人参皂苷Re在大鼠体内的代谢研究

目的:研究人参皂苷Re在大鼠体内的代谢情况并了解其代谢产物.方法:将6只SD大鼠按100mg·kg~(-1)灌胃给予人参皂苷Re,收集给药后12,24,36,48,60,72h粪便,预处理后采用HPLC-ESI-Ms/Ms方法,以人参皂苷Re的微生物转化产物为对照品,检测大鼠体内的代谢产物.结果:在大鼠体内共检测到6个代谢产物,并利用对照品鉴定了它们的结构分别为:20(S)-人参皂苷Rg2,20(S)-人参皂苷Rh_1,20(R)-人参皂苷Rh_1,人参皂苷F_1,3-羰基人参皂苷Rh,和原人参三醇.结论:人参皂苷Re在大鼠体内的代谢产物较多,且与微生物转化产物具有很强的相似性.     

三七皂苷R_1在大鼠体内的代谢产物分析

目的 研究三七皂苷R_1在大鼠体内的代谢情况,阐述三七皂苷R_1在大鼠体内的代谢产物.方法 以三七皂苷R1的微生物转化产物为对照品;采用LC-ESI-MS/MS方法,检测大鼠体内的代谢产物.结果 在大鼠体内共检测到8个代谢产物,并利用对照品鉴定了它们的结构分别为:20(S)-三七皂苷R_2,20(R)-三七皂苷R_2,20(S)-人参皂苷Rh_1,20(R)-人参皂苷Rh_1,人参皂苷Rh_4,原人参三醇,人参皂苷F_1和3β, 12β -二醇达玛烷-E-20(22),24-二烯-6-O-β-D-木糖-(1→2)-β-D-葡萄糖苷.结论 三七皂苷R_1在大鼠体内的代谢产物较多,且与微生物转化产物具有很强的相似性.     

人参美白霜中人参皂苷的SPE—ESI—MS／MS分析

目的：应用固相萃取一电喷雾串联质谱（SPE—ESI—MS／MS）法对人参美白霜中人参皂苷进行定性鉴别。方法：通过SPE—ESI—MS／MS联用技术鉴定了人参美白霜中存在人参皂苷。结果：鉴定了人参美白霜中存在8种人参皂苷分别为人参皂苷Rb2,Rc,Rd,Re,Rg1,Rg2,Rh,和三七皂苷Rz。结论：本方法简便、可靠,为添加人参皂苷成分的化妆品的质量控制提供了有效的方法。     

人参皂苷Rg3及其代谢产物在大鼠体内药动学研究

目的:建立人参皂苷Rg3和其代谢产物人参皂苷Rh2血浆药物测定方法,探讨它们在大鼠体内药代动力学情况。方法:采用交叉给药设计,应用高效液相色谱法测定Wistar大鼠单次单剂量灌胃人参皂苷Rg3(50 mg/kg)后的血液中人参皂苷Rg3和人参皂苷Rh2的浓度,利用DAS2.0软件计算药动学参数。结果:口服人参皂苷Rg3后,人参皂苷Rg3在大鼠体内药-时曲线呈二室模型,主要药动学参数Cmax(81.55±24.57)mg/L,t1/2(4.27±1.35)min,AUC0-t(219.25±81.38)mg·min/L。人参皂苷Rh2在大鼠体内药-时曲线同样呈二室模型,主要药动学参数Cmax(6.17±1.34)mg/L,t1/2(3.25±0.17)min,AUC0-t(11.48±3.72)mg·min/L。结论:人参皂苷Rg3口服灌胃后,虽然在大鼠体内可以代谢为人参皂苷Rh2,但是人参皂苷Rh2在体内的量远小于人参皂苷Rg3。     

人参美白霜中人参皂苷的SPE-ESI-MS/MS分析

目的：应用固相萃取-电喷雾串联质谱（SPE-ESI-MS/MS）法对人参美白霜中人参皂苷进行定性鉴别。方法：通过SPE-ESI-MS/MS联用技术鉴定了人参美白霜中存在人参皂苷。结果：鉴定了人参美白霜中存在8种人参皂苷分别为人参皂苷Rb2,Rc,Rd,Re,Rg1,Rg2,Rh1和三七皂苷R2。结论：本方法简便、可靠,为添加人参皂苷成分的化妆品的质量控制提供了有效的方法。     

