舒筋颗粒中丁香油β-环糊精包合工艺研究

目的:优选舒筋颗粒中丁香油β-环糊精包合工艺。方法:采用正交试验法,以丁香酚包合率为指标,对丁香油β-环糊精包合物的制备工艺进行研究。结果:最佳包合条件为A3B1C1,即丁香油与β-CD用量的比值为1:8,包合温度为40℃,包合时间为1h。结论:优选的制备工艺稳定可行。     

新型消毒剂β-环糊精包合碘的结构确证

摘要 目的 研究一种新型消毒剂β 环糊精包合碘(简称环糊精碘)的结构。方法 通过饱和溶液法工艺和仪器分析方法,对环糊精碘及其结构进行研究和确证。结果 经饱和溶液法工艺制备的环糊精碘为固体粉剂,其碘收率为质量分数92.1%,游离碘＜0.1%,可溶于水并可释放出游离碘。经仪器法联合分析证明,氢的化学位移最大为0.03 ppm,该环糊精碘为一种超分子包合结构,未发现本品形成新的化学结构。结论 本研究确证饱和溶液法生产的环糊精碘形成了新的"超分子"包合结构,包合率＞99.9%。     

β-环糊精对次氯酸钠溶液稳定性影响的研究

以不同浓度的β-环糊精作稳定剂,观察对含有效氯0.2％的次氯酸钠溶液化学稳定性及抗菌活性的影响。试验结果表明,加入0.03％β-环糊精能显著提高次氯酸钠溶液的稳定性。在室温下,密闭容器中放置60天,有效氯仍保留初始浓度的95.84％。而未加β-环糊精的对照样本仅有74.55％;开放容器内放置14天,有效氯可保留初始浓度的93.32％。而对照样本只有76.50％。0.03％β-环糊精对次氯酸钠溶液的抗菌活性有增强作用,但随其浓度增大而减弱。     

β-CD与水的用量比对制备茶芎挥发油-β-CD包合物的影响

目的:研究-β-CD与水的用量比对制备茶芎挥发油-β-CD包合物的影响。方法:用饱和水溶液法制备包合物,以包合物的含油率为指标。结果:-β-CD与水的用量比以1:20为最好,含油率最高。     

满山红挥发油的β-环糊精包合工艺研究

目的：以挥发油包合率和包合产率为指标筛选β-环糊精包合满山红油包合的最佳工艺条件。方法：采用正交试验方法对包合工艺进行考察。结果：采用方差分析方法表明与满山红油的比例对试验结果有显著性影响。包合工艺最佳条件是β-环糊精与挥发油用量比例为9：1（g：m1），包合温度为45℃，包合时间为4小时。结论：此包合工艺可以提高挥发油的稳定性。     

β-环糊精包合薄荷油制备工艺的研究

目的:建立一种β-环糊精包合薄荷油的方法。方法:采用饱和水溶液法对薄荷油的β-环糊精包合工艺进行了考察,并对工艺条件进行优选。结果:饱和水溶液法对薄荷油的β-环糊精包合工艺是可行。结论:优选的包合条件为β-环糊精与薄荷油的投料比为6:1,包合温度为50℃,搅拌3h。在此条件下包合率较高。     

β-环糊精包合物增加氢氯噻嗪溶解度和溶出度的实验

目的：研究β-环糊精包合物对氢氯噻嗪溶解度和溶出度的影响。方法：采用饱和水溶液法制备β-环糊精-氢氯噻嗪包合物，并与原料药及其物理混合物作比较，分别测定其在人工胃液中的药物溶解度和溶出度。结果：测得其在人工胃液中的药物溶解度分别为：原料药0.0628g、物理混合物0．0950g、β-环糊精包合物0．1957g；其溶出50％的药物T50分别为：原料药15min、物理混合物12min、β-环糊精包合物7.5min。结论：β-环糊精包合物能增加氢氯噻嗪的溶解度和溶出度。     

β-环糊精包合当归、薄荷挥发油的工艺研究

目的:探讨β-环糊精包合当归、薄荷挥发油的最佳工艺。方法:采用L9(34)正交实验法优选包合工艺,再以挥发油包合率为评价指标。结果:优选出包合工艺条件为:β-环糊精:挥发油为6:0.5,包合温度为60℃,包合时间为3h。结论:挥发油包合工艺合理可行。     

硝苯地平β-环糊精包合物的制备

目的：探索硝苯地平β-环糊精包合的最佳生产工艺，提高硝苯地平在制剂中的稳定性。方法：采用正交实验法，通过测包合物收得率及硝苯地平含量考察包合工艺。结果：筛选出最佳生产工艺条件：A3B2C3（β-环糊精和硝苯地平的比例为8：1，油硝苯地平和乙醇的比例为1：1．5，包合温度为60℃，时间为2小时）。     

