胆囊收缩素受体、配体与肿瘤的研究

胆囊收缩素 (CCK)、胃泌素及甘氨酸延伸型胃泌素作为生长因子通过不同的CCK受体亚型发挥不同的生物作用。CCK受体的新亚型CCKC受体、甘氨酸延伸型胃泌素受体及CCK2受体的剪接变异体相继在人类多种肿瘤细胞中发现 ,受体的表达在肿瘤细胞的生长、侵袭和转移中发挥重要功能 ,作为靶分子已用于肿瘤的临床诊断和靶向治疗     

苯二氮（艹/卓）类药物依赖与戒断的临床症状和处理

许多焦虑性障碍具有长期性、高复发性和治疗无效的特点,因此不得不进行长期治疗或维持治疗,而这种治疗又存在有产生依赖性和戒断症状的危险.临床前期研究发现,BZ-GABA受体系统的整体核心是作为一种抑制性神经调节器.并且还发现BZ受体有多种亚型,不同的亚型分布于不同的大脑区域.研究表明BZ具有广谱活性,因此针对不同受体具有不同亲和力和选择性的新型药物有指望成为目标性更强的抗焦虑药物,这种药物应该是有良好的效果,而较少的镇静和精神运动性抑制潜在危险性,以及没有依赖性和产生戒断症状的危险性.短期和长期使用BZ治疗焦虑性障碍的结局如何,是一个感兴趣的课题,本文总结BZ依赖和戒断症状的临床特点,以及BZ停药的方法.     

多巴胺系统的体温调节作用

多巴胺是当前研究得最有成效的脑内神经递质 ,且与其它脑内神经递质系统有着密不可分的联系。近年来研究发现 ,多巴胺及其受体对于体温调节具有重要意义 ,而且两类亚型的多巴胺受体参与体温调节的作用和机理可能不同 ,本文就多巴胺和各种多巴胺亚型受体研究现状 ,尤其是参与体温调节过程中的研究进展 ,作一综述报告     

M受体亚型与G蛋白

5种不同的M受体亚型的基因已被克隆,用免疫沉淀法观察了它们在体内的分布;G蛋 白调节许多膜受体介导的细胞内功能,在牛的中枢神经系统中发现至少有5种独立的G蛋白,且每种G蛋白都由3个亚基构成。实验表明,5种M受体亚型通过不同的G蛋白,可同时与cAMP改变和PI翻转发生偶联作用。     

GABAa受体的研究进展

ＧＡＢＡＡ受体是中枢神经内最重要的抑制性受体，苯二氮艹卓类和巴比妥类均作用于ＧＡＢＡＡ受体而发挥其镇静、催眠、抗惊厥等药理作用。ＧＡＢＡＡ受体分子由５个亚单位组成，已发现的亚单位有６类１９种，这些亚单位构成脑内ＧＡＢＡＡ受体众多亚型的复杂分布。不同受体亚型的生理功能亦存在很大差异。     

M受体亚型研究的新进展

心血管系统疾病——冠心病、高血压、心律失常等疾病其发病机理极为复杂,近年随着对毒(?)碱样胆碱受体<简称M受体>各亚型的深入研究,人们发现心脏、平滑肌上分布有M受体,它们通过与不同的鸟核苷酸调节蛋白(G蛋白)偶联引起一系列生理生化效应,如血管平滑肌舒张,心率减慢,心肌收缩力减弱等,这些作用各自表现不同,这可能与各个组织器官特点及其具有的不同M受体亚型有关。     

小鼠胸腺雌激素受体α与β亚型的免疫组织化学研究

目的:探讨雌激素受体α与β亚型在不同年龄段小鼠胸腺内的表达。方法:免疫组化分析雌激素受体α与β亚型在3、8及15月龄段小鼠胸腺内的表达水平;双色免疫荧光分析雌激素受体α与Treg细胞标志Foxp3表达的关系。结果:3月龄小鼠的胸腺皮质区及髓质区内有大量的雌激素受体β及α亚型的阳性细胞。然而,8月龄及15月龄的小鼠胸腺则缺乏雌激素受体β亚型表达而雌激素受体α亚型阳性细胞仍然可发现于这些胸腺的皮质区内。使用雌激素受体α/β及Foxp3(调节性T细胞的标志)抗体对标本进行双色标记结果证实雌激素受体α/β阳性的细胞为Foxp3阴性。结论:成年小鼠胸腺缺乏雌激素受体β,但雌激素受体α为阳性,提示雌激素受体α是介导雌激素引发的胸腺萎缩的关键激素受体。同时也证实雌激素受体α/β不参与Foxp3调节性T细胞的发育。     

