藤梨根甲醇提取物的抗氧化活性及物质基础初步研究

目的研究藤梨根甲醇提取物的抗氧化活性,并初步分析其活性化学成分。方法以清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)和2,2-联氮-二-(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(ABTS)自由基能力为指标,测定藤梨根甲醇提取物的体外抗氧化活性;采用高效液相色谱-质谱联用技术对藤梨根甲醇提取物化学成分进行分析。结果藤梨根甲醇提取物对DPPH、ABTS自由基具有良好的清除作用,半数有效浓度(EC50)分别为(26.275±1.464)mg/mL和(29.826±1.309)mg/mL;通过紫外光谱和质谱分析,初步鉴定了19个化学成分。结论藤梨根甲醇提取物具有很好的体外抗氧化活性,其主要活性成分为多羟基和不饱和双键的成分。     

刺萼龙葵不同萃取物抗氧化活性研究

目的:研究刺萼龙葵Solanum rostratum Dunal不同萃取物的体外抗氧化活性。方法:采用清除二苯代苦味酰基(DPPH)自由基、2,2-联氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(ABTS)自由基和铁离子还原/抗氧化能力(FRAP)测定法,对刺萼龙葵不同萃取物的体外抗氧化活性进行评价,并与阳性对照药维生素C(VC)进行比较。结果:3种方法测得的抗氧化活性结果趋势一致,刺萼龙葵总浸膏及各萃取物都有较强的抗氧化活性,其中乙酸乙酯萃取物抗氧化活性最强,对DPPH,ABTS自由基清除率的IC50值分别为38.428,29.175 mg·L-1,对Fe3+还原性相当于3.774 mmol·g-1的FeSO4当量,弱于VC(IC50值分别为10.551,8.570 mg·L-1,FeSO4当量为22.795 mmol·g-1);其次是正丁醇萃取物,对DPPH,ABTS自由基清除率的IC50值分别为53.142,57.895 mg·L-1,对Fe3+还原性相当于1.936 mmol·g-1的FeSO4当量。刺萼龙葵不同萃取物和VC体外抗氧化活性的强弱顺序为:VC>乙酸乙酯萃取物>正丁醇萃取物>总浸膏>石油醚萃取物>剩余水部位,随着各萃取物浓度的增加,抗氧化能力增强。结论:刺萼龙葵乙酸乙酯萃取物、正丁醇萃取物及总浸膏均有较强的抗氧化活性,本研究为恶性杂草刺萼龙葵的开发利用提供理论依据。     

不同天数银杏叶发酵液提取物的体外抗氧化活性比较

目的： 考察银杏叶培养基经过冠突散囊菌发酵不同时间后乙酸乙酯提取物的体外抗氧化活性。 方法： 将冠突散囊菌接种于银杏叶培养基中分别发酵4,7,11,14 d后,真空抽滤得到滤液,利用溶剂分级萃取得到提取液,以未发酵银杏叶乙 酸乙酯提取液作为对照。结合酶标仪,通过清除DPPH（1,1-二苯基-2-三硝基苯肼）自由基、ABTS 自由基,以及铁还原能力,比较不同发酵天数乙酸乙酯提取物的抗氧化能力。 结果： 测定了不同天数银杏叶发酵液乙酸乙酯提取物的抗氧化活性,发现11 d发酵液提取物抗氧化活性最强,DPPH半数抑制浓度（IC₅₀）105.60 mg·L^-1,ABTS IC₅₀ 102.09 mg·L^-1更接近维生素C（VC）的IC₅₀值,同时,11 d组铁还原实验的吸光度在不同浓度梯度下均为最大值。 结论： 初步确定银杏叶培养基发酵11 d后,发酵液中的抗氧化活性成分积累量最大。     

连翘中的2个多元醇类新化合物

目的对连翘Forsythia suspensa的化学成分进行研究。方法通过大孔吸附树脂、Sephadex LH-20、反相HPLC等多种色谱进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从连翘的50%乙醇提取物中分离得到2个化合物,分别鉴定为(2R,3S)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯)-3-甲氧基丙烷-1,2-二醇(1)和2-甲基己烷-1,2,3,6-四醇(2)。结论化合物1为新立体构型化合物,化合物2为新化合物,分别命名为(2R,3S)-forsythiayanoside D和连翘己四醇。     

