一种由海藻酸盐制成的新型药物载体

大多数含药胶体颗粒可为体内单桂吞噬系统（MPS）摄取，迅速从血中清除而不能长效，为此，可在颗粒上吸附亲水性共聚物或在脂质体中加入神经节青脂或聚乙烯醇脂肪酸酯使其不易被MPS识别。然而对于生物降解的聚烷基氰基丙烯酸酯毫微粒，即使吸附了亲水性共聚物也可能在血中产生脱吸附而仍不能达到长效。本文选用亲水性聚合物海藻酸钠直接制备毫微粒作为药物载体以克服脱吸附问题，另选用阿霉素作模型药物制备合药毫微粒。在含不同药物浓度的9．5mL0刀6％海藻酸钠溶液中，加入0．smL18mmol·L－‘氯化钙溶液，搅匀，再加入2mLO．05％聚L…     

溶菌酶对聚酯毫微粒稳定性的影响

近２０年来，可生物降解的聚合物毫微球（毫微囊、毫微粒）作为静注、口服、眼部给药载体，已进行了广泛的研究。但有关该新型给药系统与体液中的蛋白、酶之间的相互作用以及在体液中的稳定性研究很少有报道。为此本研究选用在粘膜表面浓度较高且为泪液中主要蛋白成分的溶菌酶（ＬＺＭ），以评价聚己内酯（ＰＥＣＬ）毫微囊、毫微粒在ＬＺＭ中的稳定性，并由此设法阻止Ｉ－ＺＭ对聚酯毫微球的去稳定效应。采用表面聚合物沉降法和毫微粒沉淀法分别制备了ＰＥＣＬ毫微囊及毫微粒。毫微粒是由ＰＥＣＩ。聚合物单位缠结而成的基质型系统，而毫微…     

特殊性能毫微粒靶向制剂的研究进展

毫微粒是近年来研究的一咎固态胶体药物释放体系，是将药物溶解、夹嵌、包裹或吸附于聚合材料载体上制成的胶体固态颗粒，其粒径一般为１０－１００ｎｍ，是靶向制剂中粒径最小的一种。由于其粒子细，因而可供静脉注射和做成冻干品。毫微粒制品较脂质体稳定且易制易，是比较理想的靶向载体。本文就免疫毫微粒、磁性毫微粒、磷脂毫微粒和光敏毫微粒的特性、制备及用途作了简要的介绍。     

长循环纳米粒与肿瘤的细胞靶向研究进展

可用作抗肿瘤药物研究中的载药纳米粒包括脂质体、聚合物胶束、脂复合物及一些聚合物。为保证纳米粒的成功靶向,需要延长其在血液中的循环时间。长循环纳米粒可以达到这一效果,其最常用的修饰聚合物是聚乙二醇（PEG）。这一类聚合物可以将粒子表面隐藏起来,从而“躲过”,单核吞噬细胞系统（MPS）的吸收和血浆蛋白的调理,增加在血液中的循环时间,达到缓释的效果。与此同时,纳米粒在到达病理靶部位时,将采取一定方式裂解、释药或直接与肿瘤细胞结合并内化,达到控释效果。起到相应的治疗作用,本文就长循环纳米粒靶向肿瘤细胞这方面的相关研究做一综述。     

葡萄糖注射液不溶性胶体微粒与配制工艺的探讨

葡萄糖注射液不溶性胶体微粒与配制工艺的探讨何振潮（广东省遂溪县人民医院５２４３００）温度对胶体溶液中的粒子具有分散作用（这是热运动的过程），同时温度也可使胶体粒子产生凝聚作用，其凝聚的原因是：温度破坏拉子与介质的电位差；温度破坏胶团反离子的水化离子层...     

白蛋白毫微粒的制备工艺及质量评价方法进展

毫微粒为固态胶体颗粒，大小在10—1000nm之间，由大分子物质构成并可作为药物载体。其中白蛋白毫微粒不仅可生物降解，无毒性和抗原性，而且对亲水性药物有较高的负载能力．很适合用作药物载体，口服或静脉注射时，通过控制白蛋白毫微粒的粒径不仅可实现药物的靶向性，还可达到缓解的效果。近年来，国内外关于白蛋白毫微粒的研究很多，在制备方法和质量评价方法等方面都有了新的进展。     

溶剂对无表面活性剂法制备诺氟沙星PLGA毫微粒及其对释药的影响

毫微粒或胶体载体在生物医学和生物技术领域 ,尤其在靶向药物转运系统方面有广泛的应用。毫微粒静脉注射给药后的体内分布既受毫微粒理化性质的影响 ,又受毫微粒与体内生物环境的相互作用的影响。其中毫微粒的大小是影响体内分布的主要因素 ,不同的粒径将导致不同的靶向部位 (如肺、网状内皮等 )。最近 ,发展了一种新的制备方法透析法 ,此法可简化药物载体如脂质体的制备 ,是一种简便有效的制备粒径小、分布窄的毫微粒的方法。丙交酯乙交酯共聚物 (ＰＬＧＡ)毫微粒的制备采用透析法 ,该法不使用表面活性剂 ,而将 2 0ｍｇＰＬＧＡ溶解于 1 0…     

