用喹诺酮消除抗生素耐药质粒

新生霉素(Novobiocin)和库马霉素(Coumermycin)能抑制DNA螺旋中的B亚单位,呈现出可以矫治抗生素耐药质粒。喹诺酮类抗生素能抑制DNA螺旋中的A亚单位,但未阐明能否矫治抗生素耐药质粒。由此,作者应用喹诺酮类的10种抗生素和库马霉素、新生霉素观察对大肠杆菌、枯草杆菌和金葡菌的各种耐药质粒的消除作用。一般认为喹诺酮对大肠杆菌和金葡菌的抗菌活性比萘啶酸,新生霉素和库马霉素更强。比较实验用7种质粒进行观察,结果上述抗生素对质粒R_1,pPL_(603)和pUB_(110)没有影响,但能消除pORF_2质粒。新生霉素,库马霉素和10个喹诺酮类抗生素在亚抑菌浓度下处理后所呈现的矫治率分别为:氟啶酸     

日本抗生素发酵研究最近动向

引言本文评论了日本抗细菌抗生素发酵研究的最新进展。研究氨基糖苷类抗生素的目的在于获得广谱低毒的抗生素,相模湾霉素(Sagamicin)和福提霉素(Fortimicin)的许多组分已从它们的发酵液中分离得到。人们发现,除小单孢菌以外,糖多孢菌(Saccharopolyspora)、链霉菌和指孢囊菌(Dactylospoangium)也能产生福提霉素类抗生素。对丁酰苷菌素产生菌环状芽孢杆菌(Bacillus circulans)突变合成的研究,     

新的广谱抗生素:泰宁

泰宁(Tienam)属于硫霉素类抗菌素,抗菌谱较其任何抗生素更为广泛。其成分为:①伊米配能(Imipenem):为新的β-内酰胺抗生素—硫霉素(Thienamycins)。②西司他丁钠(Cilastatnisodium):为一特异性     

《世界临床药物》2005年(26卷)年度索引

一按药物分类 1抗感染药物 ,.1抗生素 大环内醋类抗生素在呼吸疾病中的应用拓展(1):25 泰利霉素的安全性警告(2):68 达托霉素在皮肤感染中的应用(3):171 阿奇霉素治疗社区获得性肺炎对照研究(6):附页 FDA批准阿斯利康的美罗培南用于皮肤感染治疗〔7):385 FOA批准阿奇霉素缓释型口服混悬剂(8):449 大环内醋类抗生素在消化系统疾病中的临床应用(8):491 碳青霉烯类和青霉烯类抗生素国内市场分析(10):638 已一内酸胺类抗生素的临床定位(1 1):650 糖肤类抗生素orjvavanein和dalbavanejn的开发应用(,1):666 大环内醋类抗生素在某些细菌感染治…     

抗生素的临床药理学:关于医院中抗生素静脉给药的一些问题Ⅰ～Ⅱ.

作者对抗生素静脉滴注稀释液的稳定性和滴注后的血清药浓度进行了研究。本文报道了羟氨苄青霉素(Amoxicillin)、氨苄青霉素、羧苄青霉素、苯唑青霉素、青霉素G(钠盐、非缓冲液)、磷霉素(Fosfomycin)、利福平、氯霉素、甲砜霉素(Thiamphenicol)、强力霉素和氢吡四环素(Rolitetracycline)、静脉滴注稀释的稳定性以及滴注速度与血药浓度的检测结果。方法: 上述抗生素在净化橱内用0.9%氯化钠     

