穿心莲内酯及其衍生物的药理活性研究进展

穿心莲内酯是中药穿心莲的主要有效成分之一。具有解热、抗炎、抗病毒、保肝利胆等作用,临床上主要用于治疗小儿肺炎,上呼吸道感染等疾病。随着对穿心莲内酯药理作用研究的不断深入,其临床应用得到不断拓展[1],并在免疫调节、抗肿瘤、抗糖尿病等方面展示了诱人的应用前景。本文重点综述近年来关于穿心莲内酯的抗炎、免疫调节、抗肿瘤、抗心血管疾病和抗消化系统疾病等机理方面的研究进展。1解热抗炎穿心莲内酯、脱氧穿心莲内酯(DA)、新穿心莲内酯(NA)和脱氧二脱氢穿心莲内酯(DDA)对2,4-二硝基酚或内毒素诱导的发热和蛋清诱导的水肿或巴豆…     

穿心莲内酯及其衍生物抗感染研究近10年进展

穿心莲内酯是穿心莲的主要有效成分,穿心莲内酯及其衍生物具有抗感染、抗肿瘤和免疫调节等作用,尤其是其突出的抗细菌、抗真菌、抗病毒、抗原虫等活性对日益增多的机会性感染具有重要作用。该文结合本课题组多年来对穿心莲内酯的研究,对其及衍生物抗感染的基础与临床研究近10年进展作一综述。     

穿心莲内酯的药理活性作用

穿心莲内酯为爵床科植物穿心莲中提取得到的二萜内酯类化合物，分子式为C20H30O5，是中药穿心莲的主要有效成分之一。现代药理研究表明穿心莲内酯具有抗菌、抗炎、抗病毒、免疫调节、治疗心脑血管疾病、保肝利胆等作用，并有毒性低、价格便宜的特点。最近研究报道穿心莲内酯对食道癌、前列腺癌、结肠癌和白血病等具有较好的抗肿瘤作用，有望成为一种新的抗癌药物。     

穿心莲内酯衍生物的合成及其抗炎免疫活性

目的合成穿心莲内酯衍生物,并进行抗炎免疫活性研究,比较不同结构穿心莲内酯衍生物的活性。方法以穿心莲内酯(A)为底物合成了14-去氧-11,12-二去氢穿心莲内酯(DDA)、14-去氧穿心莲内酯(DA)、异穿心莲内酯(IA)、穿心莲酸(AA)等穿心莲内酯衍生物。采用蛋清致大鼠足肿胀模型观察穿心莲内酯衍生物的抗炎活性,小鼠碳粒廓清实验观察其免疫活性。结果目标物结构经红外、质谱、核磁共振氢谱确证。穿心莲内酯衍生物A、DDA、DA、IA、AA均有较好的抗炎活性;A、DDA、DA、AA有显著的免疫抑制作用,而IA无免疫抑制作用。结论初步生物活性实验表明:穿心莲内酯类化合物的抗炎活性与双键的位置有关,具有环内双键的穿心莲内酯类化合物较具有环外双键的抗炎活性强,IA的四氢呋喃环可能增强抗炎作用;穿心莲内酯类化合物的免疫抑制作用与双键位置有一定关系,具有环外双键的较具有环内双键的免疫抑制作用强,IA无免疫抑制作用可能与其四氢呋喃环有关;A的五元内酯开环物AA的活性与母体相当,说明五元内酯环打开与否和抗炎免疫作用无关。     

穿心莲内酯微乳抗炎作用研究

目的:考察穿心莲内酯微乳制剂的抗炎作用。方法:分别采用醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增强模型、角叉菜胶大鼠气囊炎模型、小鼠棉球肉芽肿模型考察穿心莲内酯微乳在炎症反应早、中、晚期的抗炎效果。结果:穿心莲内酯微乳对炎症各期中表现的毛细血管通透性增强、渗出液增加、蛋白质含量及白细胞游走数增加、结缔组织增生等均有较强的抑制作用,其抗炎效果强于穿心莲内酯片。结论:微乳制剂可明显增强穿心莲内酯的抗炎效果。     

HPLC-蒸发光散射检测法测定穿心莲制剂中的穿心莲内酯

穿心莲内酯及其相关二萜内酯被认为是穿心莲(Andrographis paniculata)的主要活性成分，具有抗炎、抗过敏、增强免疫、抗病毒、抗氧化、保肝等药理作用，并可应用于心血管疾病。本次采用高效液相色谱-蒸发光散射检测法对穿心莲制剂中的穿心莲内酯进行了分析。     