交感神经系统的嘌呤2受体

1.P2嘌呤受体的概念1978年Burnstock等首次提出P2嘌呤受体的概念,随着研究的深入越来越多的受体亚型被发现。早期的研究除确定P2X,P2Y两个主要亚型外,相继发现了P2T,P2Z,P2U和P2D等亚型。为避免命名的混乱,Abbracchio和Burnstock根据受体在药理学与生物化学方面的特征,提出将P2     

P2X7受体在人固有免疫中的作用

P2受体是嘌呤受体的一种。P2受体包括P2X和P2Y,P2X受体是一类离子型配体门控通道有7个不同的亚型(P2X1-7)[1],P2Y受体是一类与G蛋白偶联的代谢型受体,发现有8个亚型(P2Y1、P2Y2、P2Y4、P2Y6、P2Y11-14)。近年来,随着科研工作者对P2X7受体的研究深入,P2X7受体的功能得到了更全面的认识。本文对P2X7受体在人固有     

生长抑素受体亚型在消化系肿瘤诊断及治疗中的研究与应用进展

生长抑素受体 (SSTR)是一种G蛋白偶联受体 ,包括 5个亚型SSTR1 5 ,各亚型通过不同的传导途径发挥抗肿瘤细胞增殖作用。人类消化系统肿瘤组织可表达多种SSTR ,且大多情况下同时表达两种以上的SSTR ,其中以SSTR2和SSTR5最为常见 ,同一肿瘤不同分期状态下SSTR的表达状态也有所不同。SSTR5’C末端缺失长度与抗细胞增殖作用成正比。临床应用与不同亚型SSTR具有高亲和力的生长抑素类似物有助于某些消化系统肿瘤的诊断与治疗     

5-HT_1受体亚型mRNAs在坐骨神经分支选择损伤模型大鼠脊髓背角的表达变化

为探讨脊髓内5-HT1受体亚型在神经病理性痛信息传递和调控中的作用,本研究利用反转录聚合酶链式反应(RT-PCR)技术观察了坐骨神经分支选择性损伤(SNI)模型大鼠脊髓背角内5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT1E和5-HT1F受体亚型mR-NAs表达变化。结果表明:损伤侧脊髓背角内5-HT1A受体亚型mRNA的表达水平在术后3d明显增高,7d达到高峰,随后开始下降,术后28d与正常对照相比仍有显著变化;5-HT1B受体亚型mRNA的表达水平也于术后3d开始显著增高,此后持续升高,至21d达到高峰,28d时有轻微下调,但高于对照水平;未观察到损伤侧脊髓背角内5-HT1D受体亚型mRNA表达水平的显著变化。5-HT1F受体亚型mRNA的表达水平于术后4d显著增高,此后一直维持该表达水平至28d。上述受体亚型在非损伤侧脊髓背角内的表达水平均无变化。在脊髓背角内未检测到5-HT1E受体亚型mRNA的表达。上述5-HT1受体亚型mRNA在SNI模型脊髓背角内具有不同的表达变化特点,提示不同的5-HT1各受体亚型在神经病理性痛信息的传递和调节中可能发挥着不同的作用。     

肺的GABA_B受体

GABA_A和GABA_B受体的选择性配基进行的药理研究证明,这两种受体亚型存在于外周组织。GABA_B受体是调节肺功能的一种重要的受体亚型。GABA_B受体激动剂可抑制呼吸道的多种反应,选择性GABA_B受体激动剂可用于治疗呼吸系统疾病,如哮喘。     

β肾上腺素能受体的基因结构

β肾上腺素能受体属于G蛋白偶联受体,分为β_1、β_2、β_3受体亚型,这些亚型具有相似的高级结构。各个亚型的基因克隆表明它们由不同的基因编码。不同亚型的基因具有明显的同源性。     

5-HT_1受体各亚型mRNAs在大鼠脊髓不同节段背角和腹角的表达(英文)

