对糖尿病并发症有效的天然药物的研究:茵陈蒿活性成分的探讨

对具有强的醛糖还原酶(AR)抑制活性及血小板聚集抑制效果的茵陈蒿进一步进行研究.得到了几种活性成分,其中之一为6,7-二甲基七叶亭,其对4种血小板聚集诱发     

天麻的药理学研究(第3报)

通过体内和体外实验探讨了天麻(Gastrodiae Tuber)抑制血小板聚集的活性成分等问题。①关于天麻抑制血小板聚集活性成分的体外实验研究:以胶原为聚集诱导剂,用血小板聚集测定装置AGGRETEC TE-500     

化橘红黄酮抗血小板聚集作用及其构效关系研究

目的比较化橘红6种黄酮成分抑制血小板聚集的活性,并对其构效关系进行分析。方法分别制备大鼠富血小板血浆(PRP)和洗涤血小板,采用比浊法检测6种黄酮成分在PRP或洗涤血小板中对二磷酸腺苷(ADP)诱导的大鼠血小板聚集的抑制作用。结果与对照组比较,6种黄酮成分均能显著抑制ADP诱导的大鼠血小板聚集,其中川陈皮素抑制作用最强,随后依次是桔红素、橙皮素、柚皮素或橙皮苷、柚皮苷;与在PRP抑制血小板聚集活性比较,黄酮成分在洗涤血小板中抑制血小板聚集的活性显著提高,并且其抗血小板的构效关系与在PRP中是一致的。结论化橘红黄酮对大鼠PRP或洗涤血小板聚集均有明显抑制作用,其抑制血小板聚集的活性与其结构密切相关,甲氧基和酚羟基数目以及A环C7羟基可能影响黄酮抑制血小板聚集的生物活性。     

化橘红黄酮抗血小板聚集作用及构效关系研究

目的 比较化橘红6种黄酮成分抑制血小板聚集的活性并对其进行构效关系分析。方法 分别制备大鼠富血小板血浆（PRP）和洗涤血小板,采用比浊法检测6种黄酮成分在PRP或洗涤血小板中对二磷酸腺苷（ADP）诱导的大鼠血小板聚集的抑制作用。结果 与对照组相比,6种黄酮成分均能显著抑制ADP诱导的大鼠血小板聚集,其中川陈皮素抑制作用最强,随后依次是桔红素、橙皮素、柚皮素或橙皮苷、柚皮苷;与在PRP抑制血小板聚集活性比较,黄酮成分在洗涤血小板中抑制血小板聚集的活性显著提高,此外,其抗血小板的构效关系与在PRP中是一致的。结论 化橘红黄酮对大鼠PRP或洗涤血小板聚集均有明显的抑制作用,其抑制血小板聚集的活性与其结构密切相关,甲氧基和酚羟基数目以及A环C7羟基可影响黄酮抑制血小板聚集的生物活性。     

血塞通注射液对二磷酸腺苷(ADP)诱导血小板聚集的抑制作用

目的：观察血塞通注射液对二磷酸腺苷（ADP）诱导血小板聚集的抑制作用。方法：血塞通注射液加入兔富含血小板血浆（PRP）中，用血小板聚集凝血因子分析仪测定其对ADP诱导血小板聚集的抑制作用。结果：血塞通注射液对ADP诱导血小板聚集有剂量依赖性抑制作用。结论：血塞通注射液具有较强的抑制ADP诱导的血小板聚集作用。     

尖吻蝮蛇毒活性肽K组分的研究

目的从尖吻蝮蛇毒中分离纯化一种小分子活性肽K组分,测定其理化性质及生物学活性。方法经Sephadex G-75凝胶过滤,超滤,DEAE-Sepharose CL-6B离子交换层析法分离纯化活性肽K,采用高效液相鉴定纯度,用SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)测定其分子量,等电聚焦法测定等电点,用比浊法测定其抗血小板聚集活性,通过鸡胚绒毛尿囊膜(CAM)实验检测K组分对血管生成的影响。结果从尖吻蝮蛇毒中分离相对分子量约为7 862D,等电点为4.29的组分。该组分能抑制由二磷酸腺苷(ADP)、胶原(collagen)、凝血酶(thrombin)诱导的血小板聚集并成剂量依赖性;具有抑制鸡胚尿囊膜血管生成的作用。结论从尖吻蝮蛇毒中纯化出活性肽K,该组分有很强的抗血小板聚集和抗血管生成作用。     