穿心莲内酯对雄性大鼠的生殖毒性和抗生育特性研究——对睾丸和附睾尾中精子的影响

穿心莲内酯是穿心莲Andrographispaniculata中主要次生代谢物之一。曾报道它对几种实验性肝损伤有保护作用,雄性大鼠口服穿心莲干叶粉末,显示阻止精子生成的作用。作者研究了该化合物对雄性大鼠生殖毒性和抗生育能力。     

炎琥宁注射液致药物热8例分析

炎琥宁注射液主要成分为植物穿心莲提取物一穿心莲内酯经酯化、脱水、成盐精制而成的穿心莲内酯琥珀酸半酯钾钠盐，与穿心莲在体内活性代谢物为同一物质，具有明显的解毒、抗炎和抗病毒作用。我们在临床上应用炎琥宁注射液过程中出现药物热8例，现报告如下。     

提高穿心莲内酯口服生物利用度策略研究进展

穿心莲内酯是一种二萜内酯类成分,是穿心莲的主要有效成分之一,具有保肝、镇痛、抗炎、抗肿瘤、降血糖、抗氧化、治疗阿尔兹海默症等作用。然而,由于穿心莲内酯存在的溶解度低、P-gp底物特性、透膜水平低及胃肠道稳定性差等缺陷,导致其传统剂型口服生物利用度较低,严重限制了其口服剂型的临床使用。目前已有众多研究者利用多种制剂技术从不同角度研究来促进穿心莲内酯的口服生物利用度,然而这些工作均尚未将穿心莲内酯的口服生物利用度提升到具有里程碑式的治疗潜力的水平。因此,本文基于穿心莲内酯口服吸收缺陷,从提高溶解度、提高透膜率、提高胃肠道稳定性这3个方面,对提高穿心莲内酯口服生物利用度的策略进行综述,以期为后续提高口服生物利用度的穿心莲内酯制剂设计提供依据。     

亚硫酸氢钠穿心莲内酯的抗炎解热镇痛作用研究

目的:研究亚硫酸氧钠穿心莲内酯的抗炎、解热、镇痛作用.方法:采用二甲苯致小鼠耳肿胀和醋酸所致小鼠毛细管通透性增高模型观察其抗炎作用,采用大肠杆菌诱发家兔发热模型观察其解热作用,采用热板法及扭体法观察其镇痛作用.结果:与对照组比较,亚硫酸氢钠穿心莲内酯160.0、80.0和40.0mg·kg-1可明显抑制二甲苯诱导小鼠耳肿胀;亚硫酸氢钠穿心莲内酯160.0、80.0和40.0mg·kg-1可明显抑制醋酸所致小鼠毛细血管通透性的增高.结论:亚硫酸氢钠穿心莲内酯具有一定抗炎、解热、镇痛作用.     

穿心莲内酯抗肿瘤作用机制的研究进展

近年来,穿心莲内酯的研究日益受到重视,穿心莲内酯具有抗肿瘤、消炎抗菌、抗病毒感染等广泛药理作用。在抗肿瘤方面的研究发现穿心莲内酯具有抗胃癌、肝癌、肺癌、乳癌等多种肿瘤的作用。其抗肿瘤的机制可能与诱导肿瘤细胞的凋亡、抑制细胞周期、提高淋巴细胞抗肿瘤活性等方面有关。     

穿心莲内酯衍生物的合成研究进展

穿心莲内酯为爵床科植物穿心莲的重要天然活性成分之一,穿心莲内酯及其衍生物具有抗炎、抗病毒、抗肿瘤、抗HIV、保肝活性以及α-葡萄糖苷酶抑制等活性,由于其广泛的药理活性而备受研究者关注。该文对穿心莲内酯衍生物的合成进行综述,并简述其相关的药理活性报道。     

穿心莲内酯及其衍生物药理活性研究

穿心莲内酯为二萜内酯类化合物,由于其具有广泛的药理作用而受到关注。文章简要阐述了穿心莲内酯的理化性质以及提取分离方法。重点综述了穿心莲内酯的药理活性以及穿心莲内酯进行分离纯化和以穿心莲内酯为母体进行不同的取代侧链的结构改造后,生成的穿心莲内酯衍生物或类似物在抗菌、抗炎、心血管系统、免疫调节、抗肿瘤这些方面的药理活性的改善。随着对其药理活性及结构改造的深入研究,穿心莲内酯类新药表现出广阔的研究和开发前景。     

