多潘立酮片体外溶出的一致性评价

目的 考察原研地产化参比制剂的质量,比较参比制剂与国产仿制制剂的溶出一致性并制备与参比制剂溶出相似的自制制剂.方法 建立了多潘立酮UV的体外溶出测定方法,以pH1.2、pH6.0、pH6.8和水为溶出介质考察三个批次的参比制剂、三种国内市售仿制制剂以及自制制剂的溶出行为,采用溶出相似因子(f2)法评价溶出行为的相似性....     

依托考昔片自研制剂处方优选及体外溶出度评价

目的 优选依托考昔片自研制剂处方,并评价其体外溶出度。方法 以依托考昔片参比制剂(商品名Arcoxia,规格为每片120 mg)为开发目标,采用高效液相色谱法测定制剂中依托考昔含量,计算溶出度,并绘制溶出曲线。以在4种不同介质(pH 1.0盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐溶液、pH 6.8磷酸盐溶液、水)中的溶出曲线相似因子(f₂)值为评价标准,优选处方中原料药粒径及微晶纤维素SH-101、无水磷酸氢钙、硬脂酸镁(外加)的用量。结果 优选pH 4.5醋酸盐溶液为溶出介质。依托考昔片最佳处方为原料药粒径> 10～<50μm,微晶纤维素SH-101、无水磷酸氢钙、硬脂酸镁(外加)用量分别为每片125 mg、140 mg、3 mg。最终拟订处方自研制剂以pH4.5醋酸盐溶液、pH 6.8磷酸盐溶液和水为溶出介质的f₂值分别为79,68,78,在pH 1.0盐酸溶液中参比制剂和自研制剂15 min的溶出度≥85%。结论 确定的依托考昔片自研制剂处方与参比制剂的体外溶出曲线基本一致,可为其生物等效性研究提供参考。     

高效液相色谱法同时测定帕博西尼胶囊中5种有关物质

目的采用高效液相色谱法,建立一种帕博西尼胶囊有关物质的检测方法。方法色谱柱为Ultimate XB C18(250 mm×4. 6 mm,5μm);流动相A:体积分数0. 1%三氟乙酸-水溶液,流动相B:乙腈-水-三氟乙酸(体积比70∶30∶0. 1)溶液,进行梯度洗脱;检测波长:290 nm;进样体积:10μL;流速:1. 0 m L·min~(-1);柱温:35℃;运行时间:50 min。结果杂质WB001-A、WB001-B、WB001-E、WB001-F、WB001~(-1)和帕博西尼的定量限分别为27. 0、63. 0、42. 0、26. 0、27. 0、18. 0μg·L~(-1),线性范围分别为0. 09～0. 59 mg·L~(-1)、0. 11～0. 71 mg·L~(-1)、0. 07～0. 47 mg·L~(-1)、0. 09～0. 58 mg·L~(-1)、0. 09～0. 60 mg·L~(-1)和0. 09～0. 61 mg·L~(-1),平均回收率分别为96. 79%、101. 18%、97. 23%、100. 75%和103. 56%。结论本方法可准确检测帕博西尼胶囊的有关物质。     

西尼地平固体分散物的制备及体外溶出度的测定

目的 通过制备固体分散物提高西尼地平体外溶出速率。方法 以聚乙烯吡咯烷酮（PVP-k30）为载体，采用溶剂—熔融法和物理法制备固体分散物。采用差示扫描量热法（DSC）确定西尼地平以无定型状态分散在载体中，并进行了药物体外溶出度的测定。结果 固体分散物的体外溶出速率明显高于物理混合物的体外溶出速率。DSC图谱检测能充分说明采用溶剂—溶融法能够形成较好的固体分散物，药物与载体的晶体吸收峰已经消失。结论 形成稳定固体分散物后制成制剂，体外溶出度显提高。     

异烟肼片体外溶出度测定方法的建立及溶出曲线评价

目的 建立异烟肼片体外溶出度HPLC检测方法及溶出曲线评价。方法 溶出度试验采用桨法,转速50 r/min;以pH1.2盐酸缓冲液、pH4.5醋酸盐缓冲液、pH6.8磷酸盐缓冲液、水900 mL为溶出介质;HPLC法测定溶出量。结果 异烟肼在0.198 1~0.990 4 μg线性良好（r=0.999 3）,平均回收率为100.2%;精密度、重复性、专属性均良好。在测定的16家企业中,有4家企业水中溶出曲线与参比制剂山德士异烟肼片不相似。结论 HPLC测定方法简单方便,提高了异烟肼溶出量测定的准确性和专属性;溶出方法具有较强的区分力,该溶出度测定方法可用于异烟肼片溶出曲线的测定。     