肺炎支原体感染的抗生素药敏分析

目的了解重庆綦江地区肺炎支原体(MP)感染对抗生素的敏感情况及其特点,以指导临床合理用药。方法统计263例门诊及住院中支原体阳性患者对14种抗生素的药敏结果。结果 MP对l4种抗生素的敏感性由高到低依次是:强力霉素(95.3%)、美满霉素(91.7%)、交沙霉素(83.7%)、阿奇霉素(81.4%)、莫西沙星(80.2%)、加替沙星(77.9%)、乙酰螺旋霉素(70.9%)、环丙沙星(69.8%)、克拉霉素(67.4%)、克林霉素(66.3%)、左氧氟沙星(64.0%)、罗红霉素(62.8%)、依托红霉素(53.5%)、红霉素(47.7%)。结论治疗肺炎支原体感染的患者,目前比较理想的药物是:美满霉素、强力霉素、交沙霉素、阿奇霉素、莫西沙星等,药物敏感性都在80%以上。     

农业抗生素的进展

近十余年来。由于化学农药对人类造成许多不健康因素的暴露,生物农药——抗生素的研究和利用。更引起世界各国的重视。尤其是日本、因为在水稻上使用的农药量特大,造成的公害也比较严重。自1968年日本禁用赛力散等汞制剂农药后,农业上专用抗生素的发展更为迅速。到1972年。日本的四大新农抗品种:灭瘟素S(Blasticidin S)春日霉素(Kasugamycin)、多氧霉素(Polyo-xin)和有效霉素(Validamycin)的总产量达五万吨左右,占杀菌剂的半数以上,在水稻及果蔬上普遍使用,取代了巨毒农药。日本近年又在抗生素防治病毒及杀虫、除草方面,也获得了新的苗头。其中从金色链霉菌菌     

柔红霉素、洋红霉素Ⅰ和费多霉素A经微生物转化成亚德里亚霉素

在蒽环类抗生素的生物合成研究中,作者从波赛链霉菌松螺旋亚种(Streptomycespeucetius subsp.caesius ATCC27952)中分离获得一障碍突变株,它不产生亚德里亚霉素(Adriamycin),但能有效地把柔红霉素(Daunomycin)、13—双氢柔红霉素(13—dih-ydrodaunomycin)、洋红霉素(Carminom-ycin)和费多霉素(Feudomycin)转变为亚德里亚霉素。在蒽环类抗生素中,C—7位上     

加利利链霉菌生物变株Au-25及其产物的研究

在寻找新的抗肿瘤抗生素筛选研究中,蒽环类抗生素已被人们重视,尤其由于阿霉素(Adriamycin)、正定霉素(Daunorubicin)和阿克拉霉素(Aclacinomycin)等在肿瘤化疗中得到日益广泛的应用后,这类抗生素越益受到人们的关注。当今除了从土壤微生物中筛选这类抗生素外也有通过生物突变株及微生物转化手段筛选新的蒽环类及其他类型的抗生素。Arcamone,F及Cassinelli,G等报道通过生物诱变获得的正定霉素产生菌生物变株能产生13-双氢正定霉素及13-双氢洋红霉素,Oki,T.等报道蒽环类抗生素Baumycin产生菌生物变株可产生Feudomycin。1986年Yoshimoto,A等报道的新抗肿瘤抗生素Oxaunomycin是通过Baumycin产生菌双重阻遏变株所产生。     

阿齐霉素对生物膜铜绿假单胞菌的头孢他啶敏感性的作用

铜绿假单胞菌 (PA)生物膜 (BF)是持续感染的重要原因之一。本研究采用结合 NCCL S标准的方法研究 BF中 PA的抗生素敏感性 ,主要研究了阿齐霉素对 BF中 PA抗生素敏感性的作用 ,为临床防治生物膜寻求潜在方法。本研究测定头孢服啶对悬浮状态和 BF中座生 PA(包括粘液型和非粘液型 )的最小杀菌浓度 (MBC)。在非粘液型菌株 ,悬浮菌和 BF菌均对头孢他啶敏感 ,加入 4μg/ ml阿齐霉素对头孢他啶的 MBC影响较小 ;在粘液型菌株 ,头孢他啶对 BF中的座生菌 MBC增高 ,而加入 4μg/ ml阿齐霉素明显降低了头孢他啶的 MBC,显示阿齐霉素增强了座生菌对头孢他啶的敏感性。     

