阿德福韦酯片在中国健康受试者中的药代动力学和生物等效性研究

目的 研究阿德福韦酯片受试制剂(10mg)和参比制剂(10 mg)在健康人空腹及餐后状态下的药代动力学特征,并对两种制剂的生物等效性进行评价。方法 空腹试验24例健康受试者,餐后试验26例健康受试者,按双周期、自身交叉设计、单剂量口服阿德福韦酯片受试制剂或参比制剂10 mg,使用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定给药后不同时间点的血药浓度,采用Phoenix WinNonlin软件(7.0版本)进行非房室模型药代动力学参数的估算分析,评价两种制剂的生物等效性。结果 单次空腹口服药物后,参比制剂和受试制剂的C_max分别为(24.92±6.01)和(24.04±3.58) ng·mL^-1,AUC_0-t为(284.85±45.04)和(299.69±49.31) ng·h·mL^-1,AUC_0-∞为(304.44±47.58)和(317.27±50.04) ng·h·mL^-1,t_max为0.75和1 h,t_1/2<...     

盐酸二甲双胍片人体药代动力学和生物等效性研究

目的进行盐酸二甲双胍片在健康人体的药代动力学和生物等效性研究.方法采用双交叉试验设计,18名健康受试者随机分为两组,单次口服试验制剂或参比制剂盐酸二甲双胍1000mg后,用高效液相色谱法测定血浆中二甲双胍浓度,血药浓度-时间数据经DAS1.0软件计算得药代动力学参数,并评价两种制剂的生物等效性.结果试验制剂和参比制剂盐酸二甲双胍片的药代动力学参数分别为Cmax(2.00±0.37)和(1.96±0.42)μg·mL-1,AUC0～24(10.71±1.42)和(10.62±1.32)μg·mL-1·h,AUC0～∞(12.00±1.51)和(11.94±1.46)μg·mL-1·h,t12(7.97±0.71)和(8.10±0.60)h,Tmax(1.89±0.21)和(1.89±0.21)h,试验制剂盐酸二甲双胍片相对生物利用度为(100.97±7.73)%.结论试验制剂和参比制剂盐酸二甲双胍片主要药代动力学参数Cmax、AUC0～24、AUC0～∞及t21经统计学分析均无显著性差异,提示试验制剂与参比制剂盐酸二甲双胍片为生物等效制剂.     

沙格列汀片在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的 评价2种沙格列汀片在中国健康受试者空腹和餐后条件下单次给药的生物等效性。方法 采用单剂量、开放、随机、双周期、双序列、双交叉试验设计。空腹和餐后试验分别入组24例和22例健康受试者,随机交叉单次口服受试或参比沙格列汀片5 mg,用高效液相色谱-质谱联用(LC-MS/MS)法测定血浆中沙格列汀及的浓度,用SAS V9.4处理血浆中沙格列汀的浓度-时间数据,以非房室模型的方法计算沙格列汀药代动力学参数,并进行生物等效性评价。结果 空腹组沙格列汀受试制剂和参比制剂的C_max分别为(32.10±10.70)和(30.70±7.10)ng·mL^-1;沙格列汀的AUC_0-t分别为(108.70±25.20)和(103.60±23.00)ng·mL^-1·h;沙格列汀的AUC_0-∞分别为(110.40±25.60)和(105.10±23.20)ng·mL^-1·h。餐后组受试制剂和参比制剂沙格列汀的C_max分别为(37.60±9.10)和(37....     

