丹参对实验性静脉血栓的抑制作用

目的:观察丹参对实验性静脉血辁的影响.方法:大鼠采用结扎下腔静脉形成静脉血栓模型进行实验,大鼠静脉注射丹参注射液50mg/kg及100mg/kg.结果:大鼠体内实验(iv)表明它具有抑制静脉血栓,阻抑胶原诱导的血小板凝集,促进纤维蛋白溶解活性的作用.当剂量为50mg/kg及100mg/kg时,血栓形成的抑制率分别为41.9%和54.8%(p<0.05).讨论:说明丹参有温和的抗静脉血栓作用,其机理可能与抑制血小板凝集及增加血浆纤维蛋白溶解活性有关.     

银杏内酯注射液和银杏内酯ABC对血小板活化因子诱导的家兔血小板聚集作用比较

目的 观察银杏内酯注射液、银杏内酯ABC以及银杏叶提取物注射液（EGb761）对家兔血小板聚集功能、超微结构及PF-4和β-TG含量的影响比较。方法 将日本大耳兔分为对照（生理盐水）组、EGb761（1.02 mL/kg）组、银杏内酯ABC （5.13 mg/kg）组、银杏内酯注射液（1.02 mL/kg,以萜内酯计5.1 mg/kg）组、白果内酯（5.13 mg/kg）组,分别iv相应药物1周。给药结束后,家兔心脏取血,观察PAF诱导下血小板聚集率;电镜观察血小板超微结构;试剂盒法观察PAF诱导下血清中血小板因子-4（PF-4）和β-血小板球蛋白（β-TG）含量。结果 与对照组比较,EGb761组、银杏内酯ABC组、银杏内酯注射液组的血小板聚集率均显著降低（P<0.05、0.01）,白果内酯组无显著变化;血小板聚集抑制率：银杏内酯注射液（43.76%） > 银杏内酯ABC （35.3%） > EGb761（26.52%） > 白果内酯（5.48%）。与对照组比较,EGb761、银杏内酯ABC、银杏内酯注射液均能减少聚集型血小板数量,使树突型血小板突起变少变短。与对照组比较,银杏内酯注射液和银杏内酯ABC均使PF-4和β-TG表达显著降低（P<0.01）,EGb761仅显著降低β-TG表达（P<0.05）。结论 银杏内酯注射液通过PAF途径发挥抗血小板聚集作用,其作用强于银杏内酯ABC,可能是白果内酯发挥了协同增效作用。     

不同剂量氯吡格雷对脑梗死患者神经功能的影响

目的 观察不同剂量氯吡格雷对脑梗死患者神经功能的影响。方法 将120例脑梗死患者随机分为低剂量组和高剂量组,两组均进行常规治疗,低剂量组予氯吡格雷75 mg,1次/d,连续3个月。高剂量组予氯吡格雷150 mg,1次/d,连续3个月。观察并比较两组患者入组时、用药1个月及3个月时的美国国立卫生研究院卒中量表（National Institute of Health stroke scale,NIHSS）评分、血小板计数及血小板聚集率、神经功能恶化率、再发脑梗死率及颅内外出血率。结果 治疗1个月时,两组患者NIHSS评分均较入组时下降,但高剂量组下降幅度更大,差异均有统计学意义（P<0.05）。当治疗3个月时,低剂量组NIHSS评分与1个月时比较,差异无统计学意义（P<0.05）,高剂量组NIHSS评分进一步下降,差异有统计学意义（P<0.05）。治疗3个月后,高剂量组患者血小板计数及血小板聚集程度较入组时均显著下降,差异有统计学意义（P<0.05）;而低剂量组未见明显变化（P>0.05）。低剂量组神经功能恶化率、再发脑梗死率分别为11.7%、10.0%,显著高于高剂量组（5.0%、5.0%）,差异有统计学意义（P<0.05）。但是,两组患者颅内出血率分别为5.0%及6.7%,差异无统计学意义（P>0.05）。结论 氯吡格雷高剂量组比低剂量组更能促进脑梗死患者神经功能的恢复,且能降低再发脑梗死及动脉粥样硬化相关心血管事件的发生率,值得临床进一步研究。     