《中国新药杂志》2005年第10单元继续教育试题

1应用于抗肿瘤药物靶向给药系统的高分子材料和给药载体不包括A脂质体B纳米粒C滴丸D纳米乳E聚合物胶束2下列关于载药粒子和粒子表面特性与分布的关系说法不正确的是A粒径小于5μm的微粒进入血液循环后被网状内皮系统摄取而积聚在肝脏和脾脏B粒径小于50nm的微粒主要到达骨髓组织C疏水性表面的颗粒易优先被肝脏摄取,其次是脾和肺D亲水性表面的颗粒不易被肝脏摄取,是一种长循环的给药系统E微粒的分布与其表面的亲水/疏水特性没有关系3关于槲寄生的辅助抗肿瘤和免疫调节作用机制哪一项说法是错误的?A能非特异性激活免疫系统,增加淋巴细胞、…     

抗体F(ab'')2片段靶向的载多柔比星免疫毫微粒的构建及其抗肝癌作用

目的：构建抗体F（ab')2片段靶向的载药免疫毫微粒；评价F（ab')2片段免疫毫微粒对肿瘤的特异结合性及杀伤作用。方法：采用异型双功能交联剂琥珀酰亚胺基－3－（2－吡啶二硫）丙酸酯（SPDP）将抗人肝癌单抗HAb18或对照抗体4E3的F（ab')2片段与多柔比星（ADR）人血清白蛋白毫微粒（ADR－HAS－NP）共价交联构建抗体F（ab')2片段靶向的载药免疫毫微粒（HAb18F（ab')2ADR-HSA-NP,4E3F（ab')2ADR-HSANP);采用玻片凝集试验，免疫荧光染色实验研究F（ab')2片段是否结合在毫微粒表面；采用花环形成实验，花环形成阻断实验，扫描电镜分别从光镜、电镜水平观察F（ab')2片段免疫毫微粒是否同人肝癌细胞株SMMC7721特异性结合；采用MTT比色分析法研究F（ab')2片段免疫毫微粒的体外细胞毒作用；采用皮下荷人肝癌裸鼠模型，经瘤体注射观察免疫毫微业的抗人肝癌作用。结果：F（ab')2片段免疫毫微粒圆球状，粒径1.2μm左右，免疫荧光染色阳性而ADR－HSA－NP为阴性，提示F（ab')2片段已偶联到ARD－HSA－NP表面；HAb18F（ab')2ADR－HSA－NP能有效结合于人肝癌细胞株SMMC－7721，该结合能被HAb18抗体的F（ab')2片段阻断，未见该免疫毫微粒与对照细胞（SW1116）有效结合，这些结果提示，HAb18F（ab')2ADR－HSA－NP能有效特异性结合人肝癌细胞。HAb18F（ab')2ADR-HSA-NP能有效杀伤人肝癌细胞株SMMC－7721，且呈剂量依赖性，而4E3F（ab')2ADR－HSA－NP无明显杀伤作用；经瘤体给药，HAb18F（ab')2ADR-HSA－NP能阻止肿瘤生长，其20d后的抑瘤率为67.5%，明显高于ADR－HSA－NP（55.1%)。结论：采用SPDP化学校联法能构建抗体F（ab')2片段靶向的载药免疫毫微粒；该免疫毫微粒对肿瘤具有良好的特异靶向结合性及杀伤作用。     

阿柔比星A聚乳酸毫微粒冻干针剂小鼠体内分布研究

对阿柔比星Ａ冻干针剂与阿柔比星Ａ聚乳酸毫微粒冻干针剂给予小鼠尾静脉注射后体内分布比较，采用ＨＯＬＣ法分别测定小鼠给药后血液及主要脏器中ＡＣＲＢ０Ａ浓度。结果阿柔比星Ａ聚乳酸毫微粒在小鼠肝脏中的浓度高于对照品浓度。     

放射性碘标记毫微粒给小鼠灌胃后的示踪动力学实验研究

采用氯氨－Ｔ法用＾１２５Ｉ标记ＢＳＡ，再次其掺入到制备毫微粒的材料中，制备成放射标记的毫微粒，粒径在１５０－２１０ｎｍ之间。我们通过核素示踪法和放射自显影，对（两种）毫微粒给小鼠灌胃后的吸收，分布及清除进行研究。     

两亲性环糊精衍生物在毫微粒给药系统中的应用

目的 综述两亲性环糊精衍生物在毫微粒给药系统中的应用研究。方法 对相关文献进行分析、归纳和总结，结果与结论 两亲性环糊精适合作为难溶性药物的载体，可应用于毫微粒给药系统，应用前景广阔。     

