EMA评估瑞舒伐他汀的糖尿病风险

基于JUPITER临床试验的结果,欧洲药品管理局（EMA）人用药品委员会药物警戒工作组（PhVWP）对接受瑞舒伐他汀治疗的患者发生糖尿病的风险进行了评估。瑞舒伐他汀是HMG-CoA还原酶抑制剂（统称为他汀类药物）,用于血脂升高的患者（原发性高胆固醇血症或混合性血脂紊乱和纯合子家族性高胆固醇血症）。     

瑞舒伐他汀的临床应用

他汀类药物作为一类重要的血脂调节药而被广泛应用于临床,目前常用品种较多。瑞舒伐他汀(rosuvasta-tin)是新一代的HMG-CoA还原酶抑制剂,能显著降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、甘油三酯(TG)及升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)。多项研究显示,其效果优于其他他汀类药物,可以安全、高效地达到治疗高胆固醇血症的目标。瑞舒伐他汀通过多效性机制,在降胆固醇,尤其降低低密度脂蛋白胆固醇同时,还具有抗炎、抗氧化、改善血管内皮细胞功能、影响血管生成、抑制心脏肥厚和左心室重构、抑制神经内分泌激活、抗肿瘤、抗骨质疏松和快速免疫调节等作用,甚至直接影响细胞膜离子通道功能,从而改善心肌细胞生存环境、提高心肌细胞电稳定性、减少心律失常的发生。高胆固醇血症是心脑血管疾病最重要的高危因素之一,瑞舒伐他汀是一种重要、有效且耐受性良好的治疗药物。现对其药效学及临床应用做一综述。     

不同剂量瑞舒伐他汀治疗老年高胆固醇血症的疗效和安全性比较

目的观察不同剂量瑞舒伐他汀钙治疗老年高胆固醇血症的疗效和安全性。方法将入选的184例患者随机分配到低、高剂量瑞舒伐他汀钙(5,10 mg/d,n=63,61)试验组和阿托伐他汀钙(20 mg/d,n=60)对照组;治疗8周后,观察3组患者的血脂变化及不良反应。结果治疗8周后,3组低密度脂蛋白胆固醇水平较基线均明显下降,高剂量试验组优于低剂量试验组及对照组(P<0.05)。高剂量试验组和对照组不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05),低剂量试验组无不良反应发生。结论瑞舒伐他汀钙(10 mg/d)治疗原发性高胆固醇血症效果优于阿托伐他汀钙(20 mg/d),且安全性及耐受性类似。     

高效液相色谱法测定瑞舒伐他汀钙片的含量

<正>瑞舒伐他汀钙(rosuvastatin calcium)是第二代他汀类强效降脂药物瑞舒伐他汀的钙盐,是一种新型的3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,对降低血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)均有效,而且可以升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C),作用较同类药物增强而副作用并未增加[1,2]。本文应用高效液相色谱法测定瑞舒伐他汀钙的含量。     

瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗高胆固醇血症的临床对比观察

目的：对比瑞舒伐他汀和阿托伐他汀治疗老年高胆固醇血症患者的临床疗效。方法将76例高脂血症患者随机分为研究组和对照组各38例。对照组予阿托伐他汀,研究组予瑞舒伐他汀。于每晚入睡前服用,分别于受试后的4周和8周随访,抽空腹肘静脉血,测定2组TC、TG、LDL-C、HDL-C。结果治疗前2组TC、TG、HDL-C、LDL-C水平差异无统计学意义（P＞0．05）。治疗后第4、8周2组TC、TG、LDL-C水平低于治疗前,HDL-C水平高于治疗前,且研究组优于对照组,差异均有统计学意义（P＜0．05）。研究组LDL-C达标率为89．5％高于对照组的76．3％,差异均有统计学意义（ P＜0．05）。结论瑞舒伐他汀组、阿托伐他汀组均能明显降低TC、TG、LDL-C,升高HDL-C,调脂疗效确切。瑞舒伐他汀的临床疗效优于阿托伐他汀,剂量更小,价格相对低廉,安全性相当,值得临床推广使用。     

色伐他汀的药理作用与临床应用

色伐他汀（ｃｅｒｉｖａｓｔａｔｉｎ）是一种全合成的具有高度肝选择性的新ＨＭＧ－ＣｏＡ还原酶的抑制剂,临床前及临床研究显示,该药能通过抑制源源性胆固醇的合成,明显降低血清胆固醇水平,并有抗动脉粥样硬化等作用;对原发笥高胆因症及混合性高血症等各种类型的血脂异常均有效;其耐受性良好,不良反应轻微,值得进一步推广使用。     