为进一步了解5-HT受体在中枢感觉和运动机能中的作用,本研究利用反转录PCR方法比较了5-HT1A,5-HT1B,5-HT1D,5-HT1E和5-HT1F受体亚型mRNAs在脊髓不同节段的背角、腹角的表达。结果显示:5-HT1A,5-HT1B,5-HT1D受体亚型mRNA的表达水平在胸、腰、骶段脊髓的背角明显高于腹角;而颈段背角内的表达仅略高于腹角。脊髓内未检测到5-HT1E受体亚型;5-HT1F受体亚型在脊髓各节段的背角和腹角都有较高水平的表达。5-HT1受体家族各亚型mRNA在脊髓背角和腹角表达水平的差异可能提示它们在中枢感觉和运动功能中发挥不同的作用。     

P2Y_6受体及其在神经系统疾病研究中的进展

<正>1978年Burnstock等发现了介导ATP神经递质信号转导的嘌呤受体,将其分为P2X1-7和P2Y1,2,4,6,11,12,13,14受体两类,其中P2X受体是离子通道受体,P2Y受体是G蛋白偶联受体。不同亚型P2Y受体通过不同G蛋白激活不同的细胞内信号转导通路,从而产生特定的生理功能。近年研究表明,P2Y6受体不仅参与了神经病理性疼痛的发生与维持,而且     

生长抑素受体亚型在消化系肿瘤诊断及治疗中的研究与应用进展

生长抑素受体(SSIR)是一种G蛋白偶联受体，包括5个亚型SSTR1-5，各亚型通过不同的传导途径发挥抗肿瘤细胞增殖作用。人类消化系统肿瘤组织可表达多种SSTR，且大多情况下同时表达两种以上的SSTR，其中以SSTR2和SSTR5最为常见，同一肿瘤不同分期状态下SSTR的表达状态也有所不同。SSTR5^ C末端缺失长度与抗细胞增殖作用成正比。临床应用与不同亚型SSTR具有高亲和力的生长抑素类似物有助于某些消化系统肿瘤的诊断与治疗。     

GAD_(67)-GFP基因敲入小鼠脊髓背角GABA能神经元与不同5-HT受体亚型的共存研究

为初步探讨5-HT受体亚型对脊髓背角内抑制性GABA能神经元的介导作用,本研究以GAD67-GFP基因敲入小鼠为工具,利用免疫荧光双标记方法,检测了5-HT受体亚型与脊髓背角GABA能阳性神经元的共存情况。结果显示,GABA能阳性细胞与5-HT1A,5-HT2A和5-HT3等受体亚型共存,且共存率存在明显不同。以上结果提示5-HT受体各亚型在脊髓水平发挥不同的作用,从而参与完成5-HT复杂的生理效应。     

血管紧张素受体的分子生物学研究进展

分子克隆及药理学研究证明，血管紧张素作用于血管和血管外组织的位点是血管紧张素受体。目前已克隆出的血管紧张素受体有原癌基因ｍａｓ产物和血管紧张素Ⅱ受体，后者又分为ＡＴ１、ＡＴ２两种亚型，每种受体及其亚型具有不同的分子结构和功能。本文着重阐述血管紧张素受体的特性、作用机制及组织表达．     

GABAB受体及其临床意义

GABAB 受体是近年发现的一类新型的GABA代谢调节型受体亚型 ,它不仅存在于外周组织 ,更重要的是存在于动物的中枢神经系统。在结构及功能上均不同于GABAA 受体 ,GABAB 受体的生理意义主要与感觉及心血管活动的调节有关。随着对其研究的逐渐深入 ,发现GABAB 受体与许多神经肌肉系统疾病的发生及治疗有关 ,因此对其相应的激动剂和拮抗剂及其临床应用的研究也成为近年的热点。     

IP3受体通道的功能结构与疾病关系

1,4,5-三磷酸肌醇(IP3)受体是细胞内一种主要的钙离子释放通道.IP3受体主要可分为3种亚型,不同亚型分布在不同的组织,同时具有不同的生理功能.IP3受体是一种有6个跨膜片段构成的四聚体钙离子通道.IP3受体通过调节钙离子的释放,影响细胞内的钙离子信号而发挥作用.IP3受体与肿瘤的发展、 心血管疾病、 神经退行性疾病等都有很大关系.因此,IP3受体的研究不仅对基础生命研究有重要的意义,对临床疾病的预防、 治疗与诊断也有很大的指导意义.文章综述了IP3受体的分子结构功能及与IP3受体有关的疾病,揭示IP3受体从结构到功能的特性.