药师指导下服用阿司匹林对心脑血管疾病患者疗效与安全性的影响

目的 在药师指导下服用阿司匹林,分析其对心脑血管疾病患者的疗效与安全性。方法 选取2015年6月至2016年7月江苏省建湖县人民医院收治的136例心脑血管疾病患者,按随机数字表法分为两组,试验组69例、对照组67例。对照组予以阿司匹林100 mg/d口服,给药间期相应疾病继续常规治疗,疗程2年;试验组予以阿司匹林口服,体质量<50 kg者给予50 mg/d,50~59 kg者给予75 mg/d,60~69 kg者给予100 mg/d,70~79kg者给予125 mg/d,≥80 kg者给予150 mg/d,给药间期相应疾病继续常规治疗,疗程2年。比较两组患者血小板聚集率（PAgT）、PLT簇分化抗原63（CD63）及簇分化抗原62P （CD62P）水平,及心血管事件发生率、生存预后以及不良反应发生率情况。结果 治疗前PAgT、CD63和CD62P水平差异无统计学意义（P>0.05）;治疗后两组患者PAgT、CD63和CD62P均下降（P<0.05）,试验组上述指标均低于对照组（P<0.05）,且试验组的各指标治疗前后变化值大于对照组,差异有统计学意义（P<0.05）。对照组和试验组在治疗24个月内,心血管事件发生率分别为22.39%（15/67）和8.70%（6/69）,试验组的发生风险低于对照组（HR=0.367,95% CI：0.155～0.864,P<0.05）;死亡率分别为11.94%（8/67）和2.90%（2/69）,试验组的死亡风险低于对照组（HR=0.238,95% CI：0.069～0.822,P<0.05）;不良反应发生率分别为8.96%和10.14%,差异无统计学意义（P>0.05）。结论 在药师指导下服用阿司匹林对心脑血管疾病患者的疗效及安全性较好。     

基于TMT蛋白组学探讨迷迭香酸抗大鼠高尿酸血症的作用机制

目的 结合TMT蛋白组学技术,探讨迷迭香酸抗大鼠高尿酸血症的作用机制。方法 将SD大鼠随机分为对照组、模型组、苯溴马隆组、迷迭香酸（50、100 mg/kg）组,除对照组给予蒸馏水外,其他各组大鼠均饮用10%果糖水建立高尿酸血症模型。连续给药4周后,检测血清尿酸水平,黄嘌呤氧化酶（XOD）与腺苷脱氨酶水平（ADA）活性,苏木素–伊红（HE）染色观察回肠组织病理变化,实时荧光定量PCR法（RT-qPCR）检测回肠组织尿酸转运体三磷酸腺苷结合转运蛋白G2（ABCG2）、葡萄糖转运体9（GLUT9）mRNA的表达,TMT蛋白组学检测大鼠回肠组织蛋白的表达。结果 与模型组比较,迷迭香酸可显著降低大鼠血清尿酸水平,降低XOD与ADA活性（P＜0.05、0.01、0.001）,以及回肠组织内的GLUT9 mRNA的表达（P＜0.05）。TMT蛋白组测序共筛选出2 975个差异蛋白（log₂FC＞1.5,P＜0.05）,通路分析显示迷迭香酸主要调节Th1/2/17细胞分化等通路。结论 迷迭香酸发挥抗大鼠高尿酸血症的作用机制可能与抑制ADA和XOD的活性,调节肠道GLUT9 mRNA表达和Th1/2/17细胞分化通路有关。     

