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为寻找新型心血管药物,将钾通道阻滞剂分子中常见的磺酰胺基引入苄基四氢异喹啉的4′位,设计合成了10个1(4磺酰胺基)苄基四氢异喹啉化合物(Ⅵ110),均未见文献报道。体外药理试验表明:这些化合物对低钾和高钾诱导的血管收缩抑制作用较弱;某些化合物对磷脂酶A2抑制作用较强。 相似文献
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以具心血管活性的异喹啉生物碱为先导物,设计合成了10个未见文献报道的1(4酰氧基苄基)四氢异喹啉类化合物,结构经元素分析、红外光谱、核磁共振谱和质谱确证。 相似文献
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取代苄基/萘甲基异喹啉类及有关季铵衍生物的合成与生物活性许国友,彭司勋,华维一。药学学报,1994,29(2):95~106以具有心血管活性的异喹啉类生物碱为先导物,结合某些钾通道阻滞剂的结构特征,设计合成了28个3,4-二氢(Ⅰ1~4)和1,2,3... 相似文献
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蒽丹西酮合成新工艺反应机理的研究 总被引:1,自引:1,他引:0
以2,3,4三氟苯胺为起始原料,设计一条新的路线,经七步反应合成了与噻唑并噻嗪骈合的新型四环氟喹诺酮类抗菌剂9,1(环硫亚甲基)7氟8(4甲基1哌嗪基)5氧5H噻唑并[3,2a]喹啉4羧酸,总收率为30%。该路线具有步骤少,反应条件温和、后处理简便、收率高等优点 相似文献
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为寻找主要作用于钙或钾通道的新型心血管药物,在已有研究基础上,结合一些钙拮抗剂和钾通道调控剂的结构特征,设计合成了13个N-芳氧乙基取代的苄基/萘甲基四氢异喹啉化合物(Ⅱ1~Ⅱ13),初步药理试验结果表明:化合物(Ⅱ3)和(Ⅱ4)对高钾诱导的血管收缩... 相似文献
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《中国药科大学学报》1996,(1)
对苄基异喹啉类化合物Fs对钙调素拮抗作用的研究戴洁,蔡健,曹于平,胡卓逸,刘国卿.中国药理学通报,1995,11(4):284采用钙调素(CaM)依赖性磷酸二酯酶及丹磺酰标记CaM,研究了双苄基异喹啉类化合物Fs对CaM的拮抗作用。实验结果表明,化合... 相似文献
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建立了同时测定粉防己Stephania tetrandra S.Moore中粉防己碱、去甲粉防己碱及小檗胺等3种双苄基异喹啉生物碱含量的简便精确的高效液相色谱法,用YGW-C1810μm为固定相及甲醇-乙腈-水(3∶1∶1)含0.06%二乙胺为流动相,种生物碱在10min内可以完全分离。 相似文献
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目的:观察吲达帕胺治疗中枢性尿崩症的疗效并初步探讨其作用机制。方法:采用随机区组设计,对8例中枢性尿崩症患者轮流给予吲达帕胺25~75mg·d-1或卡马西平150~300mg·d-1或双氢氯噻嗪50~75mg·d-1口服治疗,连续8d,停药4d,依次更换药物二次,动态观察尿量及水盐代谢指标。结果:三药在用药的第4d,第8d尿量均较用药前为低;吲达帕胺在用药的第4d、第8d血钾、血氯较用药前降低,肾性活性较用药前升高(P<0.05)。结论:吲达帕胺对中枢性尿崩症有抗尿崩作用,电解质的改变和肾素血管紧张素醛固酮系统可能参与抗尿崩机制 相似文献
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2,4二氯氟苯合成方法的改进张运晓1)田青2)寇娴1)王桂红1)何晓红1)1)河南医科大学有机化学教研室郑州4500522)河南省化工研究所郑州450052关键词2,4二氯氟苯;合成;改进2,4二氯氟苯是合成喹诺酮类抗生素环丙氟哌酸(环丙沙星)... 相似文献
11.
