马来酸伊索拉啶的合成

胃炎、胃溃疡是临床常见多发病,特别是慢性胃炎,尚无疗效较好的药物。目前,国外开发出具有增加胃粘膜前列腺素和粘液糖蛋白含量,改善胃壁细胞防御能力的新型胃病治疗药物,尤其是日本,发展十分迅速。马来酸伊索拉啶(Irsogladine maleate)是其中疗效较好的药物之一。该药具有毒性小(口服LD_(50) 6035-     

国产马来酸伊索拉啶片剂人体生物等效性研究

12名健康受试者随机交叉给药,分别口服单剂量国产马来酸伊索拉啶片剂及进口片剂8mg进行生物等效性的研究.采用高效液相紫外检测法测定血浆中马来酸伊索拉啶的浓度,经3p97中生物等效性程序计算处理, 被试制剂和标准参比制剂的: Tpeak分别为8.67±2.15h和9.00±2.34h, Cmax分别为300.09±20.21μg·L-1和302.48±21.91μg·L-1, T1/2Ke分别为127.18±16.83h和126.24±19.88h,经配对t-检验,两者的AUC0-t, Tpeak, Cmax ,T1/2Ke等主要药代动力学参数均无显著性差异(P>0.05).采用梯形法计算的两者的AUC0-t均值分别为37500.59±7605.32μg·h·L-1和38518.18±6934.74μg·h·L-1,经统计学分析,被试制剂和标准参比制剂具有生物等效性.被试制剂的相对生物利用度为97.3±5.9%.     

高效液相色谱法测定马来酸伊索拉定片中马来酸伊索拉定含量及含量均匀度

目的建立测定马来酸伊索拉定片中马来酸伊索拉定含量及含量均匀度的高效液相色谱法。方法采用Zorbax SB-C8色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以0.1%冰醋酸溶液-甲醇(60∶40)为流动相,流速为1.0 mL/min,检测波长为250 nm,柱温为30℃。结果马来酸伊索拉定质量浓度在10～80μg/mL范围内与峰面积呈良好线性关系(r=1.000);平均加样回收率为99.05%,RSD=0.92%(n=9)。结论该方法操作简便、结果准确,可用于该制剂中马来酸伊索拉定的定量分析、含量均匀度检测以及质量控制。     

马来酸伊索拉啶口腔崩解片的研制

目的:研究马来酸伊索拉啶口腔崩解片的最佳处方和工艺。方法:选用微晶纤维素和低取代羟丙基纤维素作为崩解剂,通过湿法制粒压片制备,以体外崩解时间为指标,采用改进单纯形法优化处方,并测定体外和人体口腔内的崩解时间及体外溶出度等质量评价指标。结果:按照优选处方制得的口腔崩解片的体外崩解时间为(9.30±1.06)s,人体口腔内的崩解时间为(53.86±7.43)s,体外释放迅速,5 min之内释放近70%。结论:本研究所得的处方和工艺可以制备性能优良的伊索拉啶口腔崩解片。     

GC测定马来酸伊索拉定原料中二氧六环和2-甲氧基乙醇残留量

目的建立GC测定马来酸伊索拉定原料中二氧六环和2-甲氧基乙醇的残留量。方法样品以二甲基甲酰胺溶解,色谱柱为HP-INNOWAX毛细管柱（30m×0．53mm,1μm）,检测器为氢火焰离子化检测器,柱温为程序升温,初始柱温为40℃,进样口温度为200℃,检测器温度为250℃。结果二氧六环和2-甲氧基乙醇分别在7．6～76μg·mL^-1和1．0～10gg·mL^-1内线性关系良好p分别为0．9999和0．9984）,平均回收率分别为94．7％（RSD=3．7％）和98．2％（RSD=3．9％）,检测限分别为0．9μg·mL^-1和0.3μg·mL^-1。结论本方法灵敏度高、准确度好,可用于马来酸伊索拉定原料中二氧六环和2-甲氧基乙醇的残留量测定。     

马来酸伊索拉定的合成

从２，５－二氯甲苯经４步反应合成新型抗溃疡药马来酸伊索拉定，总收率３５．４％。     

国产马来酸伊索拉定的抗胃溃疡作用

马来酸伊索拉定［ｉｒｓｏｇｌａｄｉｎｅｍａｌｅａｔｅ；２，４ ｄｉａｍｉｎｏ ６ （２，５ ｄｉｃｈｌｏｒｏｐｈｅｎｙｌ） ｓ ｔｒｉａｚｉｎｅｍａｌｅａｔｅ，ＭＮ １６９５］是一种新型抗消化性溃疡药，日本新药株式会社研制生产。文献报道〔１～３〕该药...     

