薄层扫描法测定麦迪霉素片中各组分的含量

麦迪霉素 (Ｍｉｄｅｃａｍｙｃｉｎ)是链霉菌经微生物发酵所产生的一种多组分大环内酯类抗生素[1] ,由于抗菌谱广 ,疗效显著 ,口服给药方便而被列入国家基本药物目录[2 ] 。国产麦迪霉素主要由麦迪霉素Ａ1、Ａ2 、Ａ3、Ａ4 等四个组分所组成[3] ,日本产麦迪霉素则以麦迪霉素Ａ1组分为主 ,由于麦迪霉素Ａ1的生物活性高于其他组分 ,要提高麦迪霉素的质量则必须控制麦迪霉素中各组分的比例 ,特别是提高麦迪霉素Ａ1的含量 ,为此寻找快速有效的麦迪霉素各组分分离和含量测定方法 ,对于控制产品质量 ,确保临床疗效 ,具有重要意义。笔者采用薄层扫…     

Miocamycin

Miocamycin(9,3″-二乙酰基麦迪霉素,下简称MOM)是Omoto 于1976年研制的麦迪霉素衍生物,对革兰氏阳性菌有较强的抗菌活力,对大部分金葡菌、粪琏球菌的MIC 分别为1.56μg/ml 及0.78μg/ml,MOM 在体内的抗菌活性优于麦迪霉素,口服吸收良好,血浓度较麦迪霉素为高。     

谈麦迪霉素等制剂重新注册的必要性

麦迪霉素是一种非诱导型耐药的大环内酯类抗生素,对革兰氏阳性菌、奈瑟氏菌和支原体均有很高的活性,对耐红霉素金葡萄菌的部分菌株也有作用,在临床上应用较广泛。 国产麦迪霉素与进口麦迪霉素在主活性组     

醋酸麦迪霉素对牙科和口腔科临床分离菌株的抗菌活性

醋酸麦迪霉素(MOM)是麦迪霉素9,3″的OH基乙酰化物质,它比麦迪霉素易吸收,血药浓度高,向病灶移行良好。MOM对嗜氧性革蓝氏阳性球菌、支原菌和厌氧菌具有强抗菌活性。因此,对主要由革蓝氏     

氯化锂前处理增强紫外线及γ射线对麦迪霉素产生菌的诱变作用

前言 麦迪霉素(midecamycin)是一个抗革兰氏阳性菌的碱性大环内酯类抗生素,抗菌谱与红霉素相似,但红霉素易产生诱导耐药,麦迪霉素不产生,所以对红霉素产生诱导耐药的菌株用麦迪霉素治疗往往有效,常用于呼吸道、皮肤等感染性疾病,疗效较高。     

大环内酯类抗生素麦迪霉素的结构改造Ⅱ.新异麦迪霉素的形成

本文叙述了新异麦迪霉素(Neoisomi-decamycinⅡ)的制备、理化性质和生物学性质,也讨论了各种保护基团及脱保护剂对新异麦迪霉素形成的影响。新异麦迪霉素的化学结构式如图1,它     

三种剂型麦迪霉素兔体内的血药浓度测定

目的：测定3种剂型麦迪霉素的血药浓度,并进行比较。方法：对中国大耳白兔分别给予剂量为0.3g口服用麦迪霉素混悬剂,直肠用普通麦迪霉素栓剂及麦迪霉素微囊栓剂,管碟法测定麦迪霉素含量。结果：麦迪霉素混悬液和麦迪霉素普通栓剂在给药后1.5小时,方可达到最高血药浓度（混悬液为2.15μg/ml,普通栓剂为4.85μg/ml),但在体内的滞留时间较短,基本上在5小时之内即降至最低抑菌浓度以下。麦迪霉素微囊栓剂在较短的时间（1小时）达到最高血药浓度（2.58μg/ml),且可维持血药浓度大于最低抑菌浓度8-9小时。结论：麦迪霉素微囊栓剂较之其它2种剂型具有更好的使用效果和较广泛的应用前景。     

