前列地尔脂质体的制备及刺激性考察

目的 :制备前列地尔脂质体以减少其静脉注射的刺激性。方法 :采用逆相蒸发法制备前列地尔脂质体 ,用超滤膜测定脂质体的包封率及其释放、马尔文粒径仪测定平均粒径 ;并通过动物实验比较静脉注射的刺激性。结果 :前列地尔脂质体的包封率可达到 94 % ,超声后和高压匀质后的粒径为(732±s 35 )nm和 (6 7± 7)nm ,刺激性得到显著改善。结论 :前列地尔脂质体可以显著降低静脉注射引起的刺激性。     

荫风轮、风轮菜总皂甙对血小板功能影响及机理的研究

荫风轮总皂甙(TSCP)、风轮菜总皂甙(TSCC)均明显增强ADP诱导的血小板聚集、提高血小板粘附率。TSCP作用比TSCC稍强。效射免疫法测定血浆、血小板中cAMP、TXB_2含量,结果:TSCP可使TXB_2显著升高,此作用可能是该药促进血小板聚集的主要机理。     

血府逐瘀胶囊干预阿司匹林抵抗的临床观察及机制探讨

目的观察血府逐瘀胶囊对阿司匹林抵抗患者的干预效果并探讨其机制。方法将阿司匹林抵抗患者87例,随机分为三组阿司匹林大剂量组(300mg/d,qd)27例、血府逐瘀胶囊组(6粒/次,bid)30例、血府逐瘀胶囊(6粒/次,bid)加阿司匹林常规剂量组(100mg/d,qd)30例,连续用药4周,观察治疗前后血小板聚集率、血栓素B2、6-酮-前列腺素F1α、TXB_2/6-Keto-PGF_(1α)、高敏C反应蛋白(Hs-CRP)的水平。结果治疗4周后,各组治疗前后由花生四烯酸(AA)、二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集、血栓素B2、TXB_2/6-Keto-PGF_(1α)、Hs-CRP比值均低于治疗前,差异有统计学意义(P0.05),阿司匹林常规剂量加血府逐瘀胶囊组在升高6-酮-前列腺素F1α优于治疗前(P0.05);治疗后组间比较,阿司匹林常规剂量加血府逐瘀胶囊组在降低血小板聚集率、TXB_2、Hs-CRP上优于阿司匹林大剂量组(P0.05),而血清6-Keto-PGF_(1α)及TXB_2/6-Keto-PGF_(1α)各组间无统计学意义(P0.05)。血府逐瘀胶囊组及阿司匹林常规剂量加血府逐瘀胶囊组不良反应发生率显著低于阿司匹林大剂量组。结论血府逐瘀胶囊治疗阿司匹林抵抗的干预有较好的疗效和安全性,其机制可能与降低TXB_2、TXB_2/6-Keto-PGF_(1α)、Hs-CRP的作用有关。     

注射用前列地尔脂质体的研制及质量评价

目的:制备注射用前列地尔脂质体并建立其包封率的测定方法,对其进行质量评价。方法:采用薄膜分散法制备前列地尔脂质体,采用超滤法分离脂质体和游离药物,并用高效液相色谱法测定前列地尔脂质体的包封率,并考察了冻干品的稳定性和冻干前后的变化。结果:前列地尔脂质体的包封率为(95±1．2)％。前列地尔脂质体冻干前后包封率在94％～96％范围内,长期放置稳定性好。结论:采用薄膜分散法制备的前列地尔脂质体冻干前后剂型稳定性好。超滤法测定前列地尔脂质体包封率,方法简单、准确、易行。     

醒脑静注射液对脑缺血再灌注损伤家兔花生四烯酸代谢的影响

目的：观察醒脑静注射液(XNJI)对脑缺血再灌注家兔花生四烯酸代谢的影响，并探讨其脑保护机制。方法：将健康家兔20只以“四管闭塞法”及再开放颈动脉建立家兔急性全脑缺血及缺血再灌注动物模型，造模后分为生理盐水组(n=10)和醒脑静组(n=10)，于缺血前和再灌注前，生理盐水组家兔静脉注射生理盐水1ml·kg~(-1)，醒脑静组静脉注射醒脑静注射液1ml·kg~(-1)。观察血浆、脑组织中血栓素B_2(TXB_2)、6-酮-前列腺素F_(1α)(6-Keto-PGF_(1α))含量与比值的变化，并观察脑超微结构变化。结果：醒脑静组与生理盐水组同时相相比血浆和脑组织TXB_2含量、TXB_2／6-Keto-PCF_(1α)比值明显降低(P＜0．05)，醒脑静组脑组织超微结构病理改变不明显。结论：XNJI通过抑制TXB_2合成、促进6-Keto-PGF_(1α)生成而下调两者比值，这可能是其减轻脑缺血再灌注损伤的又一作用机制。     

