山豆根不同组分发挥抗炎作用的安全范围研究

目的研究山豆根不同组分发挥抗炎作用的治疗指数和安全范围。方法通过建立巴豆致小鼠耳肿胀模型和琼脂致小鼠肉芽肿胀模型探究山豆根不同组分抗急、慢性炎症作用,并进行山豆根不同组分急性致死量实验。计算各组分发挥抗炎药效的ED50和急性毒性试验的LD50和LD5,求得不同组分发挥抗炎作用的治疗指数(TI),安全系数(SF)。结果山豆根不同组分对炎症模型有明显的抗炎作用,并呈现一定的量效关系,且水提组分抗炎作用大于醇提组分。山豆根水提、醇提组分对耳肿胀模型小鼠的抗炎TI、SF分别为34.0185、8.9965和52.8432、16.3049;山豆根水提、醇提组分对肉芽肿模型小鼠的抗炎TI、SF分别为34.4115、8.5146和53.8510、18.1641。结论山豆根水提组分对炎症模型的抗炎效果大于醇提组分,但山豆根醇提组分发挥抗炎作用的安全范围大于水提组分。因此,在应用山豆根水提组分时更应密切注意不良反应的发生并加强用药监测。     

北豆根不同组分发挥抗炎作用的安全范围研究

目的研究北豆根水提、醇提组分发挥抗炎作用的治疗指数和安全范围。方法建立琼脂皮下注射致小鼠肉芽肿模型,给不同剂量的北豆根水提、醇提组分连续7天灌胃,观察北豆根不同组分抗炎作用,用Bliss法计算各组分发挥抗炎药效ED50、ED95;依据本实验室前文报道的北豆根不同组分急性毒性研究结果,用Bliss法计算各组分急性毒性的LD50,LD5,求得北豆根不同组分发挥抗炎作用的治疗指数(TI),安全系数(SF)。结果北豆根不同组分对炎症模型有明显的抗炎作用,呈现明显的量效关系,且醇提组分抗炎作用大于水提组分。北豆根水提、醇提组分对肉芽肿模型小鼠的抗炎安全范围TI、SF分别为57.532、17.4702和45.844、9.800。结论北豆根醇提组分对炎症模型的抗炎效果大于水提组分,但水提组分发挥抗炎作用的安全范围大于醇提组分。因此,在临床应用北豆根醇提组分时更应密切注意不良反应的发生并加强用药监测。     

鸦胆子不同组分抗炎与伴随毒副作用研究

目的 对鸦胆子水提、醇提组分发挥抗炎药效剂量下出现的伴随毒副作用进行观察与研究,为阐明其"毒性-功效"相关性提供实验依据.方法 建立小鼠巴豆油耳肿胀模型和琼脂肉芽肿模型,并分别给小鼠灌胃高、中、低不同剂量的鸦胆子水提、醇提组分连续3天和7天,末次给药后取血检测血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)活性及肌Of(Cr)、尿素氮(BUN)含量变化并取肝、肾称重计算脏体比值.结果 连续多次给小鼠灌胃药效剂量的鸦胆子水提和醇提组分均可明显抑制巴豆油致小鼠耳肿胀和琼脂致小鼠肉芽肿,且水提组分的肿胀抑制率高于醇提组分,且呈现良好的量-效关系;给药后小鼠血清ALT、AST活性及肝体比值均无明显变化,Cr、BUN含量及肾体比值升高,醇提组分的升高幅度大于水提组分,"量-毒"、"时-毒"关系较明显.结论 药效剂量的鸦胆子水提、醇提组分对急慢性炎症均有良好的抗炎作用,同时可对肾脏产生一定的伴随毒副作用,其毒副作用机制还有待进一步研究.     

香加皮不同组分发挥镇痛作用的安全范围研究

目的研究香加皮不同组分发挥镇痛作用的安全范围。方法用热板法观察香加皮不同组分镇痛作用,依据本实验室前文报道的香加皮不同组分急性毒性研究结果,用Bliss法分别计算各组分发挥镇痛药效的ED50、ED95、和急性毒性的LD50,LD5,求得香加皮不同组分发挥镇痛作用的治疗指数(TI),安全系数(SF),以此评价其发挥镇痛作用的安全范围。结果香加皮不同组分均有明显的镇痛作用,呈现明显的量效关系,不同组分发挥镇痛作用的安全范围有所不同,香加皮水提提组分ED50=1.5698 g.kg-1.d-1,TI=59.611,SF=17.4702,其ED95和LD5分别相当于药典规定的人日用量的48.0和839.0倍。香加皮醇提组分ED50=1.3687 g.kg-1.d-1,TI=44.853,SF=14.2405,其ED95和LD5分别相当于药典规定的人日用量的35.7和509.0倍。结论香加皮水提组分发挥镇痛作用的安全范围大于醇提组分,在应用香加皮醇提组分时更应密切注意不良反应的发生并加强用药监测。     