瑞舒伐他汀钙合成的新工艺

目的研究一种新的瑞舒伐他汀钙合成工艺。方法以3-O-叔丁基二甲基硅基戊二酸酐为原料,经酰胺化、活性酯制备、Wittig反应、脱保护、还原、水解及成盐等8步反应合成瑞舒伐他汀钙。结果与结论关键中间体及目标化合物的结构经~1H-NMR、~(13)C-NMR和MS谱确证,总收率22.5%(以3-O-叔丁基二甲基硅基戊二酸酐计),HPLC纯度99.9%。该合成路线操作简单、原料廉价易得、反应条件温和、收率高,适合工业化生产。     

降血脂新药匹伐他汀

匹伐他汀是新一代他汀类药物.该药不仅具有较强的HMG-CoA还原酶抑制作用,而且呈肝细胞选择性,药动学性质优异,安全性好,已被制药界誉为是"超级他汀".现就匹伐他汀的药理及临床应用进行综述.     

强效血脂调节药——瑞舒伐他汀

阿斯利康制药有限公司开发的瑞舒伐他汀(rosuvastatin,商品名可定)为他汀类药物家族的新成员,于2002年11月在荷兰批准上市,2003年8月获得美国FDA批准,在我国已完成临床试验。与同类药物相比,瑞舒伐他汀具有一些有利的药理特性:对HMG-CoA还原酶的抑制作用更强;肝选择性更好;肝代     

瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗老年高胆固醇血症的疗效和安全性比较

目的比较瑞舒伐他汀10 mg·d~(-1)与阿托伐他汀20 mg·d~(-1)治疗老年高胆固醇血症病人的疗效和安全性。方法采用单盲随机对照的前瞻性研究。经4 wk调脂药物洗脱的老年病人67例,空腹血脂符合低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)≥4.14 mmol·L~(-1)且≤6.50 mmol·L~(-1)、三酰甘油(TG)<4.52 mmol·L~(-1)入组标准,随机分为瑞舒伐他汀组(n=33,瑞舒伐他汀10 mg·d~(-1))和阿托伐他汀组(n=34,阿托伐他汀20 mg·d~(-1)),疗程4 wk,观察2药的疗效和安全性。结果治疗4 wk后,瑞舒伐他汀组病人血清LDL-C显著降低[(3.4±s0.9)mmol·L~(-1) vs(2.8±0.8)mmol·L~(-1),P<0.05],总胆固醇(TC)亦显著降低[(5.5±1.1)mmol·L~(-1)vs(4.8±0.9)mmol·L~(-1),P<0.051,HDL-C和TG无明显改变(P>0.05);阿托伐他汀组病人血清LDL-C水平也显著降低,[(3.3±1.2)mmol·L~(-1) vs(2.4±0.7)mmol·L~(-1),P<0.05],TC降低明显[(5.2±1.2)mmo]·L~(-1)vs(4.5±0.6)mmol·L~(-1),P<0.05],HDL-C和TG无显著改变(P>0.05)。2组间比较各指标均无显著差异(P>0.05)。研究期间未发现与药物有关的严重不良事件。结论瑞舒伐他汀和阿托伐他汀均为安全快速降低老年人群LDL-C的候选药物。     

不同剂量瑞舒伐他汀对冠心病合并高胆固醇血症患者血脂及血清高敏C反应蛋白的影响

目的 对比不同剂量瑞舒伐他汀对冠心病(CAD)合并高胆固醇血症(HC)患者血脂及血清高敏C反应蛋白(HS-CRP)的影响,并评价其量效关系。方法 将60例CAD合并HC患者随机分为常规剂量组(10 mg·d^-1,C组)和大剂量组(40 mg·d^-1,H组),各30例,分别测定服用相应剂量瑞舒伐他汀前及1个月后HS-CRP、血脂各成分及一般生化指标,并对2组结果加以比较。结果 治疗前2组间各指标均无差异,治疗1个月后2组LDL-C、TC、HS-CRP均较治疗前降低(P<0.05),H组较C组降低更为明显(P<0.05)。LDL-C、TC下降与HS-CRP下降呈较显著正相关(P<0.01)。结论 瑞舒伐他汀可明显降低CAD合并HC患者血脂及HS-CRP水平,大剂量较常规剂量更为有效,降脂与降低CRP作用具有较好的相关性。     