黄精炮制二氯甲烷组分Maillard反应产物及抗氧化活性研究

目的研究黄精炮制二氯甲烷组分Maillard反应产物及抗氧化活性。方法以《中国药典》2015年版收载的3个品种黄精为研究对象制备酒黄精。采用UV-Vis法和pH计测定褐变程度和酸度,GC-MS法分析Maillard反应产物,以1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)法评价抗氧化活性。结果随炮制时间延长酒黄精二氯甲烷组分在280nm吸光度值逐渐增加,pH值降低;3个品种黄精炮制16h后呈现相同的280nm吸光度和酸度变化趋势,显示Maillard反应物理化学特征。GC-MS分析检测到酒黄精中2,3-二氢-3,5-二羟基-6-甲基-4H-吡喃-4-酮、5-羟甲基糠醛等特征性Maillard反应产物。DPPH自由基清除活性显示,随着炮制时间的延长抗氧化活性增强,至16h达到最高随后趋于稳定。结论黄精炮制产生特征性Maillard反应产物,抗氧化活性增强。     

薏苡仁的化学成分及抗氧化活性研究

目的 研究薏苡仁的化学成分和抗氧化活性。方法 运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱以及半制备型高效液相色谱等技术进行分离纯化,并根据波谱数据鉴定化合物的结构;以维生素C为阳性药,采用1,1-二苯基-2-苦基肼(DPPH)和2,2′-联氨-双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二胺盐(ABTS)自由基清除法测定部分苯丙素类化合物的抗氧化活性。结果 从薏苡仁的乙酸乙酯和正丁醇部位中分离得到24个单体化合物,分别为鉴定为4-(3-hydroxy-propenyl)-phenol(1)、salidrosideⅠ(2)、对香豆酸(3)、阿魏酸(4)、1-O-阿魏酰甘油酯(5)、linusitamarin(6)、americanol A(7)、isoamericanol A(8)、9′-O-methylisoamericanol A(9)、3,3′-bisdemethylpinoresinol(10)、icariol A₂(11)、圣草酚(12)、5,7-二羟基色原酮-5-O-β-D-葡萄糖苷(13)、5,7-二羟基色原酮-7-O-芸香糖苷(14)、1,2-heptanediol(15)...     

3,4-二甲氧基-D-甘露醇的制备及其抗氧化活性

 目的合成目标化合物3,4-二甲氧基-D-甘露醇,并研究其体外抗氧化活性。方法以海藻中提取的海洋活性物质D- 甘露醇为原料,经缩合、醚化和脱保护反应,制备目标化合物。利用红外光谱、元素分析、核磁共振氢谱、碳谱和质谱分析对合成的中间体和目标产物的结构进行确证。采用体外实验研究目标化合物3,4-二甲氧基-D-甘露醇酯对超氧阴离子、羟自由基、自由基1,1-二苯基苦基苯肼(DPPH)、双氧水(H₂O₂)诱导的红细胞氧化溶血以及小鼠肝匀浆脂质过氧化作用的保护作用。结果合成了目标产物并确定了结构,两种方法的总收率分别为43.32％和50.92％。抗氧化结果表明,3,4-二甲氧基-D-甘露醇酯对超氧阴离子、羟自由基、DPPH,H₂O₂诱导的红细胞氧化溶血以及小鼠肝匀浆脂质过氧化作用均有不同程度的抑制作用, 对超氧阴离子有良好的清除作用,IC₅₀为1.4 g·L^-1。同时发现对D-甘露醇3,4位的羟基进行甲醚化后,所得的甘露醇衍生物对自由基DPPH的清除作用和对大鼠肝匀浆脂质过氧化的抑制作用都有明显的提高,对羟自由基的清除作用和对H₂O₂诱导的小鼠红细胞氧化溶血的作用基本没有变化,而对超氧阴离子自由基的清除作用则有显著的降低。结论目标化合物3,4-二甲氧基-D-甘露醇酯具有显著的体外抗氧化活性,但与D-甘露醇相比,只是对自由基DPPH的清除作用和对大鼠肝匀浆脂质过氧化的抑制作用有明显提高。     

