3种五环三萜类化合物及其衍生物抗艾滋病的研究进展

五环三萜类化合物是许多中草药的主要有效成分,在自然界分布广泛,具有抗肿瘤、抗HIV、抗炎等多种生物活性。一般分为羽扁豆烷型、齐墩果烷型、熊果烷型等结构类型,桦木酸、齐墩果酸和熊果酸为五环三萜类化合物的代表性化合物,分属这3种类型。对该类化合物的结构修饰,已获得大量具有较强抗HIV活性的化合物。综述了近年来这3种天然产物及其结构修饰物抗艾滋病的研究进展。     

具有抗菌活性的天然五环三萜类化合物研究进展

五环三萜类化合物是一类重要的天然化合物，广泛存在于水果、蔬菜和药用植物中，种类繁多，且具有丰富的药理活性。研究发现，五环三萜类化合物及其衍生物具有显著的抗菌活性，这为新型广谱抗菌药物的研发提供思路。本文查阅2015年至2021年国内外相关文献，对天然药用植物中具有抗菌活性的五环三萜类物质的研究进展进行综述，以期为五环三萜类抗菌药物的开发和应用提供参考。     

植物五环三萜类化合物生物合成途径研究进展

五环三萜类化合物是一类重要的植物次生代谢产物,由6个异戊二烯单元组成,在自然界中普遍存在,具有广泛的药理作用。五环三萜类化合物结构丰富多样,根据其苷元的不同,可分为齐墩果烷型、羽扇豆烷型、乌苏烷型和木栓烷型4大类。植物五环三萜类化合物主要由甲羟戊酸途径和戊糖磷酸途径合成,2,3-环氧角鲨烯前体在氧化鲨烯环化酶的作用下环化为不同的骨架,继而在细胞色素P450以及糖基转移酶的修饰下形成多种皂苷。综述了植物五环三萜类化合物生物合成途径的研究进展,对参与合成途径的关键家族基因进行系统分析和催化机制的解读,为寻找未知五环三萜类化合物生物合成途径关键基因和五环三萜化合物异源生物合成提供参考。     

天然产物中羊毛甾烷型三萜的发现和活性研究进展

 目的 介绍天然产物中羊毛甾烷型三萜类化合物的化学性质及生物活性研究概况及展望。方法 以国内外发表的文献为依据,对近年以来从天然产物中发现的羊毛甾烷型三萜类化合物及其生物活性进行介绍。结果 天然产物中羊毛甾烷型三萜类化合物以羊毛甾-8-烯型三萜(lanosta-8-enetypetriterpenes) 为主,其生物活性主要表现为对多种肿瘤细胞的抑制作用、抗菌、抗病毒、抗炎镇痛以及在胚细胞发育过程中的调控作用。结论 我国含有羊毛甾烷型三萜的天然产物资源丰富,具有较强生物活性,新药开发前景看好。
     

乳香属中西松烷型二萜类化合物研究进展

乳香为传统中药,主要含有三萜类和二萜类化合物,其中三萜类化合物中含量最大的乳香酸类成分研究较多,近年来研究者发现乳香中含有的西松烷型二萜成分结构新颖且具有重要的生物活性,引起了广泛关注。西松烷型二萜类化合物是一类由4个异戊二烯基首尾相连构成的、生物活性多样的天然产物,药理研究表明这类化合物具有抗炎、保肝、抗肿瘤等方面的生物活性。该文综述了乳香属中西松烷型二萜类化合物的化学结构和生物活性,并推测了其可能的生物合成途径,为进一步研究该类化合物提供了依据。     

积雪草酸及其衍生物的生物活性研究概况

积雪草酸(asiaticacid)是传统药用植物积雪草中量较高的乌苏烷型五环三萜酸。生物活性研究表明积雪草酸及其衍生物具有治疗皮肤创伤、抗抑郁、抗阿尔茨海默病以及保肝、保护心脑血管和诱导肿瘤细胞凋亡等多种作用。综述近年来积雪草酸及其衍生物生物活性的研究概况并就开发积雪草酸及相关衍生物提出建议。     

五环三萜类化合物吸收特征的研究进展

五环三萜类化合物植物资源分布广泛,具有显著抗癌、抗炎、抗氧化、抑菌等生物活性.但五环三萜类化合物普遍生物利用度较低,且作用机制尚不明确,部分五环三萜类化合物在临床应用及推进方面受到极大的限制,故更为深入地探讨和明确五环三萜类化合物的吸收特征及其机制是亟待解决的问题.现就国内外学者对五环三萜类化合物吸收特征的研究概况进行综述.     

