β—内酰胺抗生素的新进展

对β-内酰胺酶(β酶)高度稳定的新β-内酰胺类(β-Lactam)抗生素,引进临床和酶抑制剂及其复合制剂的开发,克服了某些产β酶菌的耐药性,大大增强β-内酰胺类抗生素的抗菌活性,为难治性感染的控制提供了实际可能性。本文主要就单胺菌素、硫霉素类抗生素、β酶抑制剂及其复合制剂的临床药理简述如下,并将青霉素类和头孢菌类作简要复习。(一)青霉素类主要进展在于半合成广谱青霉素,可分三类:氨基青霉素、羧基青霉素和脲基青霉素。常用的氨基青霉素有氨     

常用的抗菌药物与抗菌特点

1　β-内酰胺类β-内酰胺类抗生素系指化学结构式中具有β-内酰胺环的一大类抗生素 ,包括青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、单环内酰胺类及其他非典型 β-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有抗菌活性强、毒性低、临床疗效好的优点。侧链的改变形成许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。( 1)青霉素类主要作用于球菌、不耐青霉素酶的青霉素 :包括青霉素 G ( penicillin G )、普鲁卡因青霉素 G( Procaine Pehicillin G)、苄星青霉素 G( benzathinepenicillin)和青霉素 V( penicillin V)等。此组青霉素对肺部感染的常见需…     

β-内酰胺类抗生素皮试不宜相互替代

<正> β内酰胺类抗生素包括青霉素类和头孢菌素类,其中青霉素类包括青霉素、苯唑青霉素钠、氨苄青霉素钠、邻氯青霉素钠等。头孢菌素类包括头孢噻吩钠、头孢唑啉钠、头孢氨苄、头孢噻肟钠等。因为此二类抗生素在结构中均有β内酰胺环,故统称β内酰胺类抗生素。有些医院用青霉素皮试替代氨苄青霉素、先锋霉素皮试做为常规,而笔者在多年的临床中发现β内酰胺类抗生素皮试不宜相互替代,报告如下。 例1:男,48岁,肺内感染,在使用青霉素过程中,加氨苄     

继续医学教育试题（2004年第4套）

单选题1 β内酰胺类抗生素治疗不如以前,主要原因:(　)A 剂量不足　B 停药过早,疗程不够　C 病原菌对β内酰胺类抗生素耐药　D 选择抗生素品种不当　E 感染严重2 下列哪一项不是β内酰胺类抗生素的抗菌机制:(　)A 能穿透细菌的外膜　B 抵挡病原菌所产生β内酰胺酶的水解或破坏　C 与青霉素结合蛋白位点结合,抑制细菌胞壁合成　D 抑制DNA螺旋酶　E β内酰胺类抗生素分子越小,越易进入细菌体内3 下列哪一项不属于β内酰胺类抗生素:(　)A 喹诺酮类　B 头霉素类　C 头孢菌素类　D 青霉素类　E 碳青霉烯类4 病原菌对β内酰胺类抗生素产…     

68株洋葱假单胞菌对12种抗生素及10种喹诺酮类抗生素的体外敏感性及耐药性的探讨

目的观察洋葱假单胞菌对10种抗生素的耐药性及其它各种抗生素耐药现状,以指导临床合理用药。方法采用纸片扩散法测定临床标本中分离的68株洋葱假单胞菌对各种抗生素的体外抗菌活性,并比较10种喹诺酮类药物的敏感性。结果洋葱假单胞菌对大多数β-内酰胺类抗生素耐药,对青霉素类、头孢他啶、头孢吡肟、头孢噻肟、安曲南高度耐药,对亚胺培南97％耐药,含酶抑制剂的β-内酰胺类复合制剂如头孢哌酮／舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦敏感率较单用相应β-内酰胺类抗生素有所提高,阿莫西林／克拉维酸则无显著性变化,氨基糖苷类抗生素庆大霉素和阿米卡星敏感率最高,复方新诺明的体外抗菌活性低于喹诺酮类。结论洋葱假单胞菌感染治疗首选喹诺酮类抗生素,严重感染可选用B一内酰胺I酶抑制剂复合制剂与喹诺酮类联合用药。     

