高效液相色谱法测定新藤黄酸羟丙基-β-环糊精包合物冻干粉中新藤黄酸含量

目的建立新藤黄酸羟丙基-β-环糊精包合物冻干粉中新藤黄酸含量的测定方法。方法色谱柱：Hypersil ODS2 C18色谱柱（4.6 mm×250 mm,5μm）;流动相：甲醇-0.1%磷酸（90∶10）;流速：1.0 ml/min;检测波长：358 nm;柱温：25℃。结果新藤黄酸线性范围为10-80μg/ml,r=0.999 6,加样回收率为102.3%,RSD=2.74%（n=9）。结论高效液相色谱法简单快捷,精密度、重现性好,可以作为新藤黄酸羟丙基-β-环糊精包合物冻干粉针的质量控制方法。     

茜草双酯-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

目的研究茜草双酯-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺。方法采用正交实验设计,以包合率为指标评价包合物制备工艺。结果最佳包合条件为：茜草双酯与羟丙基-β-环糊精摩尔比为1∶2,包合时羟丙基-β-环糊精浓度为15%,包合时间为1h。结论优选得到的工艺稳定可行。     

苍艾挥发油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其表征

目的　制备苍艾混合挥发油的羟丙基-β-环糊精（β-CD）包合物并且对其进行鉴别。方法　以苍艾挥发油的包合率和包合物收得率作为综合评价指标,对饱和水溶液法,采用正交试验优选包合工艺条件;通过差示扫描量热分析仪法（DSC）、紫外扫描（UV）以及薄层色谱法（TLC）对包合物进行分析。结果　最佳包合工艺：挥发油与羟丙基-β-环糊精投料比为1∶15（mL∶g）,包合温度40 ℃,搅拌时间3 h,DSC及TLC均显示挥发油与β-CD已形成包合物。结论　优选包合工艺可行,苍艾挥发油经包合后,溶解度及稳定性得到了改善;综合评价指标可作为工艺筛选指标和制剂质量的控制依据。     

HPLC法测定降香挥发油羟丙基-β-环糊精包合物中反式-橙花叔醇

[目的]建立用H PLC法测定降香挥发油羟丙基-β-环糊精包合物中反式-橙花叔醇的方法。[方法]色谱柱:D iam onsil C18(250×4.6m m,5μ);流动相∶甲醇-水(85∶15);流速:1.0m L/m in;检测波长:210nm;柱温30℃。[结果]反式-橙花叔醇线性范围为0.1×10-5～0.6×10-3μL,r=0.9999,加样回收率为102.62%,R SD为1.314%(n=9)。[结论]本方法简便、快速,精密度、重现性好,可以作为降香挥发油羟丙基-β-环糊精包合物的质量控制方法。     

聚氧化乙烯基-β-环糊精的合成、溶血作用及增溶作用的研究

目的：合成出聚氧化乙烯基-β-环糊精,并测定其溶血作用和槲皮素的增溶作用。方法：β-环糊精在碱溶液中与环氧乙烷反应生成聚氧化乙烯基-β-环糊精,用红外光谱、核磁共振波谱等方法鉴定合成的产物;用兔全血中分离的血红细胞测定其在体外的溶血作用;用紫外分光光度法测定其对槲皮素的增溶作用。结果：聚氧化乙烯基-β-环糊精溶血作用不仅比β-环糊精显著降低,也明显低于羟丙基-β-环糊精;且对槲皮素的增溶作用显著。结论：聚氧化乙烯基-β-环糊精是一种极具应用潜力的药用辅料。     

盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精包合作用研究

目的:研究盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精的包合,寻找改善盐酸哌唑嗪制剂性能的方法.方法:采用紫外光谱法和相溶解度法研究盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精包合作用.研磨法制备盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精包合物,差示热分析验证包合物,紫外光谱法测定包合物的含量,并考察了包合物的稳定性.结果:盐酸哌唑嗪和羟丙基-β-环糊精的包合比为1∶1,包合常数为773 M-1.5%和10% 羟丙基-β-环糊精可使盐酸哌唑嗪的溶解度分别增加16.9倍和23.6倍.3批包合物的平均含量为8.65%,盐酸哌唑嗪被包合后光稳定性增加.结论:羟丙基-β-环糊精包合可提高盐酸哌唑嗪的溶解度和光稳定性,该技术可用于改进盐酸哌唑嗪药物剂型.     