3,4-裂环羽扇豆烷型三萜化合物及其生物活性研究进展

3,4-裂环羽扇豆烷型三萜是五环三萜类化合物,在五加属植物中含量较为丰富。药理学研究表明该类成分具有广泛的生物活性,主要包括抗炎、抗菌、抗肿瘤等作用,具有潜在开发应用价值。通过查阅国内外相关文献报道,从化学结构特征、植物来源和生物活性等方面对天然来源的3,4-裂环羽扇豆烷型三萜类化合物的研究进展进行综述,以期为此类化合物的进一步研究及五加属植物药用资源的合理应用与开发提供参考依据。     

齐墩果酸酯的合成研究(Ⅰ)

齐墩果酸(Oleanolic acid, OLA)是一种齐墩果烷型五环三萜类化合物,具有保肝、抗炎、降血脂和降血糖等生理活性,是治疗慢性肝炎和黄疸型肝炎的常用药物,临床上应用的有齐墩果酸片等,但其治疗不够理想[1].为此,我们以齐墩果酸为先导化合物合成了一系列衍生物,目的是经药理研究筛选出活性更好的化合物.3-位为游离羟基的齐墩果酸酯类是合成中所需的重要中间体,因齐墩果酸的28位羧基酸性较弱,位阻较大,一般的酯化反应较难进行.     

具有抗糖尿病活性的齐墩果酸衍生物研究进展

齐墩果酸是一类广泛分布于植物体内的五环三萜类化合物,具有多种重要生物活性。研究发现,大量天然和合成的齐墩果烷结构化合物具有较好的抗糖尿病活性。文章对其研究进展进行了综述。     

Kudzu root: traditional uses and potential medicinal benefits in diabetes and cardiovascular diseases

Kudzu root (Gegen in Chinese) is the dried root of Pueraria lobata (Willd.) Ohwi, a semi-woody, perennial and leguminous vine native to South East Asia. It is often used interchangeably in traditional Chinese medicine with thomson kudzu root (Fengen in Chinese), the dried root of P. thomsonii, although the Chinese Pharmacopoeia has separated them into two monographs since the 2005 edition. For more than 2000 years, kudzu root has been used as a herbal medicine for the treatment of fever, acute dysentery, diarrhoea, diabetes and cardiovascular diseases. Both English and Chinese literatures on the traditional applications, phytochemistry, pharmacological activities, toxicology, quality control and potential interactions with conventional drugs of both species have been included in the present review. Over seventy phytochemicals have been identified in kudzu root, with isoflavonoids and triterpenoids as the major constituents. Isoflavonoids, in particular puerarin, have been used in most of the pharmacological studies. Animal and cellular studies have provided support for the traditional uses of kudzu root on cardiovascular, cerebrovascular and endocrine systems, including diabetes and its complications. Further studies to define the active phytochemical compositions, quality standards and clinical efficacy are warranted. Strong interdisciplinary collaboration to bridge the gap between traditional medicine and modern biomedical medicine is therefore needed for the development of kudzu root as an effective medicine for the management of diabetes and cardiovascular diseases.     

地黄化学成分和药理作用的研究进展

地黄Rehmanniaglutinosa为我国民间传统植物药,有着久远的历史记载,主产于河南、河北、陕西、山西等地。其化学成分类型主要包括环烯醚萜类、紫罗兰酮类、苯乙醇苷类、三萜类、黄酮类及糖类等,对人体血液系统、心脑血管系统、中枢神经系统和免疫系统有显著作用。随着现代分离分析手段的不断创新,加之现代科学技术与药理学方法不断应用于地黄的药理作用及机理研究,近年来,地黄中的化学成分不断被发现,其药理作用进一步被开发,临床适用范围逐年扩大,引起了国内外科研工作者的热切关注。对地黄化学成分和药理作用的研究进展进行概述,旨在为传统中药地黄的进一步开发利用和现代化提供一定依据。     

油茶三萜类成分及其药理活性的研究进展

油茶Camellia oleifera是我国重要的木本食用油料树种,也是世界4大木本油料作物之一.大量现代植物化学研究发现油茶中主要含有三萜类、黄酮类及鞣质类等成分,其中三萜皂苷是油茶中的主要化学成分,该种植物的皂苷母核多为齐墩果烷型五环三萜,且具有丰富的药理活性,如抗肿瘤、心血管系统保护、降血糖、调血脂、杀菌、神经细...     