阿司匹林-烟酰胺-锌络合物对血小板聚集作用和实验性血栓形成的影响

目的:对阿司匹林烟酰胺锌络合物(WUY)的抗血小板聚集作用和抗实验性血栓形成作用进行研究。方法:用Born法测定WUY对抗腺苷二磷酸钠(ADP)、花生四烯酸(AA)和胶原诱导大鼠体外或体内血小板最大聚集,用小鼠静注AA引起的死亡率以及大鼠实验性血栓形成研究药物的抗血栓作用,并且用放免法测定家兔口服药物后血小板释放产物血栓烷B2(TXB2)和6酮前列腺素F1α(6ketoPGF1α)的含量。结果:WUY高、中、低3种剂量在体外都能显著对抗诱导剂(ADP、AA和胶原)引起的血小板聚集,其中高剂量组的抗血小板聚集作用比阿司匹林(ASP)强。在体内,WUY明显抑制AA诱导的血小板聚集作用,1h和3h作用最强。WUY对小鼠尾静脉注射AA后诱发的肺栓塞死亡有较强的预防作用,ED50比ASP低,对大鼠实验性血栓形成也有显著的抑制作用。WUY高剂量能显著抑制血浆中TXB2水平和提高血浆中6ketoPGF1α含量,而ASP则降低血浆中TXB2和6ketoPGF1α的水平。结论:WUY具有比ASP更强的抗血小板聚集作用和抗实验性血栓形成作用,并能提高血浆中6ketoPGF1α含     

莽草酸对血小板聚集和凝血的抑制作用

目的：研究莽草酸(SA)对血小板聚集性的影响及其机制,并研究其对凝血时间的影响。 方法：采用比浊法测定血小板聚集功能,放射免疫法测定血小板TXB2和血浆6-keto-PGF_1α水平,玻管法测定凝血时间。结果：SA体外呈浓度依赖性抑制ADP、胶原诱导的兔血小板聚集,IC₅₀分别为9.25, 3.56 mmol.L^-1;在体内(ip)抑制脑血栓模型鼠由ADP诱导的血小板聚集; SA促进大鼠血浆6-keto-PGF_1α的生成并延长小鼠凝血时间。结论：SA对血小板聚集及凝血系统有显著的抑制作用。     

单甘酯对血小板功能及纤维蛋白原含量的影响

目的 :研究单甘酯对血小板聚集、粘附功能及出血时间和纤维蛋白原含量的影响。方法 :比浊法观察血小板聚集功能 ,玻瓶法观察血小板粘附功能 ,小鼠剪尾法观察出血时间 ,比色法测定纤维蛋白原含量。结果 :单甘酯 2 5、5 0mg/kg对血小板粘附有明显抑制作用 ,2 5、5 0、10 0mg/kg(iv)能明显抑制胶原和花生四烯酸诱导的血小板聚集 ,对ADP诱导的血小板聚集无抑制作用 ;40、80mg/kg(ip)可明显延长小鼠尾出血时间 ;2 5mg/kg(iv)即可降低大鼠血浆纤维蛋白原含量。结论 :单甘酯有明显的抑制血小板功能和降低血浆蛋白原含量的作用。     

通过血浆中前列环素和血栓素的变化评价妊娠高血压综合征的疗效

本文报导了30例“妊高征”患者的血浆中前列环素(PGI_2)和血栓素 A_2(TXA_2)的变化,分别采取中医、西医、中西医结合治疗。应用放免测定 PGI_2和 TXA_2的较稳定的代谢产物6-Keto-PGF_1α与 TXB_2的数值及其比值,提出“妊高征”患者血中 PGI_2和 TXA_2平衡失调。对中医、西医、中西医结合治疗的三组病人分别于治疗前、后取血,测血浆中6-Keto-PGF_1α、TXB_2及 T/P 比值。观察三组治疗效果,根据治疗前、后的临床症状,临床化验、母婴情况及 TXB_2及6-Keto-PGF_1α及两者比值的改变判定疗效。三组中以中西医结合治疗效果较为理想。并认识到研究 PG 类代谢与“妊高征”的发生发展的关系,有助于对“妊高征”发病机制的阐明和病变严重程度的估计。对探讨特异性抑制 TXA_2合成酶的药物,减少 TXB_2的合成,寻找刺激 PGI_2合成和抗血小板凝聚的药物,为防治“妊高征”开辟新的途径有着重要意义。     

