葛根素固体分散体的制备及体外研究

目的采用固体分散技术，提高葛根素的体外溶出速率。方法分别以聚乙二醇6000，泊洛沙姆，聚乙二醇6000-聚氧乙烯（40）硬脂酸酯（又名S-40）的熔合物（1：3）为载体，熔融法制备葛根素的固体分散体。采用DSC法鉴别药物在固体分散体中的存在状态，并进行体外溶出度实验。结果各种固体分散体均能加快药物的溶出速率，载体比例愈大，药物溶出越快，葛根素在PEG6000的固体分散体中以微细结晶存在。结论葛根素-PEG6000固体分散体增加葛根素溶出度的效果显著。     

多西他赛自乳化固体分散体的制备及体外特性研究

目的制备多西他赛自乳化固体分散体（DTX-SESD）,并考察其体外特性。方法以自乳化辅料和PEG6000为载体制备多西他赛固体分散体,进行溶解度、体外溶出度和稳定性实验,考察不同自乳化辅料、不同制备方法、不同介质对溶出度的影响。并采用差示扫描量热分析、X-射线粉末衍射分析以鉴别药物在载体中的存在状态。结果 DTX-SESD的溶解度和溶出度分别是原料药的约33.8倍和12.5（2 h）倍;自乳化辅料对药物溶出有显著影响;溶剂法和溶剂熔融法制备的自乳化固体分散体溶出度好于熔融法;溶出介质对溶出无显著影响;自乳化固体分散体中药物主要以分子状态存在。结论自乳化固体分散体能显著提高多西他赛的溶解度和溶出度。     

头孢地尼泊洛沙姆188固体分散体的制备及表征

目的制备头孢地尼固体分散体,以改善头孢地尼的溶出度。方法以泊洛沙姆188（F68）为载体,采用熔融法制备头孢地尼固体分散体,紫外分光光度法进行溶出度测定,差热分析（DSC）、红外光谱（FTIR）和扫描电镜（SEM）分析固体分散体中头孢地尼的分散状态。结果利用熔融法成功制备头孢地尼F68固体分散体;与头孢地尼药物及物理混合物比较,头孢地尼F68固体分散体中头孢地尼的溶出度明显增大,且溶出度随着载体的质量比例增大而增大;DSC、FTIR与SEM结果表明,头孢地尼与载体F68以无定形存在于固体分散体中。结论以F68为载体,制备头孢地尼F68固体分散体可有效改善头孢地尼的溶出性能。     

埃索美拉唑锌固体分散体的制备及其体外溶出特性

目的通过制备成固体分散体的方法提高埃索美拉唑锌的溶出度。方法以聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)和聚乙二醇6000(PEG 6000)为载体,采用溶剂法将埃索美拉唑锌制备成固体分散体,然后将所得固体分散体装填于肠溶胶囊,并考察其在人工肠液中的溶出特性;利用差示扫描量热分析(DSC)鉴别埃索美拉唑锌在固体分散体中的存在状态。结果随着载体比例增加,固体分散体体外溶出度先增大后减小;以PEG 6000为载体制备的固体分散体溶出度优于以PVPK30制备的固体分散体;DSC分析表明,埃索美拉唑锌在以PEG 6000为载体制备的固体分散体中以非晶型存在。结论固体分散体提高了埃索美拉唑锌的体外溶出速度。     

阿折地平固体分散体的制备及溶出度的考察

目的利用固体分散技术制备阿折地平固体分散体,并检测其体外溶出度。方法分别以聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、泊洛沙姆188等为载体,用熔融法、溶剂法制备不同比例的阿折地平固体分散体。通过X射线粉末衍射法分析药物在固体分散体中的存在状态。采用紫外分光光度法测定阿折地平固体分散体的溶出度,根据测定结果筛选出两种方法制备的固体分散体进行压片,并比较阿折地平固体分散片的体外溶出特性。结果各种方法制备的阿折地平固体分散体均能加快药物溶出,且载体比例愈大,药物溶出越快。最优制备方法为以泊洛沙姆188为载体、药物与载体比例为1∶6,采用熔融法制备。结论采用固体分散技术可有效增加阿折地平的体外溶出度。     

黄芩苷-PVPK30固体分散体的研制

目的 制备黄芩苷-PVPK30固体分散体以提高黄芩苷的溶解性能.方法 以PVPK30为载体,采用溶剂挥发法制备黄芩苷固体分散体,考察了载体PVPK30的用量对固体分散体中黄芩苷溶解度和溶出度的影响,筛选出最佳的药载比.同时通过红外光谱法(IR),差示扫描量热法(DSC)和X-射线衍射分析法(XRD)对固体分散体进行鉴别.结果 黄芩苷-PVPK30固体分散体最佳药载比为1∶5,IR,DSC和XRD证实黄芩苷以无定形形式被包埋在PVPK30中形成了固体分散体;黄芩苷-PVPK30(1∶5)溶解度为(305.4±1.33)μg/ml,而同法测得的黄芩苷的溶解度为(58.12±5.53)μg/ml;黄芩苷-PVPK30(1∶5)在60 min内溶出大于70%,而黄芩苷原料药只溶出了25%.结论 黄芩苷-PVPK30固体分散体明显提高了黄芩苷的溶解度和溶出度.     