抗EV713C蛋白酶活性中草药单体的虚拟筛选

目的通过虚拟筛选寻找抑制肠道病毒71型(EV71)3C蛋白酶活性的中药单体化合物。方法从TCM Database@Taiwan数据库下载抗病毒中药的1998个化合物作为筛选对象,以EV71 3C蛋白酶为药物靶点,利用Auto Dock Vina进行分子对接,模拟中草药单体与EV71 3C蛋白酶的结合,根据结合自由能大小对中药单体进行排序;使用Discovery Studio2018 Visualizer对得分≤-37.673 kJ/mol的中草药单体与EV71 3C蛋白酶进行相互作用分析,观察其结合模式。结果虚拟筛选得到2个与EV71 3C蛋白酶结合较好的中药单体,分别是原花青素B5(procyanidin B5)和1,2,3,6-四-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖(1,2,3,6-tetra-O-galloyl-β-D-glucose)。结论从传统中药中筛选出抗EV71 3C蛋白酶的候选中药单体,为体外抗EV71实验研究提供参考。     

新鲜烟叶中的1个新二萜类成分

目的研究烟草Nicotiana tabacum叶中的西松烷二萜类化学成分。方法采用柱色谱技术对烟草的95%乙醇提取物进行分离纯化,采用波谱技术结合化学方法进行结构鉴定。结果从烟草提取物中分离得到了5个西松烷二萜类成分,分别鉴定为(1R,3E,7E,10S,11E)-3,7,11-cem-bratriene-10,15-diols(1)、(1S,2E,4S,6R,7E,10E,12S)-2,7,10-cembratriene-4,6,11-triol(2)、(1S,2E,4R,6R,7E,10E,12S)-2,7,10-cembratriene-4,6,11-triol(3)、(1S,2E,4S,6R,7E)-4,6,11-trihydroxy-1-isopropyl-4,8-dimethylpentadeca-2,7-dien-12-one(4)、(1S,2E,4R,6R,7E,11S,12S)-11,12-epoxy-2,7-cembradiene-4,6-diol(5)。结论化合物1为1个新化合物,命名为烟叶二萜B;化合物4首次在植物中发现,为1个新的天然产物。     

吉林延龄草的非皂苷类成分及其细胞毒活性

目的研究吉林延龄草Trillium kamtschaticum非止血活性部位化学成分及其生物活性。方法采用硅胶、反相C18、Sephadex LH-20等色谱材料和重结晶方法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构,并用MTT法评价部分化合物的细胞毒活性。结果从吉林延龄草非止血活性部位分离得到10个化合物,分别鉴定为β-蜕皮激素(1)、水龙骨素B(2)、integristerone B(3)、(9Z,15Z)-11,12,13-三羟基-9,15-十八碳二烯酸(4)、(Z)-11,12,13-三羟基-9-十八碳烯酸(5)、(9Z,15Z)-11,12,13-三羟基-9,15-十八碳二烯酸甲酯(6)、(Z)-11,12,13-三羟基-9-十八碳烯酸甲酯(7)、7,11-二甲基-3-亚甲基-10β,11-二羟基-1,6-十二碳二烯二醇-10-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(8)、山柰酚-3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖基(1→6)-O-β-D-半乳吡喃糖苷(9)、5-羟基-4-羟甲基-二氢吡喃-2-酮(10)。细胞毒活性测试表明,化合物1、9和10的IC50值分别为(26.6±1.3)μmol/L(DU145细胞株)、(16.2±6.2)μmol/L(CEM细胞株)和(23.7±1.2)μmol/L(He La细胞株)。结论化合物4~7和10为首次从该属植物中分离得到,化合物1、9和10具有一定的细胞毒活性。     

草苁蓉化学成分及药理活性研究进展

草苁蓉Boschniakia rossica为列当科珍稀药用植物,常作肉苁蓉的代用品,其化学成分主要为苯丙素苷类和环烯醚萜类化合物。现代研究表明其具有抗肿瘤、抗氧化及清除自由基、抗衰老、保肝和增强免疫等广泛的药理活性。通过对国内外有关草苁蓉的文献资料进行系统的整理,对其化学成分和药理活性进行总结,为相关的中蒙药研究、开发和利用提供参考。     