萘普替尼靶向表皮生长因子受体不同突变亚型的抗肿瘤作用研究

目的 研究萘普替尼对表皮生长因子受体（EGFR）不同突变亚型荷瘤小鼠肿瘤生长的影响。方法 建立野生型EGFR人表皮鳞癌A431、L858R/T790M双突变EGFR非小细胞肺癌H1975、Del19突变型EGFR非小细胞肺癌HCC827及HER2高表达的胃癌N87的裸鼠移植瘤模型,待肿瘤长至100 mm³左右将小鼠分组,A431荷瘤小鼠分组：对照组、阿法替尼12 mg/kg和萘普替尼3.50、1.75、0.87、0.29 mg/kg;H1975荷瘤小鼠分组：对照组、阿法替尼30 mg/kg和萘普替尼7.00、3.50、1.75 mg/kg;HCC827荷瘤小鼠分组：对照组、阿法替尼12 mg/kg和萘普替尼3.50、1.75、0.87、0.60、0.29 mg/kg;N87荷瘤小鼠分组：对照组、阿法替尼12 mg/kg和萘普替尼7.00、3.50、1.75、0.87、0.29 mg/kg,每组10只动物。分组后即开始ig给药,对照组给予同体积去离子水,A431、H1975、HCC827、N87荷瘤小鼠分别给药14、21、7、14 d。观察相对肿瘤体积（RTV）、肿瘤增殖率及对肿瘤质量的抑制率,在体考察萘普替尼的抗肿瘤作用。结果 A431荷瘤小鼠：与对照组比较,萘普替尼各剂量组RTV均显著减小（P<0.01）,肿瘤增殖率分别为26.6%、32.5%、34.8%、42.2%;瘤质量均显著降低（P<0.01）,抑瘤率范围在48.3%~73.9%;0.87 mg/kg为起效剂量,3.5 mg/kg剂量与阿法替尼12 mg/kg效果相当,3.5mg/kg组小鼠体质量显著降低（P<0.01）。H1975荷瘤小鼠：与对照组比较,萘普替尼各剂量组RTV均显著降低（P<0.05、0.01）,肿瘤增殖率分别为14.5%、38.2%、65.3%;3.5 mg/kg为起效剂量,与阿法替尼30 mg/kg作用相当;7.0、3.5 mg/kg组小鼠体质量显著降低（P<0.05、0.01）。HCC827荷瘤小鼠：与对照组比较,萘普替尼3.50、1.75、0.87、0.60 mg/kg组RTV降低极为显著（P<0.01）,肿瘤增殖率均小于40%;瘤质量呈不同程度地降低,抑瘤率范围52.9%~89.7%;0.6 mg/kg为起效剂量,1.75 mg/kg剂量与阿法替尼12 mg/kg作用相当,3.5、1.75 mg/kg组小鼠体质量显著降低（P<0.01）。N87荷瘤小鼠：萘普替尼7.00、3.50、1.75 mg/kg组RTV及瘤质量均显著低于对照组（P<0.05、0.01）,且肿瘤增殖率均小于40%,抑瘤率范围54.9%~95.00%;1.75 mg/kg为起效剂量,3.5 mg/kg与阿法替尼12 mg/kg作用相当;7.0、3.5 mg/kg组小鼠体质量显著降低（P<0.01）。结论 萘普替尼具有明显的抗肿瘤作用,其中对EGFR野生型或单突变型荷瘤抗肿瘤作用较好。关键词：萘普替尼;表皮生长因子受体;表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂;突变;非小细胞肺癌     

白藜芦醇在体外对ADP诱导人血小板聚集的抑制作用及其机制

白藜芦醇(resveratrol，RESV)是一类广泛存在于葡萄、何首乌、花生等多种天然植物中的多酚类化合物。本研究观察RESV在体外对腺苷二磷酸(adenosine diphosphate，ADP)诱导健康志愿者血小板聚集、血小板膜结合纤维蛋白原(platelet membrane-bound fibrinogen，PFig)的抑制作用及其机制。应用血小板聚集仪、流式细胞仪及蛋白印迹技术(Western blotting)，研究RESV和磷脂酶Cβ抑制剂(phospholipase Cβ inhibitor，U73122)对ADP诱导的健康志愿者血小板聚集、PFig及血小板磷酸化磷脂酶Cβ3(phospho-phospholipase Cβ3，P-PLCβ3)和总磷脂酶Cβ3(total-phospholipase Cβ3，T-PLCβ3)蛋白表达的影响。与对照组相比，RESV(终浓度分别为25、50和100 μmol·L^-1)剂量依赖性地抑制ADP诱导的血小板聚集及Pfig、RESV与U73122对血小板聚集及PFig的抑制有叠加作用。RESV(终浓度为50 μmol·L^-1)还降低血小板P-PLCβ3蛋白的表达，降低血小板P-PLCβ3/T-PLCβ3的表达比率。RESV可能通过抑制健康志愿者血小板磷脂酶Cβ(phospholipase Cβ，PLCβ)的活性，降低了ADP诱导的血小板聚集及PFig，提示RESV有明确的抗血小板作用，具有新型抗血栓药物的研究前景。     

