凝胶剂临床应用研究分析

凝胶剂是指药物与能形成凝胶的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的半透明半固体制剂.临床上应用较多的是水性凝胶基质,还有乳剂性凝胶[1].     

乳剂型凝胶基质的配制

目的：探讨质量稳定兼有乳剂和凝胶特性基质的配制方法。方法：以卡波姆940为凝胶基质,水,甘油,乙醇为水相,蓖麻8油为油相,聚山梨酯80为乳化剂,三乙醇胺为中和剂,在常温下不需加热配成乳剂型凝胶。结果：皮基质兼有乳剂和凝胶的一些特性,洁白,细腻富有光泽,极易涂布和洗除,无刺激且稳定,比单纯凝胶剂润滑性好,结论：此基质可作为外用药物的良好基质。     

加替沙星凝胶剂的制备及质量控制

目的:配制了加替沙星凝胶剂,并进行了质量研究、刺激性试验和体外释放性试验。方法:用羧甲基纤维素钠做基质制备凝胶剂,加替沙星的含量用紫外可见分光光度计检测;以3000r/min离心凝胶剂,观察高速离心条件下药物的稳定性,同时进行了长期留样试验;取健康家兔脱毛,涂抹凝胶剂和空白基质,观察药物对皮肤的刺激性;药物的体外渗透吸收试验通过脱毛小鼠的皮肤观察,计算渗透率。结果:药物对皮肤的刺激性小,稳定性好,24h累计渗透率为68%,,药物质量稳定,符合临床治疗需要。结论:加替沙星凝胶剂成品稳定、品质可控,刺激性小,体外透皮效果好,该制法简单可行,适合于临床应用和推广。     

司帕沙星凝胶剂的制备及质量控制

目的:配制了司帕沙星凝胶剂,并进行了质量研究、刺激性试验和体外释放性试验。方法:用羧甲基纤维素钠做基质制备凝胶剂,司帕沙星的含量用紫外可见分光光度计检测;以3000r·min-1离心凝胶剂,观察高速离心条件下药物的稳定性,同时进行了长期留样试验;取健康家兔脱毛,涂抹凝胶剂和空白基质,观察药物对皮肤的刺激性;药物的体外渗透吸收试验通过脱毛小鼠的皮肤观察,计算渗透率。结果:药物对皮肤的刺激性小,稳定性好,24h累积渗透率为68%,药物质量稳定,符合临床治疗需要。结论:司帕沙星凝胶剂成品稳定、品质可控,刺激性小,体外透皮效果好,该制法简单可行,适合于临床应用和推广。     

Sangelose~用于无小分子表面活性剂乳胶剂的制备

目的探讨以新型疏水改性的羟丙甲纤维素硬脂醚(Sangelose)作为胶凝剂和乳化剂,用于制备无小分子表面活性剂乳胶剂的应用。方法考察酸、碱和盐对Sangelose凝胶基质动态黏度的影响。以Sangelose、羟丙甲纤维素(hydroxypropylmethylcellulose,HPMC)、卡波姆(Carbomer)或交联聚丙烯酸(Pemulen)为乳胶剂的基质,制备模型药物双氯芬酸钾的乳胶剂或凝胶剂,考察制剂的体外药物释放和经皮透过性及流变学特性,并与市售制剂比较。结果 Sangelose凝胶对电解质,尤其是较高浓度的氯化钠,有良好的相容性;不含小分子表面活性剂的双氯芬酸钾乳胶剂外观良好,具有黏性流体的流变学特性,同时具有较高的药物释放和体外经皮透过性。结论Sangelose作为胶凝剂和乳化剂用于局部用半固体的药品或化妆品具有广泛的应用前景。     

双氯芬酸凝胶剂的研制及透皮吸收试验

双氯芬酸是一种强效非甾体消炎药,抗炎作用高于甲芬那酸,镇痛比吲哚美辛强2～3倍,比阿司匹林强26～50倍,使用剂量是现行解热镇痛药中最少的品种之一,已列入美国非处方药(OTC).国内以针剂、片剂和复方制剂(如感冒通)为主,现也有凝胶和乳剂应市.国外有欧洲出品的 almiral gel凝胶剂和汽巴公司的 voltaren emulgel乳胶剂,这是一种由水溶性聚合物为基质的无色透明半固体,可水洗、无油腻感.为此.我们研制了一种类似的凝胶剂.并对其透皮吸收等作了实验研究.1 材料与方法1.1 凝胶剂处方组成及选择:双氯芬酸为水溶性药物,经皮渗透作用小,在一定范围内药物通过皮肤的渗透系数与油-水分配系数有平行关系.选择合适的亲水、亲脂性介质可影响药物的溶解度和皮肤     

