肿瘤化疗与药物代谢酶遗传多态性的关系

遗传药理学(Pharmacogenetics)是研究机体遗传变异引起的药物反应异常的一门新兴学科.遗传药理学研究表明,遗传是药物在人体内的处置与机体对之产生反应的决定因素,是产生药物代谢与反应个体差异的重要原因[1].具体表现为药物代谢酶和(或)受体表达的改变,而药物代谢酶的多态性似乎比受体多态性更常见[2].……     

肿瘤化疗药物遗传药理学的研究进展

肿瘤学领域具有临床疗效的化疗药物相继问世;但在临床上这些药物取得的治疗效果欠佳。由于化疗药物的选择常常是根据临床用药经验和药物适合大多数患者的特点来判断,因而在肿瘤治疗过程中,相当比例的患者出现过给药错误的现象。随着对各种化疗药物药效和毒副作用在患者间差异机制的进一步了解,目前研究人员主要对个体化治疗策略进行探讨;该策略涉及患者的生理因素、遗传特性和环境因素以及决定临床治疗的传统肿瘤特征。本篇综述以肿瘤临床用药为例,总结了常用化疗药物毒副作用的遗传药理学及预测。     

代谢综合征的药物治疗与遗传药理学的关系

以肥胖、高血糖、脂代谢紊乱和高血压为特征的代谢综合征严重影响广大患者的生活质量。随着患病人群的扩大,临床医师更致力于其药物治疗的进展,并着力研究有关疾病的分子基础以及药物治疗与遗传药理学的关系。     

肿瘤组织中的药物代谢酶研究

抗恶性肿瘤药物通常具有较小的治疗指数。在临床肿瘤化疗中往往很难预测肿瘤对药物的反应和机体毒性，因此抗肿瘤药物的应用及临床疗效就受到很大的限制，集中表现为抗肿瘤药物在肿瘤患者中的药物动力学和药物效应、毒性方面显著的个体差异问题依然存在。药物代谢是药物在体内消除的主要途径，药物代谢酶（drug metabolism enzyme，DME）在药物的代谢解毒和代谢活化中起着重要的作用。     

药物氧化代谢的多态性及其分子机制

药物氧化代谢的多态性是遗传药理研究中的一个重要内容。本文综述了近年来有关药物氧化代谢多态性的群体调查以及在蛋白质分子和基因水平上进行药物氧化代谢缺陷机制研究的新进展。     

药物代谢酶在肿瘤耐药性中的研究进展

肿瘤化学治疗法是目前肿瘤治疗最常用且最有效的方法之一,而在肿瘤化疗过程中出现的耐药现象是导致化疗失败的主要原因。肿瘤耐药的产生机制复杂多样,其中药物代谢酶在肿瘤耐药的发生发展中也极为重要。目前研究显示,有多种药物代谢酶如Ⅰ相代谢中的细胞色素P450酶、环氧合酶等,Ⅱ相代谢中的谷胱甘肽转移酶、葡萄糖醛酸转移酶、葡萄糖神经酰胺合成酶、还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸（NADPH）依赖型醌还原酶等以及一类被称作Ⅲ相反应酶类的药物外排泵,如P-糖蛋白等与肿瘤多药耐药的发生密切相关。本文就近年来有关的药物代谢酶与肿瘤耐药的相关性研究作一综述。     

药物代谢酶细胞色素P450 2D6的遗传多态性研究进展

CYP2D6是肝脏中重要的药物代谢酶,其代谢的药物占临床应用药物的20%～25%.其遗传多态性对依赖CYP2D6代谢的药物具有重要的影响.本文综述了CYP2D6在遗传多态性方面的研究进展及其临床意义.     

药物代谢酶遗传多态性与合理用药研究进展

<正>近年来,随着人们对医疗质量需求的提高,治疗上的量体裁衣,一人一方,也就是用药的个体化越来越受到重视,客观上要求医师应该了解患者的药物遗传特征,以便利用遗传药理学知识高质量地指导合理用药。在药物动力学和药效学的各个环节上,药物从吸收到产生作用要涉及转运体、酶及受体等多种蛋白,而表达蛋白的DNA有时发生了基因突变,表达了没有完全作用或完全没有作用的蛋白。这种可以遗传的基因突变(也就是基因多态     

药物代谢酶和药物转运体基因多态性与儿童急性淋巴细胞白血病化疗

目的:介绍药物代谢酶和药物转运体基因多态性与儿童急性淋巴细胞白血病化疗关系的研究进展。方法:查阅相关文献,并对其进行分析、归纳、总结。结果与结论:药物代谢酶和药物转运体基因多态性可以影响儿童急性淋巴细胞白血病化疗药物的药动学和药效学参数,与治疗药物的效应及毒副作用之间存在一定的相关性,但离将这些多态性位点的基因型作为儿童急性淋巴细胞白血病化疗决策的依据尚有一定距离。     

抗肿瘤药物与相关代谢酶

肿瘤是严重威胁人类健康的常见病和多发病。目前肿瘤的治疗仍然是以化疗、放疗、手术治疗为主,其中化疗仍然是治疗肿瘤的主要手段之一。但是在肿瘤的药物化疗过程中,常能见到相同病症的不同病人对同一种抗肿瘤药物出现     

非甾体抗炎药药物代谢酶多态性的研究进展

非甾体抗炎药(NAIDs)是一类具有解热、镇痛和抗炎作用的药物,临床上用于治疗骨关节炎、类风湿关节炎等疾病,疗效确切但常伴有胃肠道不适等不良反应,其产生与其药物代谢酶的遗传多态性有关.参与NSAIDs氧化代谢的细胞色素P450酶系,主要有CYP2C9、CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4,本文就NSAIDs的药物代谢酶及其多态性和P450代谢的部分NSAIDs(双氯芬酸、布洛芬、氟比洛芬、萘普生和醋氨芬)等作一综述.     

