促透剂提供理论依据。方法在离体透皮实验装置上进行透皮吸收实验和贮库效应的研究。结果氮酮、冰片、薄荷醇单独应用时对甲硝唑经皮渗透均有促进作用,增渗倍数分别为2.48,2.19和2.66;当氮酮与冰片或薄荷醇合用时,促透效应比单用氮酮时显著增强(P<0.01)。氮酮单独应用时对甲硝唑经皮渗透和贮库效应影响不明显,但氮酮和薄荷醇合用时贮库效应显著增加。结论冰片、薄荷醇均对甲硝唑的皮肤吸收有促透作用,与氮酮合用时效果明显增强。     

乳安巴布剂体外透皮吸收研究

目的：以乳安巴布剂中芍药苷为检测指标，研究不同浓度氮酮对该制剂体外透皮吸收的影响。方法：采用改良Franz扩散池进行体外透皮试验，HPLC测定接受液中芍药苷含量。结果：不同浓度氮酮对芍药苷均有促渗作用，3％氮酮对芍药苷的促渗作用最强。结论：氮酮浓度为3％时促渗效果最佳，为该制剂的深入研究提供了依据。     

优选复方穿蛭透皮贴中透皮吸收促进剂

目的 研究不同透皮吸收促渗剂对复方穿蛭透皮贴中丹皮酚和人参皂苷Rg1的透皮吸收的影响,筛选出有效的透皮吸收促进剂.方法 采用Franz扩散池,以小鼠离体皮肤为渗透屏障,比较不同透皮促渗剂对指标成分透皮吸收的影响.采用正交试验法,以累积渗透量为指标考察氮酮、丙二醇、薄荷醇3个因素对复方穿蛭透皮贴透皮吸收影响,并筛选最佳透皮吸收促进剂的比例和浓度.结果 氮酮、丙二醇用量为3％,薄荷醇用量为1％时,丹皮酚和人参皂苷Rg1透皮吸收率最高,促渗透效果最明显.结论 氮酮-丙二醇-薄荷醇(3％:3％:1％)是复方穿蛭透皮贴较理想的透皮吸收促进剂.     

乳康巴布膏体外透皮吸收研究

目的：探讨乳康巴布膏中药物透皮吸收的动力学模式及氮酮对药物透皮吸收的影响，以提高乳康巴布膏的疗效；方法：采用体外扩散池法，以乳康巴布膏中芍药苷的经皮渗透量为指标，模拟出芍药苷透皮吸收的动力学方程式。结果：乳康巴布膏中芍药苷的透皮吸收量与时间呈一级动力学模式；氮酮能增加药物的吸收速度和吸收量，当氮酮含量为3％时．药物的吸收量和吸收速度最大，再增加氮酮的用量药物的吸收量和吸收速度减小。     

氮酮、丙二醇对丁香贴剂中丁香苦苷透皮吸收的影响

目的：研究透皮促进剂对中药丁香贴剂中丁香苦苷的透皮吸收的影响。方法：采用改良Franz扩散池装置,运用HPLC法对丁香苦苷进行含量测定,对氮酮、丙二醇及二者按不同比例的促渗效果进行考察。结果：氮酮、丙二醇单独使用均对丁香苦苷有促透作用,氮酮促透效果较强,二者混合使用渗透促进效果更佳,说明氮酮在促进丁香苦苷的渗透过程中起主导作用,丙二醇发挥了协同作用。氮酮和丙二醇合用体外透皮速率J可达68.516mg.cm^2.h^-1。结论：氮酮与丙二醇合用可促进丁香苦苷的透皮吸收,可作为本贴剂的透皮促进剂。     

高山红景天挥发油对黄芩苷体外透皮吸收的影响

目的研究高山红景天挥发油、氮酮及丙二醇对黄芩苷体外透皮吸收的影响。方法以离体小鼠腹部皮肤为透皮屏障,采用改良Franz扩散池装置进行透皮吸收实验;黄芩苷为指标性成分,用HPLC法测定黄芩苷在不同促渗剂下的透皮浓度,计算累积渗透量和透皮吸收动力学参数。结果不同促渗剂对黄芩苷的透皮吸收有不同程度的促进作用。在单一促渗剂含量低时,1%高山红景天挥发油对黄芩苷的促渗效果最好;在单一促渗剂含量高时,5%氮酮对黄芩苷的促渗效果最好;氮酮与高山红景天挥发油对黄芩苷的透皮吸收有协同作用,在使用联合促渗剂时,1%高山红景天挥发油3%氮酮对黄芩苷的促渗效果最好。结论高山红景天挥发油是一种可开发的新型促渗剂。     