缓释制剂体外溶出考察方法的探讨

建立体外溶出度检查方法，使之能控制控释或缓释制剂的质量并能检出批间是否生物等效，最好是在体内释放曲线的基础上寻找具有与其相关性最好的体外溶出曲线的检查方法。     

新型乳腺癌靶向治疗药物帕博西尼的研究进展

帕博西尼是一种口服、靶向性药物,对绝经后晚期或转移性雌激素受体阳性/HER-2阴性(ER~+/HER-2~-)乳腺癌患者具有良好的疗效。目前研究表明,帕博西尼与来曲唑联合用药相比单用来曲唑治疗,能延长患者无进展生存期。美国食品和药物管理局于2015年2月批准帕博西尼联合来曲唑用于绝经后晚期或转移性ER~+/HER-2~-乳腺癌的初始内分泌治疗。帕博西尼最常见的不良反应主要为中性粒细胞减少。     

国产酒石酸美托洛尔片的溶出度质量评价

目的：通过考察国内7家不同生产企业的酒石酸美托洛尔片与参比制剂（商品名：倍他洛克^TM）的体外溶出情况评价药品质量。方法：参照日本《药品品质再评价工程拟定流程》中对溶出度试验条件的规定,分别考察不同厂家的酒石酸美托洛尔片在水、pH 1.2的氯化钠盐酸溶液、pH 4.0的醋酸盐缓冲液及pH 6.8的磷酸盐缓冲液4种介质中的体外溶出行为,溶出方法为浆法,转速为50 r·min^-1。采用相似因子法比较7家企业的酒石酸美托洛尔片与参比制剂溶出行为的差异。结果： 7家企业酒石酸美托洛尔片的溶出行为存在较大差异,C、F、G企业样品在4种溶出介质中的f₂值均小于50,溶出曲线与参比制剂不相似。结论：国内某些生产企业的酒石酸美托洛尔片与参比制剂的溶出行为有显著差异,仿制药品的质量应予以关注。     

首个CDK4/6抑制剂帕博西尼的药理和临床综述

本文介绍了帕博西尼和来曲唑联合用于治疗绝经后妇女对雌激素受体（ER）阳性,对人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期乳腺癌,作为转移性疾病的初始内分泌为基础的治疗的药理、药动学、临床研究和安全性信息。这些信息主要参考了国外有关的帕博西尼的注册和临床资料。临床试验表明帕博西尼和来曲唑联合应用能使患者的无进展生存期（PFS）明显提高。     

维生素D2软胶囊溶出度测定方法的建立#br#

目的 建立维生素D2软胶囊溶出度曲线测定的方法,评价国内维生素D2软胶囊与原研之间的体外溶出行为。方法 采用桨法(沉降篮),转速100r/min,以高效液相法测定维生素D2软胶囊在不同溶出介质中的溶出度并绘制溶出曲线。结果 在0.5mol/L NaOH-10%曲拉通X-100介质中国产维生素D2软胶囊与原研在90min溶出度均可达到80%以上。结论 该方法可用于维生素D2软胶囊的溶出度测定。     

维生素D2软胶囊溶出度测定方法的建立#br#

目的 建立维生素D2软胶囊溶出度曲线测定的方法,评价国内维生素D2软胶囊与原研之间的体外溶出行为。方法 采用桨法(沉降篮),转速100r/min,以高效液相法测定维生素D2软胶囊在不同溶出介质中的溶出度并绘制溶出曲线。结果 在0.5mol/L NaOH-10%曲拉通X-100介质中国产维生素D2软胶囊与原研在90min溶出度均可达到80%以上。结论 该方法可用于维生素D2软胶囊的溶出度测定。     

Optimization and statistical evaluation of dissolution tests for indinavir sulfate capsules

An optimization, statistically based on t-student test, to set up dissolution test conditions for indinavir sulfate capsules is presented. Three dissolution media, including that reported in United States Pharmacopeial Forum, and two apparatus, paddle and basket, were applied. Two different indinavir sulfate capsules, products A and B, were evaluated. For a reliable statistical analysis eighteen capsules were assayed in each condition based on the combination of dissolution medium and apparatus. All tested media were statistically equivalent (P > 0.05) for both drug products when paddle apparatus was employed at the stirring speed of 50 rpm. The use of basket apparatus at the stirring speed of 50 rpm caused significant decrease in the drug release percent for the product B (P < 0.05). The best dissolution conditions tested, for products A and B, were applied to evaluate capsules dissolution profiles. Twelve dosage units were assayed and dissolution efficiency concept was used, for each condition, to obtain results with statistical significance (P > 0.05). Optimal conditions to carry out the dissolution test were 900 ml of 0.1 M hydrochloric acid as dissolution medium, basket at 100 rpm stirring speed and 260 nm ultraviolet detection.     

