速生多用树种越南安息香的引种环境与药用价值

越南安息香「Styraxtonklnensls（Plerre）Cralb］为安息香科安息香属的安息香，别名逞罗安息香、泰国安息香、越南安息香，为落叶乔木，生长在热带，亚热带地区的阳性速生树种。其药用部分为安息香树脂，主要成份为苯甲酸与香兰素。其昧苦辛，性平有开窍清神，行气活血，止痛之用。应用于治心腹痛，突然昏厥、中风痰奎及小儿惊风等症，外用作防腐及收敛药。原产地：东南亚各国及我国云南、广东、广西等省有野生和栽培，以往药用的安息香多靠进口，其木板质地松可作板箱木材，用途广泛。生长环境：喜温暖、阳光充足、弱风、土层深厚、坡度…     

(口恶)丙嗪合成工艺改进

(口恶)丙嗪由安息香与丁二酸酐反应,然后通氨环合而成。以安息香计,总收率71％。     

安息香的研究进展

本文就芳香开窍药安息香近年的研究,包括资源状况、化学成分、药理研究等方面进行综述,其挥发性成分是表达辛味的重要物质基础,现阶段国内外对安息香的研究探讨较少。安息香是一种常用的芳香开窍药,有必要对其进行更深入的药理药化研究。     

恶丙嗪合成工艺研究

以安息香为起始原料，从几条睡线中选择最适用的工艺路线，对恶丙嗪加以合成。     

安息香配伍冰片在人工胃肠液中的成分变化研究

目的:研究安息香与冰片配伍后其主要成分苯甲酸及总香脂酸在人工胃肠液中的含量变化情况。方法:采用高效液相色谱法(HPLC)研究苯甲酸含量变化,采用紫外分光光度法(UV)研究总香脂酸含量变化。结果:HPLC测定苯甲酸含量大小为:人工肠液水人工胃液,配伍冰片组含量大于单味样品组含量;UV测定总香脂酸含量大小为:人工肠液水人工胃液;配伍冰片组含量大于单味样品组含量。结论:HPLC和UV测定结果表明安息香在人工肠液中吸收更好,而在人工胃液中吸收较少,表明安息香主要在肠道代谢;与冰片配伍有利于安息香的吸收,体现了冰片与安息香相须相使的作用,表明了配伍的合理性。     

国产安息香的研究

1960—1962年间,我們在广西、云南地区发現了三种安息香属植物:粉背安息香(Styrax hypoglaucus Perk.)、青山安息香(S. macrothyrsus Perk.)及白叶安息香(S.subniveus Merr.et Chun)。对这些植物进行了形态鉴定及生长环境的观察,并将所得树脂进行了化学定性鉴别及醇不溶物、总香脂酸、游离香脂酸及总香脂酸中苯甲酸的含量測定。根据三种树脂的定性及定量分析結果,认为可以考虑作为药用安息香的新資源,进一步研究其生产与利用。     

复方安息香酊不等于复方安息香酸酊

在发生褥疮的初期,局部涂以复方安息香酊,疗效甚佳。但不能与安息香酸酊混同。复方安息香酸酊即复方苯甲酸酊,它是一种皮肤涂剂,内含苯甲酸、水扬酸、复方安息香酊,具有软化角质及抑制霉菌的作用,常用于皮肤癣病的治疗。而复方安息香酊在皮肤表面涂擦此药后,可促使血液循环加快,从而加速炎症消散和吸收,故有助于早期褥疮恢复。     

苏合香和安息香有效部位GC-MS成分分析

目的:因前期课题组药理研究得出苏合香和安息香的石油醚部位和乙醚部位为有效部位,所以对苏合香和安息香经石油醚、乙醚提取得到的部位进行GC-MS分析,希望找出它们有效部位中的化学成分及它们之间存在的共性.方法:采用溶剂提取(石油醚、乙醚)苏合香和安息香低极性成分,并通过气相色谱-质谱(GC-MS)联用技术,对其中的化学成分进行鉴定分析.结果:鉴定得到苏合香石油醚部位23个化学成分,占总色谱峰面积的90％以上,乙醚部位分析鉴定得出10个化学成分,占总色谱峰面积的91％以上;安息香石油醚部位鉴定得到4个化学成分,占总色谱峰面积的90％以上,乙醚部位分析鉴定得出5个化学成分,占总色谱峰面积的99％以上.结论:对开窍药苏合香、安息香有效部位进行GC-MS成分分析,找出各自有效部位的化学成分,同时得到苏合香和安息香有效部位中的共有成分丙酸乙酯、苯甲酸苄酯.提示苯甲酸苄酯可能与两种芳香开窍药的共有药效有一定的关系.本文为进一步研究芳香开窍药苏合香、安息香的药效物质基础奠定基础.     