银杏叶聚戊烯醇抗癌作用的初步研究

目的:研究银杏叶(Folium Ginkgo)提取物—聚戊烯醇(Polyprenols GP-1)的抗肿瘤作用。方法:采用动物抗移植性肿瘤实验方法。结果:10.0mg/kg的聚戊烯醇对移植性肝癌Heps和肉瘤S₁₈₀的实验抑制率分别为49.13%和46.53%,40.0mg/kg的聚戊烯醇对艾氏癌EC抑制率为49.65%(P<0.01)。银杏叶聚戊烯醇对艾氏腹水癌EAC小鼠无明显延长寿命作用。结论:银杏叶聚戊烯醇有良好的抗肿瘤作用,应进行深入研究。     

不同剂量阿司匹林对早发型子痫前期患者母婴结局及凝血功能的影响

目的 比较不同剂量阿司匹林对早发型子痫前期患者临床疗效、母婴结局及凝血功能的影响。方法 选取2019年3月—2020年11月在徐州市第一人民医院进行治疗的123例早发型子痫前期患者,根据用药剂量将患者分为低剂量组、中剂量组和高剂量组。3组患者分别服用阿司匹林肠溶片,于睡前口服,1次/d;用量：高剂量组,150 mg/次;中剂量组,100 mg/d;低剂量组,50 mg/d,至妊娠37周停止用药。观察并比较3组患者临床疗效、母婴结局及凝血功能。结果 治疗后,3组患者收缩压、舒张压及蛋白尿定量均显著降低（P<0.05）;且高剂量组及中剂量组收缩压、舒张压及蛋白尿定量指标显著低于低剂量组（P<0.05）。治疗后,中剂量组患者剖宫产及早产几率分别为4.88%及7.32%,均显著低于高剂量组及低剂量组（P<0.05）,中、低剂量组产后出血几率均为2.44%,显著低于高剂量组（P<0.05）,3组低体质量新生儿及围产儿死亡率均无显著差异。治疗后,3组凝血酶原时间、凝血酶时间均显著延长,纤维蛋白原和D-二聚体水平显著降低（P<0.05）;治疗后,高剂量组凝血酶原时间、凝血酶时间均显著高于低、中剂量组,高剂量组纤维蛋白原水平显著低于低、中剂量组,低剂量组D-二聚体水平显著低于中、高剂量组（P<0.05）。结论 对早发型子痫前期患者中剂量（100 mg/d）阿司匹林治疗能够有效改善患者症状及母婴结局,同时对患者凝血功能影响较低,具有良好的有效性及安全性,值得推广。     

瑞香素抗血栓作用

瑞香素80 mg/kg iv对大鼠实验性血栓形成有明显的抑制作用,抑制率54%,在试管内当浓度为0.025,0.05及0.1 mg/ml时,可抑制ADP诱导的家兔血小板聚集。iv 80 mg/kg 5 min,对ADP诱导的家兔血小板聚集也有明显的抑制作用。iv 40及80 mg/kg 20 min,皆可使血小板粘附性降低;并能延长小鼠凝血时间。iv 80 mg/kg 5 min,对家兔纤维蛋白原含量,全血粘度及血浆比粘度均无明显影响。     