HPLC -远紫外吸收光谱法测定盐酸美金刚胶囊的溶出曲线

目的 建立盐酸美金刚胶囊的溶出曲线测定方法.方法选用Lichrospher二醇基色谱柱(25 cm×4mm,5μm),以0.34％磷酸氢二钾溶液-乙腈(60:40)为流动相,流速0.8ml/min,检测波长为194nm.结果盐酸美金刚线性范围10.0 ～60.1μg/ml(r =0.9991),重复性试验RSD为1.9...     

氧氟沙星胶囊溶出度比较

目的对不同厂家的氧氟沙星胶囊进行溶出度比较。方法采用2005年药典规定的方法测定溶出度,并对其溶出参数(Td、T50、m)进行统计处理。结果不同厂家之间的氧氟沙星胶囊溶出速率相差很大(P<0.01),B厂最快,C厂最慢。结论不同厂家的产品内在质量有显著差别。     

罗红霉素胶囊溶出度考察

目的:对不同厂家的罗红霉素胶囊进行溶出度比较。方法:采用2000年药典规定的方法测定溶出度,并对其溶出参数(Td、T50、m)进行统计处理。结果:不同厂家之间溶出速率相差很大(P<0.01),B厂最快,C厂最慢。结论:不同厂家的产品内在质量有显著差别。     

HPLC法测定那格列奈胶囊含量及溶出度

目的 　研究那格列奈囊的含量与溶出度 ,方法 　以 RP-HPLC法测定溶出液中那格列奈的含量 ,色谱条件 :Hypersil ODS柱 ( 4.6×2 5 mm) ,柱温 40℃ ;流动相 :水∶乙腈 ( 45∶ 5 5 ) ;流速 :1ml·min- 1 ;检测波长 :2 10 nm。 结果 　胶囊平均含量为 2 9.5 mg,累积溶出度于 45 min达到 96.5 %。 结论 　所制得的那格列奈胶囊的含量与溶出度均符合药典要求     

不同厂家马来酸罗格列酮胶囊溶出度考察

目的比较4个厂家马来酸罗格列酮胶囊的溶出度,为临床用药提供参考。方法采用分光光度法分别测定A、B、C、D厂家马来酸罗格列酮胶囊的累积溶出度,计算参数T50、Td、m的值,并对参数进行比较。结果B厂的马来酸罗格列酮胶囊T50、Td值与其他3个厂家比较,有显著性差异(P<0.01)。A、C、D厂生产的马来酸罗格列酮胶囊的T50、Td值无显著性差异(P>0.05),B厂生产的马来酸罗格列酮胶囊溶出度不符合《中国药典》规定。结论建议相关厂家对影响制剂溶出度的辅料及生产工艺进行改进,确保产品质量。     

坎地沙坦酯自微乳软胶囊的制备和溶出度评价

目的研制坎地沙坦酯自微乳软胶囊,并对其溶出度进行评价。方法制备坎地沙坦酯自微乳软胶囊,并按药典方法考察自微乳软胶囊与普通胶囊在三种不同溶出介质（水、0.1mol/L盐酸和pH6.8的缓冲溶液）中的溶出度。结果坎地沙坦酯自微乳释药系统处方为乙酸乙酯：聚氧乙烯氢化蓖麻油RH40：聚乙二醇400为9∶14∶7。坎地沙坦酯自微乳受溶出介质的影响小,且溶出速率高于普通胶囊。结论自微乳软胶囊能显著提高坎地沙坦酯的体外溶出。     

琥乙红霉素片溶出度检查方法的探讨

目的：改进琥乙红霉素片溶出度测定方法。方法：用对照品代替自身对照溶液测定琥乙红霉素片溶出度。结果：测定结果与含量符合规定与否相一致。结论：改进方法更能真实、客观反映样品的内在质量。