川芎药材、饮片及其中成药抗血小板聚集活性的生物检定方法学研究

目的建立以抗血小板聚集活性为指标的生物检定法,评价川芎药材、饮片及含川芎中成药的质量。方法川芎加水回流定量提取,以提取物为供试品体外测定抗血小板聚集活性。家兔心脏取血,制备富血小板血浆(PRP),用腺苷-5′-二磷酸钠盐诱导血小板聚集,以血小板抑制率为抗血小板聚集活性指标,用阿魏酸钠标定川芎提取物的抗血小板聚集活性。根据量反应平行线法(2.2)法计算川芎提取物的抗血小板聚集活性;结合川芎水提物的提取率,计算川芎样品抗血小板聚集活性。并测定了8份川芎药材、饮片及中成药样品的抗血小板聚集活性,验证方法的可行性。结果阿魏酸钠和川芎提取物均具有显著抗血小板聚集活性(P0.01),并且可靠性检验结果成立。阿魏酸钠在给药质量浓度15~60 mg/m L内与其血小板聚集抑制率呈良好的线性关系(r=0.993 4,n=4)。供试品重复测定抗血小板聚集活性的RSD值为3.43%(n=6),可信限率为23.90%(n=6)。不同川芎样品抗血小板聚集活性不同,4份川芎药材抗血小板聚集活性的生物效价分别为3.183、2.068、1.957和1.931 U/g,川芎饮片及川芎酒炙饮片抗血小板聚集活性的生物效价分别为1.304、1.021 U/g,速效救心丸和乐脉颗粒抗血小板聚集活性的生物效价分别为0.506、0.919 U/g。结论建立的方法可准确测定川芎药材、饮片及含川芎中成药的抗血小板聚集活性,可用来评价川芎产品的质量。     

舒血宁注射液体外抑制血小板聚集的生物活性测定法

目的建立舒血宁注射液(银杏叶提取物)体外抑制血小板聚集的生物活性测定法用于补充其质量控制方法。方法以抑制家兔血小板聚集作用来考察显示舒血宁注射液量效关系和效价测定。结果舒血宁注射液对凝血酶和胶原诱导的血小板聚集无明显的抑制作用,效价测定为100 U/mL。结论舒血宁注射液抑制血小板聚集的生物活性测定法可靠,重复性良好,稳定性较好,可作为质量控制。     

西红花酸对体内外大鼠血小板聚集的影响

目的:研究西红花酸对大鼠血小板聚集的影响。方法:采用Born比浊法测定血小板聚集性,采用胶原黏附法测定血小板黏附率,以血流变仪和微量血浆测试装置测定全血和血浆黏度,以试剂盒测定乳酸脱氢酶(LDH)活性。结果:体内外实验表明,西红花酸(100、50、25mg·kg-1)有效抑制由4,5-腺苷二磷酸二钠盐(ADP)和胶原诱导的大鼠血小板聚集(P<0.01),最大抑制率分别为36.6%(ADP)和33.3%(胶原);对由花生四烯酸(AA)诱导的血小板聚集无作用(P>0.05);对大鼠血小板黏附、全血和血浆黏度以及LDH水平无明显影响(P>0.05)。结论:西红花酸对由ADP和胶原诱导的大鼠血小板聚集具有显著的抑制作用,对由AA诱导的大鼠血小板聚集无明显抑制作用,对血小板黏附亦无明显抑制作用。     

水杉总黄酮对大鼠血小板聚集、血液流变性的作用及机制探讨

目的 观察水杉总黄酮（FMG）对大鼠血小板聚集活性、血小板5－HT释放反应、血浆NO含量及血液流变性的影响。方法 比浊法测定大鼠血小板聚集活性、荧光光度法测定血小板5－HT释放反应、分光光度法测定血浆NO含量、血液流变全自动分析仪检测血液流变性。结果 FMG抑制大鼠血小板聚集活性，抑制血小板5－HT释放，升高血浆NO含量，降低急性血瘀大鼠的全血比粘度、血浆比粘度、红细胞电泳时间、红细胞压积、红细胞计数、血沉方程K值，改善大鼠的血液流变性。结论 FMG有抗血小板聚集活性改善血液流变性的作用。其抗血小板聚集的作用机制可能与抑制血小板释放反应、增加体内NO合成及Ca^2 拮抗作用有关。     

