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1.
目的 探究玫瑰花的抗炎活性,并建立基于超高效液相色谱-四级杆/飞行时间质谱(UPLC-Q/TOF)结合荧光素酶报告基因检测系统筛选玫瑰花中核转录因子-κB(NF-κB)抑制剂的方法。方法 通过建立铜绿假单胞菌感染的小鼠急性肺感染模型来进行玫瑰花水提物的抗炎药效学评价,同时采用UPLC-Q/TOF结合NF-κB荧光素酶报告基因检测系统筛选玫瑰花提取物的抗炎药效物质基础。结果 动物实验结果表明,玫瑰花给药组能显著改善铜绿假单胞菌感染的小鼠肺部中性粒细胞浸润,降低肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)、IL-8等细胞炎症因子水平。得到玫瑰花谱效关系图并筛选出7个NF-κB抑制剂。结论 玫瑰花能减轻铜绿假单胞菌感染的小鼠炎症反应。7个单体物质(包括没食子酸、4-O-没食子酰基奎宁酸、没食子酸甲酯、矢车菊黄素、小木麻黄素、木麻黄鞣质及并没食子酸)可能为玫瑰花中潜在的NF-κB抑制剂。 相似文献
2.
目的:探讨芒果叶提取物的高效液相色谱(HPLC)图谱中主要色谱峰与抗炎药效的相关性,为表征芒果叶抗炎作用物质基础提供依据。方法:采用HPLC法建立芒果叶不同极性提取物的指纹图谱。取昆明小鼠随机分别为模型组、地塞米松阳性对照组、芒果叶提取物100 g·kg-1组,模型组给生理盐水,其余各组给予相应药物,灌胃给药,连续5 d,经二甲苯造模后,测定耳肿胀度。数据经统计分析后,采用灰色关联分析谱效关系。结果:芒果叶不同极性溶剂提取物的HPLC指纹图谱有明显差异,从HPLC指纹图谱中共提取14个能够表征药材特征的共有峰。不同极性提取物的抗炎作用存在显著差异。与模型组比较,地塞米松组具有显著抑制小鼠耳肿胀作用(P<0.05);与模型组比较,芒果叶(红象牙和台农一号)的三氯甲烷、乙酸乙酯提取物均无显著抗炎作用,其他溶剂提取物具有显著抗炎作用(P<0.05)。灰色关联分析明确了X1,X3和芒果苷对抗炎作用贡献程度最大。结论:芒果叶提取物抗炎作用的部分物质基础是芒果苷及X1,X3峰。灰色关联是研究中药谱效关系的有效手段。 相似文献
3.
目的探究复方芒果叶的抗炎活性,明确其抗炎药效物质基础,初步阐明其网络调控机制。方法采用UPLC-Q/TOF-MS法结合核因子-κB(NF-κB)荧光素酶报告基因检测系统对复方芒果叶进行抗炎成分的筛选;运用网络药理学对其中药效成分进行作用靶点与通路的预测;并利用肿瘤坏死因子-α(TNF-α)诱导人支气管上皮细胞BEAS-2B炎症模型以及采用酶联免疫法(ELISA)对复方芒果叶的抗炎活性进行验证。结果从复方芒果叶中筛选出16个主要抗炎成分;预测这些抗炎成分分别作用于40个靶点并与11条炎症通路相关,活性验证结果表明芒果苷、补骨脂素、人参皂苷Rg1 3个化合物均具有很好的抗炎作用,且各成分间两两配伍具有协同作用。结论初步揭示了复方芒果叶抗炎作用与丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)、黏着斑(focal adhesion)、血管内皮生长因子(VEGF)信号通路等多重调控机制有关。 相似文献
4.
目的:基于谱-效相关分析方法,对雷公藤体外抗炎药效物质进行初步筛选。方法:运用LC-Q/TOFMS技术表征不同产地雷公藤的化学成分并初步指认其成分;以小鼠骨髓来源巨噬细胞(BMDM)为模型,检测细胞上清液中的白介素-6和白介素-10及诱导性一氧化氮合成酶,评价雷公藤的体外抗炎效应。采用相关回归分析方法分析效应与成分之间的关系。结果:指认出雷公藤的10个有效成分;确认BMDM模型可以有效评价雷公藤体外抗炎效应,并通过简单及多元相关回归分析可知雷公藤甲素、雷公藤晋碱应对雷公藤抗炎效应有较大相关。结论:雷公藤晋碱可能与雷公藤抗炎效应相关性较高。 相似文献
5.
