铑络合物抗肿瘤作用的实验研究

 本文用小鼠移植性肿瘤和体外培养肿瘤细胞的杀伤试验法和集落形成法研究了由铑与氟尿嘧啶络合形成的金属络合物Ⅻ的抗癌作用。结果表明：Ⅻ对S180和ECA具有明显的抗癌作用；对L1210细胞和Hela细胞的增殖，集落形成有显著抑制作用。     

顺铂加热后的抗癌疗效及其作用机制的研究

目的 探讨顺铂（DDP）加热后对肝癌细胞的毒性,温度与DDP杀伤力的关系及其作用机制。方法 采用MTT法、台蓝排染法以及流式细胞术分析法。结果 DDP对肿瘤细胞有明显的杀伤力,其IC50值为0.57μg/ml。当DDP（2.0μg/ml）温度为45℃时,药物作用24h后,细胞总数分别是对照组、45℃单热组、单药组的12.3％、24.5％和44.0％,提示一次性加热DDP至41℃以上可明显提高其抗癌能力。结论 加热增强了DDP的细胞毒性,两者之间有着协同增敏作用,阻滞细胞周期是其抗肿瘤作用的主要机制之一。     

卡铂的抗癌活性与影响活性因素的实验研究

卡铂是第二代铂类抗癌药,近年来因其肾耳毒性少等优越性而引起人们的高度重视。卡铂的实验研究已见有多篇报道,但卡铂与顺铂严格的疗效比较以及不同给药途径与不同给药方案可能对疗效所产生的影响,国内外文献的报道尚不多。本文对这些方面作了较详尽的实验比较,现报告如下。材料与方法一、药物卡铂为白色粉状物,顺铂为黄色粉状物,昆明贵金属研究所合成,用5%葡萄糖液溶解     

卡铂临床前药效及毒理研究

卡铂(CBDCA)是第二代铂类抗癌新药,本文通过体内、外试验证实它对动物移植性肿瘤S_(180)、W_(256)抑制作用显著。对体外传代细胞系HL—60细胞杀伤作用明显,且有剂量效应关系。 大鼠及家犬长期毒性试验证实CBDCA的剂量限制性毒性反应是骨髓抑制。大鼠外周血检查,给药二周后白细胞首先开始降低,随之有血小板及血红蛋白降低。家犬试验除发现外周血象降低外,并分别在不同试验阶段做骨髓检查,进一步证实CBDCA可使大剂量组动物骨髓红系、粒系、巨核细胞系受到不同程度的抑制。停药后2—4周外周血象及骨髓象均可得到恢复。CBDCA的其他毒副反应均非常轻微,是一个较好的抗癌新药。     

咖啡因与苯巴比妥联合对顺铂的体外抗癌增效作用

目的：研究咖啡因（CAF）对顺铂（DDP）的抗癌增效作用及苯巴比妥（PBT）是否抑制咖啡因的抗癌增效作用。方法：以SPC－A－1细胞为,要用MTT法研究甲基黄嘌呤类药物－CAF及其与PBT联合应用对DDP的体外细胞毒作用的影响,结果：120ug/ml的CAF及10ug/ml PBT对细胞生长无明显的细胞毒作用,120ug/ml的CAF可明显增强DDP对SPC－A－1细胞的细胞毒作用（P＜0．05）,10ug/ml PBT对DDP无增效作用（P＞0．05）,120ug/ml CAF与10ug/ml PBT的混合物也能增强DDP的细胞毒作用（P＜0．01）,其增效作用与单纯CAF的增效作用比较无显著性差异（P＞0．05）,。结论：咖啡因可明显增强DDP对SPC－A－1细胞的体外抗癌效应,而苯巴比妥对咖啡因的体外抗癌增效作用无拮抗作用,提示苯巴比妥作为降低咖啡因副反应的成分,有可能与咖啡因联合作用作为化疗增效剂用于肺癌治疗。     

血卟啉衍生物放射增敏的实验和临床研究进展

迄今,放射治疗仍为治疗恶性肿瘤的主要手段之一,但疗效还不够理想。主要原因是肿瘤组织内存在抵抗射线的乏氧细胞。另外,对比放射剂量与肿瘤控制和正常组织损伤的曲线可知,要提高治疗比率,不能无限地提高放射剂量。放射增敏剂能加强射线对乏氧细胞的杀灭作用,提高放射治疗比率,这方面的研究,尤以Miso类药物有较长的历史,但终因其神经毒严重未能在临床实践推广。血卟啉及其衍生物     

刺五加抗癌作用的实验研究

目的：为进一步探讨刺五加对实验性肝癌发的干预作用及可能机理。方法：４３只雄性大鼠被随机分成３组（１）正常对照组：喂普通饲料（２）３－ＭｅＤＡＢ组：喂含０．０６％３－ＭｅＤＡＢ饲料１０周（３）刺五加组,除致癌剂外另加入刺五加,历时２０周。实验过程中所有动物均自由进食及饮水。结果：刺五加组较３－ＭｅＤＡＢ组：Ｆ（１）外周血液及肝组织中ＰＡＩ－１含量明显减少。（２）肝细胞周期时相Ｇ０／Ｇ１比率增加,Ｓ期     