卡氏法测定奥沙普嗪反应终点

奥沙普嗪(4,5－二苯基恶唑－2－丙酸)是一种新型长效非甾体抗炎药物，具有优异的消炎、解热、镇痛作用，起效迅速而持久，毒副作用轻微。其合成方法为： 吡啶 乙酸铵 安息香 丁二酸酐─→安息香丁二酸酐半酯──→奥沙普嗪 水。 冰乙酸 奥沙普嗪是通过酯化和环合反应，采用“一勺烩”工艺而得，反应终点一直没有控制方法，由于两步反应均采用无水操作，而环合反应中有副产物水生成，这样我们就可以通过对反应液中水分含量的测定，了解反应的…     

金颜香的本草名物考证研究

目的 通过对金颜香的本草名物进行考证研究,明确金颜香所对应的实物,以利于发挥其在医药学、香文化等方面的价值。方法 研究主要利用明代周嘉胄《香乘》对于金颜香的描述,并结合本草文献如中国药典、《新修本草》等,以及其他文献如《诸蕃志校注》《诸蕃志校释》等,进行相互比较、参证和辨析,从药物性状、产地、文献收录等多个角度分别对金颜香这一进口香药进行考证,探析“金颜香”的名物关系。结果 经文献考证,金颜香应为安息香科植物的干燥树脂,从性状考证表明,中国药典中树脂类药物没药和安息香较符合古籍中对于金颜香的记载,从产地考证可推断古籍中记载的安息香并非安息香科植物的树脂,金颜香既不是古籍中的安息香,也非没药,基本厘清了金颜香、古今安息香三者的关系。结论 金颜香的本草名物存在一定问题,经研究考证基本得以解决。     

安息香的生产、应用和国际贸易

介绍了安息香的生产、应用和国际贸易现状。     

安息香对永久性大脑中动脉栓塞大鼠模型的保护作用及其机制研究

目的探讨安息香对永久性局灶性脑缺血(p MCAO)大鼠模型的脑保护作用及其机制。方法健康成年♂SD大鼠65只,随机分为5组:假手术组、模型对照组、溶剂组、尼莫地平组、安息香组。通过线栓法建立永久性局灶性脑缺血(p MCAO)大鼠模型,参照Longa评分法对大鼠神经功能损伤进行评分,计算缺血侧脑组织含水量及脑水肿率,TTC染色法测定脑梗死率,ELISA法检测血清中VEGF和TNF-α含量。结果与溶剂组相比,安息香有降低模型大鼠神经功能评分的趋势,但差异无显著性;安息香能明显地降低模型大鼠缺血侧脑组织含水量、脑水肿率及脑梗死率(P<0.01);升高模型大鼠血清中VEGF的含量(P<0.01),降低TNF-α的含量(P<0.05)。结论安息香降低p MCAO大鼠脑含水量和脑水肿率,减小脑梗死范围发挥脑保护作用,可能是其呈现开窍醒神效应的生物学基础,机制可能与上调VEGF含量和下调TNF-α的含量有关。     

脱氧安息香与二氢异黄酮类化合物的合成及其对血管内皮细胞（VEC）损伤保护作用的初步活性研究

目的设计合成系列新型脱氧安息香类和二氢异黄酮类化合物并初步测定其保护血管内皮细胞（VEC）活性。方法以间二甲苯为原料,经硝化、还原、水解、Hoeush-Houben缩合反应得到中间体脱氧安息香类化合物,该中间体经甲基保护,与多聚甲醛反应得到甲基保护的二氢异黄酮类化合物,再脱去甲基得到羟基二氢异黄酮类化合物。采用MTT法对目标化合物进行过氧化氢损伤VEC保护活性测定。结果与结论合成了12个新脱氧安息香类和12个新二氢异黄酮类化合物,目标化合物的结构经质谱、核磁共振氢谱确认。化合物3f、4c、4f、5c、5e对VEC有较好的保护作用。     

安息香中总三萜成分的含量测定

目的：建立香草醛-冰醋酸体系分光光度法测定安息香中总三萜含量的方法。方法利用在高氯酸的条件下香草醛-冰醋酸与三萜的反应测定总三萜。结果总三萜质量浓度在0.008-0.018 g / L 范围内与峰面积呈良好线性关系,测定样品的回收率为100.28%, RSD =0.59%（ n =5）。结论该法简便、快速、灵敏,可作为测定安息香药材总三萜成分含量的测定方法。     

欧洲药典(第5版增补本5.4):泰国安息香酊

此酊剂由泰国安息香胶(2158)制成,含安息香酸(分子式C7H6O2,分子量122.1)至少5%(质量分数).药材与乙醇(75%～96%,体积分数)按1∶5的比例通过适当的流程制备安息香酊.本品为桔黄色液体,有香草醛的特殊气味.鉴别A:在试管中加入受试液体10 mL,加入0.5 mL 50 g/LFeCl3溶液(96%乙醇配制),产生绿色.     

