熔融高速搅拌法制备双氯芬酸钠缓释胶囊的研究

目的研究熔融高速搅拌法制备双氯芬酸钠缓释胶囊及其体外释药行为。方法采用KJZ-10型熔融高速搅拌制粒机制备含药微丸,以微丸体外释放度为指标,考察处方工艺因素对微丸体外释放度的影响,通过释放度曲线药动力学拟合确定微丸缓释机制。结果双氯芬酸钠微丸体外释放行为符合Higuchi方程Y=35.43t1/2-16.1523（r=0.9988）,释药机制主要是骨架溶蚀和扩散释放。结论该技术制备的双氯芬酸钠缓释微丸具有较好的释药性能及良好的缓释效果。     

双氯芬酸钠缓释微丸胶囊的制备

目的：制备膜控释双氯芬酸钠缓释微丸胶囊;方法：以乙基纤维素为包衣材料,以PEG100为致孔剂,经薄膜包衣制备双氯芬酸钠缓释微丸胶囊,并以体外释放度试验来评价;结果：制备的双氯芬酸钠缓释微丸胶囊的体外释药行为符合零级方程,批与批之间的重现性良好;结论：采用该法制备的双氯芬酸钠缓释微丸胶囊缓释效果好,制备工艺稳定。     

双氯芬酸钠胃漂浮型缓释胶囊的制备

制备双氯芬酸钠胃漂浮型缓释胶囊,并考察其漂浮性能及释放情况。方法：采用流体动力学平衡控释系统原理,利用羟甲基纤维素钠和硬脂酸等做为漂浮材料。结果：双氯芬酸钠胃漂浮型胶囊在人工胃液中,可漂浮8h,并能缓慢释放药物,加入碳酸氢钠可加速药物的释放。结论：双氯芬酸钠漂浮胶囊是一种理想的缓蜂胶囊,能延缓释放时间,减少其不良反应的发生。     

双氯芬酸钠缓释胶囊的制备及其释药特性研究

目的：制备双氯芬酸钠缓释胶囊（DS－SRC），并对其体外释药特性进行研究。方法：采用紫外分光光度法测定DS－SRC的释放度，并进行释放机制的研究。结果：DS－SRC体外释放曲线符合Higuchi方程；该制剂比普通片剂释药稳定、持续作用时间长。结论：体外试验表明DC－SRC具有明显的缓释作用。     

双氯芬酸钠缓释胶囊的制备及药代动力学

研制了双氯芬酸钠缓释胶囊．结果表明：本品的体外溶出符合一级动力学方程（相关系数ｒ＞０９８），体内血药浓度经时曲线平缓持久，达到良好的缓释效果；生物利用度为９１３％；多剂量口服３天后血药浓度达到稳态；体内吸收分数与体外累积释放分数具有良好的相关性，ｒ＝０９７５（Ｐ＜００１）．     

双氯芬酸钠缓释胶囊体外释放度考察

目的:考察国内不同厂家(4家)生产的双氯芬酸钠缓释胶囊体外释放度.方法:按中国药典1995年版释放度测定法Ⅰ,测定双氯芬酸钠缓释胶囊的释放度.提取参数(T50,Td,m),并对参数进行相关性研究.结果:各厂家产品的释放度参数具有极显著性差异(P＜0.01).结论:每批产品须进行释放度检查以控制其质量.     

双氯芬酸钠缓释胶囊致消化道出血2例

例1,女,63岁,2000年4月20日因腰痛伴下肢麻木2a,CT显示:腰椎间盘突出症.给予双氯芬酸钠缓释胶囊(英太青,批号:0003202)50 mg,po,bid,服用6粒后,感上腹部隐痛、恶心,解柏油样稀便3次,伴头昏、心慌、纳差、乏力.体检:神志清,贫血貌,全身皮肤无黄染,腹平软,剑突下压痛.查血Hb 78 g/L,大便潜血试验( ).胃镜检查显示:胃底、胃体部粘膜多处糜烂,伴有点片状出血及浅表溃疡.既往否认有溃疡病史.诊断:药源性消化道出血(双氯芬酸钠所致).立即嘱其停用该药,给予静滴西咪替丁、氨甲苯酸(止血芳酸).口服奥美拉唑、云南白药,5 c1后症状消失.     