目的研究芒果苷对小鼠巨噬细胞RAW 264.7的保护作用,并探讨其可能的作用机制。方法采用脂多糖(LPS)诱导RAW 264.7细胞炎症模型。实验分四步:(1)细胞存活率实验分5组,即:空白组、LPS组、LPS+不同浓度(50、100、150μg/mL)芒果苷组。MTT法检测细胞存活率。(2)一氧化氮(NO)、白介素1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)及白介素6(IL-6)分泌实验分6组,即:空白组、LPS组、LPS和不同浓度芒果苷(50、100、150μg/mL)组、LPS+BAY 11-7082[核因子κB(NF-κB)抑制剂]组。Griess法检测NO分泌量,ELISA法检测IL-1β、TNF-α及IL-6分泌量。(3)诱导型一氧化氮合酶(iNOS)与环氧化酶-2(COX-2)mRNA及蛋白表达实验分组同细胞存活率实验。实时荧光定量PCR检测iNOS及COX-2 mRNA水平变化,Western blot检测iNOS及COX-2蛋白表达水平。(4)细胞质、细胞核中NF-κB表达实验分3组,即:空白组、LPS组、LPS+150μg/mL(终末浓度)芒果苷共处理组, Western blot检测细胞质、细胞核中NF-κB p65蛋白表达量。结果 (1)与空白组比较,LPS组显著降低RAW264.7细胞存活率(P0.05);与LPS组比较,50~150μg/mL芒果苷预处理对RAW264.7细胞增殖无显著影响(P0.05)。(2)与空白组比较,LPS组NO、IL-1β、TNF-α、IL-6分泌量显著升高(P0.05);与LPS组比较,除50μg/mL芒果苷预处理组NO、TNF-α分泌量无显著变化外(P0.05),其余各组NO、IL-1β、TNF-α、IL-6分泌量均显著降低(P0.05)。(3)与空白组比较,LPS组iNOS、COX-2 mRNA及蛋白表达量均显著升高(P0.05);与LPS组比较,50~150μg/mL芒果苷预处理组iNOS、COX-2 mRNA及蛋白表达显著下降(P0.05)。(4)与空白组比较,LPS组细胞质中NF-κB p65蛋白量减少,细胞核中则增多(P0.05);与LPS组比较,150μg/mL芒果苷预处理组细胞质中NF-κB p65蛋白量升高,细胞核中蛋白量减少(P0.05)。结论芒果苷可能通过抑制NF-κB信号通路,而抑制iNOS、COX-2表达及相关炎症因子的分泌,干预LPS诱导的RAW264.7细胞炎症。 相似文献
6.
基于谱效-构效关系筛选大黄中酪氨酸酶活性抑制成分的方法研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 建立一种基于谱效-构效结合的高效天然化合物活性筛选体系,并采用该体系筛选大黄中酪氨酸酶抑制剂.方法 根据酪氨酸酶催化底物发生反应的原理,以大黄为例依次经过不同极性溶剂提取,分别检测各极性提取物对酪氨酸酶活性的抑制作用;针对活性组分通过UPLC-Q/TOF鉴定活性成分,采用计算机辅助药物设计评价构效关系,进一步筛选抑制剂分子,并结合酶学检测验证药效成分.结果 通过建立的谱效-构效结合筛选体系获得大黄中大黄素、藜芦酚-4'-O-β-D-葡萄糖苷等9种具有间二羟基苯酚、邻三羟基苯酚结构的化合物可能具有酪氨酸酶活性抑制作用.结论 大黄中大黄素和藜芦酚衍生物对酪氨酸酶活性具有明显的抑制作用;谱效-构效相结合的筛选模式为天然化合物活性筛选提供了便捷方法. 相似文献
7.