肠内菌群对人参皂苷Rg1的代谢转化作用的研究

目的 :通过离体和整体实验研究大鼠及人的肠道内细菌对人参皂苷Rg1的代谢作用。方法 :用薄层层析及电喷雾质谱检测Rg1的代谢产物。结果 :Rg1在大鼠体内被代谢成一对同分异构体 (Rh1及F1)及苷元 [2 0(S)Protopanaxatriol,Ppt]。但在人的肠道内 ,则代谢物为Rh1及苷元。结论 :Rg1在人和大鼠肠内菌作用下均被代谢 ,但沿不同的代谢途径进行代谢。在大鼠体内 ,代谢模式为 :Rg1Rh1(F1)Ppt ;在人体内 ,代谢模式为Rg1Rh1Ppt。     

离体大鼠肠道菌对6种皂苷类成分代谢研究

为考察离体大鼠肠道菌群对6种皂苷类成分代谢转化的情况,将6种皂苷类成分单体(三七皂苷R_1,人参皂苷Rg_1,人参皂苷Rg_2,人参皂苷Re,人参皂苷Rd和人参皂苷Rb_1)分别与离体大鼠肠道菌群在厌氧条件下孵育8,24 h,通过乙腈沉淀蛋白和乙酸乙酯萃取处理后,采用LC-Q-TOF-MS/MS对代谢产物进行定性分析。通过比较空白对照样品和加药孵育样品的总离子流以及各个色谱峰的准分子离子和多级碎片离子,分析各皂苷类成分在大鼠粪便中可能的代谢产物。结果发现,大鼠肠道菌群对6种皂苷类成分具有显著的代谢转化作用,三七皂苷R_1主要被代谢为5个产物,代谢途径为三七皂苷R_1→人参皂苷Rg_1→人参皂苷Rh_1和人参皂苷F_1→原人参三醇→脱氢原人参三醇;人参皂苷Rg_1主要被代谢为4个产物,代谢途径为人参皂苷Rg_1→人参皂苷Rh_1和人参皂苷F_1→原人参三醇→脱氢原人参三醇;人参皂苷Rg_2主要被代谢为2个产物,代谢途径为人参皂苷Rg_2→原人参三醇→脱氢原人参三醇;人参皂苷Re主要被代谢为4个产物,代谢途径为人参皂苷Re→人参皂苷Rg_2→人参皂苷F_1→原人参三醇→脱氢原人参三醇;人参皂苷Rd主要被代谢为4个产物,代谢途径为人参皂苷Rd→人参皂苷Rg_3和人参皂苷F_2→人参皂苷Rh_2→原人参二醇;人参皂苷Rb_1主要被代谢为5个产物,分别为人参皂苷Rb_1→人参皂苷Rd→人参皂苷Rg_3和人参皂苷F_2→人参皂苷Rh_2→原人参二醇。综上所述,6种皂苷类单体均能够被离体大鼠肠道菌群代谢,主要的代谢途径为脱糖基和脱氢。     

人参皂苷Rg3及其代谢产物在大鼠体内组织分布研究

目的:建立人参皂苷Rg3和其代谢产物人参皂苷Rh2在大鼠各组织中的含量测定方法,探讨它们在大鼠各组织中的分布情况。方法:采用交叉给药设计,应用高效液相色谱法测定Wistar大鼠单次单剂量灌胃人参皂苷Rg3(50 mg/kg)后的各组织中人参皂苷Rg3和人参皂苷Rh2的浓度,从而计算出其在大鼠各组织中分布情况。结果:灌胃给予人参皂苷Rg3后,人参皂苷Rg3在大鼠各脏器中均能检出人参皂苷Rg3和人参皂苷Rh2,但是除了肝脏外,人参皂苷Rh2在各组织中的含量明显低于人参皂苷Rg3。结论:人参皂苷Rg3口服灌胃后,人参皂苷Rg3和人参皂苷Rh2均分布于大鼠各组织中,而肝脏和胃是人参皂苷Rg3主要代谢器官。     

羟基积雪草苷大鼠体内代谢研究

目的：研究羟基积雪草苷在大鼠体内的主要代谢产物,寻找羟基积雪草苷体内药效物质。方法：采用高效液相色谱一电喷雾串联质谱（HPLC—ESI—MS“）法鉴定大鼠腹腔注射羟基积雪草苷（50mg·kg-1）后体内的代谢产物。结果：从大鼠含药血浆、尿液及脑组织中检测到羟基积雪草苷原形成分和11种代谢产物,均为相代谢产物。结论：羟基积雪草苷在大鼠体内代谢广泛,主要的代谢途径为去甲基化、羟基化、脱水等反应。     

