~3H-“7505”在小白鼠体内分布的研究

从临床试用“7505”治疗血吸虫病以来,已证实该药疗效较高,疗程较短,且较其它类型抗血吸虫病药物安全。为了进一步了解药物的副作用机理,不少单位进行了大量研究工作。目前,正在为进一步降低其毒性,提高疗效,并探讨其代谢机理而开展多种实验研究,以期及早对该药作出全面鉴定后在临床推广应用。为了研究“7505”在动物体内的分布,我们采用了放射自显影方法,观察了~3H-“7505”在小白鼠体内的分布状况,现将实验结果报告如下。     

~3H-硝硫氰胺在动物体内分布的放射自显影研究

前言硝硫氰胺为目前较好的杀血吸虫药,无论在动物实验和临床应用效果都十分显著,但也存在一些问题,如某些副作用的发生、剂型对服药吸收的影响等。虽然~3H-硝硫氰胺在动物体内及血吸虫体内的分布已有人做过液闪测定,但在组织及细胞水平用放射自显影的方法作进一步深入研究,对阐明其毒性机理及副作用所产生的问题都是很有意义的。     

急救气雾剂中~3H-安定在小鼠体内过程的研究(摘要)

急救气雾剂是根据中西医临床实践,采用安定(Diazepam)为主药,配伍中医古方“急救水”的有关组成成分:樟脑、薄荷、姜、藿香等药的挥发油制成的气雾剂。经临床试用于中暑危急患者,证明可以迅速解除中暑症状。本文采用氚气曝射标记安定加人急救药水中作成气雾剂喷雾,同时以急救药水灌胃,静注观察~3H-安定在小鼠体内的转运,并对三种给药途径的药物动力学进行了比较。经血药时程曲线分析,均属开放型二室模型,以计算各动力学参数。此外并测定了不同时间各组织放射性的分布以及~3H从尿粪排泄的情况。从喷     

曲昔匹特(KU—54)大鼠体内的吸收、分布与排泄

日本高木皓一等1984年对新抗溃疡药KU～54采用标记在羧基上的~(14)C—KU—54,经口服及静脉给予大鼠后,对其吸收、分布、排泄、胎盘传递及乳汁的排泄进行了研究。同时也做了蛋白结合实验。结果如下: 1、口服给药后血药放射性得到双峰曲线,亚峰于0.5小时,高峰于3小时出现。 2、当HC—KU—54分别注于结扎的胃肠段,最大吸收量在十二指肠,中等吸收在空一回肠处,低的吸收见于盲肠及大肠,胃几乎无吸收。     

喷昔洛韦在大鼠体内的分布和排泄试验

目的：了解抗病毒药物喷昔洛韦静脉注射后在大鼠体内的分布和排泄情况。方法：喷昔洛韦在生物样品中的浓度用高效液相色谱法测定。结果：喷昔洛韦分布较快，15分钟后各组织中有较高浓度，分布广，以肝、肾、肺浓度较高，脑组织也有一定分布，2小时后主要脏器的药物浓度已明显减少。排泄试验表明：药物主要从肾脏清除，大鼠尾静脉注射喷昔洛韦24小时后，尿中排出给药量的59．61％；药物也可经胆汁排出，24小时内从胆汁中排出给药量的5．37％；72小时后粪中排出给药量4．96％。     

聚己内酯在体内的降解、吸收和排泄

研究了聚己内酯（ＰＣＬ）在大鼠体内的降解,结果表明起始分子量６．６万的聚己内酯胶囊在体内可完整存在两年,两年中分子量逐渐下降,两年后降解为低分子量。用氚标记低分子量聚己内酯值入大鼠皮下,测定其吸收和排泄,结果表明植入１５ｄ后在血中开始测出放射性,同时在粪尿中开始出现放射性排泄物。１６５ｄ后血国放射性基本消失,从粪尿中累积排出给入量的９２％,植入后６０ｄ及１６５ｄ各脏器中放射性分布全部接受本底水平。     

3~(H-)异丁基哌嗪力复霉素在动物体内的药物代谢动力学研究(摘要)

异丁基哌嗪力复霉素(简称R_(76-1))系由力复霉素SV加侧链哌嗪异丁醇而成的新半合成抗生素。经过多年的体外抗菌作用研究。临床前药理研究和临床试用,均证实R_(76-1)具有抗菌谱广,作用强,毒付反应小的优点,特别是对结核,麻疯杆菌具有较强的抗菌作用与利福平相比具有抗菌力强,对肝脏损害小,价格便宜的特点,是一种较理想的新抗结核药。实验结果: 一、肠胃道吸收实验:采用分别结扎胃,空肠、迥肠各注入定量的~3HR76—1测其残留量,求其吸收剩余百分数,结果是1小时后胃中剩余83％,空肠68％,迥肠61％,3小时后     