羟丙基-β-环糊精对积雪草酸增溶作用的研究

目的：通过积雪草酸与羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）的络合作用来提高积雪草酸在水中的溶解度。方法：用红外光谱（FTIR）、X-射线衍射（XRD）、差示扫描量热仪（DSC）和扫描电镜（SEM）对积雪草酸/HP-β-CD络合物的性质进行测试。结果：研究发现当积雪草酸：HP-β-CD为1∶2时,积雪草酸在水中的溶解度达到2100μg/m L,是积雪草酸在水中溶解度的17倍。红外光谱图和X-射线衍射图谱证实了积雪草酸/HP-β-CD络合物以固体状态存在。扫描电镜、差示扫描量热和X-射线衍射图谱表明积雪草酸以无定形形态存在于络合物中。结论：羟丙基-β-环糊精通过与积雪草酸络合,能有效增加积雪草酸的溶解度。     

石菖蒲挥发油β-环糊精、羟丙基-β-环糊精包合物的制备及稳定性

目的研究石菖蒲挥发油β-环糊精、羟丙基-β-环糊精的最佳包合工艺及包合物的稳定性。方法采用正交设计考察饱和水溶液法最佳包合工艺,以包合物含油率和挥发油包合率作为评价包合工艺的指标,采用HPLC法考察包合物稳定性。结果石菖蒲挥发油与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精的最佳包合工艺均为:以1∶10的比例在30℃下搅拌1.5h包合,挥发油包合后稳定性显著增加。结论所得的最佳包合工艺稳定、可行,综合考虑包合工艺、包合物稳定性以及包合物的溶解性确定羟丙基-β-环糊精作为包合辅料。     

星点设计-效应面法优化芹菜籽挥发油羟丙基-β-环糊精的包合工艺

[目的]优化芹菜籽挥发油-羟丙基-β-环糊精包合物的包合工艺,并对包合物进行表征及评价。[方法]采用冷冻干燥法包合芹菜籽挥发油,以丁苯酞的包合率、载药量为评价指标,计算综合评分OD值。对包合温度、包合时间和芹菜籽挥发油与羟丙基-β-环糊精的比例进行单因素考察,并设计三因素五水平的星点实验。对实验结果进行多元线性、二项式及三项式拟合,采用效应面法筛选出的最佳包合工艺进行验证实验。采用高效液相色谱法（HPLC）测定包合物中丁苯酞的含量,采用紫外扫描法（UV）、差示扫描量热法（DSC）对芹菜籽挥发油-羟丙基-β-环糊精包合物进行表征。[结果]芹菜籽挥发油包合物的最优制备工艺为：芹菜籽挥发油：羟丙基-β-环糊精比例2：25、包合温度为44.5℃、包合时间167 min。此包合工艺制备的挥发油包合物包合率为78.95%,包合物中丁苯酞质量分数为2.982 mg/g。表征结果显示芹菜籽挥发油被羟丙基-β-环糊精成功包合。[结论]星点设计-效应面法适用于芹菜籽挥发油-羟丙基-β-环糊精的包合工艺优化,此方法建立的数学模型具有良好的预测性。     

虾青素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与稳定性

目的:研究虾青素-羟丙基-β-环糊精的包合,寻找改善虾青素水溶性和稳定性的方法。方法:利用紫外光谱法研究水溶液中虾青素和羟丙基-β-环糊精的包合作用;采用研磨法制备虾青素-羟丙基-β-环糊精包合物,并用红外光谱法验证包合物的形成;于60℃,5 000 lux条件下对包合物进行了稳定性加速实验。结果:在水溶液中虾青素和羟丙基-β-环糊精能够形成摩尔比1∶2的包合物,包合后虾青素的溶解度由0.21 mg/L上升到3.74 mg/L,稳定性提高了约20倍。结论:环糊精包合技术显著提高了虾青素的溶解度和稳定性。     