红花对ADP给药家兔血小板聚集率的影响

目的:探讨红花活血化瘀的作用机理,研究红花各部位对ADP诱导的血小板聚集率的影响及各部位浓度与血小板聚集抑制作用的量效关系。方法:以不同浓度的红花水提、醇提及多糖部位对家兔体外给药,分别测定ADP诱导的血小板聚集率。结果:红花在体外对ADP诱导的血小板聚集有一定的抑制作用,醇提部位和多糖具有浓度依赖性的抑制作用,其作用强度随着红花剂量的增加而增强。结论:红花各部位对抑制血小板聚集均有效,但抑制率并不呈线性关系。     

桃红四物汤各分离部位对体外ADP诱导血小板聚集、凝血酶活性的影响及效应物质基础研究

评价桃红四物汤各分离部位对体外二磷酸腺苷(ADP)诱导血小板聚集及凝血酶活性的影响,探讨其效应物质基础。采用比浊法测定体外ADP诱导家兔血小板聚集率;采用改进凝血酶时间法测定抑制凝血酶活性;采用UPLC-Q-TOF-MS对各分离部位进行定性分析鉴定。桃红四物汤醇沉沉淀部位、醇沉上清液部位及20%~30%醇洗脱部位对ADP诱导的血小板聚集具有显著的抑制作用;水不溶部位、醇沉上清液部位及40%~70%醇洗脱部位具有显著的抑制凝血酶活性的作用;芳香酸类成分、苷类成分和苯酞类成分是醇沉沉淀部位、醇沉上清液部位及20%~40%醇洗脱部位的主要成分。桃红四物汤抑制ADP诱导家兔血小板聚集及抑制凝血酶活性的主要效应物质基础是芳香酸类成分、苷类成分和苯酞类成分。该实验为进一步探讨活血化瘀方桃红四物汤治疗血瘀证的物质基础及作用机制提供了科学依据。     

天麻中对羟基苯甲醇抗血小板聚集的作用及机制研究

目的探讨对羟基苯甲醇抗血小板聚集作用及机制。方法以二磷酸腺苷(ADP)、花生四烯酸(AA)为诱导剂,探讨对羟基苯甲醇的体外抗血小板聚集活性;采用下腔静脉结扎致大鼠静脉血栓方法,考察对羟基苯甲醇的体内抗血小板聚集活性;并利用双波长荧光分光光度法测定对羟基苯甲醇对AA诱导的家兔血小板聚集胞浆钙离子浓度的影响。结果对羟基苯甲醇对AA诱导的家兔体外血小板聚集有明显的对抗作用,其半数抑制率(50% inhibitory concentration,IC50)为0.107 g·L-1,对ADP诱导的家兔体外血小板聚集有抑制作用,IC50为0.3 g·L-1;天麻成分对羟基苯甲醇能显著对抗大鼠下腔静脉血栓的形成;对羟基苯甲醇对AA诱导的家兔血小板细胞外钙内流与内钙释放和对照组相比差异均有非常显著性意义。结论天麻成分对羟基苯甲醇在体外、体内均具有显著的抗血小板聚集活性;其作用机制可能是通过抑制外钙内流和内钙释放达到抑制血小板聚集作用。     

血塞通注射液对人血小板聚集功能的影响

目的:观察血塞通注射液在体外对ADP诱导人血小板聚集功能的影响。方法:以二磷酸腺苷(ADP)为诱导剂,用Born比浊法测定络泰对人血小板聚集功能的影响。结果:血塞通注射液对ADP诱导的人血小板聚集功能有明显的抑制作用(P﹤0.01),且有明显的剂量相关性。结论:血塞通注射液对ADP诱导人血小板聚集有浓度依赖性的抑制作用。     

广西眼镜蛇毒L-氨基酸氧化酶的分离纯化及体外抗血小板聚集作用

目的 从广西眼镜蛇粗毒中分离纯化L-氨基酸氧化酶(L-amino acid oxidase,LAAO),并对其物理、生化性质及体外抗血小板聚集作用进行研究.方法 用Sephacryls-200凝胶过滤,DEAE-Sepharose CL-6B离子交换,CM-Sepharose CL-6B离子交换层析法分离纯化广西眼镜蛇毒中的LAAO,用SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳在还原与非还原条件下测定其蛋白分子量,等电聚焦法测定等电点,比浊法测定广西眼镜蛇LAAO对二磷酸腺苷、胶原、凝血酶、花生四烯酸引起的血小板聚集率的影响.结果 从广西眼镜蛇毒中分离出的LAAO分子量约为55.2 KD,等电点为7.6;生物活性检测发现,该蛋白不具有磷脂酶A2和精氨酸酯酶活性,无纤溶及出血活性,能明显抑制二磷酸腺苷、胶原、凝血酶、花生四烯酸引起的血小板聚集,并呈明显的正相关.结论 分离纯化的广西眼镜蛇毒LAAO为电泳纯,并具有较强的抑制体外血小板聚集作用.     