人参皂苷Rg1对PD模型大鼠纹状体多巴胺含量的影响及其机制探讨

目的：研究人参皂苷Rg1对6-羟基多巴（6-OHDA）制备的去卵巢（OVX）帕金森病（PD）模型大鼠纹状体（Str）多巴胺（DA）含量的影响及其机制探讨。方法：应用6-OHDA制备OVX的PD模型大鼠，腹腔注射Rg1（10mg·kg^-1）或侧脑室同时给予雌激素受体（ER）拮抗剂ICI 182，780（2．4ng·kg^-1），连续用药14d，观察阿朴吗啡诱导的大鼠旋转行为。应用高效液相色谱法（HPLC）检测纹状体（Str）内DA及其代谢产物二羟基苯乙酸（DOPAC）和高香草酸（HVA）含量的变化。结果：人参皂苷Rg1可明显改善PD模型大鼠单侧旋转行为（P〈0．01），此作用可被ICI182,780所阻断。Rg1给药组可显著提高损毁侧Str DA及其代谢产物含量（P〈0．01）。应用ICI182，780可阻断Rg1的神经保护作用，损毁侧StrDA及其代谢产物含量较Rg1给药组明显降低（P〈0．01）。结论：人参皂苷Rg1对6-OHDA所致的去卵巢PD模型大鼠黑质多巴胺能神经元有一定保护作用，此作用与ER途径的激活有关。     

HPLC测定血塞通肠溶滴丸人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1的含量

目的:研究血塞通肠溶滴丸中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1的含量测定方法。方法:采用HPLC法测定人参皂苷Rg1、人参皂苷Rg1、三七皂苷R1的含量。结果:人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1三者的平均加样回收率分别为100.35%、102.01%、100.13%;RSD分别为1.34%、1.48%、1.78%,n=6。结论:该方法简便,灵敏,重现性好,可作为血塞通肠溶滴丸中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1的含量测定方法。     

HPLC同时测定心脑治胶囊中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1含量

目的:建立测定心脑治胶囊(三七,水蛭,土鳖虫)中3种皂苷类成分三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1含量测定方法。方法:采用HPLC法,使用C18柱,流动相为乙腈-水梯度洗脱,0~3 m in,20%~25%乙腈,3~15 m in,25%~45%乙腈;检测波长为203 nm;室温。结果:此方法能使样品中的3种皂苷类成分得到良好分离,且线性关系良好,平均加样回收率:三七皂苷R1为102.93%,RSD为1.26%;人参皂苷Rg1为105.68%,RSD为1.52%;人参皂苷Rb1为104.34%,RSD为0.70%。结论:本法简便、快速,结果令人满意,可用于作为心脑治胶囊质量控制方法之一。     

心痛宁片质量标准研究

目的:建立心痛宁片(人参、丹参等)的质量标准。方法:采用薄层色谱法鉴别心痛宁片中丹参、姜黄、熊胆粉;高效液相色谱法对制剂中的人参皂苷Rg1、Re进行定量分析。结果:薄层色谱法均能对丹参、姜黄、熊胆粉进行专属性定性分析;含量测定人参皂苷Rg1平均回收率97.18%,人参皂苷Re平均回收率96.74%(n=5)。结论:所建立的方法可准确地进行定性和定量检测,方法可靠、重复性好,可有效控制心痛宁片的质量。     

三七活性成分抑制小鼠黑色素瘤生长的实验研究

目的:建立移植性小鼠黑色素(B_(16))动物模型,观察从三七中提取分离的活性成分Rh_2、Rh_3对B_(16)生长抑制率。方法:参照相关文献,B_(16)肿瘤移植后随机分Rh_2大、中、小剂量组、Rh_3组、环磷酰胺(CTX)组以及模型对照组6组。除CTX组腹腔注射给药外,其余各组均采用灌胃途径给药。实验过程中动态观察小鼠整体机能状况;实验结束后取出肿瘤称重,按照公式计算抑瘤率。结果:Rh_2大、中、小剂量组与Rh_3组抑瘤率分别为35.5%、30．1%、18．3%与21．1%,与模型对照组比较,有统计学意义(P＜0．05),且能够明显增加小鼠体重,改善一般状况。结论:Rh_2、Rh_3组有一定的抗B_(16)肿瘤效应,并无不良反应。     