国内外药物凝胶剂研究进展

药剂学研究中的剂型设计 ,主要目的是为了方便临床用药并使药物发挥最佳疗效。随着药物新剂型研究的不断深入 ,一种新型的外用药物制剂———凝胶剂开始引起药剂研究人员的重视。由于凝胶剂具有水溶性特点 ,局部给药后 ,患处表面皮肤吸收良好 ,不仅避免了口服给药存在的胃肠道首过效应 ,而且使副作用大大减小 ;同时 ,水溶性凝胶剂给药后皮肤表面的药膜不粘衣物 ,也使患者乐于接受。凝胶剂有单相和双相凝胶之分 ［１］。《中国药典》２０００年版在 (二部 )凡例中界定了凝胶剂 :“凝胶剂是指药物与能形成凝胶的辅料制成的均一、混悬或乳剂型…     

凝胶剂的研制现状

凝胶剂是近年来为满足临床需要而发展起来的一种新型医院制剂,它是利用一些新型的高分子药用辅料如卡波姆(Carbomer,Carbopol)、羟甲基纤维素钠(CMC-Na)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)等将药物制成凝胶,从而达到提高药物局部浓度、延长药物的释放或扩散过程的目的犤1犦,具有比其他剂型生物利用度高、稳定性好,不良反应少的特点。本文就凝胶剂的基质选择、分类、制备方法及质量控制等方面进行综述。1常用凝胶基质目前常用的凝胶基质有卡波姆、CMC-Na、PVP、PVA,其中以卡波姆最为常见。这些基质均无毒,对皮肤和粘膜无刺激性;…     

凝胶剂的研究进展及应用概况

凝胶剂是近年来兴起的一种药物新剂型,国外的研究较早、发展较快。国内发展从医院制剂起步,现已有多种凝胶剂获国家批文,展现出凝胶剂更多的优势效用。凝胶剂按基质类型分为亲水性凝胶、亲脂性凝胶和乳剂型凝胶,亲水性凝胶的基质材料目前采用得最多,常见的有卡波姆、壳聚糖、海藻酸钙、羧甲基纤维素钠等。凝胶剂较常采用的给药途径是经皮给药、经口给药、眼部给药、鼻腔给药、阴道给药和直肠给药,不同的给药途径均能收到药物浓度高、作用时间持续的满意效果。随着新技术的应用,还研发出了环境敏感性凝胶、脂质体凝胶、β-环糊精包合物凝胶等新产品,提高了临床疗效。凝胶剂的应用范围还将不断拓宽,前景十分广阔。我国药学研究工作者应在发展化学药凝胶剂的同时,促进中药凝胶剂的发展,将祖国传统医药的精髓发扬光大。     

药物制剂中皮质激素的高效液相色谱测定

本文讨论药物制剂中合成肾上腺皮质激素和氢化可的松的高效液相色谱(HPLC)测定,包括进样前的提取方法和层析条件。一、提取方法从基质中提取需测定的物质,这种基质可以是软膏、乳剂基质、片剂赋形剂、助悬剂盐溶液、矫味剂、糖浆剂、着色剂和防腐剂等。 1.软膏剂、乳剂或洗剂软膏或乳剂可含有油性基质、石油烃、吸收基质或乳剂基质;也有水溶性基质。软膏、乳剂或洗剂的基质是很复杂的。     

现代中药凝胶剂的发展概况

中药凝胶剂是近年来兴起的一种药物新剂型,本文就中药凝胶剂的基质与制备工艺,渗透促进剂的应用,释放行为研究和质量控制做一概述,并对中药凝胶剂的前景进行展望。     

正交设计法优选复方积雪草苷凝胶剂的基质

目的优选复方积雪草苷凝胶剂基质处方。方法采用正交设计法,以卡波姆-40、聚乙烯吡咯烷酮、氮酮、薄荷醇、丙二醇、甘油的用量为因素,以凝胶剂的粒径、黏度、稳定性和保湿性作为考查指标,通过直观分析法和综合分析法对复方积雪草苷凝胶剂基质处方进行优选。结果优选复方积雪草苷凝胶主要基质的最佳处方为0．8％卡波姆940、2％聚乙烯吡咯烷酮、1％氮酮、10％甘油、15％丙二醇。结论按此基质处方制备的凝胶剂符合《中国药典》凝胶剂的相关规定。     

凝胶剂用于治疗伤口创面的研究进展

凝胶是一类含有2组分或2组分以上的包含液体的半固体胶冻和其干燥体系（干胶）的大分子网络体系的通称。凝胶剂则是将药物溶解或均匀分散于凝胶中的制剂，其能较长时间与作用部位紧密黏附，有较好的生物黏附性，能提高给药部位的药物浓度，延长药物的释放或扩散，制法简便、使用舒适。近年来，随着人们对凝胶剂进行的深入研究，已有许多凝胶剂被开发并逐渐应用于临床。     