阿昔洛韦片在中国健康受试者中的药代动力学及生物等效性研究

目的评价2种阿昔洛韦片在中国健康受试者体内空腹和餐后状态下单剂量给药时的药代动力学及生物等效性。方法用随机、开放、单剂量、双周期交叉试验设计,选择健康成年受试者在空腹(48例)或餐后(36例)状态下随机交叉口服阿昔洛韦片受试制剂和参比制剂各200 mg,用液相色谱串联质谱法测定服药后不同时间点受试者血浆中阿昔洛韦的浓度。用Phoenix WinNonlin 6.4软件经非房室模型计算药代动力学参数,用SAS 9.4软件进行生物等效性统计分析。结果受试者空腹单剂量口服受试制剂和参比制剂200 mg后,血浆中阿昔洛韦的主要药代动力学参数:C_max分别为(464.25±166.06)和(403.18±124.05)ng·mL^-1,AUC_0-t分别为(2185.95±819.22)和(1921.16±438.42)ng·h·mL^-1,AUC_0-∞分别为(2263.56±826.59)和(2016.53±433.23)ng·h·mL^-1,t_1/2分别为(5.77±1.89)和(6.54±2.49)h。2种制剂的C_max、AUC_0-t和AUC_0-∞的几何均值比90%置信区间分别为101.62%~120.96%,99.86%~115.26%,98.84%~112.82%。餐后单剂量口服受试制剂和参比制剂200 mg后,血浆中阿昔洛韦的主要药代动力学参数:C_max分别为(463.06±118.62)和(466.11±112.26)ng·mL^-1,AUC_0-t分别为(2407.17±617.52)和(2449.99±589.50)ng·h·mL^-1,AUC_0-∞分别为(2498.22±630.94)和(2530.07±595.75)ng·h·mL^-1,t_1/2分别为(5.52±1.18)和(5.46±1.22)h。2种制剂的C_max、AUC_0-t和AUC_0-∞的几何均值比90%置信区间分别为92.58%~104.52%,93.20%~103.11%,93.70%~103.45%。结论2种阿昔洛韦片在中国健康成年受试者体内生物等效。     

盐酸二甲双胍片在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的研究盐酸二甲双胍片在中国健康受试者中的药代动力学特征,并评价其生物等效性。方法空腹和餐后分别入组24例健康受试者,采用随机、开放、单次给药、两周期、两制剂、两序列交叉试验设计,受试者单次口服盐酸二甲双胍片受试药物或参比药物0.25 g,采用液质联用法(LC-MS/MS)测定血浆中二甲双胍浓度,计算主要药代动力学参数,评价受试药物与参比药物的生物等效性。结果单次空腹给药受试药物与参比药物盐酸二甲双胍片的主要药代动力学参数:C_max分别为(766.00±280.00)和(784.00±249.00)ng·mL^-1;t_max分别为2.50(1.00,4.00)h和2.50(1.00,4.00)h;t_1/2分别为(3.67±0.92)和(3.39±0.92)h;AUC_0-t分别为(4910.00±1770.00)和(4980.00±1610.00)h·ng·mL^-1;AUC_0-∞分别为(5000.00±1750.00)和(5090.00±1610.00)h·ng·mL^-1。单次餐后给药受试药物与参比药物盐酸二甲双胍片的主要药代动力学参数:C_max分别为(496.00±91.50)和(482.00±56.60)ng·mL^-1;t_max分别为3.50(1.50,4.00)h和4.00(1.00,4.00)h;t_1/2分别为(3.46±0.82)和(3.50±0.77)h;AUC_0-t分别为(3710.00±623.00)和(3660.00±611.00)h·ng·mL^-1;AUC_0-∞分别为(3840.00±624.00)和(3760.00±582.00)h·ng mL^-1。两药物的主要药代动力学参数C_max、AUC_0-t、AUC_0-∞几何均值的比值及其90%置信区间空腹状态下分别为93.90%(85.30%~103.37%),95.05%(87.61%~102.98%)和93.90%(88.24%~102.40%);餐后状态下分别为102.39%(97.67%~107.33%),101.79%(96.22%~107.69%)和102.37%(97.30%~107.70%)。结论在空腹和餐后状态下,两种盐酸二甲双胍片的主要药代动力学参数相近,吸收速度和程度均一致,两制剂生物等效,同时两制剂在中国健康受试人群中具有相似的安全性和耐受性。     

艾司唑仑片在中国健康受试者中的药代动力学及生物等效性研究

目的 研究艾司唑仑片仿制药与原研药在中国健康受试者中单剂量空腹及餐后给药的生物等效性.方法 研究采用单中心、单剂量、随机、开放、两周期、两序列、双交叉试验设计,评价两制剂空腹及餐后状态下的生物等效性.空腹及餐后试验各纳入24例健康受试者,受试者每周期口服艾司唑仑片1 mg.用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定...     

盐酸二甲双胍片在健康受试者中的生物等效性研究

目的 评价两种盐酸二甲双胍片在健康受试者中空腹和餐后状态下的生物等效性.方法 采用单中心、随机、开放、空腹和餐后、单剂量、双周期、交叉设计.空腹和餐后状态下各32例健康男性和女性受试者,每周期分别口服受试制剂(T)或参比制剂(R)250 mg,清洗期为7 d.用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定受试者血浆(肝...     