目的:建立子芩和枯芩的指纹图谱,探究子芩与枯芩化学成分差异及与抗炎药效之间的关联性,明确抗炎作用的物质基础。方法:采用UPLC法建立子芩和枯芩指纹图谱,以LPS刺激THP-1巨噬细胞释放的炎症因子IL-1β、TNF-α水平为药效指标,采用正交偏最小二乘判别分析(OPLS-DA)研究子芩与枯芩差异化学成分及与抗炎作用的谱效关系,筛选子芩与枯芩抗炎作用的物质基础。结果:子芩和枯芩样品UPLC指纹图谱共有峰有17个,OPLS-DA结果发现二者差异化学成分有4个,分别为黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素及汉黄芩素,谱效关系结果发现子芩和枯芩抗炎作用的主要相关成分有2个,分别为黄芩苷、黄芩素。结论:该研究建立的子芩和枯芩指纹图谱方法简单可行,通过谱效关系分析筛选出抗炎活性的重要成分,为明确子芩和枯芩抗炎作用提供物质基础。 相似文献
8.
川芎的抗炎物质筛选及其作用机制分析 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:研究川芎不同提取物UPLC指纹图谱与其抗炎药效之间的谱效关系,确定川芎的活性成分群,初步阐述其网络调控机制。方法:采用UPLC-Q-TOF/MS对川芎8组提取物的成分进行分析,以人支气管上皮细胞为研究对象,考察川芎不同提取物的抗炎作用。联用灰色关联分析(GRA)和偏最小二乘回归分析(PLSR)2种方法建立其谱效关系;运用分子对接技术预测川芎有效成分的作用靶点,并利用京都基因与基因组百科全书(KEGG)对其进行通路分析,阐释川芎的抗炎作用机制。结果:川芎的95%乙醇提取物,75%乙醇提取物,50%乙醇提取物,25%乙醇提取物,结晶,石油醚萃取物和三氯甲烷萃取物对炎症细胞均具有抗炎的作用,其中川芎95%乙醇提取物的抗炎效果最为显著。确定了3种具有抗炎药效的成分(洋川芎内酯A,Z-藁本内酯和新蛇床内酯);Z-藁本内酯可能通过环氧合酶-2(COX-2),细胞外调节蛋白激酶2(ERK2),蛋白激酶C(PKC),Janus激酶1(JAK1),JAK2,JAK3,核转录因子-кB(NF-кB)抑制蛋白激酶β(IKKβ),肿瘤坏死因子-α(TNF-α)阻碍炎症信号传递,影响下游蛋白的表达,发挥抗炎作用;洋川芎内酯A和新蛇床内酯可能通过COX-2,ERK2,PKC,磷酸酰肌醇3-激酶α(PI3K-α),PI3K-γ,JAK1,JAK2,JAK3,IKKβ,TNF-α阻碍炎症信号传递,影响下游蛋白的表达,发挥抗炎作用。结论:川芎中3种具有抗炎药效的成分为洋川芎内酯A,Z-藁本内酯和新蛇床内酯,通过不同的靶点阻碍炎症的信号传递,影响下游蛋白的表达,从而发挥抗炎作用,揭示了川芎抗炎的主要活性成分、靶点及作用机制,为深入探讨其药理学作用提供了参考。 相似文献
9.
目的初步阐明头花蓼Polygonumcapitatum醇提物和水提物与其体外抗炎活性之间的谱效关系。方法采用脂多糖(LPS)诱导小鼠RAW264.7细胞制备细胞炎症模型,利用NO、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)试剂盒检测细胞炎症因子释放量,利用偏最小二乘法关联UPLC-MS方法建立的指纹图谱数据和头花蓼不同提取物的药效活性指标,建立头花蓼化学成分的谱效关系。结果头花蓼不同提取物在质量浓度小于250 mg/L时无细胞毒性,且均具有炎症抑制作用,存在一定的量效关系。应用偏最小二乘法对药效指标TNF-α和色谱峰进行关联度比较发现,峰24、17、22、23、20与抗炎药效呈正相关,峰11、1、7、15、5、3与抗炎药效呈负相关。对峰24、17、22、23、20分析发现,除17号峰为鞣花酸外,其余4个峰均为黄酮类化合物。结论头花蓼不同提取物均可以抑制RAW264.7细胞的炎症反应,谱效关系分析得出槲皮苷、鞣花酸、金丝桃苷对头花蓼的抗炎药效(调节TNF-α水平)有较大贡献。 相似文献
10.