~3H__红古豆醇酯在小鼠体内的药代动力学研究

红古豆醇酯(Cuscoygryihisα—Acetylbenzoactrium)系从唐古特山莨菪(Anisodus tanguticus Maxium PasCher)根中的红古豆硷经化学改造而成的半合成药物。其化学名为2—乙酰氧基苯乙酸—1,3—(α,α’)二——N——甲基四氢吡咯异丙醇酯盐酸盐。本世纪七十年代由我国学者研制成功。该药具有镇静、散瞳,抑制消化道运动和胃液分泌等抗胆硷功能。临床用于溃疡病、慢性胃炎,急慢性肠炎及各种原因所致胃肠痉挛,效果满意     

软骨链蛋白在小鼠体内分布和代谢的示踪研究

目的 研究软骨链蛋白125I的标记和在小鼠体内的分布与代谢,为该蛋白质在肿瘤、软骨、结缔组织疾病以及地方病等领域的基础研究提供方法学指导和代谢参数.方法 氯胺-T法标记软骨链蛋白,亲和凝胶层析法分离标记物进行体内示踪研究.结果 软骨链蛋白标记率为89.90%,放射化学纯度为92.77%,样品比活度为8.13×109Dpm/μg,该蛋白与透明质酸的最大结合率为89.23%.平均血浆半减期为1.84小时,血浆清除率为1.75ml/h,排除速率为10.03ml/h,稳态双库代谢模型为：Ct=2.4986e-0.5635t+3.24e-0.2833t.结论 为临床相关疾病的研究提供实验指导和代谢参数.     

软骨链蛋白在小鼠体内分布和代谢的示踪研究

目的　研究软骨链蛋白125I的标记和在小鼠体内的分布与代谢,为该蛋白质在肿瘤、软骨、结缔组织疾病以及地方病等领域的基础研究提供方法学指导和代谢参数.方法　氯胺-T法标记软骨链蛋白,亲和凝胶层析法分离标记物进行体内示踪研究.结果　软骨链蛋白标记率为89.90%,放射化学纯度为92.77%,样品比活度为8.13×10     

氚标记黄腐酸的制备及其吸收、分布和排泄的研究

为探索黄腐酸的体内过程,为临床合理用药提供实验依据,我们采取循环放电曝射法制备氚标记黄腐酸(~3H-FA)并进一步分离鉴定。标记结果:此放射性300微居/毫克,放射性杂质<7.0％。     

~(125)I标记重组融合蛋白dTMP-GH在小鼠体内分布的实验研究

目的研究重组融合蛋白dTMP-GH在小鼠体内的分布情况,明确其是否具有靶向分布特点。方法实验室制备dTMP-GH重组融合蛋白;用放射性125I标记融合蛋白dTMP-GH后,按100μg/kg的标准小鼠尾静脉注射125I-dTMP-GH,分别于给药后5 min、15 min、30 min、1 h、2 h、4 h、8 h、12 h、24 h取心、肝、脾、肾、股骨、甲状腺等进行放射性计数。结果制备得到纯度大于98%的重组融合蛋白dTMP-GH;125I标记率为71.53%,放化纯度为96.53%,比活度为0.22 MBq/μl;尾静脉注射125I标记的dTMPGH后30 min股骨的放射性计数占到注射总量的10%,并随时间推移经肝脏和肾脏代谢。结论融合蛋白dTMP-GH经尾静脉注射后在小鼠体内主要分布于骨髓,具有骨髓组织偏向分布特点。     

小鼠IL—3 cDNA转化细胞移植体内表达的初步研究

随着基因治疗技术的发展和多个细胞因子基因的克隆，人们提出了供细胞因子的基因治疗的设想，以期为肿瘤、老年性痴呆、严重的造血功能障碍等这样一类难治疾病的治疗另辟蹊径。为改善放射损伤小鼠受抑制的造血功能，我们采用基因治疗的方法，将小鼠ＩＬ－３基因ｃＤＮＡ与逆转录病毒载体重组，转染包装细胞ＰＡ３１７，用其分泌的含ＩＬ－３ ｃＤＮＡ的复制缺陷逆转录病毒感染、转化ＮＩＨ３Ｔ３细胞，从中筛选可在体外分泌ＩＬ－３     

~（99m）Tc标记DTPA-生物素和hIgG在正常小鼠体内分布实验

目的：探讨DTPA-生物素和hIgG的99mTc标记方法,并观察标记物在体内、外的稳定性及其在正常小鼠体内分布。方法：99mTc标记DTPA-生物素采用直接标记法,99mTc标记hIgG采用2-巯基乙醇还原法,标记率及放化纯测定采用纸层析法,并分别观察99mTc-生物素和99mTc-IgG在生理盐水（NS）中的稳定性;取24只正常小鼠,分为两组,分别经尾静脉注入99mTc-生物素和99mTc-hIgG,注入剂量为7.4MBq/100μl,于注入后1h、3h、6h、12h行SPECT显像并处死小鼠分离各脏器,测量放射性计数,计算各脏器每g组织百分注射剂量（%ID/g）。结果：99mTc标记DTPA-生物素的标记率〉80%,99mTc标记hIgG的标记率〉70%,99mTc-hIgG的放化纯〉90%;在NS中温育12h未观察到99mTc-生物素和hIgG放化纯度明显降低;体内生物分布显示99mTc-生物素肾内摄取高,主要经泌尿系统排泄;99mTc-hIgG在体内主要分布于肝、脾、肾,且在血液中存留时间较长。结论：99mTc标记DTPA-生物素和hIgG具有良好的标记率及体外稳定性,小鼠体内分布实验表明,99mTc-生物素和99mTc-hIgG体内分布的明显不同,为下一步基于亲和素-生物素系统预定位技术各组分的应用提供实验依据。     

