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目的:建立生物基质中乙酰胆碱酯酶抑制剂(AchEI)分离、筛选和鉴定的色谱联用技术,筛选大鼠血浆中的葡萄内酯活性代谢产物。方法:基于乙酰胆碱酯酶的经典分析方法,构建AchEI的流动生化反应与检测系统。葡萄内酯口服给药后,制备得到的大鼠血浆样品经色谱分离后,同时进行质谱、紫外和生化检测,实现葡萄内酯活性代谢产物的分离、筛选和鉴定。结果:筛选得到几个活性代谢产物,发现1个具有较强生物活性的代谢产物。结论:所提出的色谱联用技术可以应用于生物基质中AchEI的在线筛选和鉴定。 相似文献
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天然产物化学研究现状 总被引:4,自引:0,他引:4
近年来随着科学技术的飞速发展以及人们对自然资源的开发,利用不断广泛和深入,天然产物化学的研究引起了世界各地药学家,化学家和制药企业的高度重视,每年发表的腾天然产物化学研究的报道成千上万,在有限的篇幅内综括天然产物化学的研究进展几乎是不可能的。本篇主要以近年来国内外天然产物研究取得的成果为例,概述了天然产物化学在选题和研究方向,样品的搜集和筛选,资源保护,分离分析技术,结构鉴定,生物合成,活性评价等 相似文献
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本文综述了天然产物样品前处理分离分析联用技术及其装置的研究进展,包括超临界流体萃取、高速逆流色谱、微波辅助萃取、亚临界水萃取、固相(微)萃取及超声波辅助萃取等样品前处理方法与色谱、光谱和质谱等分析技术的联用,引用文献55 篇。 相似文献
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天然产物是药物发现与筛选的物质基础,高效、快速的药物筛选技术是获得天然产物线索化合物的重要前提.本文从药物研发环境、药物研发面临的困难、现代化的药物筛选技术、获得类似物的方法等方面综述了天然产物药物发现与药物筛选的现状及开发前景.Abstract: Natural products were the material basis of drug discovery and drug screening, and high-performance techniques were the important prerequisite of earning hits. In this paper, we reviewed the current situation and future prospects of drug screening, including the pharmaceutical environment, the challenges facing drug discovery, the screening tools and the methods of generating analogs. 相似文献
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高速逆流色谱结合快速生物活性检测方法,特别适合从中药和天然产物中筛选活性成分。结合本课题组的研究和近年研究进展,本文综述了高速逆流色谱在中药和天然产物中快速筛选活性成分的应用进展。 相似文献
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天然舒张血管活性物质研究进展 总被引:5,自引:0,他引:5
从天然产物中寻找各种舒张血管活性物质来预防和治疗各种血管性疾病一直是研究的热点。本文根据不同作用机理对天然产物中具有舒张血管活性的物质作一综述。 相似文献
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抗前列腺癌的天然产物研究进展(英文) 总被引:1,自引:0,他引:1
前列腺癌是威胁男士健康的主要癌症之一。目前,国内外研究者从天然产物中发现了大量抗前列腺癌的活性成分,如木脂素类、生物碱类、黄酮类、香豆素类、三萜类、蒽醌类、环烯醚萜类、脂肪酸类等。本文综述了各类化合物的化学结构及抗肿瘤活性,并对今后的研究方向进行了展望。 相似文献
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肝纤维化(liver fibrosis/hepatic fibrosis,LF/HF)是多数慢性肝病所共有的病理特征,其持续恶化会逐步发展形成肝硬化,最终导致肝癌。目前临床用于治疗肝纤维化的药物种类众多,但西药靶点单一、不良反应多,中药大多作用机制、活性成分不明确,缺乏统一的诊疗标准。因此,寻找物质基础明确的抗肝纤维化有效药物至关重要。天然产物具有结构多样性、毒性较低、来源广泛等特点,在抗肝纤维化方面有着独特的优势和巨大的潜力。本文主要通过CNKI,Sciencedirect,百度学术等数据库对近年来国内外有抗肝纤维化作用的天然产物进行综述,归纳为生物碱类、多糖类、黄酮类、多肽类、萜类、多酚类,并总结其抗肝纤维化的作用机制,包括抑制肝脏炎症反应,抗脂质过氧化损伤,抑制肝星状细胞的活化和增殖,影响促纤维化因子的合成与分泌,调节细胞外基质合成与降解等,以期为抗肝纤维化药物的研制提供参考。 相似文献
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通过系统查询国内外相关研究的文献资料并进行分析,概况和总结后,综述了近十年天然药物中降血糖成分及其作用机理的研究进展。天然药物中的降血糖成分主要包括黄酮、生物碱、多糖、皂甙、萜类、不饱和脂肪酸等等。 相似文献
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目的研究泥胡菜的化学成分。方法对泥胡菜全草的95%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分进行色谱分离,根据光谱数据和理化性质确定各化合物的结构。结果分离并鉴定了2个化合物,分别为:8-羧甲基-对羟基肉桂酸乙酯(1)和8-羧甲基-对羟基肉桂酸甲酯(2)。结论化合物1和2均为新化合物。 相似文献
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目的 基于分子对接技术从已经报道的具有抗菌和抑菌作用的天然产物中筛选出可能具有抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant staphy lococcus aureus,MRSA)的药物。方法 收集具有现已经报道的抗菌或者抑菌作用的天然产物859个。选择PBP2a蛋白3D结构(PDB ID:3ZG0,2.60 ?),应用Discovery Studio 4.5(DS 4.5)软件的CDOCKER模块进行分子对接,再以原配体打分值为参考开展系统筛选研究,最后进行了分子的ADMET分析,筛选出具有新药开发前景的化合物。结果 在PBP2a蛋白的变构位点和活性位点,打分值均高于原配体的候选化合物共计24个,其中ADMET比较好的化合物有9个。结论 本研究筛选出来的Abyssinone V、Gancaonin C、Glycycoumarin、Isogancaonin C、Kuwanon A、Lupiwighteone、Quercetin-3-methyl ether、Rhamnazin、Wighteone等9个化合物已经有抗菌或抑菌作用的报道,但是至今为止还未进行过抗MRSA方面的研究,希望本研究能够为新药研发提供参考。 相似文献
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从中国南海西沙群岛采集的海绵Polymastiz sobustia中分离得到一个化合物,熔点178-180℃,分子式C42H85NO5(M=683),通过元素分析及^1N NMR、^13C NMR 、DEPT,MS等波谱确定该化合物为一种新的四羟基长链神经酰胺。 相似文献