4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯固体分散体的制备和体外溶出度观察

目的 应用固体分散技术,提高4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯(ATPR)的体外溶出度.方法 以Lutrol F68为载体,采用溶剂-熔融法制备不同比例的ATPR固体分散体,使用差示扫描量热法(DSC)分析药物在固体分散体中的存在状态,并观察固体分散体的体外溶出度.结果 不同比例的ATPR-Lutrol F68固体分散...     

黄芩素固体分散体的制备及大鼠体内生物利用度

目的:制备黄芩素-PVP K30固体分散体,考察其物相及大鼠体内生物利用度.方法:采用溶剂法制备黄芩素-PVP K30固体分散体:利用溶出度法、扫描电子显微镜、差示扫描量热、粉末x射线衍射、红外光谱等方法分析药物在载体中的存在状态;采用HPLC法测定大鼠血浆中药物浓度,与原料药比较,对黄芩素-PVP K30固体分散体进行大鼠体内生物利用度评价.结果:物相分析结果表明,当药物与载体比例为1:2时,固体分散体中黄芩素以非结晶态无定形存在,且与载体有氢键作用.大鼠体内血药浓度-时间曲线表明,与原料药相比,黄芩素固体分散体达峰时间(tmax)缩短,达峰浓度(Cmax)提高,相对生物利用度为164%.结论:采用溶剂法制备黄芩素-PVP K30固体分散体,黄芩素以无定形存在,其体外溶出速率和大鼠体内吸收均有显著性提高.     

灯盏花素固体分散体制备工艺筛选

目的 优选灯盏花素固体分散体最佳制备工艺并对其体外溶出度及含量进行测定。方法 以累积溶出率为指标,通过单因素试验,筛选出制备固体分散体的最佳载体及制备方法;并考察药物与载体材料的最佳比例;通过正交试验,筛选灯盏花素固体分散体最佳制备工艺;并对其重现性、溶出度及含量进行考察。结果 灯盏花素固体分散体最佳制备载体为泊洛沙姆188;最佳制备方法为熔融法;灯盏花素固体分散体的最佳制备工艺为：药物与载体材料比例为1∶5,熔融温度为70℃,冷却温度为20℃。结论 灯盏花素固体分散体能提高其溶解度。     

葛根素固体分散体的分散状态及其体外评价

目的制备葛根素缓释固体分散体,考察其分散状态。方法以乙基纤维素为载体,制备葛根素缓释固体分散体,利用X射线衍射试验、差示扫描量热法对葛根素在其中的分散状态进行研究。并对该胶囊进行体外溶出度研究。结果X射线衍射图表明葛根素在固体分散体中有一部分葛根是以分子状态分散,而另一部分可能以微晶体状态分散。差示扫描量热法试验结果表明,所制备的缓释固体分散体中不存在药物结晶。溶出度试验结果表明,该缓释胶囊具有良好的缓释效果。结论采用固体分散技术制备的葛根素缓释固体分散体完全可以使药物达到高度分散状态,制备的葛根素缓释固体分散体具有较好的缓释效果。     

PEG6000,聚山梨酯80增加尼群地平溶出度的研究

采用熔融法 ,用PEG6 0 0 0 (聚乙二醇 6 0 0 0 )与聚山梨酯 80为混合载体制备尼群地平固体分散体 ,经X 射线粉末衍射、差热分析和扫描电镜显微摄像得知 ,尼群地平以细微结晶充分分散在混合载体中 ,形成低共熔物。试验结果表明 ,混合载体的溶出度数倍于PEG6 0 0 0单一载体。本文筛选的尼群地平固体分散体为稳定体系 ,其溶出度约为物理混合物的 7倍 ,用其制备固体分散片剂工艺可行。     

靛玉红固体分散体的制备及其体外溶出研究

目的采用固体分散体技术制备难溶性药物靛玉红固体分散体,提高其体外溶出性能。方法采用溶剂法制备靛玉红-聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)固体分散体;利用扫描电镜(SEM)和差示扫描量热法(DSC)鉴别药物在载体中的存在状态;以靛玉红的溶出百分量作为评价指标,研究靛玉红制成固体分散体后对溶出性能的影响。结果扫描电镜和差示扫描量热法结果显示靛玉红在载体中以高度分散形式存在,制成固体分散体后药物的累计溶出度(36.93%)与原料药(4.81%)和物理混合物(11.42%)相比都有明显的提高。结论靛玉红与PVPK30制成固体分散体,靛玉红的分散状态发生了改变,提高了其溶出性能。     