草苁蓉环烯醚萜苷对H22小鼠肝癌移植瘤的抑瘤作用

目的探讨草苁蓉环烯醚萜苷对小鼠H22移植瘤的生长抑制作用。方法建立小鼠皮下H22移植瘤模型,将实验动物分为模型组、草苁蓉环烯醚萜苷高、中、低剂量(400、200、100 mg/kg)组和5-Fu(25 mg/kg)组,草苁蓉环烯醚萜苷组连续ig给药10 d;5-Fu组隔日ip给药,给药5次,计算抑瘤率、胸腺指数和脾脏指数,并以ELISA法检测血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-2(IL-2),比色法检测血清总抗氧化活力(T-AOC)和丙二醛(MDA)水平。结果与模型组比较,草苁蓉环烯醚萜苷能显著减轻移植瘤瘤质量,高、中、低剂量组抑瘤率分别为38.05%、34.98%、26.95%。同时,明显升高荷瘤小鼠的脾脏指数,升高血清IL-2水平和降低TNF-α水平,升高血清T-AOC和降低MDA水平。结论草苁蓉环烯醚萜苷对H22移植瘤具有明显的抑制作用,其作用机制可能与调节IL-2和TNF-α等细胞因子的表达以及增强荷瘤小鼠抗氧化能力有关。     

滇黄精中多糖的分离与抗氧化活性研究

目的 分离纯化滇黄精Polygonatum kingianum中的均一多糖,并阐释其理化性质和抗氧化活性.方法 通过水提醇沉、分级醇沉得滇黄精总多糖(PKS)的50％和70％醇沉部位,再经DEAE-琼脂糖凝胶FF离子交换柱和SephadexG-100柱色谱法分离纯化得到均一多糖,并利用柱前衍生化HPLC、高效凝胶渗透色...     

宽筋藤正丁醇部位的化学成分研究

目的研究宽筋藤(中华青牛胆Tinospora sinensis藤茎)的化学成分。方法利用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱和半制备HPLC等进行分离和纯化,根据波谱数据和理化性质对化合物的结构进行鉴定。结果从宽筋藤的正丁醇萃取部位中分离得到16个化合物,分别鉴定为紫丁香苷(1)、corchoionoside C(2)、3,4-二甲氧基苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、肉桂醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、3,4,5-三甲氧基苯酚-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、benzyl-β-D-glucopyranoside(6)、丁香酸(7)、3,5-二甲氧基苯甲酸-4-O-β-D-葡萄糖苷(8)、1,4-dihydroxymethyl-2,5-dimethoxybenzene(9)、1-[2-(furan-2-yl)-2-oxoethyl]pyrrolidin-2-one(10)、cordysinin B(11)、lyciumide A(12)、酪氨酸(13)、环(亮氨酸-异亮氨酸)(14)、表丁香树脂醇(15)、(+)-syringaresinol-4′-O-β-D-glucopyra...     

延胡索生物碱溶出规律的研究

目的 考察延胡索药材在醇提、水煮、人工胃液浸出三种情况下炮制与否对总生物碱溶出的影响。方法 紫外分光光度法。结果 醋制品较生品有利于总生物碱的溶出，醇提对总生物碱的溶出明显优于其它两种方法。结果 传统的醋制工艺对延胡索的制剂具有较广泛的合理性，并且在条件允许的条件下，对延胡索尽可能采用醇提工艺。     

三七叶的化学成分及其抗氧化活性研究

目的研究三七Panax notoginseng叶乙醇提取物的化学成分及抗氧化活性(ABTS和DPPH)。方法利用硅藻土、硅胶、MCI柱色谱、凝胶柱色谱、中压制备液相色谱和制备液相等色谱技术进行分离纯化,并应用质谱、核磁共振等波谱技术鉴定化合物结构。初步考察了这些化合物的抗氧化能力。结果从三七叶95%乙醇提取物的氯仿、丙酮-乙醇(4∶1)和丙酮-乙醇(1∶1)3个洗脱部位中分离鉴定了15个化合物,分别为falcarinol(1)、γ-tocopherol(2)、(5S)-3α-acetyl-2,3,5-trimethyl-7α-hydroxy-5-(4,8,12-trimethyltridecanyl)-1,3α,5,6,7,7α-hexahydro-4-oxainden-1-one(3)、picrionoside B(4)、linarionoside A(5)、viburnolide A(6)、槲皮素(7)、lilyn(8)、茵芋苷(9)、阿彼斯基姆素(10)、daphnin methylether(11)、20(S)-人参皂苷Rh2(12)、人参皂苷F2(13)、20(R)-人参皂苷Rh2(14)、异人参皂苷Rh3(15)。结论化合物3、6、9~11为首次从人参属植物中分离得到,化合物2、4为首次从该植物中分离得到。化合物2、4、7、8具有较强的抗氧化活性。     