多种疾病高凝状态血浆TXB_2、6-酮-PGF_(1α)、VWF、AT-Ⅲ∶C测定意义

我们测定血浆TXB_2、6-Keto-PGF_(1α)、VWF、AT-Ⅲ:C 在多种疾病及手术等的变化,并从血小板、血管壁、血管内皮细胞及抗凝血酶等方面,讨论上述指标对高凝状态的诊断意义。对象与方法一、检测对象:对照组31例,无血栓性疾病及服阿斯匹林、避孕药史。疾病组313例:1.心脑、血管、呼吸等多种疾病162例;2.血液及其他肿瘤性疾病101     

蕲蛇酶对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用

目的进一步探讨蕲蛇酶对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用及其机制。方法采用线栓法制备大鼠大脑中动脉闭塞后再灌注(MCAOR)模型,观察大鼠MCAOR时神经功能状态,同时,TTC染色测脑梗死面积,电镜观察脑血管超微结构,放免法测定血浆血栓素B2及6-酮前列腺素F1α含量。用药组分别在缺血即刻或再灌注即刻静脉给药,观察比较模型组和蕲蛇酶所有给药组之间上述指标的变化。结果蕲蛇酶所有给药组都能有效改善MCAOR大鼠神经功能缺失症状,明显减小梗死灶,调节血栓素B2/6-酮前列腺素F1α,保护血管内皮细胞,维持微血管正常结构。结论蕲蛇酶对脑缺血再灌注损伤保护作用可能与维持血栓素B2/6-酮前列腺素F1α平衡、改善脑微循环有关。     

前列地尔对非胰岛素依赖型糖尿病病人胰岛素及血小板聚集率的影响

目的：探讨前列地尔对非胰岛素依赖型糖尿病（ＮＩＤＤＭ）病人胰岛素及血小板聚集率的影响。方法：应用前列地尔２００μｇ加入０．９％氯化钠注射液５００ｍＬ中静脉滴注，ｑｄ×１０ｄ，治疗５０例ＮＩＤ ＤＭ病人（男性２３例，女性２７例，年龄５８±ｓ１０ａ）。治疗前后测定空腹胰岛素、餐后２ｈ胰岛素及血小板聚集率。结果：前列地尔刺激胰岛素分泌增加和降低血小板聚集率。治疗后的餐后２ｈ胰岛素显著增加（Ｐ＜０．０１），血小板聚集率显著下降（Ｐ＜０．０１，Ｐ＜０．０５）。结论：前列地尔增加ＮＩＤＤＭ病人的胰岛素分泌，降低血小板聚集率     

前列地尔对脓毒症大鼠血清高敏C反应蛋白和S100β水平的影响

目的 探讨前列地尔对脓毒症大鼠血清中高敏C反应蛋白和S100β水平的影响.方法 30只SD大鼠随机等分为对照组、脓毒症组和前列地尔组.采用盲肠结扎穿孔（CLP）构建脓毒症模型;对照组行除CLP外的相同手术.前列地尔组制模前1h尾静脉注射前列地尔10 μg/kg,对照组和脓毒症组则分别静脉注射平衡液5 mL/kg,术后每隔8h同样给药1次.术后12、24 h尾静脉采集血标本检测血清中高敏C反应蛋白、S100β水平.结果 前列地尔组大鼠血清中高敏C反应蛋白、S100β表达水平显著低于脓毒症组.结论 前列地尔可能通过调节高敏C反应蛋白、S100β表达水平从而起到对脓毒症脏器的保护作用.     

银杏叶提取物对血小板粘附及血栓形成的影响

目的 观察银杏叶提取物（GbE)对血小板粘附及血栓形成的影响。方法 血小板粘附性采用旋转玻球法;体内血栓形成采用动－静脉旁路血栓形成法;体外血栓形成采用Chandler法;采用剪尾法观察小鼠尾动脉出血时间。结果 GbE明显降低家兔血小板粘附率;减轻家兔动－静脉旁路形成血栓的重量;缩短大鼠体外形成血栓的长度,并减轻其干重;延长小鼠尾动脉出血时间。结论 GbE有一定的抗血小板粘附及血栓形成的作用。     