小鼠IL－3 cDNA转化细胞移植体内表达的初步研究

随着基因治疗技术的发展和多个细胞因子基因的克隆，人们提出了供细胞因子的基因治疗的设想，以期为肿瘤、老年性痴呆、严重的造血功能障碍等这样一类难治疾病的治疗另辟蹊径。为改善放射损伤小鼠受抑制的造血功能，我们采用基因治疗的方法，将小鼠ＩＬ－３基因ｃＤＮＡ与逆转录病毒载体重组，转染包装细胞ＰＡ３１７，用其分泌的含ＩＬ－３ｃＤＮＡ的复制缺陷逆转录病毒感染、转化ＮＩＨ３Ｔ３细胞，从中筛选可在体外分泌ＩＬ－３的克隆，将可分泌ＩＬ－３的细胞种植到放射损伤小鼠体内后发现：受体小鼠血清中检出了ＩＬ－３的活性；其外周血白细胞计数升至５５万／ｍｍ３，以成熟中性粒细胞为主；肝、脾脏内有大量各个分化阶段的中性粒细胞。这些结果表明：可以利用基因治疗技术，在体内表达ＩＬ－３，改善机体的造血功能。     

~(131)I-Hb_3单克隆抗体在移植人大肠癌裸鼠体内定位的初步研究

近年来,以单克隆抗体作载体标记核素进行肿瘤的定位诊断已取得了引人注目的成果。本室利用移植人大肠癌的裸鼠模型,研究~(131)I-Hb_3单克隆抗体(以下简称单抗)在肿瘤中的定位情况。 采用6～7周龄的NC系裸小鼠,雌雄不拘;以1×10~7/0.1ml/只的细胞量,接种人类大     

重组脂联素在肥胖和2型糖尿病小鼠体内分布研究

研究脂联素球形结构域重组蛋白(gAcrp)在饮食诱导肥胖(DIO)小鼠、2型糖尿病(T2DM)dx鼠和正常小鼠体内组织分布.用125Ⅰ-gAcrp示踪方法测定静脉注射后0.5h和2h时标记物在各组小鼠体内组织分布.结果表明,与0.5h相比,2h时125Ⅰ-gAcrp在T2DM小鼠肝脏和DIO小鼠颌下腺中的分布明显提高,在DIO小鼠肝脏中 明显减少,并在DIO小鼠睾丸、胃、肠和T2DM小鼠子宫中的分布有所增加.除文献报道的肝脏、骨骼肌外,颌下腺、睾丸、子宫也可能是脂联素在肥胖和T2DM个体中发挥作用的重要器官.     

125I-白细胞介素-8在小鼠体内的分布研究

为了解白细胞介素 - 8的体内行为 ,用 Bolton- Hunter法对 IL- 8进行 1 2 5I标记 ,并测定它在小鼠体内的分布 ;得到了 1 2 5I- IL- 8在小鼠血、心、肝、肺、肾、骨、脾等脏器中的分布以及它在血液中的快相半排期 T1 /2α为 0 .3 2 h和慢相半排期 T1 /2β为 8.0 1h。1 2 5I- IL- 8主要通过肾排除     

输注同种异基因凋亡淋巴细胞在受体内的分布

目的探讨供体凋亡淋巴细胞诱导移植耐受模型中转输细胞的作用。方法用荧光标记供体脾淋巴细胞,诱导凋亡后分离纯化。将标记细胞经尾静脉输入受者,于不同时间点取肝、脾、肺脏进行荧光细胞分布观察与测定。结果除最初30min内荧光标记细胞在肺脏短暂汇集,从开始到其后12h内一直以肝脏内荧光细胞比例最高。脾脏内荧光细胞比例远远低于肝脏。12h各器官荧光细胞基本消失。结论异源供者凋亡淋巴细胞经转输后主要聚集并驻留于肝脏。鉴于肝脏本身的特殊免疫功能,初步推测肝脏为转输异源凋亡细胞发生作用的关键位点。     

实验性防龋DNA疫苗pGJA-P/VAX在小鼠体内分布和表达

本研究将实验疫苗经滴鼻免疫后定量PCR应用于检测不同时间DNA疫苗pGJA-P/VAX在小鼠体内各组织中的分布及其在接种部位与引流淋巴结内mRNA的表达情况,从而为DNA疫苗产生持续性免疫应答的机制提供试验数据,对该疫苗进一步研究提供了安全性方面的试验资料.