双氯芬酸钠缓释胶囊致成人血尿1例

患者,男,44岁。因腰4,5椎间盘突出住我院骨伤科。因剧烈疼痛,当日即给予双氯芬酸钠缓释胶囊(商品名:英太青,中国药科大学制药有限公司生产,批号:990505)50 mg,tid;复方氯唑沙宗(含氯唑沙宗125 mg,对乙酰氨基酚150 mg,鲁南制药厂生产,批号:980297)2片,tid,皆口服。入院     

双氯芬酸钠缓释胶囊与布洛芬缓释胶囊治疗类风湿性关节炎比较

目的:比较双氯芬酸钠缓释胶囊和布洛芬缓释胶囊治疗类风湿性关节炎的疗效及安全性.方法:采用随机分组的对照方法,将168例患者分为治疗组86例,口服双氯芬酸钠缓释胶囊50 mg,bid,对照组82例,口服布洛芬缓释胶囊300 mg,tid,均以2周为1个疗程.结果:两药均能显著改善类风湿性关节炎的症状,治疗组和对照组总有效率分别为76.74%,63.41%(P＞0.05),显效率分别为56.98%,37.80%(P＜0.05).不良反应均较轻.结论:双氯芬酸钠缓释胶囊对类风湿性关节炎的疗效优于布洛芬缓释胶囊.     

离心造粒法制备双氯芬酸钠缓释小丸

目的：研究离心造粒法制备双氯芬酸钠缓释小丸。方法：用BZJ-360MⅡ包衣造粒机制备双氯芬酸钠的空白糖粉丸芯及其含药素丸,并用乙基纤维素进行包衣。结果：用离心包衣造粒机制得的空白糖粉丸芯大小为28～30目,收率为62．5％;在此空白丸芯基础上,以4％PVP为粘合剂制备双氯芬酸钠含药素丸,载药量达148．5％,24～28目的含药小丸收率为92．5％;最后用乙基纤维素包衣液包衣,干燥,即得双氯芬酸钠缓释小丸。经释放度测定,在2、6和12h的释放量均符合标准规定。结论：该制备技术操作简单、灵活,包衣均匀,可自动化操作。     

熔融法制备硝苯地平缓释胶囊

目的:采用熔融法制备硝苯地平缓释胶囊.方法:熔融法制备硝苯地平固体分散体并灌装于硬胶囊中,采用正交设计试验优化处方.结果:制备的硝苯地平缓释胶囊体外释放能够达到24 h缓释效果.结论:采用熔融法制备硝苯地平缓释胶囊,工艺简便.     

双氯芬酸钠缓释胶囊致上消化道大出血1例

患者,男,81岁,既往有"慢性阻塞性肺病、慢性肺源性心脏病"22年,无烟酒等不良嗜好,否认胃病史,否认食物及药物过敏史。2014年7月16日因关节疼痛口服双氯芬酸钠缓释胶囊(戴芬,Temmler Werke GmbH,规格:75 mg,批号:114836)75 mg,当晚解黑便1次,性状软,量约80 g,因患者自觉无任何不适,故未在意,继续服用双氯芬酸钠缓释胶囊75 mg,po qd。2014年7月18日再次出现黑便1次,性状同前,量约200g,同时有头晕心悸等不适,遂于2014年7月19     

高效液相色谱法测定双氯芬酸钠缓释胶囊的含量

目的:测定双氯芬酸钠缓释胶囊的含量。方法:采用高效液相法(HPLC),Inertsil C18分析柱,流动相为庚烷磺酸钠溶液-甲醇-乙腈(25:30:18)流速为1.0ml/min,检测波长为262nm,柱温30℃。结果:双氯芬酸钠线性范围为3-30 g·L-1,线性良好(r=0.9998,n=9),双氯芬酸钠缓释胶囊的平均回收率为99.78%,RSD为1.05%。结论:该方法简便、结果准确,可作为双氯芬酸钠缓释胶囊的含量的测定。     

双氯芬酸钠缓释制剂的释放度考察

目的:考察双氯芬酸钠缓释制剂的体外释放度.方法:采用转篮法和pH6.8的人工肠液对市售4个厂家的双氯芬酸钠缓释片和缓释胶囊的释放度进行了测定,并对释放度数据进行方程拟合及t检验.结果:A、C厂家产品的释放规律较符合Weibull方程,而B、D厂家产品的释放规律较符合Higuchi方程.各厂家产品的释放度在1 h,6 h时差异有显著性,在12 h时差异无显著性.结论:不同厂家双氯芬酸钠缓释制剂的释放度差异存在显著性.     

