甲氧基红霉素对卡马西平药物动力学的影响

应用荧光偏振免疫法，测定６只家兔ｐｏ卡马西平及连续多次ｐｏ用搓甲氧基红霉素后ｐｏ卡马西平的血清卡马西平浓度，用３ｐ８７程序包按二室模型对数据进行处理并进行统计学分析。     

红霉素在老年人中药的药物动力学

目的：研究红霉素（ＥＲＹ）在老年人体内过程的特点。方法：以年轻志愿者为对照,研究ＥＲＹ在老年人中的药物动力学。１０名老年志愿者（老年组）和８名年轻志愿者（年轻组）分别单剂量空腹ｐｏＥＲＹ肠溶微粒胶囊５００ｍｇ后采用微生物法测定血、尿药物浓度,计算药物动力学参数。结果：老年组ｐｏＥＲＹ５００ｍｇ后其Ｃｍａｘ、Ｔｍａｘ、Ｔ１／２β和ＡＵＣ分别为３．０４ｍｇ／Ｌ、２．９８ｈ、２．５５ｈ和１４．５８（ｍｇ     

红霉素在老年人中的药物动力学

目的:研究红霉素(ERY)在老年人体内过程的特点.方法:以年轻志愿者为对照,研究ERY在老年人中的药物动力学.10名老年志愿者(老年组)和8名年轻志愿者(年轻组)分别单剂量空腹po ERY肠溶微粒胶囊500 mg后采用微生物法测定血、尿药物浓度,计算药物动力学参数.结果:老年组po ERY 500mg后其c_(max)、t_(max)、T_(1/zβ)和AUC分别为3.04mg/mg/L、2.98h、2.55h和14.58(mg/L)·h,给药后24h时累积尿排出率为4.28%.结论;老年组poERY后吸收较年轻组为缓慢,AUC值较年轻组增高.两组间差异有统计学意义(P<0.05),c_(max)、T_(1/zβ)和尿排出率等两组间差异无统计学意义(P>0.05).     

乳糖酸红霉素对葛根素药物动力学的影响

目的研究葛根素在大鼠体内的药物动力学过程以及乳糖酸红霉素对葛根素在大鼠体内药物动力学过程的影响。方法对大鼠分别单独静注葛根素溶液 ,联合静注葛根素和不同剂量的乳糖酸红霉素溶液 ;采用高效液相色谱法测定葛根素在大鼠体内的血药浓度 ;用 3P97药动学程序计算其药物动力学参数。结果葛根素在大鼠体内的药物动力学过程呈双隔室开放模型 ;乳糖酸红霉素在低剂量时 (0 2 5g·L-1和 2 5 0g·L-1)对葛根素的药动学过程无显著性影响 (P >0 0 5 ) ,但在高剂量时 (12 5 0 g·L-1)有显著性影响 (P <0 0 1)。结论葛根素与乳糖酸红霉素合用时 ,乳糖酸在一定质量浓度内 ,二者可联合用药 ;在较高质量浓度 (12 5 0g·L-1)时会显著抑制葛根素从大鼠体内的消除 ;二者合并用药时应对葛根素进行临床给药监测     

三种不同基质的苯巴比妥栓在家兔体内的药物动力学研究

研制了三种不同基质的苯巴比妥栓剂，并对其在家兔体内的药物动力学与市售片剂进行了比较。结果表明，三种栓剂的释药性具有显著性差异，以水溶性基质脂肪酸聚氧乙烯醚（Ｓ－４０型）制成的栓剂最好，其ＣｍａｘＡＵＣ值等均明显高于片剂和其它两种栓剂。     

苯巴比妥栓的制备及在家兔体内的药物动力学

目的：研制生物利用度较好的苯巴比妥栓剂。方法：以３种不同基质制成苯巴比妥栓剂，并比较它们在家兔体内的药物动力学。采用荧光偏振免疫分析法测定血药浓度，按二室血管外给药模型进行药物动力学参数模拟。结果：以水溶性基质脂肪酸聚氧乙烯醚（Ｓ－４０型）制成的栓剂的主要药动学参数分别为Ｋａ１．０１±０．２２ｈ－１，Ｔｍａｘ２．４２±０．１１ｈ，Ｃｍａｘ１１．１±１．３μｇ·ｍｌ－１，ＡＵＣ９２４±１１０μｇ·ｈ·ｍｌ－１，均明显优于以３６＃半合成脂肪酸酯和聚乙二醇－４０００为基质的栓剂（Ｐ＜０．０１）。结论：３种栓剂的释药性具有显著性差异，以脂肪酸聚氧乙烯醚（Ｓ－４０型）为基质的栓剂最好。     