三七绒根提取物(76017)对心血管的作用

三七绒根提取物(76017)为三七绒根乙醇提出物的有效成分,毒性较低,给小白鼠静注LD₅₀为836±17mg/kg。给麻醉猫静注76017 25～50 mg/kg,3～5分钟内冠脉流量最高增加79%(P<0.05),血压呈暂时性下降,心率也略减慢,心肌耗氧量减少,比给药前平均降低24.3%(P<0.05)。在家兔离体心脏灌流实验中,当2%76017 0.1和0.2ml注入灌流系统时,小剂量组给药后1分钟,冠脉流量平均增加17.5%;大剂量组给药后5分钟和7.5分钟分别增加48%和43%,(P<0.05),心率也稍减慢(P>0.05)。小剂量组心肌收缩振幅在5分钟内最高增加48%(P<0.05)。在家兔离体器官血管灌流的实验中,当2%76017 0.1和0.2ml注入灌流系统,记录5分钟内的峰值,小剂量组兔肾、耳及后肢的流量分别增加50,57和32%;而大剂量组分别增加70,64和33%。     

瑞香素抗血栓作用

瑞香素80 mg/kg iv对大鼠实验性血栓形成有明显的抑制作用,抑制率54%,在试管内当浓度为0.025,0.05及0.1 mg/ml时,可抑制ADP诱导的家兔血小板聚集。iv 80 mg/kg 5 min,对ADP诱导的家兔血小板聚集也有明显的抑制作用。iv 40及80 mg/kg 20 min,皆可使血小板粘附性降低;并能延长小鼠凝血时间。iv 80 mg/kg 5 min,对家兔纤维蛋白原含量,全血粘度及血浆比粘度均无明显影响。     

血栓弹力图在先天性心脏病患儿介入术后抗血小板治疗中的应用价值

目的 探讨血栓弹力图（TEG）在先天性心脏病（CHD） 患儿介入术后抗血小板治疗中的应用价值。方法 选择2014年12月至2015年1月在上海交通大学医学院附属儿童医学中心接受介入治疗的29例CHD患儿,根据患儿介入术后每天口服阿司匹林剂量的不同,分为A组（3 mg/kg,20例）和B组（5 mg/kg,9例）,通过TEG检测方法,比较两组血小板功能,并监测临床出血及缺血事件的发生情况。结果 29例患儿服用阿司匹林后,花生四烯酸（AA）途径诱导的血小板抑制率高于治疗前,差异有统计学意义（t=-29.923,P=0.000）。阿司匹林治疗后,两组患儿AA途径诱导的血小板抑制率差异无统计学意义 （t=-1.126,P=0.270）。B组2例患儿术后发生异常出血,A组无出血患儿,两组差异有统计学意义（χ²=5.021,P=0.025）。随访期间无血栓事件发生。结论 TEG可以监测CHD患儿介入术后服用阿司匹林后血小板功能的变化,5 mg/（kg·d）剂量阿司匹林抗血小板治疗出血的可能性增大。TEG可作为抗血小板治疗评价指标。     

不同剂量阿托伐他汀对急性脑梗死患者超敏C反应蛋白S100B蛋白水平及神经功能缺损的影响

目的 观察不同剂量阿托伐他汀对急性脑梗死患者超敏C反应蛋白(hs-CRP)、S100B水平及神经功能的影响,探索大剂量阿托伐他汀对脑梗死急性期治疗的益处。方法 选择急性脑梗死患者96例,随机分为治疗组与对照Ⅰ组、对照Ⅱ组。治疗组服用阿托伐他汀40 mg/d,对照Ⅰ组服用阿托伐他汀20 mg/d,对照Ⅱ组服用阿托伐他汀10 mg/d,其余治疗均相同。分别于治疗前及治疗7、14 d后检测患者血清 hs-CRP和S100B水平,评价神经功能缺损程度。结果 治疗7 d后,治疗组 hs-CRP水平明显下降(P<0.05),对照Ⅰ、Ⅱ组hs-CRP水平下降均不明显(P>0.05)。治疗组S100B水平较治疗前显著下降(P<0.05),对照Ⅰ、Ⅱ组S100B水平变化不明显(P>0.05)。治疗14 d后,治疗组hs-CRP水平进一步下降(P<0.05),对照Ⅰ、Ⅱ组血清hs-CRP水平有明显下降(P<0.05)。治疗组S100B水平进一步下降(P<0.05),对照Ⅰ组S100B水平较治疗前明显下降(P<0.05),对照Ⅱ组S100B水平变化不明显(P>0.05)。治疗后,3组神经功能缺损情况均较治疗前有不同程度改善(P<0.05),与对照组相比治疗组改善更明显。结论 相对20 mg/d、10 mg/d的阿托伐他汀治疗急性脑梗死,40 mg/d的剂量可更明显降低hs-CRP、S100B蛋白水平,改善患者的神经功能缺损,有益于改善患者预后。     

