益智提取物抗糖尿病肾病有效部位的筛选

目的:比较益智不同极性提取部位对糖尿病肾病(DN)的保护作用,筛选其有效部位,为DN的治疗提供实验依据。方法:采用链脲佐菌素建立DN小鼠模型,DN小鼠分为正常组(按10 m L·kg-1灌胃水)、模型组(按10 m L·kg-1灌胃水)、厄贝沙坦组(按10 m L·kg-1灌胃给药)和益智提取物组(石油醚部位、三氯甲烷部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位,按20 g·kg-1·d-1灌胃给药),定期观察小鼠的血糖及血生化,定时测定尿量及尿蛋白排泄量,确定益智抗DN的有效部位。结果:与正常组比较,其余各组小鼠血糖显著升高,且这6组间无显著性差异;随着给药时间的延长,各药物组血糖并无明显降低,与模型组无差异。与正常组相比,模型组的24 h尿蛋白明显升高;与模型组相比,各给药组则明显降低。与正常组比较,各组小鼠体重显著减轻,相对肾重显著增加;药物干预后,与模型组比较,各药物组小鼠体重显著增加,相对肾重明显降低。与正常组相比,给药后各组小鼠的血清肌酐(SCr)和血尿素氮(BUN)升高明显;与模型组相比,各药物组小鼠的SCr和BUN降低明显。益智的石油醚部位优于其他部位,能显著减少DN小鼠尿蛋白的排出并降低SCr和BUN;24 h尿蛋白,SCr,BUN分别为(1.99±0.21)mg,(121.16±9.66)μmol·L-1,(7.70±0.41)mmol·L-1,对DN肾功能具有良好的保护作用。结论:益智石油醚部位为抗DN的有效部位。     

基于网络药理学探讨益智仁-乌药治疗糖尿病肾病的有效成分及作用机制

目的基于网络药理学探讨益智仁-乌药治疗糖尿病肾病的有效成分及作用机制。方法运用多个在线数据库查找并筛选益智仁和乌药的活性成分、益智仁和乌药活性成分作用的相关靶点、糖尿病肾病相关的基因;通过UniProt数据库查询靶点对应的基因名;运用Cytoscape 3.2.1构建益智仁-乌药药对化合物对应靶基因网络;运用韦恩图筛选活性成分对应靶点与疾病相关基因的交集基因,并将交集的基因构建蛋白互作关系(PPI)网络;最后用DAVID的数据库对交集的基因做GO功能富集分析和KEGG信号通路富集分析,并将GO与KEGG的结果进行可视化处理。结果共筛选出10个潜在活性成分和相应的108个靶蛋白;益智-乌药药对潜在活性成分靶点与DN的相关基因共有36个交集基因;交集蛋白之间相互作用关联度排名前十的包括:AR与NCOA2、NCOA2与PPARG及NR3C1与NCOA2等;分子功能(MF)的条目有15条、细胞成分(CC)的条目有12条、生物过程(BP)的条目有48条及信号通路有19条(P<0.05)。结论益智仁-乌药通过多成分、多靶点及多环节的协同作用治疗DN。     

地骨皮降血糖有效部位的筛选

目的对地骨皮降血糖的有效部位进行筛选.方法将地骨皮水煎剂的醇沉上清液在大孔树脂上用蒸馏水和不同浓度的乙醇洗脱.经TLC检查,将相同部分合并,以四氧嘧啶糖尿病小鼠为模型,连续2周以[2.5g(kg·d-1]剂量灌胃,GOD法测血糖值.结果地骨皮水煎剂的醇沉上清液及大孔吸附树脂的水洗部分给药前后血糖值比较均呈明显差异(P＜0.01).结论地骨皮降低实验性小鼠血糖的有效部位是水溶性小分子.     