目的 研究细柱五加Acanthopanax gracilistylus W.W.Smith中impressic acid(IA)对脂多糖(LPS)诱导的小鼠单核巨噬细胞RAW264.7的抗炎作用。方法 以LPS诱导RAW264.7细胞建立炎症模型;使用EZ4U细胞增殖与细胞毒性分析试剂盒检测IA对RAW264.7细胞的毒性作用;Griess法测定一氧化氮(NO)水平;ELISA法测肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白介素-1β(IL-1β)水平;RT-PCR法检测TNF-α、IL-1β mRNA表达;Western blotting检测高迁移率族蛋白B1(HMGB1)蛋白表达;ELISA法细胞质和细胞核的核因子-κB(NF-κB)水平。结果 Impressic acid可以显著抑制LPS诱导的RAW264.7细胞中TNF-α、IL-1β水平和HMGB1蛋白表达,并抑制NF-κB从细胞质向细胞核的转移(P<0.05、0.01)。结论 细柱五加中IA对LPS诱导的RAW264.7细胞具有抗炎作用。 相似文献
11.
目的建立UPLC-Q/TOF法同时定性、定量分析滇芹中主要化学成分。方法采用超高效液相色谱串联飞行时间质谱法进行分析,色谱柱为Agilent Poroshell 120 Hilic,流动相为乙腈-0.1%甲酸水溶液,梯度洗脱,体积流量0.3 m L/min;定性、定量采用Q-TOF正负离子全扫描+IDA(信息关联采集)模式。结果利用已建立的筛查数据库将满足质量误差小于5×10-6、同位素分布正确且含有二级碎片的离子作为分析目标化合物,结合软件Formula Finder、Mass Calculators等功能、在线数据库(Human Metabolome Database、Pub Chem、Chemical Book等)及二级碎片裂解规律,共鉴定出23个化合物,滇芹首次发现4个化合物。确定阿魏酸为定量分析指标性成分,其定量、定性离子分别为178和149;阿魏酸检测质量浓度线性范围为1.14~1 140 ng/m L(r=1.000),检测限、定量限分别为0.87、2.91 ng/m L,精密度、稳定性、重复性试验的RSD2%,加样回收率为98.13%~101.25%(RSD=1.37%,n=5)。结论该方法灵敏度高、重现性好,分析快速、准确、可靠,可用于同时定性、定量检测滇芹药材中主要化学成分;云南滇芹中阿魏酸含量要高于西藏滇芹。 相似文献
12.
酸枣仁和理枣仁同为鼠李科枣属植物的干燥成熟种子,具宁心安神、敛汗之功效。酸枣仁是中医临床改善睡眠的首选中药,而理枣仁多作为云南民间习用药材。近年来,随着酸枣仁药用需求不断增加,野生资源萎缩,市场上频频出现理枣仁伪充酸枣仁的现象。在梳理历代本草和总结现代研究的基础上,从传统功效、化学成分及药理作用等方面比较分析酸枣仁和理枣仁的异同;并基于中药质量标志物(Q-marker)的核心概念与研究方法,从生物合成途径、传统药效、传统药性和体内过程等方面对酸枣仁质量标志物进行预测,为完善酸枣仁质量标准提供理论依据。 相似文献
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目的建立大宗中药材酸枣仁的多指标含量测定方法,为准确发现酸枣仁和理枣仁中差异性质量控制成分提供参考。方法采用UPLC-MS/MS多反应监测(multiple reaction monitoring,MRM)正、负离子切换扫描模式,ACQUITY UPLC HSS T3色谱柱(150 mmX2.1 mm,1.8μm)进行分离,流动相为0.1%甲酸水(A)-乙腈(B),进行梯度洗脱,测定16批酸枣仁和13批理枣仁中乌药碱、木兰花碱、维采宁Ⅱ、斯皮诺素、当药黄素、山柰酚-3-O-芸香糖苷、6’’’-阿魏酰斯皮诺素、酸枣仁皂苷A和酸枣仁皂苷B的含量,并结合主成分分析(principal component analysis,PCA)和偏最小二乘判别分析(partial least squares discrimination analysis,PLS-DA)评价酸枣仁和理枣仁中9种成分的差异。结果 9种成分在相应的浓度范围内线性关系良好,相关系数(r)>0.9991,仪器精密度RSD<4.69%,平均加样回收率为95.41%~106.25%,RSD<3.75%。含量测定结果表... 相似文献