饱和水溶液法制备冰片β-环糊精包合物的工艺研究

目的确定冰片β-环糊精包合物最佳制备工艺。方法采用L9（34）正交实验法,以包合温度、冰片与β-环糊精的比例、搅拌时间为考察因素,以冰片的包封率和收得率为考察指标,优选饱和水溶液法包合的最佳工艺,并对包合工艺进行验证。结果β-环糊精包合冰片的最佳制备工艺：包合温度30℃,冰片与β-环糊精的比例1∶6（g/g）,搅拌时间6 h。冰片的收得率达96.22%,包封率达82.02%。结论优选的β-环糊精包合工艺简单易行,适合生产。     

新型β-环糊精制备及性能的实验研究

目的 探讨新型β-环糊精制备和物理性能,开发治疗高脂血症的药物.方法 β-环糊精与甘油醚-四氯乙烯在碱性条件下深度交联得到不能溶解、只能溶胀的交联环糊精高分子.采用胆酸钠溶解和吸附实验测定新型β-环糊精性能.结果 新型β-环糊精50℃下最大吸附量约为68.07±0.55 mg/g,60℃最大吸附量约为72.05±0.48 mg/g.而其它常用交联法得到的聚合物部分溶解,60℃下平衡吸附量约为63.01±1.08 mg/g.结论 新型β-环糊精应用前景广阔.     

同位素稀释气相色谱质谱法测定血清孕酮

目的建立一种血清孕酮测定候选参考方法。方法以[3，4-^13 C2]孕酮为内标，用正己烷提取血清，以羟丙基-β-环糊精水溶液对提取液作净化处理，用七氟丁酸酐对孕酮进行衍生化。用气相色谱分离衍生产物，质谱选择离子监测模式检测孕酮与内标的特定碎片离子，用包括法定量。结果血清孕酮测定的总变异系数为0．69％～2．12％，平均分析回收率为98．3％～100．1％。分析血清孕酮标准物质，测定结果与靶值的偏差小于1．5％。结论建立的同位素稀释气相色谱质谱测定血清孕酮的方法，准确、精密，可望作为测定血清孕酮的参考方法。     

β-环糊精增敏荧光分光光度法检测血浆亚甲蓝

目的 建立检测血浆中微量亚甲蓝的增敏荧光分光光度法.方法 利用β-环糊精对亚甲蓝荧光信号的增敏作用,以665 nm为激发波长,685 nm为发射波长,用荧光分光光度法直接测定血浆中的微量亚甲蓝.结果 亚甲蓝浓度在0.089～3.57 μmol/L范围内,该增敏荧光光度法呈现良好的线性关系,r=0.998 8,日内变异系...     

聚乙烯醇固载β-环糊精线性高聚物的合成及其药物控制释放

背景:环糊精高分子和聚乙烯醇均具有无毒性及良好的生物相容性和力学性能,已被广泛用于生物医用材料,是近代生物制药及剂型研究的重要功能材料之一.目的:观察环糊精以共价键键合到聚乙烯醇后的药物控制释放性能,并探讨其药控释放机制.设计、时间及地点:观察性实验,于2008年在西北工业大学理学院应用化学系实验室和咸阳师范学院化学与化工学院实验室完成.材料:聚乙烯醇为天津天大实验化工厂产品,β-环糊精为上海三浦化工有限公司产品,喜树碱由西安近代化学研究所提供.方法:分别合成单β-对甲基苯磺酰β-环糊精酯和单6-甲酰基β-环糊精,利用缩醛化反应将醛基化β-环糊精固载到聚乙烯醇人分了链上,合成出聚乙烯醇固载β-环糊精的线性环糊精高分子.观察聚乙烯醇固载β-环糊精与模型药物喜树碱的包合作用;紫外可见分光光度仪测定不同环糊精固载量的聚乙烯醇-β-环糊精膜在不同pH值下释放药物的含量.主要观察指标:聚乙烯醇固载β-环糊精的合成条件及药物累计释放率.结果:合成聚乙烯醇固载β-环糊精高分子的最佳反应条件是反应时间2 h,温度70℃,单β-甲酰基β-环糊精与聚乙烯醇的质量比小于等于4∶1.药物释放实验结果表明,聚乙烯醇固载β-环糊精因包合增溶作用促进了水难溶件药物的释放.在pH=11时,喜树碱的累积释放量和释放速率随着β-环糊精含量的变化不明显,而在pH=2的介质中,随着β-环糊精含量的增加,喜树碱的累积释放量和释放速率有了明显的增加.结论:对于致密的聚乙烯醇膜,β-环糊精的键入可能起到了致孔作用,增加了水分子的渗透能力和药物的扩散能力,有助于药物释放,但对于难溶药物,环糊精的增溶性能在约物的促释过程中起重要的作用.     