58种活血化瘀类复方中成药抗血小板聚集活性评价揭示的方剂配伍规律

目的:通过评价58种活血化瘀类复方中成药抗血小板聚集活性并探究其用药规律,为抗血小板现代中药的研发提供一定的实验依据。方法:使用高通量微孔板比浊法检测药物对由二磷酸腺苷(ADP),凝血酶诱导的血小板聚集反应的抑制作用。结果:有41种活血化瘀类复方中成药能不同程度(药物血小板抑制聚集率达30%~98%)的拮抗ADP和凝血酶诱导的血小板聚集,其中有18种药物对诱导剂具有选择性。受试药物中,抗血小板聚集活性较高的复方多含有丹参、川芎、红花、三七、冰片等药味。活血化瘀类复方中成药多配伍补虚药、开窍药、止血药发挥其抗血小板聚集的作用。结论:活血化瘀类复方中成药可通过抗ADP和抗凝血酶的途径发挥抗血小板聚集作用,复方中配伍"理气"、"补气"、"开窍"等功效的药味或可增强其抗血小板聚集活性。     

脑康对大鼠血小板聚集作用影响的研究

目的 :观察脑康对血小板聚集的抑制作用。方法 :采用大鼠半体内法测试血小板 3分钟时MAR。计算脑康的血小板聚集抑制率。结果 :脑康对以ADP、花生四烯酸诱导的血小板聚集有抑制作用。结论 :脑康有抑制血小板聚集作用 ,并呈现出剂量依赖关系。     

芒果苷对血小板聚集和释放CD62P的影响

目的:观察芒果苷对人血小板聚集和活化后释放抗血小板P-选择素(CD620P)的影响。方法:采集24份健康成人外周血并分成6组,采用电阻法测定血小板聚集率;用流式细胞仪检测血小板表达CD62P的阳性率。结果:芒果苷呈剂量依赖性抑制体外胶原和花生四烯酸诱导的血小板聚集;相同浓度芒果苷对胶原及花生四烯酸诱导的聚集率,其IC50分别为140.77μg/mL和98.61μg/mL。血小板活化后表达CD62P的阳性率,在胶原诱导及花生四烯酸诱导中,与生理盐水组比较无显著性差异(P>0.05)。结论:芒果苷对血小板的聚集有抑制作用,对花生四烯酸诱导的血小板聚集抑制活性强于胶原,但对于两者诱导血小板活化后释放CD62P没有影响。     

脑康对大鼠血小板聚集作用影响的研究

目的：观察脑康对血小板聚集的抑制作用。方法：采用大鼠半体内法测试血小板3分钟时MAR。计算脑康的血小板聚集抑制率。结果：脑康对以ADP、花生四烯酸诱导的血小板聚集有抑制作用。结论：脑康有抑制血小板聚集作用．并呈现出剂量依赖关系。     

葡萄籽原花青素对凝血指标和血小板功能的影响

目的：研究葡萄籽原花青素对凝血指标和血小板功能的影响。方法：采用手术结扎法引起大鼠下腔静脉血栓形成,测定血栓重量;用二磷酸腺苷（ADP）、胶原（COL）、花生四烯酸（AA）诱导家兔血小板聚集,测定血小板聚集率;并观察原花青素对家兔激活的部分凝血活酶时间（APIXP）、凝血活酶时间（PT）、凝血酶时间（TT）和纤维蛋白原（FBG）的影响。结果：原花青素能显著抑制大鼠下腔静脉血栓形成,并能明显抑制ADP诱导的家兔血小板聚集,对COL和AA诱导的血小板聚集抑制作用较弱。原花青素对家兔APTF、PT、TT和FBG无显著影响。结论：原花青素具有抑制血栓形成和抗血小板聚集的作用,对凝血指标无明显影响。