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目的基于"成分反映活性,活性指向功效"的中药质量控制研究思路,建立用于桃仁饮片等级评价的Logistic模型。方法采用二元Logistic算法将桃仁饮片苦杏仁苷含量、体外凝血酶时间(TT)、ABTS清除率、DPPH清除率和羟自由基清除能力等指标进行关联分析,建立用于桃仁饮片的等级预测模型,并进行验证。结果 Logistic预测模型概率公式将18个批次桃仁饮片最终分为以内蒙桃仁为代表的优级、以甘肃桃仁为代表的良级、以步长桃仁为代表的中级和以陕西桃仁为代表的差级4个等级,各批次所对应的预测归属等级明确,拟合概率P值均大于98%。结论基于Logistic算法并结合"质控成分-体外效价"所建立的分级标准可用于桃仁饮片的等级分类,且结果准确可靠。 相似文献
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目的基于UPLC-Q/TOF MS和GC-MS法分析参芪降糖颗粒的化学成分。方法参芪降糖颗粒甲醇提取液采用Zorbax RRHD SB C18(100 mm32.1 mm,1.7μm)色谱柱,以乙腈-水为流动相进行梯度洗脱,体积流量0.3 mL/min。电喷雾离子源正负离子模式下对色谱流出物进行质谱检测,利用Peakview软件,根据二级质谱信息及文献,对主要色谱峰进行鉴定分析。参芪降糖颗粒挥发性成分分析采用HP-5MS毛细管柱(60 m3250μm30.25μm),程序升温,EI离子源,质量扫描范围m/z 25~500。GC-MS分析通过NIST 2014标准谱库检索并结合文献对参芪降糖颗粒中挥发性成分进行快速鉴定。结果参芪降糖颗粒中共鉴定出132个非挥发性成分和86个挥发性成分。结论提供了一种快速、有效、全面系统地对参芪降糖颗粒的化学成分进行定性分析的方法,为参芪降糖颗粒药效物质基础研究、二次开发、质量控制、药理作用机制研究等奠定基础。 相似文献
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目的 阐明南葶苈子Descurainiae Semen和北葶苈子Lepidii Semen中脂质成分的物质基础,并比较基于反相色谱串联四极杆飞行时间质谱(reverse phase liquid chromatography tandem quadrupole time of flight mass spectrometry,RPLC-Q-TOFMS)、超高效合相色谱串联四极杆飞行时间质谱(ultra performance convergence chromatography-Q-TOF-MS,UPCC-Q-TOFMS)与亲水相互作用色谱串联四极杆飞行时间质谱(hydrophilic interaction liquid chromatography-Q-TOF-MS,HILIC-Q-TOFMS)3种技术对脂质成分的鉴定效果。方法 采用RPLC、UPCC与HILIC 3种分离模式分别串联Q-TOF-MS深入解析种子类中药南葶苈子和北葶苈子中的脂质成分。以Waters Acquity HSS T3(100 mm×2.1 mm,1.8μm)为反相色谱柱,Waters ACQUITY UP... 相似文献