在异辛酸亚锡的催化下,ε己内酯与官能团化ε己内酯单体4氨基甲酸苄基酯ε己内酯(CABCL)开环共聚合成几组含有侧氨基甲酸苄基酯基的ε己内酯/4氨基甲酸苄基酯ε己内酯共聚物poly(CLcoCABCL),并且共聚物与异氟尔酮二异氰酸酯(IPDI)和1,4丁二醇(1,4BDO)反应合成了一系列官能团化的聚氨酯。分别通过核磁共振(1HNMR)和凝胶渗透色谱(GPC)对聚合物的结构进行了表征,研究了它们的分子量及其分布。使用X衍射仪(XRD)、接触角测定仪和万能材料试验机来测定聚氨酯材料的结晶性以及力学性能。实验结果表明:氨基甲酸苄基酯侧基基团的引入有效地调节了聚氨酯的结晶性,改善了聚氨酯的韧性。 相似文献
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《中国药科大学学报》1995,(3):179
苯甲酰乙基四氢异喹啉类化合物的合成及对心血管的活性黄彦合,王礼琛,黄嘉梓.药学学报,1995,30(4):269~273利用药物拼合原理,将四氢异喹啉与苯甲酰乙基胺结合起来,设计合成了12个苯甲酰乙基四氢异喹啉类衍生物。用醋酐或苯乙酰氯与芳乙胺反应制... 相似文献
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《中国药科大学学报》1995,(2):90
四氢异喹啉类化合物的合成和抗血小板聚集活性郁敏,华维一,彭司勋,药学学报,1995,30(2):112某些异喹啉化合物有抗血小板聚集活性,如喘速宁的纯光学异构体R-(+)体有较明显的抗血小板聚集作用。本文重点对四氢异喹啉母核(I1~I4)的2位进行取... 相似文献
14.
新疆红葡萄干保健功能的实验研究 总被引:6,自引:4,他引:2
目的:探讨新疆红葡萄干的保健作用。方法:应用食品功效学实验方法,观察了新疆长寿区维吾尔族居民喜爱并长期食用的干果——新疆红葡萄干的抗衰老作用、抗诱变作用及免疫保护作用。结果:新疆红葡萄干水提物能明显延长黑腹果蝇的平均寿命和最高寿命;新疆红葡萄干水提物无诱变性,但对 4硝基喹啉 N氧化物( 4 N Q O)、2乙酰氨基芴(2 A F)和叠氮钠( Na N3 )诱发的 T A9 8 和 T A10 0 菌株的回复突变,环磷酰胺( C P)所诱导的小鼠骨髓嗜多染红细胞微核形成具有明显的抑制作用;新疆红葡萄干水提物对 C P所致小鼠免疫功能的损伤具有明显的拮抗作用。结论:新疆红葡萄干可能具有一定的保健作用。 相似文献
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阿朴啡生物碱是异喹啉生物碱中仅次于苯甲基异喹啉类的第二大类生物碱[1],其基本结构如图1所示。许多这类生物碱化合物具有重要的生理活性,如月桂叶碱(Caunfolin)盐酸盐具有降血压的活性[2],木兰碱Fig.1具有血管紧张素Ⅱ受体拮抗活性。因此,这类化合物的合成在药物化学中占有重要地位。阿朴啡生物碱的合成是以苯甲基异喹啉化合物为原料,因此其合成的关键是D环的形成,我们讨论几种主要的关环方法。1 Pschorr环化经典的阿朴啡类生物碱的合成是Pschorr和Gadamer以邻硝基苄基异喹啉为原料… 相似文献
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1-(5-异喹啉磺酰基)-2-甲基哌嗪(H-7)的合成赵京浦,庄明强,姚斌关键词1-(5-异喹啉磺酰基)-2-甲基哌嗪;合成1984年Hidaka[1]报道多种异喹啉磺酰胺类化合物具有影响蛋白激酶C活性的作用。其中1-(5-异喹啉磺酰基)-2-甲基哌... 相似文献
17.
为探讨免疫调节疗法对苯中毒所致再生障碍性贫血(AA)的疗效,采用抗人T淋巴细胞单克隆抗体(McAbT)SMU3(抗CD3)和SMU8(抗CD8)治疗8例苯中毒所致AA,基本治愈4例,缓解1例,明显进步3例。治疗前CD+4/CD+8比例倒置,淋巴细胞表面HLADR抗原表达增高;治疗后CD+4/CD+8比例及HLADR抗原表达恢复正常。无血清病及血细胞减少等严重毒副作用。证明苯中毒所致AA存在细胞免疫功能紊乱,McAbT免疫调节治疗具有显著疗效 相似文献
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孙昕 《安徽医科大学学报》1999,34(3):230-231
8氯腺苷(8ClA)作为一种新型有效的抗肿瘤药物而越来越受到人们的重视,它可选择性地作用于肿瘤细胞,抑制其生长而达到抗肿瘤目的〔1〕。本文进行了方法学探索,建立了测定8ClA药物含量的反相高效液相色谱法。1实验11仪器及试剂Waters高... 相似文献
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报道了7个2-烷胺乙酰和2-烷胺乙基-1-对甲苯基四氢异喹啉衍生物的合成。在制备1-对甲苯基-3,4-二氢异喹啉中,改进反应条件,P_2O_5用量由原来1∶5mol减少到1∶1.1mol,收率不受影响,简化后处理操作。化合物经乌头碱致大鼠心律失常模型初步试验结果,均具有抗心律失常活性,其中化合物Ⅱa-2的抗室性心律失常作用和对心脏毒性优于安搏律定。 相似文献