固体脂质纳米粒技术及其应用

固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles,SLN)是20世纪90年代初发展起来的继乳剂、脂质体、微粒和毫微粒后,新一代的性能优越的亚微粒给药系统,是指粒径在10～1000nm的胶体给药系统,以毒性低、生物相容性好、生物可降解的固态天     

胶体粒子的大小和性状对静注后血液清除率和器官沉积的影响

注射剂中可能含有一些外源性粒子,其大小(0.5～30μm)为胶体粒子范围或稍大些。药典上规定了微粒污染的限度。输液中存在粒子,一般认为有危险性。某些污染与引起肿瘤有联系。与此相反,有些静脉注射剂,例如诊断用放射性微粒制剂等,可以特意含有成百万个微粒。可降解的微球用作静注或动脉注射药物的给药系统,如抗肿瘤药载体。     

表面具有亲水性聚合物链的聚苯乙烯毫微粒在胃肠道的粘液粘附作用

毫微粒作为多肽药物鲑降钙素（ｓＣＴ）口服给药载体的可能性在大鼠已被研究。已经证实毫微粒能保护ｓＣＴ免遭消化酶的催化降解,并且该稳定作用受大分子单体结构的影响。本文讨论了毫微粒的化学结构对其在胃肠道的粘液粘附作用的影响和强度,以及毫微粒的粘液粘附作用和对ｓＣＴ体内吸收增强作用之间的相关性。聚Ｎ－异丙基丙烯酰胺（ＰＮＩＰＡＡｍ）、聚乙烯胺（ＰＶＡｍ）、聚甲基丙烯酸（ＰＭＡＡ）、聚Ｎ－乙烯基乙酰胺（ＰＮＶＡ）的毫微粒制备采用先前已报道方法,由２,２－偶氮二异丁腈引发大分子单体和苯乙烯之间的分散共聚合反…     

用于胶体微粒给药系统的合成可生物降解材料国内研究近况

随着医药科技的发展，人们已能制备粒径小于1mm乃至1μm的胶体微粒给药系统，即微球、微囊乃至毫微粒。这种给药系统主要由药物与载体构成，有的视情况添加了不同的附加剂。此给药系统在机体内显示出被动靶向、缓释的优点，这有利于延长半衰期短的药物的t1/2，提高药物的选择性使之浓集于靶部位，使药物缓慢地释放而维持比较持久的高于有     

几种胶体系统作为眼药物载体的体外评价比较

设计了由聚ε-己内酯（PECL）制成的毫微颗粒剂和毫微胶囊剂，以及亚微粒乳剂3种胶体载体，并对其增加药物对角膜的渗透能力进行了研究。所载的试验模型药品为咱跌美辛，它以分子水平分散于胶质载体系统内，载体与被试药物之间无化学反应。3种胶体载体系统的内部结构和组成不同，但它们有相似的大小（200～250nm）及负性表面电荷（－16—一42mV）。制备毫微胶囊剂100mgPECL和100mg卵磷脂溶于25mL丙酮，含10mg美辛的Mgliol840油0．5mL加入到上述丙酮溶液中，磁性搅拌后倒人含125mg泊洛沙姆（doxameJ188的SOml。水溶液中，最后低压除去…     

毫微型胶囊的新进展

自从1982年Couvreur．P[1]首次提出了以可降解的氨基丙烯酸烷烃酯（ACA）作为毫微型胶囊（Nanocansules，以下简写为NC的囊材以来，这种新的胶体分散系统已经有了很大发展，现将最新进展综述如下。1．用新型表面活性剂对NC表面包衣改变NC的靶向性：一般情况下，胶体药物释放系统，象脂质体和NC通过静注给药后主要是被网状内皮细胞较丰富的组织，特别是肝脏和脾脏所吸收，这样在一定程度上妨碍了NC对其它器官的靶向作用，S．D．Trosler等人’用各种新型表面活性剂进行NC表面包衣．大量试验发现，这些包过衣的NC都能降低被肝脏吸收…     

米托蒽醌聚乳酸缓释毫微粒冻干针剂的体外释药特性研究

选择含1％维生素C的生理盐水作释药介质，用动态透析系统和分光光度法考察了不同分子量聚乳酸毫微粒冻干针剂的体外释药特性。高分子量聚乳酸毫微粒的释药速度明显慢于低分子量的聚乳酸毫微粒。通过选择适宜分子量的聚乳酸制备毫微粒可控制其释药速度。     

以脂质体和纳米粒为载体的抗生素靶向给药

本文叙述了以脂质体或毫微粒为载体增加抗生素生物利用度的研究进展。胶体粒子的生物可降解性聚合物也被使用,而且显示了在未来的抗微生物化疗中使用的可能性,结果表明这些药物载体（脂质体,毫微粒）可增加感染部位的药物浓度而且降低了毒性,静脉注射抗生素的普通载体可以靶向单核吞噬细胞系统,隐性载体避免了这些细胞的大量捕获,扩大了这些载体的全身性作用。