抗白血病独特型单抗导向药物抗肿瘤效应的实验研究

本文应用25％氧化的葡聚糖Dex T40作为中间载体。将抗B淋巴细胞白血病独特型单克隆抗体与化疗药物柔红霉素交联。制备免疫导向药物,并测定了该免疫导向药物中单克隆抗体和柔红霉素的生物学活性及其交联度,同时研究了其体外抗肿瘤效应。实验结果显示。通过25％氧化的葡聚糖作中间载体     

青心酮的药代动力学研究

青心酮(3.4—二羟基苯乙酮)是秃毛冬青的有效成分之一,据有关报导,其药理活性较广泛、临床疗效较佳。 为了给临床合理用药提供一些药代动力学参数,我们用比色法测定了其在血液与组织中的浓度,并进行了药物动力学分析。 测定原理及方法:原理:3.4—二羟基     

琥乙红霉素分散片人体相对生物利用度研究

本报导对12名男性健康自愿受试者单剂随机交叉口服琥乙红霉素分散片和琥乙红霉素片1000mg后的药代动力学参数和相对生物利用度进行了比较。血药浓度采用生物效价法测定,按统计矩计算出药代动力学参数。结果表明:口服琥乙红霉素分散片和琥乙红霉素片后,其AUC分别为:4.92±1.00与5.08±1.08mg·h·L_(-1)(P>0.05),T_(max):1.33±0.32与1.54±0.26h(P>0.05),C_(max):1.34±0.33与1.24±0.32mg·L~(-1)(P>0.05)。其相对生物等效性为96.85％。     

碘[131I]-美妥昔单抗注射液的人体药代动力学研究

研究碘[131I]-美妥昔单抗注射液的人体药代动力学特征,为临床给药方案及临床应用提供依据。将按纳入标准、排除标准和剔除标准选择的患原发性肝细胞肝癌受试者24例平均分为低、中、高剂量组,各组每位受试者经插管注入相应的注射液,分别在不同时刻采集静脉血及收集尿液,测定样品的放射性计数率(min-1);采用纸层析确定各血样血清中药物的比例,依此校正各血样中药物的放射性计数率;用DASver1.0(Drug And Statistics for Windows)药代动力学程序拟合、计算血液药代动力学参数;鉴定尿液中放射性物质的组成,计算各时间段尿液放射性占注入剂量的百分率(%ID),以分析注射液在尿液的清除动力学特点。研究表明:该注射液血液药代动力学符合动力学二室模型,其在人体内分解代谢产物主要以游离131I的形式通过肾脏排泄,注入后120h内排出尿液的放射性占注入剂量的47.70%~51.16%。因此,该注射液的药代动力学特征满足临床要求,推荐临床的给药剂量为每kg人体27.75MBq注射液。     

新型胃癌导向药物的研究

肿瘤导向治疗研究进展较快,现已进入临床试验阶段,但在导向药物设计研究方面报道较少。我们在原有的胃癌导向药物研究基础上首次建立一新型的交联方法,使得抗痛药物通过中介体定量地,选择地引入抗体Fc段,克服了目前化学免疫交联物制备过程中存在的抗体连接位点随机性、交联物共聚及药物结构破坏等缺点。首先制备药物(丝裂霉素C,柔红霉素、氨甲喋呤)活性     

地红霉素的药理研究和临床应用

大环内酯类抗生素在临床上占有重要地位,近年来发展尤为迅速。其中地红霉素(dirithromycin)为继罗红霉素、甲红霉素及阿齐霉素后开发的又一种红霉素衍生物。它是由红霉素还原、胺化得到的红霉环胺(erythromycylamine)与2-甲氧基乙氧基乙醛缩合而成,为口服有效的14元环大环内酯类抗生素。与红霉素相比,本品在软组织中的药代动力学特性改善,具有口服消除半衰期长,较少与由细胞色素P-450系统代谢的其它药物相互作用的特点。 地红霉素由德国Boeliringer Lngelheim公司的子公司Thomae公司创制,1985年其专利许可证转让给美国礼莱公司,1993年9月礼莱公司在两班牙首次上市本品,商品名为Dynabac。四川抗菌素工业研究所与浙江康恩贝药业集团于1997年共同研究开发该药,申报为二类新药(两药)现报批工作已经完成 在此就地红霉素的药理学研究及临床应用部分作如下综述     