刺五加抗癌作用的实验研究

目的探讨刺五加对小鼠Lewis肺癌侵袭转移干预作用的效果.方法100只C57/BL雌性小鼠(随机分五个组,一组为对照组),其它经右腹壁皮下注射1×106Lewis肺癌细胞(0.2ml)后,随机分成四组,每组20只,然后在第二天分别给药.(A)刺五加+环磷酰胺组(腹腔注射刺五加注射液0.12ml和喂含1mg环磷酰胺饲料);(B)环磷酰胺组(喂含1mg环磷酰胺饲料);(C)刺五加组每天每只小鼠腹腔注射刺五加注射液0.12ml;(D)肿瘤组,喂普通饲料,实验过程中所有动物均自由进食及饮水;(E)为空白对照组.结果刺五加组较肿瘤组(1)平均瘤重在各时期明显减低(P＜0.01);(2)血浆和瘤组织、肺组织PAI-1、UPA、uPAR、CD44、r-GT、GST、ADA活性在各时期中明显降低(P＜0.05和P＜0.01),另外刺五加加环磷酰胺组较单纯的刺五加和单纯的环磷酰胺组平均瘤重和PAI-1、UPA、uPAR、CD944、r-GT、GST、ADA活性在各时期中明显降低(P＜0.05和P＜0.01).结论刺五加有抑制肿瘤生长、在实验性肺癌侵袭转移过程中显示出了一定的干预作用.刺五加适于被开发为常规抗癌辅助药物.     

新型铂（Ⅱ）类配合物对结肠癌SW620 细胞系的体外抗癌活性研究*

目的：本实验研究了两种新型铂（Ⅱ）类配合物（2,3- 吡啶二羧酸二水合铂、2,3- 吡嗪二羧酸二水合铂）对结肠癌SW620 细胞系的体外抗癌活性及其对细胞凋亡的影响。同时与奥沙利铂作一对照,以明确该两种新型铂（Ⅱ）类配合物是否具有更好的体外抑瘤效果。方法：采用人结肠癌细胞系SW620 作为研究对象,三种药物分别以不同浓度作用于对数生长期的SW620细胞24h、48h 后,应用软琼脂糖集落形成试验检测集落形成抑制率,以AnnexinV/PI双染法测定细胞凋亡率,以扫描电镜观测三种
药物作用后细胞形态和超微结构的改变。结果：软琼脂糖细胞集落形成抑制率实验显示出奥沙利铂、吡嗪、吡啶三种药物做用24h 后对 SW620 细胞系的半数抑制浓度（IC 50）分别为 266.51,176.18,159.25μ mol/L,48h 的IC 50分别为 158.84,161.27,125.67μ mol/L,其药物作用强度为吡啶>吡嗪>Oxa,有显著性差异（P<0.01）。AnnexinV/PI双染法显示出三种药物均可诱导SW620 细胞产生凋亡,其作用呈浓度和时间依赖性,并且随药物作用浓度及时间延长死亡细胞增多,作用强度为吡啶> 吡嗪>Oxa,有显著性差异（P<0.01）。电镜下可见细胞典型早晚期细胞凋亡特征。结论：这两种新型铂（Ⅱ）配合物对结肠癌SW620 细胞系显示出良好的体外抑瘤效果,该作用呈浓度和时间依赖性,并且强于奥沙利铂。药物作用靶点之一在于诱导细胞产生凋亡。     

羟基喜树碱抗癌谱的实验研究

目的 :预测羟基喜树碱 (OPT)的抗癌谱 ,指导临床用药。方法 :收集我院 2 0 0 0年 6月～ 2 0 0 0年 11月 96例手术切除的肿瘤标本 ,行肿瘤细胞原代培养 ,用MTT法对OPT进行体外药敏试验。抑制率≥ 5 0 %为敏感 ,推荐临床使用 ;<30 %为耐药。结果 :OPT平均敏感率为 2 5 .5 % ,耐药率为 4 2 .6%。各类肿瘤敏感率为乳腺癌 (5 0 .0 % ) >贲门腺癌 (4 1.7% ) >胃癌、宫颈癌 (33.3% ) >食管癌 (30 .4 % ) >结肠癌、膀胱癌 (2 5 .0 % ) >卵巢癌、肺癌 (16.7% ) >肾癌、甲状腺癌 (0 ) ;耐药率依次为甲状腺癌(10 0 0 % ) >膀胱癌 (75 .0 % ) >食管癌 (5 2 .0 % ) >肺癌、宫颈癌、肾癌 (5 0 .0 % ) >胃癌、卵巢癌 (33.3% )>乳腺癌、贲门腺癌、结肠癌 (2 5 .0 % )。结论 :OPT的抗癌谱为乳腺癌、贲门腺癌、结肠癌、胃癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌。肾癌、甲状腺癌不推荐使用     