瑞舒伐他汀与辛伐他汀治疗高胆固醇血症120例

目的 对比观察瑞舒伐他汀与辛伐他汀治疗高胆固醇血症的疗效及安全性.方法 选择符合临床试验要求且确诊为高胆固醇血症的患者120例随机分为两组,每组60例.瑞舒伐他汀组使用瑞舒伐他汀5mg/d治疗;辛伐他汀组使用辛伐他汀10mg/d治疗,持续治疗8周.观察并记录两组患者的调脂疗效以及治疗不良反应.结果 治疗后,两组患者血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯均下降(P<0.05),但组间比较均无显著性差异(P>0.05);瑞舒伐他汀组高密度脂蛋白胆固醇升高幅度明显大于辛伐他汀组,差异具统计学意义(P<0.05).瑞舒伐他汀组治疗的总有效率为90.00%,辛伐他汀组总有效率为83.33%,两组患者治疗后的不良反应发生率比较无统计学意义(P>0.05).结论 瑞舒伐他汀比辛伐他汀调脂疗效更显著,两者的不良反应无明显差异.     

瑞舒伐他汀与辛伐他汀治疗老年高胆固醇血症的对比观察

目的探讨瑞舒伐他汀与辛伐他汀治疗老年高胆固醇血症的临床疗效对比观察。方法将我院门诊治疗的120例老年高胆固醇血症患者,平均分为瑞舒伐他汀组和辛伐他汀组各60例,观察对比两组降脂疗效及用药安全性。结果两组治疗后的血脂水平较治疗前均明显改善,其中瑞舒伐他汀组治疗后的TC和LDL-C水平明显低于辛伐他汀组(P0.05),两组在TG和HDL-C比较无显著性差异(P0.05);两组患者均未发生严重不良反应,且肌酸激酶、肝肾功能、血尿常规等均正常。结论瑞舒伐他汀用于治疗老年高胆固醇血症,更能有效降低LDL-C的水平,具有良好的降血脂疗效,且用药安全,值得临床应用和推广。     

国产瑞舒伐他汀与辛伐他汀治疗高胆固醇血症疗效比较

目的比较国产瑞舒伐他汀5、10mg与辛伐他汀治疗原发性高胆固醇血症疗效。方法对入选患者进行4周筛选,将筛选合格的受试者随机分配为瑞舒伐他汀5mg,瑞舒伐他汀10mg,辛伐他汀20mg,3组均每日服药1次,治疗期共8周,观察调脂疗效和安全性。结果治疗8周末,瑞舒伐他汀5mg,瑞舒伐他汀10mg,辛伐他汀20mg3组TC、LDL-C降低差异有统计学意义（P〈0．01）,TG降低和HDL-C升高差异无统计学意义（P〉0．05）。瑞舒伐他汀5mg,瑞舒伐他汀10mg,辛伐他汀20mg 3组间TC、LDL-C降低差异均无统计学意我（P〈0．05）,TG降低、HDL-C升高差异均无统计学意义（P〉0．05）。安全性：3组不良反应发生率差异均有统计学意义（P〉0．05）。结论瑞舒伐他汀5mg组、瑞舒伐他汀10mg组均能明显降低TC、TG、LDL-C,升高HDL—C,调脂疗效确切。瑞舒伐他汀安全性好。瑞舒伐他汀5mg、10mg可用于治疗原发性高胆固醇血症患者。     

匹伐他汀治疗糖尿病合并高胆固醇血症的临床效果观察

目的探讨匹伐他汀治疗糖尿病合并高胆固醇血症的临床效果。方法随机选择2013年4月至2015年4月收治的231例糖尿病合并高胆固醇血症患者为研究对象,将其分为观察组120与对照组111例。两组患者均给予二甲双胍降血糖、饮食控制等治疗,同时对照组患者给予阿托伐他汀进行治疗,观察组患者给予匹伐他汀进行治疗,观察比较两组治疗的临床效果和不良反应情况。结果与治疗前比较,观察组的空腹血糖、餐后2 h血糖、糖化血红蛋白值均有明显降低(P<0.05),而对照组空腹血糖较治疗前明显降低,餐后2 h血糖、糖化血红蛋白值的变化无明显差异(P>0.05);治疗后两组患者空腹血糖、餐后2 h血糖、糖化血红蛋白值的差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后与治疗前相比,两组患者的总胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇的差异均具有统计学意义(P<0.05);治疗后两组患者的总胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白胆固醇值无明显差异(P>0.05),而观察组高密度脂蛋白胆固醇的改善程度优于对照组(P<0.05)。观察组临床总有效率高于对照组(P<0.05)。两组患者不良反应发生率无明显差异(P>0.05)。结论匹伐他汀治疗糖尿病合并高胆固醇血症疗效显著,其对于血糖和血脂的改善效果优于阿托伐他汀,安全可靠,值得临床优先选择。     