凝胶剂在治疗皮肤病中的应用

皮肤病多采用局部涂擦外用制剂（如阿剂、洗剂、涤剂与涂膜剂、软膏与乳膏剂、糊剂等）进行治疗,近年来医药工作者将药物与水溶性基质制成凝胶剂,不仅释药速度可控,而且易于涂布和洗涤,深受临床欢迎,本文作一简述。1盐酸菜替芬凝胶剂冯端浩,张冀,倪福英,等［‘3以国产新型药用辅料卡波姆（carbomer）为基质,将家替芬（naftifine）制成凝胶剂,均匀细腻、稳定性强,治疗皮肤粘膜、腔道真菌感染。2环丙沙星愿胶剂薛大权,梅红武,谢云,等［‘j根据临床需要,研制了环丙沙星凝胶剂直接涂敷于患处,用于敏感性致病菌引起的皮肤、软组…     

银杏叶鼻用原位凝胶的制备及体外吸收研究

目的制备银杏叶鼻用原位凝胶剂,并考察促渗剂对银杏叶透黏膜吸收作用。方法以卡波姆934、HPMC为凝胶基质制备pH敏感型鼻用原位凝胶剂,对粘度、粘附性及药物离体透黏膜吸收进行研究。结果0.8%卡波姆934和1.5%HPMC可制备原位凝胶。3种促渗剂黏膜渗透速率为：1%氮酮〉1%吐温〉0.5%冰片。随氮酮浓度的增大,药物黏膜吸收逐渐增加,吸收过程符合Weibull动力学方程。结论本银杏叶鼻用原位凝胶剂制备工艺可行,氮酮能有效地促进银杏叶的鼻腔吸收。     

硫磺乳剂型凝胶的制备

目的：用一种新基质和方法制备硫磺软膏,解决传统软膏剂不易涂布和乳膏剂不够稳定等的不足。方法：以卡波普940为凝胶基质,蓖麻油为油相,水、甘油乙醇为水相,聚山梨酯80为乳化剂,硼砂为中和剂,配制成乳剂型凝胶基质,作为硫磺软膏基质。结果：此新型软膏细腻富有光泽,极易涂布和洗除,兼有乳剂和凝胶的一些特性,无刺激性且比较稳定。结论：硫磺乳剂型凝胶比传统硫磺软膏剂容易涂布,与乳膏剂相比,方法简单,质量稳定。     

不同基质及促渗剂对氢溴酸高乌甲素凝胶经皮渗透的影响

［摘要］目的 研究不同凝胶基质及促渗剂对氢溴酸高乌甲素经皮吸收的影响. 方法 分别用羟丙基甲基纤维素和卡波姆934作为凝胶基质制备氢溴酸高乌甲素凝胶,并加入月桂氮卓酮或油酸作为经皮吸收促进剂,采用TK－12A型透皮扩散池测定并比较其吸收速率. 结果 与羟丙基甲基纤维素凝胶比较,以卡波姆934作为凝胶基质的氢溴酸高乌甲素其经皮渗透效果较好. 加入3%月桂氮卓酮+乙醇作为复合促渗剂能显著促进氢溴酸高乌甲素卡波姆凝胶中药物的吸收,3%油酸对药物的经皮渗透影响不大. 结论 氢溴酸高乌甲素在以3%月桂氮卓酮和乙醇为复合促渗剂,卡波姆为基质的凝胶剂中具有较好的经皮渗透效果.     

尿囊素凝胶的制备与质量评价

目的研究尿囊素凝胶的制备工艺与质量评价。方法以尿囊素为主药,以卡波姆940为基质制备尿囊素凝胶剂,采用差示分光光度法测定尿囊素的含量。结果制备的尿囊素凝胶剂细腻、光洁透明、稳定性好、释放药物快,且含量测定简单易行。结论该处方合理,制备工艺可靠,临床使用方便。     

中药凝胶膏剂研究概述

凝胶膏剂（原巴布剂）系指提取物、饮片或和化学药物与适宜的亲水性基质混匀后,涂布于背衬材料上制成的帖膏剂。与传统外用制剂相比,凝胶膏剂具有载药量大,保湿性强,与皮肤的相容性好;给药剂量可控、可反复揭贴;工业化生产中无有机溶媒污染等优点。     

新目安眼用凝胶剂与目安眼用凝胶剂体外释药特性比较研究

目的：探索更昔洛韦替代阿昔洛韦组成的新目安眼用凝胶剂体外释药性能是否优于原目安眼用凝胶剂。方法：以更昔洛韦含量,阿昔洛韦含量为指标,采用桨法2（《中国药典》方法）,进行体外释药试验。结果：新目安眼用凝胶剂释药特性等同于目安眼用凝胶剂,释药速度相似,释药量相同,皆达到或满足临床用药目的,凝胶基质对药物释放无影响,该基质能快速将药物释放出来溶解于泪液中发挥治疗作用。结论：新目安眼用凝胶剂释药特性符合眼用制剂需求。更昔洛韦替代阿昔洛韦组成的新目安眼用凝胶剂体外释药性能等同于原目安眼用凝胶剂,给药次数及间隔时间基本科学,合理,可行,并为下一步药效,毒理,临床研究提供依据。