抗溃疡药马来酸伊索拉定的合成新方法

采用新的合成路线制备新型抗溃疡药马来酸伊索拉定（isrogladine maleate)，以对二氯苯为起始原料，经乙酰化、溴仿反应、氰化、环合、成盐五步反应制得目标化合物，其结构经谱图确证。该法原料价廉易得，三废污染少，总收率为31．2％，与原文献报道的收率相近。     

抗溃疡药马来酸伊索拉定的合成

以２，５－二氯苯胺为原料，经重氮化、氰解、缩合、成盐４步反应制备马来酸伊索拉定，总收率为４８．６％，考察了重结晶条件     

高效液相色谱法测定盖世龙片中马来酸伊索拉定的含量

目的：运用高效液相色谱法测定马来酸伊索拉定的含量。方法：以甲醇作溶剂,选LiChrospher 100RP-18e(5μm）为色谱柱,乙腈－水－冰醋酸（250：750：3）为流动相,检测波长为250nm。结果：马来酸伊索拉定在10.0-250.0μg.ml^-1的浓度范围内呈良好的线性关系(r=0.99999),平均回收率为100.5%,RSD=1.49%(n=56)。结论:本法快速、简便、准确。     

马来酸伊索拉定联合奥美拉唑治疗消化性溃疡的临床观察

目的：探讨马来酸伊索拉定联合奥美拉唑治疗消化性溃疡的临床疗效。方法将符合诊断标准的消化性溃疡患者按照随机对照的原理,随机分两组,治疗组联合使用马来酸伊索拉定、奥美拉唑;对照组单用奥美拉唑;均餐前半小时服用,连续服药6周。结果联合使用马来酸伊索拉定组在溃疡治愈率及复发率方面均优于对照组（P〈0.05）。结论联合治疗组疗程短,疗效高,副作用少,复发率低等优点。     

RP-HPLC法测定马来酸伊索拉定口腔崩解片药物含量

目的建立马来酸伊索拉定口腔崩解片中药物含量测定方法。方法采用RP HPLC法。Spherisorb C8柱( 4 6mm×2 5 0mm ,10 μm,大连依利特) ;流动相为甲醇 水 冰醋酸(体积比6 0∶4 0∶0 5 6 ) ,柱温为室温;流速1mL·min-1,紫外检测波长2 5 0nm。结果在选择的色谱条件下马来酸伊索拉定与辅料及溶剂峰分离良好,马来酸伊索拉定质量浓度在5 0～2 5 0mg·L-1内线性关系良好(r =0 9998,n =5 ) ,回收率在99 5 %～10 1 3%之间,日内RSD及日间RSD均小于2 % (n =5 )。结论该方法可用于马来酸伊索拉定口腔崩解片中药物含量测定。     

伊索拉定及其片剂的HPLC测定

伊索拉定及其片剂的ＨＰＬＣ测定葛淑兰，于力，单红宾（山东省卫生学校，济南２５０００２；齐鲁制药厂，济南２５０１００）ＨＰＬＣＤＥＴＥＲＭＩＮＡＴＩＯＮＯＦＩＲＳＯＧＬＡＤＩＮＥＡＮＤＩＴＳＴＡＢＬＥＴＳ￥ＧＥＳｈｕ－Ｌａｎ；ＹＵＬｉ；ＳＨＡＮＨｏｎｇ...     