喹诺酮类抗菌剂的进展

近20年来,抗生素,尤其是β内酰胺类抗生素有了飞跃发展,突出表现在第三代青霉素和头孢菌素的大量涌现。此外,单环类β内酰胺类抗生素与β内酰胺酶抑制剂的开发,更为抗生素的发展增添了光辉。尽管如此,抗生素仍存在着一些不可忽视的问题,如对革兰氏阳性菌(G~ )、厌氧菌等作用较差;易发生耐药性;多数新品种仅供注射而     

青霉素临床应用

[药物概述] 本品为杀菌剂.青霉素、其他青霉素类和头孢菌素类等β-内酰胺抗生素系通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用.根据近年来研究结果提示青霉素结合蛋白(Penicillinbinding proteins,PBPs)是青霉素等β-内酰胺抗生素的作用靶位;由于青霉素和PBPs的紧密结合,前者对细菌细胞壁合成的早期阶段也发生抑制作用.     

β—内酰胺类抗生素的过敏反应

<正> β—内酰胺类抗生素第一个品种—青霉素的引入临床,对人类控制细菌性感染起了划时代的作用,开创了抗生素的新纪元。在抗生素发展日新月异的今天,青霉素类药及和它同属β—内酰胺类抗生素的头孢菌素类药由于杀菌力强、疗效高、剂量范围广等特点,在抗感染疾病治疗药中占有重要地位。β—内酰胺类抗生素是所有抗生素中毒性最低的,一般没有毒性反应,其最常见的副反应是过敏反应,其中青霉素类的发生率居各类药物首位,头孢菌素类发生率约为青霉素类的10～30％,在这些过敏反应中以过敏性休克最为严重,抢救不及时会危及生命,在一定程度上限制了这类药物的应用。现就β—内酰胺类抗生素过敏反应中常见问题概述如下。     

氨曲南治疗重症肺部感染的体会

目前抗生素已不下百余种，作为最常用和品种最多的一类抗生素，β－内酰胺类在很大程度上改变了细菌感染治疗的面貌〔１〕。β－内酰胺类抗生素，包括青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类和单环β－内酰胺类等。与青霉素类、头孢菌素类的双环结构不同，单酰胺菌素（ｍｏｎｏ...     

β—内酰胺类抗生素的市场分析

β—内酰胺类抗生素是一类非常重要和常用的抗生素，在抗生素使用中所占比例很大。本文在概括β—内酰胺类中青霉素类、头孢类、碳青霉烯类和酶抑制剂类抗生素的基础上，运用SWOT理论对此类抗生素分别进行优势、劣势、机会和威胁分析．从而得到此类抗生素发展的SWOT组合方案，为企业投资和β—内酰胺类类抗生素的生产企业以及国家宏观产业政策的调整作参考。     

β-内酰胺类抗生素进展

从四十年代开始使用第一个β-内酰胺类抗生素-青霉素以来至今已有40多年的历史,β-内酰胺类抗生素包括青霉素类和头孢菌素类,近年来又有了新的发展,出现一类称为单环β-内酰胺类抗生素或单内酰胺抗生素(monocyclic β-lactam antibiotics或monobactams),其中部分化合物不仅具有较强的抗菌活性,而且具有很强的β-内酰胺酶抑制作用,是一类很有希望的抗感染药物(图1)。     

阿莫西林及其制剂含量测定方法的研究进展

阿莫西林(Amoxicillin羟氨苄青霉素)是一种广谱的半合成青霉素类抗生素药物,因其可口服给药而得以广泛应用,世界卫生组织(WHO)推荐本品作为首选的β-内酰胺类口服抗生素.近年来,在其片剂、胶囊剂的基础上,新的剂型和制剂不断投放市场,为了不断完善原有质控标准和使之适应新品种、新剂型的要求,本文对阿莫西林及其制剂的含量测定方法进行综述,以供参考.     