麦迪霉素与乙酰麦迪霉素的活性测定比较

目的建立浊度法测定麦迪霉素及乙酰麦迪霉素活性的方法,并对其进行评价。方法以金黄色葡萄球菌为试验菌,加菌量为1.2%～2.5%,37℃±0.5℃培养3～4h左右测定。结果麦迪霉素抗生素线性浓度为1.0～3.0IU·mL^-1,乙酰麦迪霉素抗生素线性浓度为0.3～3.0IU·mL^-1。结论本方法灵敏,快速,影响因素较少,可作为测定麦迪霉素和乙酰麦迪霉素效价的方法。     

口服麦迪霉素肠溶片出现血尿1例

口服麦迪霉素肠溶片出现血尿１例董占华，息沛兴，韩攸村（山东省滨州地区复退军人医院，滨州２５６６１２）关键词麦迪霉素；扁桃体炎；血尿；过敏症麦迪霉素是由链霉菌产生的一种多组分的大环内酯类抗生素。不良反应偶有肝毒性、耳鸣、听觉障碍、局部刺激等。但导致血尿...     

麦迪霉素与乙酰麦迪霉素的活性测定比较

目的 建立浊度法测定麦迪霉素及乙酰麦迪霉素活性的方法,并对其进行评价。方法 以金黄色葡萄球菌为试验菌,加菌量为1.2%~2.5%,37℃±0.5℃培养3~4 h左右测定。结果 麦迪霉素抗生素线性浓度为1.0~3.0 IU·mL^-1,乙酰麦迪霉素抗生素线性浓度为0.3~3.0 IU·mL^-1。结论 本方法灵敏,快速,影响因素较少,可作为测定麦迪霉素和乙酰麦迪霉素效价的方法。     

麦迪霉素酒石酸盐临床应用及体外抗菌作用研究

成都、北京等地于1977年先后用麦迪霉素肠溶糖衣片治疗呼吸道感染及化脓性皮肤病,发现该药有疗效好、副作用较少、属非诱导耐药型抗生素,且部份对红霉素耐药的金黄色葡萄球菌仍对麦迪霉素敏感等优点。四川抗菌素工业研究所为提高麦迪霉素血浓度,扩大其应用范围,于1979年试制成功麦迪霉素酒石酸盐静脉注射剂。现将我们对其所进行的临床及实验研究结果报告如下。     

应正确使用麦迪霉素

麦迪霉素是目前临床治疗中应用较多的一种新型广谱抗生素,具有一定的抗菌作用,但我们发现在临床应用中,在用法用量方面不合理较为多见,这不仅达不到治疗目的,同时也造成经济上的浪费。如给幼儿服用麦迪霉素,常因片型较大而碾碎后服用。这样麦迪霉素片的肠溶衣被破坏,不仅胃肠道刺激性增大,药效也随着下降。另外,有些成人处方麦迪霉素片的剂量太小,O.1g每日三次;而麦迪霉素的有效剂量为每日0.6～     

HPLC定量分析麦迪霉素

麦迪霉素是链霉菌发酵的次级代谢产物,在发酵过程中往往产生一系列结构相似、性质相仿的同系物,而当菌种或生产工艺不同时,都会使产品中各组分间的比例有明显不同,从而带来一些质量问题。为了考察国产麦迪霉素的质量,本文较系统地研究了反相高效液相色谱分离和测定麦迪霉素的条件,选用了日立胶3050柱,以甲醇—0.01mol/L磷酸盐缓冲液(pH5.8)(45:55)作流动相,较满意地分离、测定了麦迪霉素。方法快速、准确。     

乙酰麦迪霉素生物效价测定

参照日抗基1998版中关于乙酰麦迪霉素效价的测定方法 ,结合中国药典2000版二部附录中抗生素微生物检定法来测定乙酰麦迪霉素的效价 ,并对其方法进行验证 ,以保证供试品的含量(效价)准确、可靠 ,为生产的正常进行打下坚实的基础。1材料与方法1 1材料 :参比标准品 :为韩国产乙酰麦迪霉素工作对照品。样品为 :重庆大新药业股份有限公司乙酰麦迪霉素成品010603批。1 2方法 :按中国药典2000版二部附录XIV微生物效价测定方法进行 ,通过线关系和精密度(重现性)来验证乙酰麦迪霉素效价测定方法的有效性。2线性关系的测定将标准品及乙酰麦迪霉素成…     