盐酸二甲双胍片在中国健康人体的生物等效性

目的评价2种国产盐酸二甲双胍片(口服降糖药)在中国健康人体的生物等效性。方法 20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服盐酸二甲双胍片试验药物和对照药物,各1.0 g。用高效液相色谱法测定血浆中盐酸二甲双胍的浓度,用DAS 2.0软件计算药代动力学参数,并对2种药物进行生物等效性评价。结果试验药物和对照药物的主要药代动力学参数如下:Cmax为(2.83±0.53),(2.57±0.57)mg.L-1;Tmax为(1.55±0.39),(1.63±0.36)h;t1/2为(3.70±1.76),(3.36±0.72)h;AUC0-24为(10.20±1.95),(9.71±2.56)mg.h.L-1。AUC0-24、AUC0-∞、Cmax的90%可信区间分别为99.1%～114.6%、99.1%～113.8%和100.6%～110.4%。试验药物相对于对照药物的生物利用度F为(108.3±20.5)%。结论试验药物和对照药物生物等效。     

叶黄素微粒在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的 评价2种叶黄素微粒制剂在中国健康受试者体内的生物等效性及安全性。方法 采用单中心、随机、开放、单次给药、两序列、两周期、双交叉设计,共入组30例中国健康成年男性受试者,在空腹条件下每周期分别单次口服叶黄素微粒的受试制剂或参比制剂20 mg。采用经确证的LC-MS/MS法测定血浆叶黄素浓度,使用WinNonlin软件按非房室模型计算药代动力学(PK)参数,并评价其生物等效性。结果 受试制剂及参比制剂的主要PK参数如下：C_max分别为(275.84±108.66)和(303.30±148.60)ng·mL^-1;T_max分别为(21.07±17.57)和(19.21±17.45)h; AUC_{0-72 h}分别为(14 665.72±5 278.20)和(16 269.50±6 853.12)ng·mL^-1·h。主要PK参数均值比的90%置信区间均在80.00%～125.00%,T_max经非参数检验差异无统计学意义。试验期间共发生1例次不良事件,且与研究药物肯...     

头孢丙烯片在健康人体的药代动力学和生物等效性

目的研究2种国产头孢丙烯片(头孢类抗生素)在健康人体内的药代动力学过程,并评价这2种制剂的生物等效性。方法20例健康成年男性受试者随机分组,自身对照,单次口服头孢丙烯片1 g后,用高效液相色谱法测定头孢丙烯顺式及反式异构体的血浆浓度,用非房室模型法计算各主要药代动力学参数,并进行方差分析和生物等效性评价。结果顺式异构体:参比制剂与受试制剂的tm ax分别为(2.4±1.0),(2.3±0.8)h;Cm ax分别为(15.4±3.5),(14.8±2.8)μg.mL-1;t1/2分别为(1.4±0.1),(1.4±0.1)h;MRT分别为(3.4±0.6),(3.4±0.6)h;AUC0-t分别为(61.2±10.6),(60.3±11.4)μg.h.mL-1;AUC0-∞分别为(64.7±11.2),(64.5±11.7)μg.h.mL-1;受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(99.3±14.5)%。反式异构体:参比制剂与受试制剂的tm ax分别为(2.4±0.9),(2.4±0.9)h;Cm ax分别为(1.6±0.3),(1.5±0.3)μg.mL-1;t1/2分别为(1.2±0.2),(1.5±0.6...     

拉莫三嗪片在中国健康受试者中的生物等效性的研究

目的 研究拉莫三嗪片在中国健康受试者中的药代动力学特征,并评价国产拉莫三嗪片受试制剂(T)和原研参比制剂(R)在空腹和餐后条件下的生物等效性及安全性。方法 空腹和餐后试验分别入组24例中国健康受试者,空腹试验男性18例,女性6例,餐后试验男性17例,女性7例,采用单中心、随机、开放、单剂量、两制剂两周期两序列交叉的试验设计,受试者单次口服拉莫三嗪片受试制剂或参比制剂50 mg后采集72 h血样,用液质联用法(LC-MS/MS)测定血浆中拉莫三嗪浓度,用WinNonLin 8.1计算主要药代动力学参数并评价2种拉莫三嗪片的生物等效性。结果 空腹单次给药拉莫三嗪片受试制剂和参比制剂的C_max分别为(910.93±248.02)和(855.87±214.36) ng·mL^-1,t_max分别为0.50(0.25,4.00)和1.00(0.25,3.50) h,t_1/2分别为(36.1±9.2)和(36.0±8.2) h, AUC_{0-72 h}分别为(27 402.40±4 752.00)...     