长柱重楼总皂苷的抗肿瘤活性及急性毒性作用研究

目的 研究长柱重楼总皂苷（PCT3）的体内外抗肿瘤活性及ig一次性给药的急性毒性。方法 采用改良MTT法检测PCT3对人结直肠癌（HCT-116）细胞和人胃癌（SGC-7901）细胞增殖的影响,计算半数抑制浓度（IC₅₀）。ig一次性给予小鼠1.646、2.352、3.360、4.800 g/kg PCT3进行急性毒性测试。建立小鼠皮下肝癌（H22）模型,分别ip顺铂2 mg/kg（阳性对照）、生理盐水（阴性对照）;ig给予0.5% CMC-Na（溶剂对照）、30、90、270 mg/kg PCT3,连续给药9 d,检测小鼠肿瘤、体质量抑制率,肝、脾、肾、胸腺系数。结果 与阴性对照组比较,PCT3对HCT-116和SGC-7901细胞增殖有明显的抑制作用（P<0.05、0.01）,IC₅₀分别为7.6、5.9 μg/mL。大剂量PCT3可致动物腹泻及活动抑制,半数致死量（LD₅₀）为1.985 5 mg/kg。与溶剂对照组比较,PCT3对小鼠体质量无显著影响;270 mg/kg PCT3对H22肿瘤发挥显著抑制作用（P<0.05）,抑制率为26.8%;对各脏器系数均无显著影响;与阴性对照组比较,顺铂显著抑制肿瘤和体质量的增长（P<0.01）,抑制率分别达81.4%和37.4%;对肝脏、脾脏、胸腺系数均发挥显著抑制作用（P<0.05、0.01）。结论 顺铂抑瘤率明显高于PCT3,但其显著抑制小鼠的体质量和肝脏、脾脏、胸腺系数,PCT3在体内外具有一定的抗肿瘤活性,且毒性较低,其活性及作用机制有待进一步研究。     

CYP2C19基因指导冠心病患者经皮冠状动脉介入术后抗血小板药合理应用

目的 探索CYP2C19基因指导冠心病患者经皮冠状动脉介入（PCI）术后抗血小板药物的合理使用。方法 利用医院管理信息系统,收集2015年12月至2016年12月在心内科住院的冠心病患者2 836例,从中选取符合标准的CYP2C19 IM和PM基因型患者480例,根据患者是否根据基因型改变治疗方案,将患者分为常规剂量氯吡格雷组（常规治疗组）、氯吡格雷剂量加倍组和替格瑞洛组,观察各组患者血小板聚集抑制率和1年内主要不良心血管（MACE）及出血事件发生率。结果 最终入选468例患者,替格瑞洛组和剂量加倍组的血小板聚集抑制率均高于常规治疗组（P<0.05）,且替格瑞洛组又明显高于剂量加倍组（P<0.05）。MACE事件发生率方面,各组患者均是再发心肌梗死发生率最高,且替格瑞洛组及剂量加倍组明显低于常规治疗组（P<0.017）,其余MACE各事件及出血发生率各组之间无差异性（P>0.017）。结论 CYP2C19基因指导下冠心病患者PCI术后抗血小板治疗临床效果较好,临床应根据患者基因特点进行个体化合理用药。     