Annual advances of integrative pharmacology in 2020

Major studies on the pharmacology of traditional herbs as well as active compounds have been introduced in this review over the previous 12 months. This annual integrative pharmacology review includes the reports published in 2020 on bioactive herbal extracts and novel compounds in traditional medicine. Pharmacological reports on traditional herbs as well as their active compounds for anticancer, inflammation, and metabolic diseases occupy dominant positions. Traditional medicines are still widely reported as a crucial treatment to exhibit anticancer efficacy in numerous human cancer cells. Moreover, the focus on the discovery of bioactive compounds from traditional medicines against mental disorders and neurodegenerative diseases seems to increase. The reports on bone loss and organ fibrosis treatments have notably gradually increased. Furthermore, studies of traditional herbs on cardiovascular and cerebrovascular diseases show a declining trend. These pharmacological reports in 2020 collectively show several crucial therapeutic targets and promising candidate compounds from traditional medicines for human diseases.     

冬青属常用药用植物的药理作用及临床应用研究进展

冬青属常用药用植物毛冬青、岗梅、铁冬青和大叶冬青含有三萜及其苷类、黄酮类与酚类等成分,普遍具有抗炎抑菌、抗血栓、心脑血管保护等药理作用,临床上应用越来越广泛。其中毛冬青在心脑血管疾病方面有显著的药理活性,但临床应用方面研究不多;岗梅在抗炎、降血脂、抗氧化、抗菌、抗病毒活性方面有少许文献报道,临床用于治疗上呼吸道疾病和感染性疾病等;铁冬青具有较强的抗血栓和抗炎作用,临床多用于治疗慢性盆腔炎;大叶冬青具有降血脂、抗肿瘤、抗菌和抗氧化活性,临床多采用其叶片用于治疗高血压。该文归纳了近年来该属常用药用植物药理作用和临床应用的研究进展,以期为其临床应用提供依据,并为进一步拓展研究方向和药品、保健品的开发提供有益参考。     

藤黄化学成分和药理作用的研究进展及其质量标志物（Q-Marker）预测分析

藤黄是藤黄科植物藤黄Garcinia hanburyi所分泌的干燥树脂,其化学成分多样,主要包括笼状呫吨酮、五环三萜和植物甾醇,具有抗肿瘤、抗炎、抗菌等药理作用。近年来,研究发现藤黄在抗癌方面有着十分显著的疗效。基于藤黄化学成分和药理作用的研究进展,并根据中药质量标志物理论,从植物亲缘学、化学成分可测性、化学成分有效性、制剂因素的角度进行质量标志物初步预测分析,表明藤黄酸和新藤黄酸可作为藤黄的主要质量标志物,为藤黄质量控制和研究开发提供参考依据。     

天然产物中五环三萜类化合物检测方法的研究进展

综述了存在于天然产物中的五环三萜类化合物的色谱分离和波谱检测技术,分析了各种色谱分离和波谱检测技术的优缺点,并对其发展趋势进行了展望。以期为天然产物中五环三萜类化合物高选择性分离和高灵敏检测技术提供技术支持和理论参考。     

泽泻化学成分及药理作用研究进展

泽泻为我国传统中药,广泛应用于中医临床复方及多种中成药中。目前从泽泻中分离到了220余个化合物,包括三萜、倍半萜、二萜、糖类、含氮化合物、苯丙素、黄酮、甾体等。药理学研究表明泽泻醇提物、水提物及一些单体类成分具有利尿、抗结石及肾脏保护、降血脂及保肝、降血糖、抗癌、抗氧化损伤、抗炎、抗补体等作用。该文对近五十年来泽泻的化学成分和药理作用进行了全面系统的整理,以期为泽泻的深入研究和开发利用提供理论依据。     

基于“异病同治”理论的银杏叶提取物及其活性成分防治心脑血管疾病共同靶标分析

国内外的研究学者对银杏叶提取物及其活性成分的药理活性做了大量的调查研究,初步证实了其在防治心脑血管疾病方面的有效性。目前,心脑血管疾病相关性研究已经成为国际上高度关注的前沿领域之一。通过总结分析文献发现,银杏叶提取物及其活性成分前期研究对脑血管疾病的关注度高于心血管疾病,但缺乏对心脑血管疾病相关性和差异性研究的深度探讨。文章在此基础上,通过IPA(ingenuity pathway analysis)分析银杏叶提取物及其活性成分与心脑血管疾病共同靶标的相互作用关系,结果显示银杏叶提取物及其活性成分对心脑共同靶标可能包括动脉粥样硬化发展过程,提示它们可针对不同靶标或同一靶标来防治心脑血管疾病,这将为银杏叶提取物对心、脑血管疾病"异病同治"作用机制的研究提供新的研究方向。