益智仁-乌药醚提取物对糖尿病肾病小鼠p27kip1蛋白表达的影响

目的:观察益智仁-乌药醚提取物对糖尿病肾病小鼠p27kip1蛋白表达的影响。方法:应用STZ造模,建立糖尿病肾病模型小鼠,分别给予厄贝沙坦10mg/(kg·d)、益智仁-乌药醚提取物3个剂量,即20g/(kg·d)、10g/(kg·d)、5g/(kg·d)治疗4周,采用RT-PCR和Western blotting方法观察各组小鼠p27kip1蛋白的表达情况。结果:与正常对照组比较,糖尿病肾病模型组p27kip1蛋白表达明显上调;与模型组比较,益智仁-乌药醚提取物20g/kg组和厄贝沙坦组p27kip1蛋白表达均明显下调。结论:益智仁-乌药醚提取物对糖尿病肾病小鼠肾脏有一定的保护作用,其机制可能与调节p27kip1蛋白表达有关。     

益智仁-乌药配伍通过调控细胞自噬对糖尿病肾病小鼠足细胞的保护作用研究

目的 研究益智仁-乌药配伍通过调控细胞自噬对糖尿病肾病(DN)小鼠足细胞的保护作用.方法 C57BL/KSJ-db/db小鼠60只随机分为模型组(Mo组,n=10),益智仁-乌药低、中、高剂量组(L组、M组、H组,n=10),二甲双胍组(MF组,n=10)和缬沙坦组(V组,n=10);治疗组各组小鼠分别给予相应药物灌胃...     

治疗糖尿病中药有效成分和有效部位的新进展

随着生活水平的提高,糖尿病患病率迅速增加,对人类的健康造成了严重的危害.已上市治疗糖尿病的中药多为复方制剂,通过整体调节发挥治疗作用,但中药复方制剂成分较为复杂,在一定程度上限制了新药的开发.近几年已将治疗糖尿病中药新药研发的重点转向对中药有效成分及有效部位的研究,并取得了一定成果.     

溪黄草抗氧化活性有效部位筛选

目的筛选溪黄草抗氧化活性有效部位。方法采用系统溶剂法将溪黄草乙醇提取物分成石油醚、氯仿、正丁醇及水4个部位,采用体外清除DPPH自由基的方法筛选抗氧化活性部位并进一步研究其抗氧化活性。结果以溪黄草石油醚部位清除DPPH自由基的能力最强,能有效抑制·OH和O-2·的生成以及肝匀浆MDA的产生。结论溪黄草不同提取部位均有一定的抗氧化能力,其中以石油醚部位抗氧化活性最好。     

治疗糖尿病肾病的天然药物专利文献分析

通过回顾中药治疗糖尿病肾病进展及近年中国专利治疗糖尿病肾病的天然药物申请公开文献研究,综述学术动态,预测该治疗领域的产业化前景.     

菊花脑保肝作用的有效部位筛选

目的在菊花脑不同极性提取部位（CFDN）中筛选出保肝作用的有效部位。方法采用0．1％CCl4（10ml／kg）ip小鼠，造成急性肝损伤的模型，测定血清谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST），观察肝组织病变；用CCl4损伤大鼠肝细胞，MTT法测定肝细胞增殖活性。结果CFDN的60％乙醇和95％乙醇柱洗脱部位能显著降低小鼠CCl4肝损伤血清中ALT和AST的活性（P〈0．01，P〈0．05），病理学观察显示：该部位能明显减轻肝损伤的程度（P〈0．01，P〈0．05），CFDN的60％乙醇和95％乙醇柱洗脱部位能显著提高肝细胞活性，促进肝细胞增殖（P〈0．01）。结论CFDN的60％乙醇和95％乙醇柱洗脱部位具有显著的保肝作用。     

板蓝根抗流感病毒有效部位的筛选

利用系统溶剂分离法和阳离子对树脂吸附交换,对板蓝根的化学成分进行了分离,再利用鸡胚羊膜腔半体内法进行抗流感病毒活性实验,最后证明活性部位为亲水性的,被阳离子吸附部分。     