羟丙基-β-环糊精对紫杉醇的增溶作用及其分子包合机制研究

目的探讨环糊精包合物对紫杉醇的溶解作用及环糊精与药物之间的相互作用规律。方法考察β-环糊精和羟丙基-β-环糊精为包合材料对紫杉醇增溶作用的影响;1H-NMR探讨包合物形成时主客分子之间化学位移的相互作用。结果包合物材料对包合物形成起主导作用,羟丙基-β-环糊精对紫杉醇增溶作用明显优于β-环糊精,且增溶作用随其比例的增加而增大;1H-NMR分析显示羟丙基-β-环糊精与紫杉醇分子中芳香环的作用最显著。结论羟丙基-β-环糊精能够有效地提高难溶性药物紫杉醇的溶解度。     

水溶性薄荷脑-羟丙基-β-环糊精包合物长效镇痛注射液的研制

目的 研制安全、低毒的水溶性薄荷脑长效镇痛注射液.方法 选择羟丙基β-环糊精对薄荷脑进行包合,采用差示扫描量热分析、红外光谱法等方法鉴定包合后的产物;通过不同浓度羟丙基-β-环糊精对薄荷脑的增溶实验来测定增溶效果,采用豚鼠皮内丘疹法检验药效.结果 薄倚脑-羟丙基-β-环糊精包合物已形成,随着羟丙基-β-环糊精浓度从5%增加到30%,薄荷脑在水中溶解度增加172～2631倍.动物实验证明20%以上羟丙基-β-环糊精包合物镇痛时间为7～8 d,并且刺激性小,无水肿现象.结论 水溶性薄荷脑-羟丙基-β-环糊精包合物注射液解决了薄荷脑挥发性强,难溶于水的问题,是安全低毒的长效局部镇痛注射液,同时也为薄荷脑其他剂型的研制提供了参考.     

羟乙基-β-环糊精的合成、溶血作用及增溶作用的研究

目的：合成了羟乙基-β-环糊精，并对其溶血作用和对槲皮素的增溶作用进行研究。方法：用红外光谱、薄层色谱等方法鉴定合成的羟乙基-β-环糊精；用人全血中分离的血红细胞测定羟乙基-β-环糊精在体外的溶血作用；用紫外分光光度法测其对槲皮素的增溶作用。结果：羟乙基-β-环糊精溶血作用不仅比β-环糊精显著降低，也明显低于羟丙基-β-环糊精；且对槲皮素的增溶作用显著。结论：羟乙基-β-环糊精是一种极具应用潜力的静脉给药的新辅料。     

羟丙基-β-环糊精对降香挥发油包合作用的研究

目的研究降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法及包合物的验证.方法采用水溶液搅拌法制备降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物,采用HPLC法测定降香挥发油和包合物的水溶液中反式-橙花叔醇,并经薄层色谱、差示热分析、相溶解度法、核磁共振、扫描电镜法对包合物进行验证.结果降香挥发油已和羟丙基-β-环糊精形成包合物.结论羟丙基-β-环糊精可以包合降香挥发油,使降香挥发油溶解度提高41倍.     

格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

目的制备格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物增加其溶解度.方法采用喷雾干燥法、冷冻干燥法、研磨法等不同方法制备格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物,经相溶解度图法、红外分光光度法、热分析以及溶解度测定、铵限量检查法等对包合物进行测定.结果格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物在三种方法中均可形成,主、客分子比为1:1;但冷冻干燥法包合物有铵残留.结论采用研磨法和喷雾干燥法可制备格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物,并明显提高格列齐特的溶解度.     