阿莫西林及其制剂含量测定方法的研究进展

阿莫西林（Amoxicillin羟氨苄青霉素）是一种广谱的半合成青霉素类抗生素药物，因其可口服给药而得以广泛应用，世界卫生组织（WHO）推荐本品作为首选的β-内酰胺类口服抗生素。近年来，在其片剂、胶囊剂的基础上，新的剂型和制剂不断投放市场，为了不断完善原有质控标准和使之适应新品种、新剂型的要求，本文对阿莫西林及其制剂的含量测定方法进行综述,以供参考。     

抗生素化学结构与合理应用

药物的化学结构决定药物的性质。了解抗生素的化学结构,能从本质上认识和了解药物的性质,掌握药物作用及其应用的规律。目前临床应用广泛的抗生素主要为:β-内酰胺类抗生素和喹诺酮类抗生素。1β-内酰胺类抗生素概念:β-内酰胺类抗生素系指化学结构中含有四个原子组成的β-内酰胺环的一大类抗生素。种类:包括临床最常用的青霉素类与头孢菌素类,以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。优点:杀菌活性强、毒性低、适应证广及临床疗效好。本类药物化学结构,特别是侧链的改变形成许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。缺点:由于β-内酰胺是由四个原子组成,分子张力比较大,使其化学性质不稳定易发生开环导致失活。1.1β-内酰胺类抗菌作用机制抑制转肽酶活性能与青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制细菌细胞壁的粘肽转肽酶,使其催化的转肽反应不能进行,从而阻碍细菌细胞壁粘肽合成,使细菌细胞壁缺损,使细菌细胞肿胀、变形、破裂而死亡。增加细菌胞壁自溶酶活性对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性,缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。哺乳动物无细胞壁,不受β-内酰胺类抗生素的影响,因而本类药物对细...     

近年来国外抗生素研究进展概况

一、品种动态:抗生素在医学临床上是一类不可缺少的药物。八十年代初世界上生产的抗生素达10万吨以上,主要资本主义国家生产的医用抗生素约25,000吨,其中青霉素类7,000吨,头孢菌素类1,200吨,四环素5,000吨,红霉素800吨,其中β—内酰胺类抗生素占总产量的72.8%,而且还在逐年增长。根据预测β—内酰胺类抗生素在八十年代到     

β-内酰胺类抗生素应用的护理

β-内酰胺类抗生素包括青霉素类、头孢菌素类及不典型β-内酰胺类,是临床应用最广泛的抗生素.应用β-内酰胺类抗生素时做好护理工作,是提高治疗效果、提高安全性、节省医疗费用的关键措施.……     

肺炎链球菌对β-内酰胺类抗生素耐药机制的研究进展

肺炎链球菌(Streptococcus pneumoniae)是儿童社区获得性感染最常见细菌病原体,严重危害人类健康。β-内酰胺类抗生素是治疗肺炎链球菌感染最常用的药物。自1928年英国细菌学家亚历山大·弗莱明发现世界上第一种抗生素—青霉素以来,人类越来越依赖于抗生素,从而导致抗生素长期过度使用,使得肺炎链球菌对β-内酰胺类抗生素的耐药性迅速增加,每年造成200万人死亡。本文拟从产β-内酰胺酶、青霉素结合蛋白基因的改变等方面综述肺炎链球菌对β-内酰胺类抗生素的耐药机制。     

青霉素过敏反应的急诊救治

青霉素又称盘尼西林,是一种高效低毒临床应用最早的重要抗生素,包括天然青霉素和合成青霉素。其基本结构是由6-氨基青霉素烷酸（6-amino-pnicillanic cid,6APA）及侧链组成,6-APA由一个噻唑环与β内酰胺环组成,β内酰胺环为维持抗菌活性的最基本结构。侧链上的不同基因形成了各种半合成青霉素。     

抗生素的临床应用

抗生素的临床应用β－内酰胺类抗生素的临床应用及进展中国医科大学第一临床学院（１１０００１）李丽云，徐锦春β－内酰胺类（β－ｌａｃｔａｍｓ）抗生素已成为人类防御治疗细菌性疾病最有效的武器。以青霉素为代表的β－内酰胺类抗生素自发现到临床应用５０多年，突出...     

β-内酰胺类抗生素的过敏反应的现状分析

β-内酰胺类抗生素是临床上常用的一类抗生素,包括青霉素类、头孢菌素类及其它β-内酰胺类抗生素。但在临床应用时,经常出现药物过敏反应（包括严重的过敏性休克、死亡等）的病例及医疗纠纷逐渐增多。因此,关注β-内酰胺类抗生素的过敏反应有着临床现实意义。