双氯芬酸钠缓释胶囊治疗类风湿性关节炎25例

目的 :对双氯芬酸钠缓释胶囊治疗类风湿性关节炎的疗效和安全性进行临床评价。方法 ;开放性临床对照观察试验。试验组、对照组各 2 5例。试验组用双氯芬酸钠缓释胶囊 15 0～ 2 0 0 mg,分 2次服用。对照组用双氯芬酸钠肠溶片 10 0 m g,分 3次服用。观察时间为 3～ 4周。结果 :医生对两组患者临床疗效的综合评估在试验组总有效率为 84.0 % ,对照组为 80 .0 % ,无显著差异。两组患者对治疗效果的自身综合评估在试验组总有效率为 80 .0 % ,对照组为 76.0 % ,差异不显著 ,不良反应发生率在试验组 12 .0 %、对照组为 2 0 .0 % ,差异不显著 ,主要是胃肠道反应和头晕头痛等症状。结论 :双氯芬酸钠缓释胶囊具有服用次数少 ,方便患者 ,血药浓度平稳 ,持续时间长等优点 ,适合类风湿性关节炎患者较长时间服用     

不同厂家双氯芬酸钠缓释胶囊体外释放度考察及Weibull分析

目的通过对4个不同厂家的双氯芬酸钠缓释胶囊进行体外释放度考察,为临床合理用药提供参考。方法采用2010年版中国药典二部附录溶出度第一法装置,以4种不同的溶出介质测定各样品不同时间的溶出量,以Weibull方程拟合最佳溶出介质的溶出参数,并进行数据分析。结果 pH=6.8的磷酸盐缓冲液作为体外释放环境较为理想,且根据t50、td等溶出参数显示,4个厂家双氯芬酸钠缓释胶囊除D厂样品溶出迟缓外,其他厂家均符合标准。结论该药的释放受pH值的影响较大,且不同厂家双氯芬酸钠缓释胶囊释放度有一定差异,在临床用药过程中,可作为参考依据。     

7厂家51批双氯芬酸钠缓释胶囊的质量分析

目的:考察2014年山东省评价性抽验双氯芬酸钠缓释胶囊的质量现状,为提高产品质量的均一性和稳定性提供参考。方法:采用法定检验方法对7厂家(A、B、C、D、E、F、G)51批双氯芬酸钠缓释胶囊的性状、鉴别、装量差异、释放度、有关物质和含量测定等进行全项检验,并对检验结果进行统计分析;采用文献方法对胶囊壳中铬的含量及在不同p H溶出介质中主药释放曲线进行探索性研究(以A厂样品为参比计算相似因子f_2比较差异)。结果:检品按照质量标准检验所有项目均合格,但是各厂家样品质量有差异,如主药含量范围为92.4%~102.1%;探索性研究中铬含量均低于限度要求,但各厂家间样品含量及同厂家不同批间样品含量差异均较大;与A厂家样品比较,B~G厂家样品的f_2为37~86。结论:双氯芬酸钠缓释胶囊总体质量较好,但仍需进一步加强质量研究和控制,建议提高释放度的检查方法提高标准。     

双氯芬酸钠缓释胶囊在不同PH中释放度的考察实验

目的：考察不同pH条件下药物的体外释放度。方法：采用不同pH的释放介质,按《中国药典》2000年版体外释放度转篮法测定双氯芬酸钠缓释胶囊的释放情况。结果：该药的释放受pH值的影响较大。结论：采用pH＝6的介质作为体外释放试验较为理想。     

双氯芬酸钠缓释胶囊释放度及兔体内生物利用度测定

目的　制备双氯芬酸钠缓释胶囊 (DS- SRC) ,并对其释放度与生物利用度进行研究。方法　通过测定 DS-SRC的释放度 ,进行释放机制的研究 ;并测定了家兔体内血药浓度 ,研究 DS- SRC的相对生物利用度。结果　DS- SRC体外释放曲线符合 Higuchi方程 ;该制剂相对于普通片剂释药稳定、生物利用度高。结论　体内外试验表明 DS- SRC具有明显的缓释作用     

熔融高速搅拌法制备氢氯噻嗪缓释微丸

通过对处方和工艺进行优化和筛选 ,采用熔融高速搅拌法制备了利尿药氢氯噻嗪的缓释微丸。结果表明 :以固体石蜡和单硬脂酸甘油酯为粘合剂 ,在 6 4℃、70 0r/min条件下操作 ,成粒子后再加入少量固体石蜡和钙盐 ,继续搅拌 ,降温整粒 8min可得圆整的缓释微丸。验证了应用熔融高速搅拌法制备氢氯噻嗪缓释微丸的适用性和技术特殊性 ,为工业生产奠定了基础。