甘草水提物干预D-半乳糖致衰老大鼠的肝脏代谢组学研究

目的研究甘草水提物对D-半乳糖致衰老大鼠的影响,并初探其作用机制。方法实验分为5组,即对照组、模型组和甘草水提物低、中、高剂量(1、5、10 g/kg)组;模型组连续ip给予D-半乳糖溶液(300 mg/kg)5周,对照组ip等量生理盐水,甘草水提物各组在造模同时ig给予相应剂量药物。实验结束后取各组大鼠肝脏组织,采用苏木精-伊红(HE)染色观察其肝组织损伤程度,测定血清天冬氨酸转氨酶(AST)和丙氨酸转氨酶(ALT)水平;并测定肝组织中丙二醛(MDA)水平,超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)以及乙酰胆碱酯酶(ACh E)活性。为了探究其作用机制,对肝脏组织进行代谢组学分析。结果 HE染色结果以及血清AST和ALT水平显示,甘草水提物(1 g/kg)能明显改善D-半乳糖导致的大鼠肝损伤情况,同时也能够显著降低衰老大鼠肝组织MDA(P0.05)的量和ACh E活性,提高SOD和GSH-Px活性,表明甘草水提物(1 g/kg)具有明显的抗氧化和调节胆碱能系统的作用。肝脏组织代谢组学分析结果共找到13个潜在的生物标志物,主要涉及4个代谢通路。结论代谢组学方法为进一步研究D-半乳糖致大鼠衰老和甘草水提物延缓衰老的作用机制提供了科学的依据。     

根腐菌和锈腐菌对人参总皂苷的化学趋向性响应研究

目的研究人参根腐菌Fusarium solani和人参锈腐菌Cylindrocarpon destructans对人参总皂苷的化学趋向性响应。方法采用平板法和孢子悬滴萌发法分别测定了2种病原菌及其孢子在3种趋化参数(质量浓度、温度和p H值)条件下对人参总皂苷的化学趋向性响应。结果人参根腐菌对低质量浓度的人参总皂苷表现出较强的化学趋向性,趋化移动指数(CMI)为1.294 8,病原菌孢子萌发率(SGR)为66%,趋化生长速率(CGR)为0.533,病原菌菌丝生长量(MG)为0.522 0 mg/m L;人参锈腐菌则对中质量浓度的人参总皂苷表现出较强的化学趋向性,CMI为1.255 6,病原菌SGR为63%,CGR为0.465,MG为0.449 4 mg/m L。结论低、中质量浓度(0.2~20 mg/L)的人参总皂苷对人参根腐菌的化学趋向性有促进作用,人参锈腐菌对4种质量浓度的人参总皂苷均具有化学趋向性响应,而且受此趋化影响下的2种病原菌的SGR、CGR和MG也都得到了显著的提高,但都随皂苷质量浓度的增加而减弱。     

板蓝根正丁醇部位抗病毒活性组分及相关化学成分研究

目的研究板蓝根Isatidis Radix正丁醇部位的抗病毒活性组分及相关成分。方法利用溶剂法及色谱法提取分离板蓝根正丁醇部位各化学组分,MTT法体外筛选各组分抗单纯疱疹病毒1(HSV-1)活性,利用UPLC-Q-TOF-MS检测正丁醇部位及各组分的化学成分,运用Markview软件及Excel软件进行各组分差异性成分分析,根据统计结果得到抗病毒相关的化学成分。结果按照化学成分的相似性,利用色谱法将板蓝根正丁醇部位分为20个组分,其中10个组分具有明显抗病毒活性。UPLC-Q-TOF-MS检测到正丁醇部位中的44个化学成分,并明确了它们的化学结构,在各化学组分的分析检测及差异性分析中,发现了生物碱类、有机酸、糖和氨基酸衍生物共15个化学成分与抗病毒活性相关;尤其是1-甲氧基-3-甲醛、3-(3′,5′-二甲氧基-4′-羟基)-2-吲哚酮、1-甲氧基-3-吲哚酮、3-(甲基硫代)芥子油苷、氨基葡萄糖-6-磷酸酯在活性组分中量较高。结论板蓝根正丁醇部位以吲哚类生物碱、有机酸、核苷及氨基酸类成分为主,其中的单吲哚类、硫苷类及糖和氨基酸衍生物与抗病毒活性密切相关。