复方盐酸二甲双胍片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的研究复方盐酸二甲双胍片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度。方法用交叉给药方法,22名健康受试者单次口服盐酸二甲双胍片1000mg加格列本脲片5mg(参比制剂)或复方盐酸二甲双胍片(试验制剂:盐酸二甲双胍1000mg,格列本脲5mg)。用HPLC法测定血清中盐酸二甲双胍浓度,用LC-MS方法测定血清中格列本脲浓度。用3P97程序以房室模型计算药代动力学参数。结果主要药代动力学参数,试验与参比制剂中盐酸二甲双胍的达峰时间tmax分别为(2.36±0.69),(2.41±0.70)h;Cmax分别为(1.42±0.28),(1.36±0.28)mg·L-1;t1/2分别为(5.18±1.62),(6.25±1.42)h;AUC0-24分别为(10.22±1.53),(10.07±1.81)mg·h·L-1。试验制剂的相对生物利用度为(99.3±13.2)%。参比与试验制剂中格列本脲的达峰时间tmax分别为(2.70±0.60),(2.60±0.50)h;Cmax分别为(181.1±58.3),(214.3±8.01)ng·mL-1;t1/2分别为(6.79±1.96),(6.67±1.92)h;AUC0-24分别为(0.99±0.28),(1.14±0.42)mg·h·L-1。试验制剂的相对生物利用度为(113.2±23.9)%。结论参比与试验制剂具有生物等效性。     

氨溴索分散片在健康志愿者的药代动力学和生物等效性

目的研究健康志愿者单剂口服氨溴索分散片(祛痰药)60 mg后的药代动力学及生物等效性。方法用开放随机交叉给药方案,19名男性健康志愿者分别单剂量口服氨溴索分散片(受试制剂)或氨溴索片(参比制剂)60 mg,用LC—MS／MS测定健康受试者的血药浓度,计算药代动力学参数。结果用非房室模型计算药代动力学参数,受试制剂与参比制剂的AUC0-1分别为(1215．12±476．10)和(1343．90±654．28)μg·h·L-1;AUC0-∞分别为 (1298．76±517．09)和(1448．63±725．68)μg·h·L-1;Cmax分别为(122．07 ±51．96)和(130．13±55．41)μg·L-1;tmax分别为(2．21±1．03)和(2．45± 0．74)h;t1/2分别为(9．12±1．31)和(9．27±1．15)h,氨溴索分散片的相对生物利用度为(95．02±20．62)％。结论 2种制剂具有生物等效性。     

乌苯美司胶囊人体药代动力学和生物等效性试验

目的:采用HPLC-MS/MS法研究乌苯美司胶囊在人体的药代动力学,并评价生物等效性。方法:24例健康男性受试者单次交叉口服30 mg乌苯美司胶囊受试制剂和参比制剂,测定给药后不同时间点血浆中乌苯美司经时血药浓度,采用DAS 2.0软件进行药代动力学参数计算和生物等效性评价。结果:受试者单次口服试验制剂与参比制剂后,达峰时间分别为(0.72±0.28)和(0.80±0.15)h;峰浓度分别为(2 416.83±379.56)和(2 291.57±418.92)μg.L-1;AUC0～t分别为(3 950.66±589.84)和(4 012.93±521.49)μg.L-1.h;AUC0～∞分别为(3 957.04±590.19)和(4 016.23±520.60)μg.L-1.h;t1/2分别为(3.49±1.91)和(2.80±1.51)h。试验制剂与参比制剂的生物等效性为98.0%(94.2%～101.9%)。结论:乌苯美司胶囊试验制剂与参比制剂生物等效。     

多潘立酮口崩片在中国健康受试者中的药代动力学和生物等效性研究

目的研究多潘立酮口崩片在中国健康受试者中的药代动力学特征,并评价其生物等效性。方法空腹入组24例健康受试者,采用随机、开放、双交叉试验设计,单次口服受试制剂(多潘立酮口崩片)和参比制剂(多潘立酮普通片) 10 mg,用HPLC-MS/MS法测定血浆中多潘立酮浓度,用WinNonlin软件计算药代动力学参数,并评价两种制剂的生物等效性。结果单次口服试验制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:C_max分别为(17.05±6.93)和(13.86±6.74)μg·L^-1;t_max分别为(0.61±0.35)和(1.12±1.00) h;t_1/2分别为(11.50±2.94)和(12.23±6.19) h; AUC_0-t分别为(55.96±16.61)和(55.35±14.81)μg·L^-1·h; AUC_0-∞分别为(57.66±16.89)和(56.69±14.87)μg·L^-1·h。单次口服试验制剂和参比制剂后的C     