康摩膏的基质及促渗透剂考察

目的:优选康摩膏中基质类型及复合促渗透剂,为改善该制剂的透皮扩散速率提供参考。方法:采用HPLC测定芍药苷含量,流动相甲醇-0.1%冰乙酸(30∶70),流速0.9 m L·min~(-1),检测波长234 nm。选择SD小鼠腹部皮肤,通过Franz扩散池法进行体外透皮吸收试验,以芍药苷12 h累积渗透量及渗透率为指标,评价药物在不同类型基质中的释放性能和透皮性能,优选基质类型;通过星点设计-效应面法考察复合促渗剂氮酮、丙二醇对康摩膏中芍药苷体外经皮渗透的影响,优选最佳的透皮吸收促进剂组合。结果:选择O/W乳剂型基质,最佳促渗透剂组合为2.4%氮酮和1.6%丙二醇,芍药苷在12 h的累积渗透率72.20%。结论:优选的基质及促渗透剂可明显提高康摩膏的透皮吸收性能,可为该制剂的工业化生产提供参考。     

吴茱萸挥发油、芥子油及大黄总蒽醌对芍药苷体外经皮渗透的影响

目的考察吴茱萸挥发油、芥子油、大黄总蒽醌作为促渗剂对芍药苷经皮渗透的影响。方法采用YB-P6型智能透皮试验仪,以小鼠离体腹部皮肤为渗透屏障,采用高效液相色谱法对芍药苷含量进行测定,考察吴茱萸挥发油、芥子油、大黄总蒽醌3种促渗剂在12 h内对芍药苷累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。结果吴茱萸挥发油、芥子油、大黄总蒽醌的渗透速率分别为8.188 6、3.4117、1.230 3 g/(cm2?h),增渗倍数分别为22.6、9.40、3.40,透皮时滞分别为0.93、0.51、0.83 h。结论 3种天然透皮促渗剂均能明显促进芍药苷的透皮吸收,为其作为透皮促渗剂提供了参考依据。     

不同促渗剂对芍药苷透皮吸收的影响

目的:研究6种促渗机制不同的促渗剂对芍药苷透皮吸收的影响。方法:采用改良的Franz扩散池,以生理盐水为接收介质,以小鼠离体腹部皮肤为透皮屏障,计算不同浓度促渗剂和不同种类促渗剂作用下芍药苷的累积渗透量Q及相关参数。结果:不同促渗剂对芍药苷都有不同程度的促渗作用。结论:0.2%卡波姆凝胶的促渗效果最好,本实验为芍药苷透皮吸收制剂处方的优化提供依据。     

不同促渗剂对三威跌打风湿贴中柚皮苷体外透皮吸收的影响

目的:研究三威跌打风湿贴中柚皮苷体外透皮吸收行为,比较不同透皮吸收促进剂对其透皮吸收性能的影响。方法:采用Franz扩散池装置,以HPLC测定接收液中柚皮苷含量,流动相0.1%磷酸-乙腈(81∶19),检测波长283 nm,考察制剂中柚皮苷体外透皮吸收行为及各促透剂的促渗效果。结果:不含促渗剂的凝胶膏剂中柚皮苷体外透皮吸收符合零级释放模型,24 h体外累积渗透方程Q=1.126t+2.795,透皮速率1.126μg·cm-2·h-1;加入促透剂丙二醇、氮酮、薄荷脑后柚皮苷体外透皮吸收速率明显提高,且薄荷脑丙二醇氮酮。结论:凝胶膏剂中柚皮苷可透皮吸收;促透剂丙二醇、氮酮、薄荷脑均能促进柚皮苷透皮吸收,且以薄荷脑作用最明显。     

小儿热清按摩凝胶体外透皮实验研究

目的优选小儿热清按摩凝胶中透皮促进剂氮酮的加入比例,研究黄芩苷的体外透皮吸收情况。方法采用Franz小池扩散法,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,50%乙醇为接收介质,用HPLC法测定接收液中黄芩苷的含量,计算累积渗透量Q,拟合体外透皮释药方程,计算渗透速率,以此评价黄芩苷透过小鼠皮肤的能力,并筛选透皮促进剂的最佳比例。结果当氮酮浓度为2%时,黄芩苷6 h体外累积渗透量最高3.940 mg/cm2,渗透速率最大0.629 65 mg/（cm2.h）,促透效果最佳。结论氮酮的加入可以明显促进黄芩苷的透皮吸收作用,但应控制适宜的浓度,本凝胶加入2%的氮酮促透作用最好。     

伤科消炎巴布膏的渗透促进剂研究

目的探讨复合促渗剂对伤科消炎巴布膏透皮吸收的影响。方法以丹参水溶性成分丹酚酸B为指标,用体外透皮试验法考察其24h累积渗透量。结果促渗效果最佳的为氮酮:丙二醇(1:1)的复合促渗剂,促渗作用为不含促渗剂的6倍。结论氮酮:丙二醇为1:1的复合促渗剂对伤科消炎巴布膏的渗透促进效果最佳。     