阳离子β-环糊精聚合物复合胰岛素的海藻酸钠/壳聚糖载药微球

背景:大多数蛋白质类药物采用注射剂型是因为口服时生物利用度低,为了提高口服给药的生物利用度,目前常用的方法是将蛋白质药物包裹在脂质体或微球中,并且在这些体系中引入多糖类化合物可促进生物吸收或降低蛋白酶破坏.目的:构建载有阳离子β-环糊精聚合物/胰岛素复合物的海藻酸钠/壳聚糖微球做为口服给药系统,考察阳离子β-环糊精聚合物的电荷密度对胰岛素在模拟胃肠液中释放行为的影响.设计、时间及地点:对比观察实验,于2006-10/2008-07在四川大学高分子科学与工程实验楼完成.材料:β-环糊精、环氧氯丙烷由天津市博迪化工有限公酬提供,氯化胆碱、海藻酸钠由成都科龙试剂公司提供,壳聚糖由浙江金壳生物化学有限公司提供,胰岛素由江苏万邦生化医药股份有限公司提供.方法:将β-环糊精、环氧氯丙烷和氯化胆碱经过一步缩聚反应制得阳离子β-环糊精聚合物,并通过投料比控制其电荷密度.将该聚合物与胰岛素形成复合物,采用锐孔-凝固法制备含有该复合物的海藻酸钠/壳聚糖载药微球.并对所得微球进行模拟胃肠液中释药行为研究.主要观察指标:微球的胰岛素包封率及在模拟胃肠液中胰岛素的释放行为.结果:微球的胰岛素包封率与阳离子β-环糊精聚合物的电荷密度相关,最高能达到(76.3+1.5)%.体外释药实验显示,在模拟胃液中微球药物损失小于不加入阳离子β-环糊精聚合物的载有胰岛素的微球;在模拟肠液中累积释放的胰岛素量为5.8 IU,大于不加入阳离子β-环糊精聚合物的载有胰岛素的微球.结论:载有阳离子β-环糊精聚合物/胰岛素复合物的海藻酸钠/壳聚糖微球作为口服给药系统能有效地提高包封率和改善胰岛素在模拟胃肠液中的释放.     

大蒜油—β—CD色结物的研究

大蒜油的现代药理研究日益深入，临床研究十分广泛，为更好地发挥大蒜油的医疗、保健作用、笔者对大蒜油—β—CD色结物进行了实验研究，并收到了较为理想的效果，为大蒜油的深入研究提供了重要依据。     

壳聚糖温敏凝胶共混环糊精缓释氯己定的体外实验

目的:探索壳聚糖温敏凝胶缓释广谱抗菌药物氯己定的解决办法。方法:实验于2006-03/06在解放军第四军医大学化学实验室进行。将小分子药物氯己定先通过饱和水溶液法与β-环糊精制备成包结物,再共混于壳聚糖温敏凝胶中,制备载药凝胶系统。根据不同配方分为4组:空白凝胶组:壳聚糖温敏凝胶溶液;β-环糊精/氯己定包结物6mg或12mg组:壳聚糖温敏凝胶溶液 6mg或12mgβ-环糊精/氯己定包结物;氯己定组:壳聚糖温敏凝胶溶液 4.8mg氯己定。检测最终的凝胶体系的流变学性质、稳定性、体外释药特性。结果:①氯己定与β-环糊精的包合率为(40.11±4.28)%。②流变学检测显示,β-环糊精/氯己定包结物6mg或12mg组凝胶黏度随温度升高而略有升高,但其变化趋势与空白凝胶组无差异;恒温37℃条件下,此2组凝胶黏度随时间波动性变化,但其变化趋势与空白凝胶组无差异。③稳定性检测结果:37℃条件下,无论是否加载药物,溶液都在8min左右形成稳定的凝胶,凝胶外观在1个月内无明显变化。④体外释放测定结果:实验条件下,氯己定组大约12h即释放完毕,而β-环糊精/氯己定包结物6mg组在40d时,仅释放药物的60%左右。结论:氯己定共混于壳聚糖温敏凝胶后,温敏凝胶系统的性质几乎未受加入药物的影响,而氯己定从凝胶系统中释放的速度大大减慢,药物持续释放可保持1个月以上,达到了缓释的目的。     

独活挥发油关节腔注射对实验性兔膝骨性关节炎的影响

目的探讨独活挥发油(VOOA)对骨性关节炎(OA)软骨病变的药理学学作用及其机制,为研制较为理想治疗骨性关节炎药物提供药理学实验参考。方法通过前交叉韧带切断(ACLT法)法建立实验性兔膝骨性关节炎(OA)模型,观察假手术组、溶剂对照组、OA模型组、挥发油实验组[(剂量1组、剂量2组、剂量3组),加入VOOA分别为0.01,0.03,0.06 ml/(kg·3 d)。]各组关节面的大体病理改变,酶联免疫分析试验法(ELISA)检测关节液白介素-1(IL-1)水平及关节积液生长转化因子水平(TGF-β)。结果与假手术组比较,模型组造成了实验性的骨性关节炎,出现软骨缺损甚至关节面溃疡,关节液IL-1水平升高,TGF-β降低,独活挥发油剂量1组缓解了软骨面损伤,减轻了炎性程度,TGF-β水平明显升高,剂量2组较剂量1组缓解骨关节炎损伤更为明显,但剂量3组却与模型组比较无显著差异。结论独活挥发油关节腔内注射可减轻兔膝骨性关节炎,抑制软骨细胞的破坏,对软骨组织具有明显的保护作用。但大剂量独活挥发油作为异物关节腔注射,刺激并加重了关节腔的炎症,小剂量的挥发油对实验性兔膝关节炎具有保护性作用。