补骨脂平喘作用有效部位的筛选

目的初步筛选补骨脂平喘有效部位。方法建立大鼠哮喘模型，采用ELISA法检测补骨脂不同溶剂提取物对血清IFN-γ/IL-4／IL-25含量的影响，筛选补骨脂平喘有效部位。结果①对IL-5含量的影响：醇提浸膏、醇提水萃取物、水提取物和醇提甲醇洗脱物对血清IL-5含量抑制明显，而醇提石油醚萃取物、醇提醋酸乙酯萃取物抑制作用不明显。②对IL-4含量的影响：醇提浸膏、醇提石油醚萃取物和水提物对血清IL-4含量有较强的升高作用，而醇提醋酸乙酯萃取物、醇提水萃取物和醇提甲醇洗脱物作用不明显。③对IIFN-γ含量的影响：醇提浸膏和醇提石油醚萃取物明显提高IFN-γ含量，而醇提醋酸乙酯萃取物、醇提水萃取物和醇提甲醇洗脱物却降低大鼠体内血清IIFN-γ含量，水提取物对IIFN-γ含量影响不明显。结论补骨脂乙醇提取物浸膏、石油醚萃取物和甲醇洗脱物是补骨脂平喘主要有效部位。     

板蓝根抗炎作用有效部位初步筛选

目的:分离并初步筛选板蓝根抗炎作用有效部位.方法:通过膜分离将板蓝根总提取物分为不同截留相对分子质量段,采用二甲苯致小鼠耳肿胀初步筛选,再将有效相对分子质量段用大孔树脂、离子交换树脂分离得到不同部位进一步采用二甲苯致小鼠耳肿胀、小鼠腹腔毛细血管通透性评价活性,最后通过特殊颜色反应确定有效部位化学性质.结果:板蓝根中相对分子质量小于1 000的物质对二甲苯致小鼠耳肿胀模型抑制率为40.29％,与空白组相比有显著性差异(P＜0.05).板蓝根小于1000D物质中被732阳离子交换树脂吸附部分对二甲苯致小鼠耳肿胀模型抑制率为28.20％,对醋酸致小鼠毛细血管通透性攻变模型抑制率为17.76％,与空白组相比均有显著性差异(P＜0.05).颜色反应说明该部位主要为氨基酸类及生物碱类成分.结论:板蓝根总氨基酸、总生物碱部位可能是其抗炎有效部位.     

薤白平喘作用有效部位的筛选研究

目的:对薤白平喘作用的有效部位进行筛选。方法:采用醇沉法及大孔树脂分离法进行初步分离得到水提醇沉淀、含氮化合物、皂苷及皂苷元部位,采用组胺致离体豚鼠气管片收缩模型进行药效学筛选。结果:薤白皂苷部位具有显著的平喘作用,其舒张率达到(178.76±11.07)%。结论:皂苷类成分是薤白平喘作用的有效部位。     

薤白平喘作用有效部位的筛选研究

目的：对薤白平喘作用的有效部位进行筛选。方法：采用醇沉法及大孔树脂分离法进行初步分离得到水提醇沉淀、含氮化合物、皂苷及皂苷元部位,采用组胺致离体豚鼠气管片收缩模型进行药效学筛选。结果：薤白皂苷部位具有显著的平喘作用,其舒张率达到（178．76±11．07）％。结论：皂苷类成分是薤白平喘作用的有效部位。     

委陵菜抗糖尿病有效部位及有效成分的研究

目的:以四氧嘧啶模型小鼠结合提取分离方法鉴定委陵菜降血糖的有效部位及有效成分。方法:将委陵菜的95%乙醇提取物用不同极性的溶剂萃取得到各提取部位,以四氧嘧啶糖尿病小鼠模型考察各部位的抗糖尿病作用,并对其中抗糖尿病最强的部位进一步分离纯化,进一步检测化合物的抗糖尿病作用。结果:委陵菜F部位与委陵菜黄酮给药后与模型组均有显著性差异(P<0.01),说明委陵菜F部位与委陵菜黄酮具有明显的降低四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖的作用,委陵菜黄酮降血糖作用强于阳性对照药盐酸苯乙双胍。结论:F部位是委陵菜降血糖的有效部位,委陵菜黄酮是委陵菜降血糖的有效成分。     