药物代谢酶基因多态性与抗肿瘤药物疗效和毒性反应的研究进展

抗肿瘤药物的疗效与毒性反应存在着个体差异,其中基因多态性是引起个体差异的重要原因之一。本文就基因多态性与抗肿瘤药物疗效和不良反应的关系,以及常用化疗药物6-巯嘌呤、伊立替康、氟化嘧啶类药物和他莫昔芬与其代谢酶基因多态性关系的研究进展作一综述。     

心血管药物代谢酶及其遗传药理学研究进展

目的:为心血管药物的临床合理应用和个体化给药提供参考。方法:检索近年来国内、外遗传药理学和药物基因组学在心血管药物代谢酶研究方面的论文,对其进行分析、归纳和总结。结果与结论:药物代谢酶的基因多态性是心血管药物疗效和不良反应产生个体差异的重要原因,是个体化给药的依据。     

药物代谢中的药酶特性与临床研究近况

目的:为了促进药物代谢酶在临床上的深入研究。方法:以近几年国内外大量有代表性的论文为依据进行分析、归纳、整理。结果:药物代谢酶大多具有遗传多态性,其活性受相关药物影响,遗传多态性和药物之间代谢性相互作用是临床药物反应千变万化的重要因素。结论:药物代谢酶的认识和研究有助于临床合理用药和减少药物不良反应。     

药物代谢酶对药物在体内生物转化的影响及临床意义

通过掌握药物代谢酶对药物作用的影响实现临床用药的合理性。通过对药物在体内代谢基本原理的论述,结合实例,论证了药物代谢酶对药物在体内代谢的影响。临床合并用药时,通过合理配伍,可避免不良反应的发生。     

肿瘤化疗药物静脉渗漏的处置

检索相关文献，并结合临床处置经验，介绍了常见肿瘤化疗药物静脉渗漏的相关因素、预防保护措施、处置原则与方法。     

甘草对药物代谢酶以及化学药物体内代谢的影响

甘草对肝细胞色素P450(CYP450)酶活性具有诱导或抑制作用,对一些化学药物如氨茶碱、安替比林、丙米嗪、利多卡因、氯沙坦等的体内代谢产生影响,合用时使这些药物的药物代谢动力学发生改变,在临床应用过程中应注意。因此,需要进一步在人体内研究甘草提取物及其有效成分与其他药物的相互作用。从CYP450酶角度研究中药,有利于从分子水平探讨中药的作用机制或毒性机制,并有可能揭示中药之间或中药与西药产生相互作用的关系,防止临床配伍用药后的不良反应,从而提高中药临床应用的有效性与安全性,促进临床合理用药。本文综述了甘草对药物代谢酶以及化学药物体内代谢的影响。     

药物基因组学；单核苷酸多态性；药物代谢酶；药物转运体；药物靶标

摘 要药物基因组学是研究个体患者的遗传差异对药物作用的影响,继而优化药效并减少药物的不良反应的一门学科。利用基因组信息预测个体对药物的反应是实现个体化药物治疗最有效的途径之一,也是实现精准医疗的手段之一。随着基因检测技术的飞速发展,使得高通量、可衡量、低成本的体外个体基因组检测项目越来越多的应用到医疗实践中,指导制订个体化给药方案。本文介绍单核苷酸多态性以及相关临床应用进展,阐述药物基因组学的个体化治疗评价和其根据人体的基因多样性指导医疗的战略性作用。     

药物的Ⅱ相代谢与酶系及其进展

目的：为了解药物Ⅱ相代谢中各酶系的最新研究进展及其临床意义。方法：按药物Ⅱ相代谢的类型分别总结了各酶系的功能、基因超家族和底物等的最新研究进展及临床意义。结果与结论：在人体内有多种类型的结合反应和大量的结合反应酶。葡醛酸结合反应是含羟基等官能团的化合物在葡醛酸转移酶（ＵＧＴ）催化下生成水溶性的β－Ｄ－葡萄糖醛酸甙，分泌到尿胆汁中。目前已至少鉴定了１８种人类ＵＧＴ的同工酶。Ｎ－葡醛酸结合反应及其临床意义正受到广泛重视。硫酸化反应是一种重要的结合反应，转磺酶（ＳＴ）是一个基因超家族，包括酚转磺酶、雌激素转磺酶、羟基类固醇转磺酶以及脱水表雄甾酮转磺酶等。ＳＴ酶在人类中具有功能上显著的基因多态性。Ｎ－乙酰化反应在人类由具多态性的ＮＡＴ１和ＮＡＴ２催化，能修饰许多蛋白质，调节许多生理功能，ＮＡＴ的多态性与个体的ＮＡＴ１和