锰的抗癌研究

 锰是人体超氧化物岐化酶的组成部分，有上百种酶在体外由锰激活，又是硷性磷酸酶和黄素激酶等的激动剂。自从DNA和RNA内检出锰后，不少人认为锰不但参与蛋白蛋的合成，还参与遗传信息的传递。     

藤黄Ⅱ号抗癌作用的实验研究

藤黄Ⅱ号是从传统中药藤黄中提取的新的抗肿瘤有效成分,药理实验表明:本品对小鼠白血病L1210的抑制作用优于藤黄酸,对艾氏腹水癌,P388,ARS腹水及Lewis肺癌等实体瘤亦有明显抑制作用,和马蔺子甲素及放射合用,可明显增加对小鼠宫项癌U14的疗效。腹腔注射及口服藤黄Ⅱ号,对La795肺腺癌的肺转移亦有明显抑制作用。     

癌克利抗癌作用及机理的实验研究

用癌克利对人胃腺癌ＭＫＮ－４５进行裸鼠体内抑癌实验，并对各组肿瘤组织作组织病理学观察和增殖细胞核抗原测定。结果：使用癌克利剂量为每日１０ｇ／ｋｇ、５ｇ／ｋｇ、２．５ｇ／ｋｇ时，抑瘤率为别为４４．５％（Ｐ＜０．０５）、３７．８％（Ｐ＜０．０５）、１８．６％（Ｐ＞０．０５）。组织病理学观察，用药组部分癌细胞核固缩、变性，片状坏死，有散在炎细胞浸润。增殖细胞核抗原阳性细胞数分别为１６８．６±２３．１、２６５．８±４７．４、２７５．８±２１．２，均显著低于对照组（４４７．８±９１．２，Ｐ＜０．０１）。结果表明，癌克利对人胃腺癌ＭＫＮ－４５有显著抑制作用，其机理可能与抑制ＤＮＡ多聚酶δ活性、诱导癌细胞分化逆转和提高机体免疫功能有关。     

764复方抗癌作用及其机理的实验研究

临床应用表明７６４复方对肝癌、胰腺癌等有治疗作用，为了证实该复方水溶性的是取物的抗癌作用，并探索其机理，进行了该实验研究，以其为临床研究和应用提供科学依据。方法：体内抑癌实验共进行３次。每闪分３组，即阳必一对照组，阴性对照组，实验组。结论：７６４复方有抗肝产吕作用，其机理可能与抑制ＤＮＡ合成、ＰＣＮＡ表达和ＤＮＡ多聚酶δ活性有关。     

通过增强癌细胞内自由基反应抗癌的研究

本实验研究了二乙基二硫代氨基甲酸钠（ＤＤＣ）－血卟啉衍生物（ＨＰＤ）－激光及ＤＤＣ－放射线的抗癌作用。其结果表明，ＤＤＣ可显著地提高ＨＰＤ－激光的抗癌作用，使癌细胞死亡率从１５．９％提高到９２．９％（Ｐ＜０．０１）。对荷瘤小鼠，先给ＤＤＣ也可提高其疗效。用ＥＳＲ法，自旋捕捉剂与自由基清除剂研究的结果证明，ＤＤＣ提高ＨＰＤ－激光的抗癌作用与增强癌细胞内自由基反应有关。ＤＤＣ亦可提高ｒ射线射的癌细胞。     

中药复方制剂“901”抗癌作用的实验研究

“901”系由玛脑、雄黄、珍珠、碟砂等7种传统中药组成,并经提炼加工研制而成的胶丸。每粒含生药0.12g。本文报告“901胶丸”对动物肿瘤实验治疗及对肿瘤细胞株体外抑瘤试验的研究数据。     

抗癌新药草酸铂的药理和临床研究进展

本文对铂类抗癌新药——草酸铂的药效学、药代动力学及其Ⅰ,Ⅱ期的临床试验研究进行了综述。     

对外源血卟啉在细胞内分布的观察

给载艾氏腹水癌小鼠腹膜腔内注射血卟啉衍生物(HPD)后,用荧光和光学显微镜检查癌细胞和肝、肾细胞的荧光,激光照射后用电子显微镜观察癌细胞的光敏效应。实验结果表明,三种细胞的荧光和癌细胞光敏效应均可证实细胞浆中比细胞核含有更多的HPD。     

无花果抗癌作用的研究

本文以“南农一号”和“棕色土耳其”二种无花果品系的不同部位和不同成熟期为研究材料,采用移植性肿瘤模型进行抗癌作用的研究,经研究结果表明:“南农一号”和“棕色土耳其”熟果有不同程度的抗癌作用和提高免疫功能的作用,对艾氏腹水癌(实体)、S 180肉瘤、HepA(肝癌)和Lewis肺癌的抑瘤率分别为53.81％、41.82％、44.44％和48.85％。本品无毒性、且含有丰富的营养成分和抗癌活性有关的活性成分,因此可作为癌症患者的辅助治疗剂和保健果品。