国产麦迪霉素胶囊临床试用的初步观察

麦迪霉素(Midemycin)是一种大环内酯类抗生素,对固紫染色阳性菌有明显的抗菌作用。据资料报道,对葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌及白喉杆菌等有较强的抗菌活性,对部分耐红霉素的金黄色葡萄球菌亦有抑制作用。麦迪霉素与红霉素不同,属于非诱导肠耐药型抗生素。口服后容易吸收,但因其对胃粘膜有刺激性而制成肠溶片。我们认为,溶厂片有一定缺点:一是加工工序烦锁;二是血中麦迪霉素浓度不高。故参考苏州制药二的效报道对麦迪霉素碱原药经二道加工制成普通胶囊,进行临床观察,收到良好的果。     

9-O-乙酰-3″-O-乙酰乙酰基麦迪霉素的合成

本文报道了以9,2′-O-双乙酰麦迪霉素为原料,在三乙胺存在下与乙酰氯反应,获得一新化合物;然后再用甲醇水解生成一醇溶性很小的衍生物。经MS、~1H-NMR、~(13)C-NMR等光谱的分析、鉴定,确证所得产物分别为9,2′-O-双乙酰-3″-O-乙酰乙酰基麦迪霉素及9-O-乙酰-3″-O-乙酰乙酰基麦迪霉素。后者的抗菌作用与麦迪霉素相似。     

麦迪霉素及其结构改造(综述)

一、前言麦迪霉素(SF—837,midecamycin,mydecamycin,medemyein)又译麦迪加霉素或米地加霉素,是日本明治制果会社首先发现,并于1971年报导的一个新的16元环大环内酯类抗生素。属于大环内酯类的柱晶白霉素——碳霉素族。麦迪霉素是国外1973年上市的新品种,对革兰氏阳性菌的抗菌活性强。近年来为了提高疗效,对麦迪霉素进行了化学结构的改造,合成了一系列的新衍生物,对有希望的衍生物作了药理临床试验。本文叙述麦迪霉素的菌种来源,理化性质,抗菌活性,药理试验及临床评价:对麦迪霉     

假麦迪霉素案查处情况

1991年初,各地纷纷反映,假麦迪霉素案屡屡发生,已严重威胁人民用药安全,造成很坏影响.据此,卫生部药政局于5月6日以电报发出查处假麦迪霉素的通知.通知下达后,各地药政药检人员对制售假麦迪霉素的不法分子进行查处.据各地报来的资料统计,至1991年底,已查获假麦迪霉素案43起,总价值70余万元.涉及18个省、自治区、直辖市.     

国产麦迪霉素胶囊的溶出度研究

目的研究国产麦迪霉素胶囊的溶出度。方法通过稳定性试验考察处方组成、制粒工艺及不同包装材料对麦迪霉素胶囊溶出度的影响。结果表明不同处方、工艺所制备的国产麦迪霉素胶囊的初始溶出度,在20m in时几乎都达100%,但经加速试验30d或长期试验90d后,其溶出度急剧下降,在60m in时仍低于50%。而用日本进口的麦迪霉素原料制备的胶囊,其溶出度及稳定性均很好,经加速试验30d或长期试验90d后,经时20m in的溶出量均大于90%。结论在同样的处方工艺条件下,国产麦迪霉素胶囊放置后溶出度下降较快,而日本进口原料制备的麦迪霉素胶囊稳定性良好。     

麦迪霉素片薄层色谱快速鉴别方法

目的：建立麦迪霉素片快速鉴别方法.方法：利用薄层色谱法进行麦迪霉素片的快速鉴别.结果：麦迪霉素片在所建立的薄层色谱系统中能够被快速鉴别.结论：本方法结果准确、快速、灵敏,重现性高、实用性强.