R-Sak在动物体内药代动力学研究

为研究γ-SaK的药代动力学规律,采用同位素标记法和生物测定法进行体液和组织中药物浓度测定。用氯胺T法标记~(125)I-γ-SaK,放化纯度>98％,给大鼠静注三种剂量后进行药代动力学试验。数据采用3P87程序按二室模型计算药代参数。结果1/2α约为0.913-1.336分钟,T1/2β约为22.51-23.89分钟,5分钟后各组织有较高放射量。尿胆汁在3小时内可显     

盐酸西替利嗪片的人体药代动力学研究

目的 建立测定盐酸西替利嗪片的人体药代动力学研究.方法 采用高效液相色谱法,测定20名健康男性志愿者口服盐酸西替利嗪片的血浆药物浓度:结果盐酸西替利嗪半衰期为(7.42±1.50)h,达峰时间为(1.06±0.42)h,峰浓度为(0.46±0.10)μg/mL,滞后时间为(1.25±0.47)h.结论 高效液相色谱方法结果准确,灵敏度高,能满足盐酸西替利嗪人体药代动力学研究的需要,可广泛应用于临床.     

美沙拉嗪肠溶片在健康人体的药代动力学及生物等效性研究

目的:研究进口美沙拉嗪(5-ASA)肠溶片在健康人体的药代动力学,并与国产片剂进行生物等效性比较。方法:18名健康男性受试者分别随机交叉口服美沙拉嗪肠溶片试验药或参比药0.5 g,每8小时一次,连续七次。用柱前衍生化—HPLC—荧光法测定给药后不同时间点血浆中5-ASA和其活性代谢产物乙酰化—5-氨基水杨酸(Ac-5-ASA)的浓度,计算药代动力学参数并评价两种制剂的生物等效性。结果:试验药及参比药的原形药(5-ASA)的药代动力学参数分别为:AUC0-t10.25±3.96和9.45±2.94μg.h.ml-1;Cmax2.21±1.49和1.98±1.18μg.ml-1;tmax4.83±2.32和4.47±3.15 h。其代谢产物(Ac-5-ASA)的药代动力学参数分别为:AUC0-t30.29±8.62和29.90±7.45μg.h.ml-1;Cmax3.21±1.02和3.28±1.20μg.ml-1;tmax5.94±2.54和4.31±3.29 h。经统计分析,上述各项参数间差别均无显著性意义(p>0.05)。进口美沙拉嗪肠溶片相对生物利用度为(108.4±27.4%)。结论:美沙拉嗪肠溶片试验药与参比药具有生物等效性。     

青年志愿受试者ciprofloxaciu药动学研究

本文报道在6名青年健康志愿者进行环丙氟哌酸(CPX)药代动力学研究。作者采用HPC法测定血、尿标本药物浓度,药时数据经微机处理得出药代动力学参数。该药体内过程符合二室模型。单剂空腹口服CPX片剂500mg后的血药平均峰浓度(Cmax)和达峰时间(Tmax)分别为3.53mg/L和1.67h,吸收迟滞时间(tlag)为0.32h。药时曲线下面积为18.23mg/L·h。消除半衰期及消除率分别为     

阿昔莫司胶囊人体药代动力学及相对生物利用度

目的:测定抗脂质降解药阿昔莫司(acipimox)胶囊人体药代动力学及相对生物利用度。方法:24名健康男性志愿者随机自身交叉单剂量口服四川省豪富根制药有限公司研制的阿昔莫司胶囊(国产)或意大利爱宝大药厂生产的阿昔莫司浓度,计算有关的药代动力学参数及相对生物利用度。结果:两种阿昔莫司胶囊的体内药时数据符合药动学一室模型,国产和进口阿昔     

四环素、红霉素及洁霉素在水牛体内代谢动力学的研究

本试验是研究四环素、红霉素和洁霉素在水牛体内的代谢动力学,求出单次给药动力学参数,然后予测多次给药参数,为临床合理用药提供依据,四环素用水牛4头,红霉素用水牛4头,洁霉素用水牛3头。静脉注射用盐酸四环素剂量为10mg/kg;一次颈静脉注射;乳糖酸红霉素剂量为8mg/kg,一次颈静脉注射;盐酸洁霉素注射液剂量为20mg/kg,一次颈     