注射用雷贝拉唑钠对不同溃疡模型大鼠的影响

目的 比较注射用雷贝拉唑钠对不同溃疡模型大鼠的影响。方法 采用幽门结扎法收集胃液,测定注射用雷贝拉唑钠0.5、1.0、2.0、4.0、8.0 mg/kg对大鼠胃液酸度、胃酸总分泌量的影响。制备吲哚美辛引起的胃溃疡模型、醋酸性胃溃疡、大鼠反流性食管炎以及半胱胺型十二指肠溃疡,模型动物iv给予注射用雷贝拉唑钠后,对溃疡进行评分,计算溃疡抑制情况。结果 ①与模型组比较,注射用雷贝拉唑钠8 mg/kg组胃液分泌量,0.5、4.0、8.0 mg/kg组胃液酸度,2、4、8 mg/kg剂量组胃酸分泌量均显著降低（P<0.05、0.01）。②与模型组比较,0.5、1.0、2.0、4.0 mg/kg剂量组吲哚美辛引起的溃疡得分均显著降低（P<0.05、0.01）。③注射用雷贝拉唑钠1 mg/kg对大鼠醋酸性胃溃疡、反流性食管炎、半胱胺型十二指肠溃疡抑制率分别为18.2%、37.5%和23.4%,其中对反流性食管炎的抑制作用具有显著性差异（P<0.05）。结论 注射用雷贝拉唑钠抑制胃酸分泌,对吲哚美辛引起胃溃疡、反流性食管炎、十二指肠溃疡和醋酸性胃溃疡均有抑制作用。     

不同首剂量的牛肺表面活性剂对新生儿呼吸窘迫综合征的疗效

目的 通过分析肺表面活性物质（PS）的不同首剂量对新生儿呼吸窘迫综合征（NRDS）的临床疗效。方法 选取2015年4月—2018年3月在平顶山市第一人民医院收治确诊的NRDS 100例作为研究对象,采用随机数字表法分为70 mg/kg剂量组和100 mg/kg剂量组,每组各50例,分别给予注射用牛肺表面活性剂首剂量70、100 mg/kg出生体质量的治疗剂量。比较两组患儿的机械通气时间、氧疗时间、再次应用PS率、住院肺炎发生率及治疗前后的氧分压（pO₂）、二氧化碳分压（pCO₂）、吸入氧浓度（FiO₂）、平均动脉压（MAP）。结果 治疗后,100 mg/kg组患儿的机械通气时间、氧疗时间、再次应用PS率、住院肺炎发生率均低于70 mg/kg组,差异均有统计学意义（P<0.05）,但两组患儿住院时间相比没有显著差异。两组患儿经过治疗后pO₂、pCO₂、FiO₂、MAP均优于治疗前,同组治疗前后比较差异有统计学意义（P<0.05）,其中100 mg/kg组患儿治疗后pCO₂、FiO₂、MAP明显优于70 mg/kg组,差异有统计学意义（P<0.05）,但治疗后两组pO₂差异无统计学意义。结论 注射用牛肺表面活性剂首剂量100 mg/kg出生体质量应用于新生儿呼吸窘迫综合症,能有效显著缩短患儿的氧疗时间及住院时间,降低住院肺炎发生率,具有较好的临床应用价值。     

2-(E)-取代苯亚甲基环戊酮及其Mannich碱盐酸盐类化合物的合成和抗炎、抗癌活性研究

本文设计,合成了2-(E)-取代苯亚甲基环戊酮(Ⅰ)类化合物18个及其Mannich碱盐酸盐(Ⅱ)类化合物11个,其中22个为新化合物。初步药理结果显示:对于角叉菜胶诱发的大鼠足趾水肿,Ⅰ₄,Ⅰ₁₂及Ⅰ₁₃口服有较显著的抑制作用,水溶性Ⅱ类化合物皮下注射有极强的抑制作用,其中Ⅱ₃于50,25和12.5 mg/kg剂量下抑制率分别为95.8%,70.3%和44.2%,它与布洛芬效力(25 mg/bg抑制率72.9%)相当.Ⅱ类化合物体外对L1210细胞及体内对荷艾氏腹水癌小鼠均有一定抗癌活性。     

2,4-二氨基-6-(N-甲基-取代苄氨基)喹唑啉类化合物的合成和抗疟以及抗肿瘤活性

用两条不同路线合成了16个2,4-二氨基-6-(N-甲基-取代苄氨基)喹唑啉衍生物,其中13个未见报道。有4个化合物剂量5mg/kg对小鼠体内伯氏疟原虫(Plasmodium berghei)的抑制率达100%,2.5mg/kg的抑制率大于99%;有8个化合物对培养的L1210白血病细胞株的增殖抑制作用相当或优于阳性对照药物甲氨噗呤(MTX)。