九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备、鉴定和热力学稳定性研究

目的 制备和鉴定九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物,并考察九里香叶总黄酮和羟丙基-β-环糊精之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数。方法 采用溶液-搅拌法制备九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物,采用差示扫描量热法、X射线衍射法和红外光谱法对包合物进行鉴定,通过表观溶解度法考察包合物中主客分子之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数。结果 25,35,45 ℃时九里香叶总黄酮和羟丙基-β-环糊精能形成1∶1 摩尔比包合物,相溶解度图呈AL型,包合过程为放热反应。结论 九里香叶总黄酮与羟丙基-β-环糊精能自发地形成1∶1 摩尔比包合物,从而显著提高九里香叶总黄酮在水中的溶解度。     

去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精磷脂复合物在大鼠体内药动学研究

目的 比较去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精磷脂复合物、去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物、去甲氧基姜黄素磷脂复合物、去甲氧基姜黄素原料药在大鼠体内的药代学性质,探讨去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精磷脂复合物作为药物载体的优势。 方法 50 mg/mL(以去甲氧基姜黄素原料药计)剂量SD大鼠口服灌胃给药制剂及游离药物后,不同时间点于大鼠眼底静脉丛取血。采用高效液相法(HPLC)测定血浆中去甲氧基姜黄素的浓度。结果 去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精磷脂复合物的AUC 0-∞ (μg/L*h)为(1424.87±258.62),较原料药去甲氧基姜黄素(370.58±2.76 ),去甲氧基姜黄素磷脂复合物(716.17±123.18),去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物(1009.35±138.64),均有有所提高,分别为其3.84、1.98、1.41倍。结论 去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精磷脂复合物较单一的磷脂复合物或羟丙基-β-环糊精包合物更能促进药物的吸收,有利于提高药物的生物利用度。     

HPLC法测定降香挥发油羟丙基-β-环糊精包合物中反式-橙花叔醇

[目的]建立用HPLC法测定降香挥发油羟丙基-β-环糊精包合物中反式-橙花叔醇的方法.[方法]色谱柱Diamonsil C18(250×4.6 mm,5μ);流动相甲醇-水(8515);流速1.0 mL/min;检测波长210 nm;柱温30℃.[结果]反式-橙花叔醇线性范围为0.1×10-5～0.6×10-3μL,r=0.999 9,加样回收率为102.62%,RSD为1.314%(n=9).[结论]本方法简便、快速,精密度、重现性好,可以作为降香挥发油羟丙基-β-环糊精包合物的质量控制方法.     

响应曲面法优化姜黄素包合物的制备

目的:探讨姜黄素羟丙基β-环糊精包合物curcumin HP-β-cyclodextrin inclusion complex,CUR-HP-β-CD)的包合工艺。方法:以包合物的产率为考查指标,考查温度、搅拌时间、乙醇浓度对产率的影响。采用响应曲面法对实验进行设计,采用饱和水溶液法制备包合物,通过紫外扫描和差示扫描量热法对包合物进行验证。结果:制备姜黄素羟丙基β-环糊精包合物的最佳条件为乙醇浓度为40%,饱和温度50℃,反应时间4 h。紫外扫描和差示扫描量热法证明了所得产物为包合物;结论:本工艺适用于制备姜黄素羟丙基β-环糊精包合物。     

相溶解度法研究羟丙基－β－环糊精对芦竹碱的增溶作用

目的：研究羟丙基－β－环糊精对芦竹碱的增溶作用。方法：以芦竹碱为对照品,采用紫外分光光度法,建立芦竹碱的含量测定方法。通过相溶解度法讨论羟丙基－β－环糊精对芦竹碱的增溶作用。结果：在水溶液中,芦竹碱的溶解度随羟丙基－β－环糊精浓度的增加而呈线性增加,相溶解度曲线为AL型。结论：羟丙基－β－环糊精与芦竹碱形成1：1型包合物。羟丙基－β－环糊精对芦竹碱最大增溶倍数为4．74倍,增溶效果较好。