民族药广枣有效部位健康家兔体内药代动力学研究

目的：明确广枣有效部位(CEE)的药代动力学特征。为指导临床合理用药和初步揭示药效物质基础提供数据支持。方法：以恒流反相离子对色谱法同时测定给药后健康家兔血清中出现的三个特异性成分(没食子酸GC、原儿茶酸PC和一特异性色谱峰所代表的物质)。结果：GC和PC药代动力学行为分别符合二室开放模型和一室开放模型。特异性色谱峰所代表物质药代动力学行为符合二室开放模型。     

正常人口服环孢素(高效)胶囊的人体药代动力学研究

本文报道8名男性健康自愿受试者分别交叉口服四川抗菌素工业研究所与珠海特区丽珠制药厂共同研制提供的环孢素胶囊(高效)和市售进口环孢素胶囊的药代动力学参数比较。全血药物浓度用HPLC内标法进行检测,使用3P87和NDST程序进行药代动力学分析和统计。结果表明:口服国产环孢素胶囊(高效)和市售进口环孢素胶囊后的血药浓度-时间曲线符合二室模     

家兔静脉注射环丙沙星后眼组织分布及其药代动力学研究

选健康合格一级新西兰家兔24只,雌雄兼用,体重2.5-3.0kg,随机均分为8组,每组3兔6眼,每组动物均由左耳缘静脉注射给药。给家兔静脉注射环丙沙星(Ciprofloxacin CPFX)后,用高效液相色谱仪测定眼内各组织中药物分布的浓度和药代动力学参数。环丙沙星在泪液、角膜房水、虹膜-睫状体、晶体和玻璃体组织内峰浓度值分别为8.92±2.88、142.84±25.     

伊曲康唑临床药理学研究进展

伊曲康唑是一种广谱、高效的抗真菌药物,其有良好抗真菌活性及自身独特的药代动力学,在临床治疗中多有应用。本文针对伊曲康唑的抗菌活性、药代动力学及临床应用等做出了总结分析,希望对相关医务工作者提供一些参考或建议。     

从中药现代化和国际化谈中药制剂药代动力学研究

中药制剂的药代动力学(以下简称药动学)研究,是指运用药物动力学的方法对中药制剂在机体的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)过程进行研究,并揭示其规律和药效、毒理作用的关系。这个领域正日益受到医药工作者的普遍关注。     

浙江省举办临床药理学讲座

中国生理科学会浙江分会药理学委员会受浙江省卫生厅的委托,于1982年九月十三日举办第一期临床药理学讲座。学员对象是地、市、县人民医院主治医师及高年住院医师。第一期学员共120名。讲座内容包括药代动力学,药效动力学、临床前药理与毒理,临床新药研究实验设计的评价、药物三致问题、药源性疾病、时辰药理学、免疫药理学、遗传药理学     

法莫替丁颗粒、片剂药代动力学及生物利用度研究

本文报道8名成年男性健康受试者单剂口服法莫替丁颗粒、片剂药代动力学及相对生物利用度比较。8名受试者接受单剂量(40mg)交叉给药(颗粒剂和片剂)后所得药时曲线符合一室模型。其颗粒剂和片剂的平均药代动力学参数分别为:血浆药物峰浓度:110.29±23.59与112.95±23.36μg/L,药物达峰时间:1.66±0.59与1.97±0.53h,消除半衰期:3.53±0.33与3.18±0.53h,药—时曲线下面积:737.11±147.09与721.42+100.94μg/L·h。其相对生物利用度以片剂为100％,颗粒剂的相对生物利用度为102.96±20.05％。     

国产和进口盐酸环丙沙星片剂人体药代动力学和生物利用度比较

本文报道8名成年男性健康受试者单剂口服环丙沙星片剂药代动力学及相对生物利用度比较。8名受试者接受单剂量(500mg)交叉给药(国产和进口)后所得药时曲线符合二室模型。其国产和进口片剂的平均药代动力学参数分别为:血浆药物峰浓度:2.91±0.29与2.80±0.20mg/L,药物达峰时间:1.22±0.19与1.46±0.28h,消除半衰期:3.95±0.57与3.68±0.63h,药-时曲线下面积:16.39±2.27与16.91±1.96mg/L·h。其相对生物利用度以进口片剂为100％,国产片剂相对生物利用度为96.97±8.71％。