维生素B6与苯巴比妥药物相互作用

目的：探讨大剂量维生素B6与苯巴比妥药物的相互作用。方法：分析2例新生患儿联合应用大剂量维生素B6后其苯巴比妥血药浓度消除速度与群体药动学参数的差异。结果：新生患儿苯巴比妥血药浓度消除速度较群体代谢速度快近1倍。结论：大剂量维生素B6可加快苯巴比妥的消除速度。     

硝苯地平对兔体内茶碱药物动力学的影响

为探讨硝苯地平耐氨茶碱的药代动力学的影响，采用反相高效浓相色谱法测定健康家兔静注氨茶碱注射液(12．5mg／kg)后和加服硝苯地平(20mg／kg)3无后静注氨茶碱注射液的茶碱浓度。结果表明，后的茶碱浓度(14.52±3.70mg／L)，较单用氨茶碱的血药浓度(27．43±7．61mg／L)明显下降。AUC减小，Vc增大(P<0．05)。比较两组其它药动学参数差异无显意义(P>0.05)．结论；硝苯地平对氨茶碱药动学性质未产生显影响，合并用药不需要调整氨茶碱剂量。     

苯巴比妥对小鼠的敏感性及药物代谢动力学的昼夜差异

苯巴比妥对ICR小白鼠的急性毒性及药效均呈明显的昼夜节律性差异,夜间用药的毒性高于白昼用药,死亡峰值时在21:29,反之,白昼用药催眠作用起效快,维持时间久,血药浓度高,半衰期短,在较低的血药浓度下仍能维持有效的催眠作用,结果表明苯巴比妥的毒性及药效的昼夜节律性差异并非完全取决于其药物动力学的昼夜差异,而可能是主要依赖于动物的敏感性的昼夜差异。     

红霉素发酵液中污染细菌的分离与鉴定及其对红霉素发酵的影响

作者从红霉素发酵污染液中分离出了４５株污染细菌，对其进行了分类鉴定，其中有３９株属于芽孢杆菌属的８个种，有５株属于微球菌属，１株为无芽孢的杆菌。利用芽孢杆菌属８个种的污染细菌进行了人为模拟污染的红霉素发酵试验，其结果表明：其中凝结芽孢杆菌、枯草芽孢杆菌、地衣芽孢杆菌、蜡状芽孢杆菌、坚强芽孢杆菌等５种芽孢杆菌对红霉素发酵有显著影响；其危害极大。短芽孢杆菌对红霉素发酵影响不大，而巨大芽孢杆菌和短小孢杆     

丙磺舒对氟哌酸的药物动力学影响

采用高效液相色谱法测定体内氟哌酸的含量,研究了健康人口服丙磺舒和氟哌酸后氟哌酸的药物动力学变化。实验结果发现丙磺舒能抑制氟哌酸的肾排泄,但对血药水平没有影响,半衰期亦无变化。     

不同甲状腺机能状态对地西泮药代动力学的影响

用大鼠建立甲状腺机能低下(甲低)和甲状腺机能亢进(甲亢)的动物模型。以HPLC法测定地西泮血药浓度,研究甲低和甲亢对地西泮药代动力学的影响。结果表明,甲低组大鼠地西泮血药浓度显著高于对照组(P<0.05),Cmax升高,AUC增大,吸收T_1/2延长,Vd减小,消除减慢。轻度甲亢组地西泮血药浓度、Cmax及AUC与对照组相比无差异,但随着甲亢程度加重,上述指标逐渐增高。轻、中度甲亢组地西泮吸收基本不变,Vd减小,消除加快;重度甲亢组吸收明显加快,Vd减小,消除减慢。提示不同甲状腺机能状态对地西泮药代动力学的影响不同。     