β-内酰胺抗生素的发展与有机合成

新型结构天然β内酰胺抗生素的发现回顾总结五十年来β-内酰胺抗生素的研究,正如图所示,1929年从天然发现青霉素以来,1955年、1971年又先后发现了头孢菌素和头霉素。化学家们由此而研制了大量高效的β-内酰胺抗生素药物。然而,近年来还发现了一大类与原先的天然β-内酰胺抗生素具有不同骨架结构的新抗生素,即非经典β-内酰胺。这类抗生素的涌现其数量之多使人应接不暇。这一卓越的贡献应归功于先进的发酵技术和筛选方法。诺卡杀菌素A(1)是最早发现的单环β-内酰胺抗生素;陆续又发现了棒酸(2)和以疏霉素(3a)、橄榄酸(3b)为代表的碳杂青霉烯     

氨基甙类抗生素及其合理应用

氨基甙类抗生素是由放线菌属微生物产生的具有抗菌活性的物质,根据其来源可分为:一、由链霉菌产生的氨基甙抗生素及其衍生物:包括链霉素、双氢链霉素、卡那霉素、卡那霉素B、丁胺卡那霉素(Amikacin),双去氧卡那霉素(Dibekacin)、妥布霉素及新霉素。二、由小单孢菌产生的氨基甙抗生素及其衍生物:包括庆大霉素及西梭霉素(Sisomicin)等。     

克拉霉素和阿奇霉素治疗老年下呼吸道感染临床对照研究

目的 :采用开放对比研究比较克拉霉素 (clarithromycin)与阿奇霉素 (Azithromycin)以评价克拉霉素治疗老年下呼吸道感染的疗效及安全性 .选择未用过抗生素治疗或虽用抗生素但无效的老年下呼吸道感染。方法 :70例 ,随机分成两组 ,分别为治疗组 (克拉霉素组 )或对照组 (阿奇霉素组 ) ,治疗组 2 5 0mg ,每日 2次口服 ,疗程 7- 14天 ,对照组 5 0 0mg ,每日 1次口服 ,疗程 7天。结果 :显示治疗组与对照组痊愈率分别为 4 5 .71%与 5 5 .71% ,总有效率为 91.4 3%与 94 .2 9% ,细菌清除率为 95 %与96 % ,不良反应发生率为 8.6 %与 5 .7%。两组比较差异均无显著性 (P >0 .0 5 )。结论 :提示在治疗轻 ,中度老年下呼吸道感染克拉霉素与阿奇霉素相仿 ,疗效好 ,不良反应少 ,对老年下呼吸道感染有效且安全     

越霉素A的反相高效液相色谱分析

越霉素(Destomycin)是一种驱虫性抗生素饲料添加剂,为一多组分氨基糖苷类抗生素,其主要组分为越霉素A。由于各组分均有生物活性,微生物方法只能测定总的生物效价,无法测定越霉素A单组份的含量。另外,作为饲料添加剂,其产品纯度差,杂质多,在商品中A的含量极低(约含2％),因此一般分析方法均不适用,而HPLC方法具有灵敏、准确,微量的特点,为此采用HPLC方法进行了越霉素A的定量分析研究。     

链霉菌原生质体融合导致放线菌素合成定子的高频率转移

引言链霉菌遗传学研究的重要性,不仅在于这个属能产生许多抗生素,而且因为对它的分化作用及其次级代谢调节作用感到兴趣,并提出质粒涉及多种抗生素产生,包括链霉素、卡那霉素、瞟呤霉素、Turimycin、新霉素、头霉素、春日霉素、金丝菌素、氯霉素和土霉素。还可能因被消除剂除去质粒,例如在吖啶黄存在时生长,使一些细胞不能产生抗生素,推测质粒包含抗生素合成。通过天兰色链霉菌 A3(2)质粒研究已确证其含有甲基霉素 A 合成所需的信息。     