吴茱萸不同组分镇痛作用及安全范围研究

目的研究吴茱萸不同组分发挥镇痛作用的治疗指数和安全范围。方法采用经典的急性毒性试验方法,进行吴茱萸不同组分的急性致死量试验;采用经典的小鼠热板法,进行吴茱萸不同组分的镇痛药效实验。采用Bliss法,计算各组分的急性毒性试验的LD50和LD5以及发挥镇痛药效的ED50和ED95,求得不同组分发挥镇痛作用的治疗指数(TI),安全系数(SF)。结果吴茱萸挥发油LD50值为2.6995mL.kg-.1d-1,LD5值为1.9853m.lkg-.1d-1;ED50值为0.4625mL.kg-.1d-1,ED95值为0.9996 mL.kg-.1d-1;计算得TI为5.837,SF为1.986。吴茱萸水提组分无法作出LD50,MTD试验结果按含生药量计算为80.0 g.kg-.1d-1;ED50值为1.3515 g.kg-1.d-1,ED95值为4.3435 g.kg-1.d-1。结论吴茱萸水提组分和挥发油组分均有一定的镇痛作用,并呈现一定的量效关系,且吴茱萸水提组分发挥镇痛作用的安全范围大于挥发油组分。     

艾叶不同组分发挥镇痛作用的安全范围研究

目的明确艾叶发挥镇痛作用的物质基础和剂量范围,确定相应的安全范围,为临床用药提供依据。方法采用热板法进行艾叶水提组分和挥发油小鼠镇痛作用考察,采用经典的急性毒性方法进行小鼠毒性数据考察,并通过Bliss法计算相关指标。结果艾叶水提组分和挥发油发挥镇痛作用的的半数有效量(ED50)分别为2.0978 g.kg-1.d-1、0.302 mL.kg-1.d-(1折合生药量为39.7 g.kg-1.d-1)ED5095%可信区间为(1.5555~2.7917)g.kg-1.d-1、(0.213~0.429)mL.kg-1.d-1折合生药量为(28.0~56.4)g.kg-1.d-1。艾叶水提组分小鼠镇痛作用的治疗指数(TI)为38.2、安全系数(SF)为10.9,其ED95和LD5分别相当于药典规定的人日用量的46.40和505.60倍。艾叶挥发油的TI为5.53、SF为1.06,其ED95和LD5分别相当于药典规定的人日用量的1086.70和1151.60倍。结论艾叶水提组分和挥发油均是其镇痛物质基础,发挥镇痛作用的剂量范围分别为(1.5555~2.7917)g.kg-1.d-1、(28.0~56.5)g.kg-1.d-1,明确了水提组分较挥发油对小鼠热刺激的反应更灵敏,治疗效果更佳,挥发油较水提组分安全范围较窄、安全性低。     

北豆根不同组分对小鼠抗炎作用下的伴随毒副作用研究

目的研究北豆根水提、醇提组分在抗炎作用下伴随出现的毒副作用,为其"功效-毒性"相关性研究提供实验依据。方法建立复方巴豆油致小鼠耳肿胀和琼脂皮下注射致小鼠肉芽肿模型,分别给不同剂量的北豆根水提、醇提组分连续3天和7天灌胃,观察药物对急、慢性炎症的作用,末次给药后检测血中丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)活性和肌酐(Cr)、尿素氮(BUN)含量,计算肝、肾脏体比值。结果连续多次给小鼠灌胃北豆根水提、醇提组分可明显抑制巴豆油致小鼠耳肿胀和琼脂致小鼠肉芽肿,随剂量增加,抑制作用增强,呈现一定的剂量依赖关系,且醇提组分肿胀抑制率高于水提组分;水提、醇提组分大鼠血中AST、ALT活性升高,Cr、BUN含量增加,肝、肾脏体比值增大,随剂量增加以上指标变化幅度增大,且肉芽肿模型小鼠的以上指标增加幅度大于耳肿胀模型小鼠,醇提组分对以上指标的增加幅度大于水提组分。结论北豆根水提、醇提组分在1.2～4.7mg.kg-1剂量范围内有明显的抗炎作用,呈现"量-效"关系,随给药时间延长,抗炎作用增强,醇提组分抗炎效果大于水提组分;北豆根水提、醇提组分在1.2～4.7mg.kg-1剂量范围内给药3天、7天可对小鼠肝脏产生不同程度的毒副作用,同时北豆根水提、醇提组分在4.2mg.kg-1剂量下给药3天、7天亦可对小鼠肾脏产生不同程度的毒副作用,以上指标具有"量-时-毒"关系变化,且醇提组分对小鼠的肝、肾毒副作用大于水提组分。因此,北豆根的"功效-毒性"具有一定的依赖于剂量和时间的"相关性",究竟这个"毒性"的作用机制如何?在机制上两者是否也相关?这个"毒性"究竟是严格的"毒性"还是"副作用"均有待于进一步研究证实。     