利福平及异烟肼对家兔体内地西泮药代动力学的影响

用HPLC测定方法,研究了家兔多次ig利福平(100mg·kg^-1·d^-1×4)及异烟肼(50mg·kg^-1×4)后,对iv地西泮的药代动力学。结果表明,给药后利福平组肝微粒体细胞色素P-450含量增加98.1%,使地西泮的T_1/2β由98.77±19.38min减少到40.08±17.75min;AUC由143.52±41.41mg·min·L^-1减少到79.10±11.46mg·min·L^-1;CL由22.41±8.12ml·min^-1·kg^-1增加到43.96±10.38ml·kg^-1·min^-1。异烟肼组则表现出相反的作用。而利福平与异烟肼合用组对P-450含量及地西泮的动力学均无显著影响。提示利福平诱导家兔肝药酶的作用可加速地西泮的体内代谢过程,异烟肼抑制肝药酶减低地西泮的代谢。     

芍药甙的药代动力学研究

芍药是白芍的主要成份,狗iv芍药甙11.25mg/kg后,血药浓度曲线符合二室模型。动力学参数:T_(1/2)(α)为6.29±1.80min,T_(1/2)(β)为133.41±84.89min,VB为0.54±0.10L/kg,CL为3.41±1.01ml/kg·min~(-1)。本品静注后迅速以原型出现于尿中,前20min和7h尿中累积排泄量占静注量分别为36.85%和79.33%,7h胆汁中累积排泄量占静注量为3.77%     

红霉素聚乳酸微球制备工艺的研究

目的 :通过正交设计筛选出制备红霉素聚乳酸微球的最佳工艺。方法 :用正交实验设计优化红霉素聚乳酸微球制备工艺 ,用扫描电子显微镜观察微球表面形态 ,差示扫描热分析确证含药微球的形成 ,及所制备的红霉素聚乳酸微球的平均粒径、粒度分布 载药量 包封率 工艺重现性进行了研究。结果 :红霉素聚乳酸微球的形态圆整 ,且药物确已被包裹在微球中 ,而非机械混合 ,微球的平均粒径为 10 .98± 0 .15mm ,粒径在 5～ 2 0mm占总数的 94 %以上 ,载药量为 2 4 .16 %± 0 .5 1,包封率为 6 3.5 4 %± 0 .5 8,最佳工艺条件重现性良好。结论 :本研究获得了制备红霉素聚乳酸微球较满意的工艺     

三种不同基质的苯巴比妥栓在家兔体内的药物动力学研究

研制了三种不同基质的苯巴比妥(phenobarbital,PBT)栓剂,并对其在家兔体内的药物动力学与市售片剂进行了比较.结果表明,三种栓剂的释药性具有显著性差异,以水溶性基质脂肪酸聚氧乙烯醚(S-40型)制成的栓剂最好,其Cmax、AUC值等均明显高于片剂和其它两种栓剂(P＜0.001).     

喜树碱前体的药物动力学研究

用沉淀荧光法研究了喜树碱前体(A-CPT)在小鼠体内的药物动力学,结果表明,A-CPT在小鼠体内的血药浓度经时过程符合三隔室开放模型。其α、β及γ相的半衰期分别为1.8,64.5及852min;Vc及Vd分别为4.63×1O~(-3)及O.741,Cl及AUC分别为6.07×10~(-4)l/min及2082μg·min/ml;MRT为999min。组织分布研究表明,静脉注射给药后24h内的组织浓度时间曲线下面积按照肠(含内容物),骨(含髓),肾,脑,肝(含胆),胃(含内容物)肺,脾,血及心的顺序依次递减。除胃、肠的组织浓度时间曲线有浓度峰以外,其它组织的浓度时间曲线呈单调下降的趋势。     

丙磺舒对吡哌酸药物动力学的影响

采用高效液相法测定体内吡哌酸的含量,研究了其在家兔、家犬和健康人体内动力学。丙磺舒可显著地抑制吡哌酸的肾脏排泄,降低其体内清除率,提高血药水平。若制成二者的复方制剂可显著提高吡哌酸的治疗效果,降低制剂成本。     

磷酸三钙对红霉素生物合成的刺激作用

红霉素发酵培养基中用0.1％磷酸三钙代替原有的0.05％磷酸二氢钾,28℃培养8天,红霉素生物合成效价可提高5～9％。磷酸三钙可提供红霉素发酵过程中所必要的磷酸盐。