二陈汤化痰止咳有效部位的筛选研究

目的:初步筛选二陈汤化痰止咳的有效部位.方法:小鼠随机分为12组:生理盐水组、克立停组(D HS)、二陈汤5个提取部位的高、低剂量组(15,3.75 g·kg-1),各组分别ig给药,连续3d,2次/d,末次给药后1h,采用氨水引咳法观察不同提取部位对小鼠咳嗽次数的影响;小鼠随机分为12组:生理盐水组、沐舒坦组(AHOS)、二陈汤5个提取部位的高、低剂量组(15,3.75 g·kg-1),各组分别ig给药,连续3d,2次／d,末次给药后30 min,采用酚红法观察不同提取部位对小鼠气管酚红分泌量的影响;豚鼠随机分为12组:生理盐水组、氨茶碱组(Ami)、二陈汤5个提取部位的高、低剂量组(8.32,2.08 g·kg-1),各组分别ig给药,连续3d,2次／d,末次给药后1 h,采用组胺诱喘法观察不同提取部位对小鼠翻倒时间的影响.并通过上述方法对5个不同提取部位进行药效学筛选.结果:二陈汤挥发油部位、正丁醇部位和水部位可显著抑制小鼠咳嗽次数、增加小鼠酚红分泌量及量长豚鼠翻倒时间(P ＜0.01,P＜0.05,),而石油醚部位、乙酸乙酯部位对此作用不显著.结论:初步排除石油醚部位、乙酸乙酯部位,并确定二陈汤治疗湿痰证的有效部位为挥发油部位、正丁醇部位和水部位.     

抗血栓药材有效部位的筛选研究

目的:观察抗血栓药材有效部位的活血化瘀作用.方法:采用小鼠脑偏瘫、血小板聚集、纤溶法、玻璃毛细管法、高脂血症模型等实验方法,测定药物对小鼠脑血栓的保护率,血小板聚集抑制率、纤溶率、凝血时间及血脂水平的影响.结果:甜茶藤、榕树须、黄杞叶、首乌藤等有效部位抗血栓效果较好;榕树须、黄杞叶和甜茶藤有一定的抗血小板聚集作用;全部水洗脱物在一定剂量范围内对大鼠血浆纤维蛋白均具有一定的纤溶作用;榕树须、山楂叶、黄杞叶、甜茶藤等能明显延长凝血时间,并能明显降低TC和TG水平.揭示榕树须、山楂叶、黄杞叶、甜茶藤等具有较好的抗离血栓、抗血小板聚集、抗凝血和降脂作用.结论:为进一步分离有效成分提供了科学依据.     

马兰抗实验性胃溃疡作用有效部位的筛选

目的 筛选马兰抗实验性胃溃疡作用的有效部位.方法 采用小鼠应激性胃溃疡模型、小鼠利血平型胃溃疡模型、小鼠无水乙醇型实验性胃溃疡模型及大鼠乙酸型胃溃疡模型,观察马兰各部位的抗胃溃疡的作用.结果 在这四种胃溃疡模型的实验中,乙酸乙酯部位高剂量组动物及水部位高剂量组动物的溃疡指数与空白组相比均表现出显著差异(P＜0.05)或极显著差异(P＜0.01).结论 乙酸乙酯部位(B)及水部位(D)可能为马兰抗实验性胃溃疡作用的主要药效部位.     

鹰嘴豆降血糖有效部位的药效学筛选

目的：对鹰嘴豆4个提取部位对正常和高血糖模型小鼠血糖值的影响进行研究，并筛选出其中的有效部位，为进一步研究奠定基础。方法：分别对正常小鼠、肾上腺素高血糖小鼠和四氧嘧啶糖尿病小鼠灌胃4个提取部位，一周后测定血糖值和肝糖原含量。结果：鹰嘴豆提取部位Ⅲ可显著性降低正常小鼠和肾上腺素高血糖小鼠的血糖值，对四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖无作用。结论：鹰嘴豆提取部位Ⅲ在降血糖筛选实验中作用最显著，故将其做为有效部位进行进一步研究。