鸦胆子不同组分抗炎药效伴随毒副作用机制研究

目的 对鸦胆子水提、醇提组分的抗炎药效伴随毒副作用机制进行研究,为进一步研究其"毒性一功效"相关性提供实验依据.方法 建立小鼠巴豆油耳肿胀模型和琼脂肉芽肿模型,并分别给小鼠灌胃高、中、低不同剂量的鸦胆9水提、醇提组分连续3天和7天,末次给药后取血检测血清超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肚过氧化物酶(GSH-Px活性及丙二醛(MDA )、谷胱甘肽(GSH)含量变化.结果 连续多次给小鼠灌胃药效剂量的鸦胆子水提和醇提组分,给药后3天仅有高剂量组小鼠血清SOD、GSH-Px活性及GSH含量明显降低,MDA含量明显升高;给药后7天各剂量组小鼠血清SOD、GSH-Px活性及GSH含量均明显降低,MDA含量明显升高,且呈现一定剂量依赖关系.结论 过氧化损伤是鸦胆子水提、醇提组分致小鼠抗炎药效伴随毒副作用的重要机制,是否还存在其他作用机制有待进一步研究.     

鸦胆子不同组分对小鼠急性毒性的比较研究

目的比较鸦胆子全组分、水提组分、醇提组分对小鼠的急性毒性反应。方法采用经典的急性毒性实验方法测定鸦胆子全组分、水提组分、醇提组分的小鼠口服半数致死量,观察其急性毒性症状谱,记录累积死亡数及小鼠体重变化。结果鸦胆子全组分、水提组分、醇提组分的小鼠口服LD50分别为3．14g·kg^-1,4．023g·kg^-1、3．320g·kg^-1,分别相当于临床日用量的110倍、140．8倍、116倍。腹泻、尾部紫绀是主要的急性毒性症状。结论鸦胆子不同组分急性毒性大小顺序依次是全组分、水提组分、醇提组分,其毒性成分与中毒机理尚待进一步研究。     

半边莲不同提取物镇痛抗炎作用

目的研究半边莲不同溶剂提取物的镇痛抗炎作用。方法制备半边莲水提取物和75%乙醇提取物,采用醋酸扭体实验和热板实验测定半边莲提取物镇痛作用,二甲苯致小鼠耳廓肿胀实验和10%蛋清致小鼠足跖肿胀实验测定半边莲提取物抗炎作用。结果半边莲水提取物可明显抑制醋酸所致小鼠扭体反应（P＜0.01）;给予半边莲水提取物和醇提取物1,2 h,小鼠热板痛阈值明显提高（P＜0.05或P＜0.01）;半边莲提取物能抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀（P＜0.05或P＜0.01）;半边莲提取物在致炎后0.5,1,2,4 h能显著抑制10%蛋清所致小鼠足跖肿胀（P＜0.05或P＜0.01）。结论半边莲提取物有明显的镇痛和抗炎作用。     

基于功效和物质基础的鸦胆子毒性研究进展

目的为进行鸦胆子功效和物质基础与毒性的相关性研究提供文献依据和研究思路。方法对鸦胆子历代文献古籍及近十几年来国内相关文献进行整理、分析和归纳。结果历代文献古籍对鸦胆子功效的认识基本一致,对其毒性的认知却不尽相同。鸦胆子在临床使用中可产生多种不良反应,水溶性苦木内酯类化合物是其主要毒性物质基础。结论目前鸦胆子针对功效、物质基础和毒性的研究都是孤立的,彼此之间缺少关联性。应该在功效表达和物质基础分离过程中进行毒性研究,并对其毒性物质基础进行合理控制,为临床安全用药提供依据。     

气相色谱—质谱法分析不同产地小茴香药材挥发油成分

目的:用气相色谱-质谱法对10种不同产地的小茴香挥发油进行化学成分的分析。方法:采用水蒸气蒸馏法从小茴香中提取挥发油。毛细管柱进行分析,归一化法测定其百分含量,并用气相色谱-质谱法对化学成分进行鉴定。色谱条件:HP-5石英毛细管柱 （30m×0.25m,0.25μm）,柱温:50℃（10min）2℃·min-1→150℃（1min）5℃·min→200℃（5min）;分流进样,分流比 30:1;进样温度250℃。质谱条件:电离方式EI,电子能量70eV,接口温度280℃,离子源温度200℃,四极杆温度100℃,质量扫描范围 35～500AMU,溶剂延迟3.0min。结果:对比各药材的总离子流图,进行了组分差异分析。不同产地小茴香的总离子流图有较大共同点,但亦存在下同之处,各组分的相对百分含量不尽相同。共鉴定出20种化合物,占挥发油总组分的94％以上。其中反式茴香脑（trans-anethole）的相对含量为65％～78％,建议可做为定量指标。结论:本方法稳定可靠,重现性好,适用于中药挥发油的化学成分分析。