不同pH值对马钱子碱油水分配系数和体外经皮吸收的影响

目的：考察不同pH值对马钱子碱油水分配系数和体外经皮渗透性的影响。方法：采用恒温水浴磁力搅拌法,测定马钱子碱的油水分配系数;改良的Franz扩散池进行体外经皮吸收实验,选择离体大鼠腹部皮肤为渗透屏障,HPLC测定马钱子碱的浓度。结果：pH值为5,6,7.4,8,9时,油水分配系数分别为：0.04,0.25,3.59,11.02,26.05;累积透过百分率为：（56.785±27.825）%,（71.258±5.46）%,（63.760±8.176）%,（70.232±5.72）%,（75.551±2.48）%,油水分配系数随着pH的升高而增大,而经皮渗透速率不随pH的增大规律性升高,在pH值为9时,渗透速率最大。结论：本研究为马钱子碱贴剂制备提供实验依据。     

战骨提取物中柚皮素透皮吸收促进剂的筛选

目的筛选战骨提取物中柚皮素的最佳透皮促渗剂及其用量。方法以大鼠腹部皮肤为实验屏障,用改良Franz扩散池法建立离体经皮吸收实验方法,收集战骨提取物中柚皮素的透皮接收液,用高效液相色谱法测定其透皮速率。结果以冰片、薄荷脑、氮酮作为促渗剂对柚皮素的透皮吸收有不同程度的促进作用,其促渗作用强度冰片薄荷脑氮酮,当冰片用量为5%时,柚皮素的透皮速率可达0.136 8 mg/(cm2·h)。结论以5%冰片作为促渗剂时可以较好地促进战骨提取物中柚皮素的经皮吸收。     

磷酸川芎嗪的体外透皮吸收

对磷酸川芎嗪透皮吸收的规律及释药机制进行探讨。采用离体透皮实验装置,通过发迹药物浓度、ｐＨ值、促透剂及皮肤状态,研究磷酸川芎嗪的透皮吸收。结果发现随着磷酸川芎浓度增加,渗透系数明显增加;ｐＨ增大,渗透系数随之增加;氮酮在１％时可显著增加磷酸川芎嗪的透皮吸收;当去除角质层后,渗透系数比完整皮肤增加近一半;完整皮肤的贮库效应大于去角质层皮肤。提示磷酸川芎嗪可透皮吸收,吸收的主要屏障是角质层,且存在着贮     

月桂氮艹（上）卓（下）酮对青藤碱凝胶剂的透皮吸收作用

 目的:考察不同浓度月桂氮艹（上）卓（下）酮(atone)甘青藤碱凝胶透皮作用的影响，为青藤碱凝胶剂的处方筛选提供依据。方法:采用改良Franz扩散池，以离体大白鼠皮肤为透皮屏障，配制含不同浓度月桂氮艹（上）卓（下）酮的青藤碱凝胶，用HPLC法侧定青藤碱的透皮吸收量。结果:青藤碱凝胶含2% awne时透皮吸收最好，其体外累积渗透量及促透速率最大。青藤碱凝胶剂的体外渗透药动学符合Higuchi方程。结论:选择2% awne作为青藤碱凝胶剂的促透剂。     

新灰色关联分析法对促透剂的促透效果的综合评价

目的运用新灰色关联分析法,对几种促透剂的促透效果进行综合评价。方法以烟酰胺为模型药物,以氮酮、薄荷醇、樟脑为促透剂,在离体透皮吸收装置上进行透皮吸收试验,计算渗透系数、稳态流量、增渗倍数、滞后时间,运用新灰色关联分析法对促透效果进行综合评价。结果对烟酰胺的促透作用,2%氮酮的促透效果最好,3%薄荷醇和3%樟脑次之,而1%薄荷醇和1%樟脑的促透效果最差。结论新灰色关联分析法可客观地、公正地评价促透剂的促透效果。     

氮酮对如意金黄乳膏体外透皮吸收的影响

目的:研究氮酮对如意金黄乳膏体外透皮吸收的影响。方法:采用改良Franz扩散池,选择大鼠腹部皮肤为渗透屏障,用HPLC测定样品中大黄酚含量,比较氮酮质量浓度对如意金黄乳膏透皮吸收的影响,得出不同时间段的累积渗透率,计算渗透速率常数。结果:氮酮质量浓度为0,1%,2%,3%,4%的如意金黄乳膏样品渗透速率常数分别为0.006 06,0.009 47,0.018 74,0.019 18,0.015 05μg.cm-2.h-1。结论:可选择氮酮作为如意金黄乳膏的促透剂,最佳质量浓度为3%。