前列地尔对脓毒症大鼠血清iNOS和TNF-α表达的影响

目的研究前列地尔对脓毒症大鼠血清中iNOS和TNF-α表达的影响。方法 45只wistar大鼠随机等分为前列地尔组、脓毒症组和对照组。脓毒症模型则以盲肠结扎穿孔(CLP)来构建,对照组行除CLP外的相同手术。前列地尔组于制模前1h尾静脉注射注射前列地尔10μg/kg,对照组和脓毒症组则分别静脉注射平衡液5mL/kg,术后每隔8h同样给药一次。术后12、24h尾静脉采集血标本检测血清中iNOS和TNF-α水平。结果前列地尔组大鼠血清中iNOS和TNF-α表达水平低于脓毒症组且有显著意义。结论前列地尔可能通过调节iNOS和TNF-α表达量从而起到对脓毒症脏器的保护作用。     

一氧化氮供体偶联的阿司匹林衍生物Ⅱ_6抗血栓作用及其机制研究

目的观察一氧化氮供体偶联的阿司匹林衍生物Ⅱ6对血栓形成的影响,并探讨其作用机制。方法以阿司匹林为对照,观察Ⅱ6经口给药对大鼠下腔静脉血栓和脑血栓形成的影响,采用放射免疫法分析Ⅱ6对大鼠血浆、主动脉条和ECV304细胞上清液中血栓素B2(TXB2)和6-酮-前列腺素F1α(6-Keto-PGF1α)含量的影响,用G riess法测定Ⅱ6对ECV304细胞外液和大鼠血浆中一氧化氮(NO)释放的影响。结果化合物Ⅱ6可减轻实验动物血栓的重量,降低TXB2的生成,提高大鼠血清和ECV304细胞上清液中NO的含量。结论Ⅱ6具有较好的抗血栓作用,其作用机制可能与抑制TXA2的释放,增加NO含量有关。     

肾缺血再灌注损伤时血栓素/前列环素的动态变化及川芎嗪的调控作用

目的：观察兔肾缺血再灌注损伤时血栓素/前列环素体系的动态变化,探讨中药川芎嗪注射液的调控作用及机制。方法：日本大耳白兔30只,随机均分为3组：假手术组、再灌注组、川芎嗪组。复制在体兔肾缺血再灌注损伤动物模型,在缺血前、缺血1 h、再灌注1、3、5 h分别经颈总动脉抽血检测血栓素B2（TXB2）和6-酮-前列腺素F1α（6-keto-PGF1α）含量,计算其比值;实验结束时取肾组织检测TXB2和6-keto-PGF1α含量与比值。结果：再灌注组血浆TXB2含量随缺血和再灌注时间的延长呈阶梯性升高,与假手术组各时点相比均明显升高（均P〈0.01）;川芎嗪组血浆TXB2含量与再灌注组及假手术组同时相点比较,均明显下降（均P〈0.01）。川芎嗪组血浆TXB2/6-keto-PGF1α在缺血和再灌注各时点与假手术组相比差异均无统计学意义（均P〉0.05）,但均显著低于再灌注组（均P〈0.01）。川芎嗪组与再灌注组比较肾组织TXB2、TXB2/6-keto-PGF1α下降非常明显（均P〈0.01）,6-keto-PGF1α差异无统计学意义（P〉0.05）。结论：川芎嗪能抑制血小板释放TXA2,调控TXA2/PGI2的平衡,遏制无复流现象,故可减轻肾缺血再灌注损伤。     

前列地尔注射液对急性脑梗死患者的疗效及对平均血小板体积和血浆纤维蛋白含量的影响

目的:观察前列地尔注射液对急性脑梗死患者的疗效及对平均血小板体积和血浆纤维蛋白含量的影响。方法:将120例急性脑梗死患者以随机抽样法分为治疗组和对照组,对照组(60例)采用常规治疗;治疗组(60例)在常规治疗的基础上加用前列地尔注射液(10μg,1日1次)静脉滴注,于治疗前以及治疗14 d后评定治疗效果、平均血小板体积(MPV)和血浆纤维蛋白原(FIB)含量。结果:治疗组显效率(28/60,46.67%)明显高于对照组(13/60,21.67%),差异有统计学意义(P<0.05);治疗组MPV较治疗前有明显的降低,降低的幅度明显多于对照组,P<0.05;治疗组FIB较治疗前有明显的降低,降低的幅度明显多于对照组,P<0.05。结论:前列地尔可能通过降低平均血小板体积和血浆纤维蛋白含量来改善患者血液高凝的状态,对脑梗死患者有一定的积极治疗作用。