HPLC法测定复方安息香酊中樟脑的含量

目的建立高效液相色谱法测定复方安息香酊中樟脑含量的方法.方法以XDB-C18为色谱柱,以甲醇-水(80∶20)为流动相,以288nm为检测波长,流速为1.0mL·min-1,柱温为25℃.结果樟脑在0.4～2mg·mL-1范围内线性关系良好,r=0.9995,平均回收率为100.07%,RSD为1.0%.结论该质量标准的研究有效控制了复方安息香酊的质量,方法简单、结果准确、灵敏度高.     

麝香、安息香和苏合香对血脑屏障脑区特异性开放作用及其机制

目的:观察麝香、安息香和苏合香对血脑屏障(blood-brain barrier, BBB)脑区特异性开放作用及机制。方法:将小鼠分为4组,即麝香组(0.03 g·kg^-1)、苏合香组(0.3 g·kg^-1)、安息香组(0.45 g·kg^-1)和空白组,连续给药7 d后,尾静脉缓慢注射2.5%的伊文思蓝(Evans blue,EB)生理盐水(normal saline,NS)溶液,注射体积0.2 ml·kg^-1,利用紫外荧光酶标仪观察各脑区EB含量。另取大鼠分为麝香组(0.03 g·kg^-1)、苏合香组(0.3 g·kg^-1)、安息香组(0.45 g·kg^-1)和空白组,舌下静脉注射罗丹明123(rhodamine123,Rh123)(0.2 mg·kg^-1),检测各脑区Rh123含量,计算通透指数K_p,并对各脑区进行透射电镜检查,以观察BBB超微结构的改变。结果:与空白组比较,苏合香组可显著提高EB在皮层、海马和下丘脑区域分布,安息香组可显著增加EB在皮层、下丘脑和纹状体区域的分布(P<0.05,0.01)。与空白组比较,麝香组可显著增加Rh123在海马和下丘脑的分布,苏合香组可显著增加海马和纹状体中Rh123的分布(P<0.05,0.01)。苏合香组可显著提高海马区域K_p(与空白组比较,P<0.05)。麝香组、安息香组和苏合香组均不能影响BBB的超微结构。结论:苏合香可引起皮层、海马和下丘脑区域BBB的开放,安息香可引起皮层、下丘脑和纹状体BBB的开放。而麝香并不能引起各脑区BBB的显著开放。苏合香的海马区域开放效应与抑制P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)功能有关,而其他药物或苏合香对其他脑区能增加EB的分布可能与P-gp功能和超微结构无关。     

异黄酮衍生物的合成——Ⅲ.7,8-二甲氧基-3′-N,N-二乙胺基甲基-4′-羟基和2-甲基-7-甲氧基-3′-N,N-二乙胺基甲基-4′-羟基异黄酮的合成

合成了异黄酮衍生物1528和1519.1528的合成是由1,2,3-三羟基苯经Hoesch反应,制得2,3,4-三羟基-4′-硝基脱氧安息香。参照合成1441方法,合成了7,8-二甲氧基-3′-N,N-二乙胺基甲基-4′-羟基异黄酮(I).1519的合成是由2,4-二羟基-4′-硝基脱氧安息香与醋酸钠在醋酐中缩合,再水解制得2-甲基-7-羟基-4′-硝基异黄酮,参照合成1441方法合成了2-甲基-7-甲氧基-3′-N,N-二乙胺基甲基-4′-羟基异黄酮(Ⅱ)。药理实验证实,它们抗缺氧作用不如1441。     

β-二乙胺基乙醇二苯基丙基乙酸酯盐酸盐的合成

β-二乙胺基乙醇二苯基丙基乙酸酯盐酸盐(SKF 525 A)为药物转化酶研究用的试剂。所需的二苯基丙基乙酸,系由下法制得:安息香与丙基格氏试剂反应可得二醇,用酸重排可得醛,再用高锰酸钾氧化可得酸。     

苄醇类似物被MnO_2或BaMnO_4氧化成醛或酮

苄醇、芳基烯丙醇和安息香在无溶剂的条件下加活性 Mn O2 或Ba Mn O4在 90℃进行氧化 ,得到相应的醛或酮 ,饱和醇不被氧化。 2 8例收率 92 %～ 1 0 0 %。苄醇类似物被MnO_2或BaMnO_4氧化成醛或酮@马翔 @周伟