国产与进口赖诺普利片在健康人体的药代动力学和生物等效性

目的 评价国产与进口赖诺普利片(降血脂药)在健康人体的药代动力学和生物等效性.方法 20名健康男性受试者随机分组,按自身交叉、单剂量口服赖诺普利受试和参比制剂各20 mg后,用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中赖诺普利的浓度,非房室模型法计算各主要药代动力学参数,并进行方差分析和生物等效性评价.结果 赖诺普利片受试制剂和参比制剂的tmax分别为(6.00±0.46),(6.35±0.88)h;Cmax分别为(81.47±40.92),(80.91±37.45)ng·mL-1;t1/2分别为(10.99±6.12),(10.71±3.40)h;AUC0-48分别为(784.90±379.40),(815.40±377.60)ng·h · mL-1;AUC0-∞分别为(838.50±392.00),(868.00±392.20)ng·h·mL-1,受试制剂的相对生物利用度F为(97.1±11.9)%.结论 国产与进口赖诺普利片具有生物等效.     

氢溴酸加兰他敏片在健康人体内药代动力学和生物等效性研究

目的建立加兰他敏血浆药物浓度的HPLC-UV检测法,研究其在人体的药代动力学和相对生物利用度.方法20名健康男性志愿者单剂量随机交叉口服10mg加兰他敏片剂和胶囊,血浆样品经碱化后用溶剂(正己烷乙酸乙酯11,v/v)提取,采用反相HPLC法测定血浆中加兰他敏浓度,检测波长224nm.计算药代动力学参数和相对生物利用度,并对参数进行方差分析和双单侧t检验.结果加兰他敏片剂和胶囊的主要药代动力学参数Cmax分别为69.72±14.73μg@L-1和73.80±18.46μg@L-1;tmax分别为0.88±0.61h和1.02±0.34h;AUC0-30分别为519.57±94.79μg@h@L-1和554.04±105.93μg@h@L-1,AUC0-∞分别为571.91±102.54μg@h@L-1和600.89±125.48μg@h@L-1,t1/2分别为8.68±1.87h和8.06±1.52h.AUC0-30和AUC0-∞的相对生物利用度分别为(94.71±13.91)%和(96.66±15.31)%.结论两种制剂生物等效.     

克拉霉素片在健康人体的药代动力学和生物等效性研究

目的考察克拉霉素片的人体相对生物利用度。方法对20名健康受试者采用单剂量、随机、交叉对照试验设计，空腹口服克拉霉素片试验制剂和参比制剂各500mg后，以高效液相色谱（HPLC）法检测血浆中克拉霉素经时过程的血药浓度，计算其药代动力学参数和相对生物利用度。结果克拉霉素受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为（98．0±24．2）％，方差分析和双单侧t检验显示受试制刑和参比制剂的AUC0→∞和Cmax无显著性差异（P〉0．05），克拉霉素受试制剂的AUC0→∞和Cmax的90％置信区间分别为87．2％～102．4％和92．6％～116．4％。结论克拉霉素受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

拉米夫定健康人体的药代动力学及生物等效性

目的:建立人血浆中拉米夫定浓度的HPLC-UV测定法,研究健康受试者口服拉米夫定受试制剂和参比制剂的生物等效性,并估算其药代动力学参数。方法:20名健康男性志愿者单剂量随机交叉口服100 mg拉米夫定受试制剂或参比制剂,采用高效液相色谱法测定给药后不同时间血浆拉米夫定浓度,估算药代动力学参数,并作方差分析和双单侧t检验。结果:受试者口服拉米夫定受试制剂和参比制剂后的Tmax均为(1.1±0.4)h,Cmax分别为(1 286±430.9)和(1 396±472.6)ng.mL-1,t1/2分别为(2.8±1.1)和(2.6±0.7)h,药时曲线下面积AUC0~16分别为(4 042±742.0)和(4 319±1 072)ng.h.mL-1。结论:受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(98.8±31.0)%,结果表明2种制剂具有生物等效性。     

盐酸特比萘芬片在中国健康受试者体内的生物等效性研究

目的 研究盐酸特比萘芬片在中国健康受试者中的药代动力学,评价国产受试制剂与原研参比制剂的生物等效性.方法 采用空腹/餐后、随机、开放、单剂量、两周期、两序列、双交叉试验设计.空腹试验和餐后试验各入组36例健康受试者,随机分为2组,每周期单次空腹或餐后口服盐酸特比萘芬片受试制剂或参比制剂125 mg.用液相色谱-串联质谱...