气相色谱法测定羟乙基淀粉中乙二醇的残留量

建立GC法测定羟乙基淀粉中乙二醇的残留量。羟乙基淀粉中残留的乙二醇,通过与六甲基二硅氮烷的衍生化反应生成三甲基硅烷衍生物,再用气相色谱法进行测定。乙二醇在1.5~50μg.mL-1浓度范围内线性关系良好,相关系数r=0.9992,平均回收率为99.6%(n=5),RSD为1.2%,最低检测限为0.6 ng。本法灵敏度高,简便易行,结果准确可靠。     

气相色谱法测定马来酸氟伏沙明中有机溶剂残留量

目的: 建立了测定马来酸氟伏沙明中有机溶剂乙腈与甲苯残留量的顶空进样气相色谱方法.方法: 采用HP-5石英毛细管柱;载气为氮气;检测器为FID.结果: 方法回收率分别为101.6%,102.1%.最低检测量均为1.0μg.结论: 本方法可应用于测定马来酸氟伏沙明中有机溶剂乙腈与甲苯的残留量.     

气相色谱法测定聚乙二醇单甲醚中2-甲氧基乙醇的残留量

目的:建立直接进样气相色谱法测定聚乙二醇单甲醚中2-甲氧基乙醇残留量的分析方法,为聚乙二醇单甲醚的质量控制提供参考依据。方法:采用Agilent DB-WAX(30 m×0.53 mm, 1.0μm)气相色谱柱,起始柱温40℃,保持5 min,以10℃·min^-1的速率升温至200℃,保持10 min。进样口温度200℃,氢火焰离子化检测器温度为250℃。样品以水溶解,液体进样。结果:2-甲氧基乙醇在0.5～2.0μg·mL^-1浓度范围内线性良好(r=0.995 7),平均回收率为(105.0±3.9)%(RSD=4%),检测限为0.3μg·mL^-1,定量限为0.5μg·mL^-1。2-甲氧基乙醇对照品水溶液在5 d内稳定。结论:本方法操作简便、环保,具有良好的系统适用性、线性、稳定性、精密度和准确度,可用于聚乙二醇单甲醚中2-甲氧基乙醇残留量的测定。     

马来酸艾索拉定的合成

本文以2，5-二氯苯胺为原料，合成了一种新型胃溃疡治疗药马来酸艾索拉定，并对产物进行了红外光谱鉴定，符合结构特征。     

气相色谱法测定PEG8000中乙酸和乙二醇的残留量

目的建立气相色谱法(GC)测定聚乙二醇(PEG)8000中乙酸和乙二醇的残留量。方法以二甲基亚砜(DMSO)为内标物,用DB-624毛细管柱(30 m×0.32 mm,1.8μm),以氢火焰离子化检测器(FID)检测;程序升温起始温度为65℃,以10℃·min-1的速率升温至100℃,再以30℃·min-1的速率升温至250℃;进样口温度为200℃,检测器温度为300℃;分流进样;氮气为载气,流速为2.0 m L·min-1。结果当乙酸和乙二醇与DMSO内标物浓度比分别为2.5:1和0.3:1时,乙酸在49.51~495.1μg·m L-1内线性关系良好(r=0.9997),乙二醇在6.15~61.52μg·m L-1内线性关系良好(r=0.9997);乙酸的平均回收率(n=3)分别为99.3%、100.8%、99.6%,RSD分别为1.4%、1.1%、1.3%;乙二醇的平均回收率(n=3)分别为99.2%、99.0%、99.9%,RSD分别为0.8%、1.9%、1.4%。结论经方法学验证,方法的精密度、重复性、专属性好,可用于PEG8000中乙酸和乙二醇残留量的测定。     

伊索拉定的药理和临床研究

伊索拉定(irsogladine,商品名:Gaslon)是胃粘膜保护剂,由日本新药株式会社中央研究所研制,1989年在日本上市。由于该药对胃炎、胃溃疡具有较好的疗效,服用方便,副作用少。因此,在国外日益受到重视。本文对其药理作用、临床应用及不良反应等作一综述。1　药理作用1.1　药效学　1抗溃疡作用　该药对水浸应激性溃疡(大鼠)、乙醇溃疡(大鼠)、阿司匹林溃疡(大鼠)、急性实验溃疡及醋酸胃溃疡(大鼠)、电溃疡(狗)、以及慢性实验溃疡,在1～10mg/kg低剂量时仍显示有抗溃疡作用[1,2]。2抗胃炎作用　对应力胃粘膜损伤性胃炎,0.1～1mg/kg剂量下,具有愈合…