抗生素治疗布鲁氏菌病效果观察

目的:研究抗生素联合用药对布鲁氏菌病(布病)的治疗效果。方法:根据世界卫生组织(WHO)推荐的抗生素联合治疗方案"利福平+强力霉素"、"利福平+链霉素"对296例各期布病患者进行治疗,治疗结束后观察治疗效果。结果:结果表明联合用药治疗效果较好,有效率100%,近期治愈率达74.66%。结论:抗生素联合应用治疗布病效果较好。     

对耐药的院内感染病原体具有活性的新抗生素

据最新报道:研究者已发现一种新的具有独特作用机制的抗生素,能杀灭耐药的院内感染病原体,如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)及耐万古霉素肠球菌(VRE)。这种由“普拉特链霉菌”产生并命名为“普拉特霉素(platensimycin)”的抗生素是以前未知的一类新抗生素。新泽西州Rahway默克研究室王均博士和他的同事在体外培养和动物实验研究中发现普拉特霉素对革兰氏阳性菌具有强大广谱的抗菌活性。作者在发表于5月份Nature杂志上的报告中指出普拉特霉素作用靶点是与脂肪酸合成相关的酶FabF/B,它通过选择性地阻断细胞脂质生物合成而起作用。普拉特…     

蒽环类抗生素的早期鉴别——镁螯合物可见吸收光谱的测定

自从柔毛霉素(Daunomycin)和亚德利亚霉素(Adriamycin)作为抗肿瘤化疗药物在临床使用以来,蒽环类抗生素引起了人们的兴趣。许多国家都致力于寻找具有强抗瘤活力但副作用(骨髓抑制,特别是心脏毒性)较低的新的蒽环类抗生素。继1973年苏联报导的洋红霉素(Carminomycin)Ⅰ进入临床研究以来,1976-1977年日本陆续报导了32种新物质,其中心脏毒性较亚德利亚霉素低10倍的阿克拉霉素(Aclacinomycin)A已进入第二期临床实验。     

一些抗癌抗生素的可能的作用机制

抗癌抗生素可以分为几个性质截然不同的化学类型。蒽环类以及其它含醌药物为主要类群(例如亚德里亚霉素、柔毛霉素、丝裂霉素、链黑菌素和洋红霉素);其他有金属螯合物如博莱霉素;蛋白质抗癌抗生素如大环霉素、Auromomycin和新制癌菌素;金霉酸类包括光神霉素、色霉素和橄榄霉素。这些抗癌抗生素不是与DNA形成复合物就是插入DNA。仅具有这个性质就足以干扰DNA-复制和修复。然而后面还原步骤使大部份抗生素变为非常活泼的化学物质,结果破坏了DNA(图1)。其中一个游离基团反应     

高压液相层析法测定蒽环类抗生素

亚德里亚霉素为广谱抗肿瘤抗生素,但具有较明显的毒性。为寻找副作用较小的蒽环类,洋红霉素和阿克拉霉素A处于临床试用阶段,Marcellomycin处于临床前毒性研究阶段。不仅为了进行药物动力学和药效研究的需要,亦是对接受蒽环类抗生素病人做临床检测的需要,作者介绍了一种简单、快速、经济的测定生理体液中蒽环类浓缩物的分析方法。该法系以有机溶剂(氯仿—异丙醇,1:1v/v)自血浆中萃取药物。高压液相层析是用10微米Whatman Partisil——10PAC的氨基氰基硅胶装(25cm×4.6mm内径),流动相为氯仿—甲醇—醋酸—水(80:20:2:3),流速为3.5毫升/分,荧光检测。文中列出了有关蒽环类抗生素的保留时间,如阿克拉霉素A1.1分,道诺红菌素2.2分,洋红霉素2.3