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目的 通过CiteSpace和VOSviewer文献计量学方法,分析菟丝子Cuscutae Semen的研究现状和研究趋势。方法 分别从中国知网数据库与Web of Science数据库核心集中,导出主题为菟丝子的中英文文献,并使用CiteSpace、VOSviewer、Excel软件分别对中英文文献的发文量、作者、发文机构、文献被引频次、关键词等进行分析。结果 共纳入文献485篇,其中中文文献440篇,英文文献45篇。菟丝子的年发文量总体呈现增长趋势。发文量最多的中英文发文机构分别为北京中医药大学(43篇)和Tehran University of Medical Sciences(徳黑兰医科大学,4篇)。研究菟丝子的国家以中国为主。收录文献最多的中英文期刊分别是《时珍国医国药》和Journal of Ethnopharmacology。被引频次前10的中英文文献主要研究方向为菟丝子黄酮对生殖系统的药理作用,以及其抗衰老、抗骨质疏松、抗氧化等药理作用。资助最多的基金均为中国国家自然科学基金。结论 菟丝子的数据挖掘、组方规律的探究,以及菟丝子治疗不孕症等生殖、内分泌系统疾病及抗氧化、抗细胞凋亡等作用机制研究为目前的研究热点。对菟丝子治疗生殖、内分泌系统疾病及抗氧化作用的深入研究为未来的重点研究趋势。 相似文献
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目的研究酸枣仁的血清移行成分,并构建入血成分-失眠靶点网络的效应物质研究模式。方法应用RSLC-Q Exactive Orbitrap-HRMS技术建立大鼠口服酸枣仁水提物后含药血清样品的分析方法。通过对比空白血清与含药血清色谱图异同,扣除内源性成分干扰,鉴定血中主要移行成分及其代谢产物。采用Drug Bank数据库检索失眠相关靶点,并通过String数据库和Cytoscape软件绘制失眠蛋白-蛋白相互作用网络;其次在TCMSP和CoolGeN数据库中分别检索酸枣仁入血成分所对应的靶点信息,将以上靶点集合与失眠蛋白网络进行映射,构建入血成分-失眠靶点网络。结果鉴定与表征了大鼠血清中15个移行成分,包括6个黄酮类及1个代谢物、5个三萜皂苷类和2个生物碱类及1个代谢物。将入血成分靶点集合与失眠蛋白-蛋白相互作用网络进行映射,筛选到乌药碱、酸李碱、芹菜素、斯皮诺素和酸枣仁皂苷A 5种入血成分与失眠蛋白靶点具有相关性。3类不同成分所作用的失眠靶点有交集也各有特异性。皂苷类特异性靶点为γ-氨基丁酸受体;生物碱类特异性靶点为褪黑素受体。初步认为上述5种成分为酸枣仁治疗失眠的体内效应成分。结论从体内化学成分群和潜在效应物质群2个层次共同锁定酸枣仁的效应物质,为酸枣仁体内效应成分的研究进行了有益的研究模式探索。 相似文献
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目的基于"痰饮停聚"哮喘模型探究葶苈子化学拆分组分升降浮沉作用趋势,结合主成分分析明确其"沉降"药性物质基础,以期阐释葶苈子"沉降"药性的科学内涵。方法采用葶苈子互不交叉的化学组分:黄酮苷、黄酮苷元、低聚糖、多糖、脂肪油干预卵清白蛋白(ovalbumin,OVA)结合氢氧化铝凝胶建立的哮喘大鼠模型,检测呼吸系统(咳喘指标、酚红排泌量、支气管肺泡灌洗液中炎症因子水平、肺组织病理改变)、中枢系统(睡眠时间、自主活动、运动时间和距离)、循环系统(心功能、肾平均血流量)、消化系统(胃肠运动指标及激素水平)、泌尿系统(排尿量、汗点数),分析其作用趋势;利用IBM SPSS Statistics 23数据分析软件进行主成分分析,并进行综合评价,确定葶苈子干预哮喘大鼠的"沉降"药性物质基础及其可拆分性。结果低聚糖可减轻哮喘大鼠心、肺、肾系数异常(P<0.05、0.01),黄酮苷可减轻哮喘大鼠肝、肺、肾系数异常(P<0.05)。呼吸系统中,葶苈子黄酮苷、低聚糖、脂肪油可减轻哮喘大鼠肺部炎性因子水平及细胞凋亡(P<0.05、0.01),改善咳喘指标及肺和气管组织病变,以低聚糖和脂肪油最... 相似文献