他克莫司固体分散体的制备及肠吸收研究

制备他克莫司固体分散体,提高他克莫司的溶解度、促进药物吸收。采用不同的水溶性载体制备固体分散体,通过体外溶出度实验筛选出最优处方,采用扫描电子显微镜法(SEM)、X射线衍射法(XRD)、差示扫描量热法(DSC)对最优处方的固体分散体进行结构表征,并通过大鼠在体胃肠吸收实验研究其在胃肠道吸收特性。体外溶出结果表明,采用水溶性载体羟丙甲纤维素(HPMC E3)制备的固体分散体溶出速率最快;SEM、XRD和DSC结果表明,他克莫司以无定形形态分布于载体HPMC E3中;大鼠在体胃肠吸收实验结果表明,以HPMC E3为载体制备的固体分散体在胃肠道吸收比原料药显著增加。故以HPMC E3为载体制备他克莫司固体分散体可以有效提高溶解度,促进药物吸收。     

齐墩果酸-纳米碳酸钙固体分散体的制备及评价研究

目的?制备齐墩果酸-纳米碳酸钙固体分散体,以期提高齐墩果酸的溶出度。方法?以纳米级碳酸钙为载体,采用溶剂法制备齐墩果酸固体分散体,采用扫描电镜分析(SEM)、差示量热扫描分析(DSC)和X-射线衍射分析对固体分散体进行物相表征,并对其体外溶出行为进行考察。结果?分析显示齐墩果酸在固体分散体中以无定形态存在,体外溶出结果表明,齐墩果酸-纳米碳酸钙（1∶2,w/w）60?min的累积溶出度达到83.30%,显著高于齐墩果酸原料药。结论?将纳米碳酸钙作为齐墩果酸固体分散体的载体,能显著提高齐墩果酸的体外溶出度。      

蛇床子素固体分散体的制备与分析

应用聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为载体，采用溶剂挥发法制备了蛇床子素(OSL)的固体分散体，测定了OSL原料药、固体分散体以及机械混合物的体外溶解度，并通过扫描电镜观察、红外光谱以及紫外光谱分析对固体分散体进行了研究，结果表明，OSL固体分散物的溶解度与OSL原料药和机械混合物相比有明显提高；OSL分子和载体分子之间未发生化学变化。     

尼莫地平固体分散体的制备

目的 :考察水溶性联合载体在增加难溶性药物的溶出速率上是否优于单一载体 ,并制备速释型固体分散体。方法 :分别用 PEG 60 0 0、泊洛沙姆 Poloxamer 1 88及二者不同比例联合做载体制备尼莫地平与载体比为 1∶ 4的固体分散体。 X射线衍射法观察尼莫地平在分散体中的分散状态 ,并通过体外溶出试验考察其溶出速率。结果 :X射线衍射固体分散体中尼莫地平一部分呈分子状态分散 ,另一部分呈微晶状态分散。体外溶出试验中分散体的溶出速率明显快于原料药及物理混合物。结论 :联合载体制备的固体分散体的溶出速率比单一载体的固体分散体快     

替米沙坦固体分散体的含量测定及表征

目的建立替米沙坦-羟丙甲纤维素（HPMC）固体分散体中替米沙坦含量测定的反相高效液相色谱（RP-HPLC）法,并对其进行理化性质表征。方法以HPMC为载体,采用冷冻干燥法,制备替米坦固体分散体。色谱分析方法为Phenomenex C_（18）（4.6 mm×250 mm,5μm）色谱柱,流动相0.01 moL/L KH_2PO_4（磷酸调pH至3.7）-乙腈（40：60）,流速1.0 ml/min,检测波长298 nm,柱温35℃,进样量20μl。以X-射线衍射法（XRD）和差示扫描量热法（DSC）分析药物在载体中的存在状态。结果在本色谱条件下替米沙坦与辅料及溶剂峰分离良好,替米沙坦在1.0～100.0μg/ml质量浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系（r=0.9999,n=8）,日内精密度试验的相对标准偏差（RSD）为0.52%～0.72%（n=5）,日间精密度试验的RSD为0.67%～1.79%（n=5）,回收率为98.79%～100.20%（n=3）。主药在固体分散体中是以无定型或分子状态存在。结论以HPMC为载体可以成功制备出替米沙坦固体分散体。RP-HPLC色谱分析简便、易行,可用于替米沙坦-HPMC固体分散体中替米沙坦的含量测定。