阿托伐他汀长期治疗纯合子家族性高胆固醇血症1例

目的：观察阿托伐他汀对纯合子高胆固醇血症的长期调脂疗效及安全性。方法：１例１６例女性患者连续服用不同剂量阿托他汀２年（２０～８０ｍｇ／ｄ）,同时定期复查血脂及安全指标。结果：ＴＣ降低了２７．４％,ＬＤＬ－Ｃ降低了２８．９％,未见不良反应。结论：阿托伐他汀长期治疗纯合子家族性高胆固醇血症是有效、安全和可耐受的。     

冠心病治疗中瑞舒伐他汀与阿托伐他汀降脂效果的对比分析

目的：冠心病治疗中瑞舒伐他汀与阿托伐他汀降脂效果对比。方法：选取2014年5月～2015年4月来我院接受治疗的冠心病兼高血脂患者124例,采用随机分组方式,分为对照组及观察组。所有冠心病患者接受基础药物治疗,观察组在基础治疗的基础上给予瑞舒伐他汀药物治疗,对照者给予阿托伐他汀药物治疗,对比两组血脂降低及不良反应情况。结果：所有冠心病患者接受相应药物治疗1年后,血脂指标有所改善。观察组高低密度脂蛋白（HDL-C、LDL-C）、三酰甘油（TG）及血浆总胆固醇（TC）的改善程度明显优于对照组,具有显著差异（P＜0.05）。结论：对于冠心病的临床治疗应用瑞舒伐他汀及阿托伐他汀等他汀类药物均有辅助降血脂的功效,与阿托伐他汀药物相比,瑞舒伐他汀对治疗效果的改善更为明显,值得临床推广。     

瑞舒伐他汀治疗高胆固醇血症的临床疗效研究

目的：探讨瑞舒伐他汀治疗高胆固醇血症的临床疗效。方法选取南华大学附属医院2012年8月—2013年10月收治的79例高胆固醇血症患者,按照用药方案分为对照组42例和观察组37例。对照组采用阿托伐他汀治疗,观察组采用瑞舒伐他汀治疗,比较两组治疗前后血脂变化以及不良反应发生率。结果两组患者治疗后TG、TC、LDL-C与治疗前比较,差异有统计学意义（ P<0.05）;治疗后观察组TC、LDL-C低于对照组,差异有统计学意义（P<0.05）。观察组不良反应发生率低于对照组,差异有统计学意义（P<0.05）。结论瑞舒伐他汀可有效改善高胆固醇血症患者血脂水平,安全性较高。     

瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗老年高胆固醇血症疗效和安全性分析

目的:对比分析瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗老年高胆固醇血症疗效和安全性.方法:将100例老年高胆固醇血症患者随机均分为观察组和对照组,观察组采用瑞舒伐他汀治疗,对照组采用阿托伐他汀治疗,比较两组血脂指标及不良反应发生情况.结果:观察组TC、TG、LDL-C水平降低程度及HDL-C水平升高程度均要优于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05);两组不良反应发生率差异无统计学意义(P＞0.05).结论:瑞舒伐他汀与阿托伐他汀的安全性相当,但瑞舒伐他汀的临床疗效要优于阿托伐他汀,可在临床上推广.     

瑞舒伐他汀对2型糖尿病患者脂代谢紊乱治疗的临床观察

目的观察瑞舒伐他汀对2型糖尿病患者合并脂代谢紊乱治疗的疗效与安全性。方法对38例2型糖尿病合并脂代谢紊乱患者进行为期8周的瑞舒伐他汀治疗,并比较治疗前、治疗后的TC、TG、HDL-C、LDL-C等指标的变化,分析其对2型糖尿病合并脂代谢紊乱各组分的疗效及安全性。结果经瑞舒伐他汀治疗8周后,与治疗前相比,TC、TG、LDL-C水平均分别下降（21.50±19.75）%、（39.20±20.50）%、（16.98±33.18）%（P〈0.01或P〈0.05）,而HDL-C则升高（14.20±20.71）%（P〈0.05）。治疗期间,除1例ALT轻度升高外,无咽炎、肌痛、头痛和肝肾功能损害等不良反应发生。结论瑞舒代他汀能较好地纠正2型糖尿病患者合并的血脂代谢紊乱,尤其是TC、TG、LDL-C的降低效果明显,且安全性良好。