三七总皂苷指纹图谱及含量测定HPLC条件的耐用性考察

目的：测试三七总皂苷指纹图谱HPLC条件的耐用性。方法：在不同品牌的HPLC仪器和十八烷基硅烷键合硅胶色谱柱上，对梯度条件和柱温进行网格搜索。结果：在不同品牌的仪器、色谱柱上，可得到分离效果基本一致的指纹图谱，可以同时对人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1、人参皂苷Rd、人参皂苷Re5个成分进行准确定量。结论：通过优化实验，可以保证三七总皂苷的HPLC指纹图谱在不同的仪器、不同品牌的色谱柱上重现．从而保证三七指纹图谱质量标准的顺利执行。     

口服清脑宣窍方后大鼠脑部化学成分研究

目的 研究大鼠口服清脑宣窍方有效部位后进入脑组织的清脑宣窍方移行成分.方法 大鼠脑样品取出,洗去残血、匀浆、甲醇提取、离心后水溶,用C18固相萃取柱处理,选用色谱柱:Agilent Eclipse XDB-C18(4.6 mm×250 mm,5 μm),Eclipse XDB-C18 保护柱.建立大鼠口服清脑宣窍方有效部位后脑组织的LC-MS指纹图谱,并结合前期已分得的单体,对脑组织中移行成分进行了指认.结果 确定了清脑宣窍方有效部位的靶器官脑的18个移行成分.结论 清脑宣窍方栀子与三七的指标性有效成分栀子苷、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1均能进入脑,发挥作用.     

多指标综合评分法优选西洋参提取工艺

目的:优选西洋参最佳提取工艺.方法:(1)采用正交试验法,以西洋参中人参皂苷Rg1、Re、Rb1的总转移率及浸膏得率为指标,多指标综合评分,优选西洋参的乙醇提取工艺条件;(2)运用RP-HPLC梯度洗脱法同时测定西洋参中的人参皂苷Rg1、Re、Rb1的含量.结果:西洋参乙醇提取的最佳条件为12倍量70%乙醇回流提取2次,每次提取3 h.结论:该工艺可以有效提高西洋参的提取率.     

高效液相色谱-电喷雾质谱联用分析红参与五味子配伍机制

目的研究红参与五味子配伍过程中人参皂苷类化合物的变化机制。方法采用高效液相色谱-电喷雾质谱联用技术对红参与五味子5种配伍比例水煎液中人参皂苷的变化进行了研究。结果在五味子量较少的条件下,红参与五味子水煎液中人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rc、Rb2、Rd发生水解。随着五味子量的增加,人参皂苷Ro的量发生减少,而人参微量次级皂苷F2的量显著增加。结论红参与五味子配伍后产生的特殊药效可能与两者配伍过程中人参皂苷F2的量显著增加有关。     

人参皂苷R_(b1)减轻糖尿病大鼠心肌缺血再灌注损伤期间心肌细胞凋亡的机制

目的探讨人参皂苷Rb1减轻糖尿病大鼠心肌缺血再灌注期间心肌细胞凋亡的机制。方法糖尿病大鼠分为糖尿病缺血再灌注组(模型组)、人参皂苷Rb1组、联合组(人参皂苷Rb1+PI3K抑制剂Wortmaninn组)、Wortmaninn组。模型组结扎左冠状动脉前降支30 min后恢复灌注120 min,人参皂苷Rb1和Wortmaninn分别于缺血前给予。再灌注120 min后,测定心肌梗死区百分比和心肌细胞凋亡百分比,测定心肌磷酸化Akt(p-Akt)表达情况。结果与模型组比较,人参皂苷Rb1组心肌梗死区百分比和心肌细胞凋亡百分比明显减少,而p-Akt表达明显增加;给予PI3K抑制剂Wortmaninn后,联合组与人参皂苷Rb1组相比,心肌梗死区百分比和心肌细胞凋亡百分比明显增加,而p-Akt表达显著降低。结论人参皂苷Rb1减轻糖尿病大鼠心肌缺血再灌注期间心肌细胞凋亡与其激活PI3K/Akt活性有关。