HPLC法测定穿心莲及其提取物中穿心莲内酯的含量

穿心莲为爵床科植物穿心莲Andrographispaniculata(Burm.f.)Nees的干燥地上部分,有清热解毒、凉血消肿等作用,民间用作苦补健胃和抗菌消炎药。穿心莲及其制剂由于临床应用的疗效确切,被《中国药典》及各地方药品标准收载。穿心莲有效成分为二萜内酯类和黄酮类化合物,主要有穿心莲内酯、新穿心莲内酯、去氧穿心莲内     

穿心莲药理活性及其作用机制研究揽要

目的：概述近十年穿心莲在药理方面研究的进展。方法：查阅近年来国内外的有关文献资料，并进行整理和归纳。结果：穿心莲具有抗心肌缺血再灌注损伤，降低血压，抗动脉粥样硬化，抑制血小板聚集，抗肿瘤，增强免疫，抗病毒等多种药理作用，其主要有效成分为黄酮类成分API0134及穿心莲内酯类成分。结论：穿心莲的生理活性广泛。具有较高的药用和保健价值。过去的研究侧重于内酯类成分的抗菌消炎作用。近年来，穿心莲在心血管方面的作用已逐渐引起重视，目前，已从穿心莲中提取纯化得到黄酮类成分API0.134进行心血管药理及其作用机制的研究，但其确切机制及各种作用之间的相互关系仍亟待进一步探讨。     

固态穿心莲内酯的降解

穿心莲Andrographis paniculata(Burm.f.)Wall.ex Nees.主要活性成分是穿心莲内酯(1)及其衍生物脱氧穿心莲内酯(2)、新穿心莲内酯(3)和14脱氧-11,12-二脱氢穿心莲内酯(4)等三萜内酯。该植物地上部分干粉在干燥环境中贮存一年以上,其总内酯含量减少26％。作者研究了穿心莲内酯在高温条件下的稳定性和可能的主要降解途径。     

HPLC-ELSD法测定穿心莲片中穿心莲内酯

穿心莲片是穿心莲提取浸膏制得薄膜衣片，具有清热解毒、凉血消肿之功效，临床用于感冒发热、咽喉肿痛、口舌生疮等。其活性成分主要是以穿心莲内酯为代表的二萜内酯类化合物及其葡萄糖衍生物。穿心莲内酯的测定方法有分光光度法、薄层扫描法、HPLC-UV法等。本实验采用HPLC-ELSD法测定穿心莲片中穿心莲内酯，结果表明该法简便、精确，是一种检测穿心莲制剂中穿心莲内酯的有效方法。     

穿心莲内酯自微乳在Caco-2细胞模型中的转运机制研究

目的:研究穿心莲内酯自微乳在Caco-2细胞模型中的跨膜转运机制,预测其提高药物生物利用度的能力。方法:采用Caco-2细胞模型进行穿心莲内酯及穿心莲内酯自微乳的转运研究,考察药物浓度、温度及P-gp抑制剂对药物转运的影响。结果:穿心莲内酯自微乳的P_(app)(AP-BL)值较穿心莲内酯增加了约5倍;穿心莲内酯P_(app)值随浓度和温度的增加变化不大;加入P-gp抑制剂后,穿心莲内酯外排率(ER)由1.57降为1.2,降低了23.6%。结论:穿心莲内酯自微乳能促进药物的跨膜转运,药物在Caco-2细胞模型中的转运机制主要是被动扩散,同时存在P-gp蛋白介导的外排作用。     

穿心莲药理活性及其作用机制研究揽要

目的 :概述近十年穿心莲在药理方面研究的进展。方法 :查阅近年来国内外的有关文献资料 ,并进行整理和归纳。结果 :穿心莲具有抗心肌缺血再灌注损伤、降低血压、抗动脉粥样硬化、抑制血小板聚集、抗肿瘤、增强免疫、抗病毒等多种药理作用 ,其主要有效成分为黄酮类成分API0 1 34 及穿心莲内酯类成分。结论 :穿心莲的生理活性广泛 ,具有较高的药用和保健价值 ,特别在防治心血管疾病方面有较好的应用前景 ,值得进一步开发研究。穿心莲具有多种药理活性 ,有较高的药用和保健价值。过去的研究侧重于内酯类成分的抗菌消炎作用 ,近年来 ,穿心莲在心血管方面的作用已逐渐引起重视。目前 ,已从穿心莲中提取纯化得到黄酮类成分API0 .1 34 进行心血管药理及其作用机制的研究 ,但其确切机制及各种作用之间的相互关系仍亟待进一步探讨     

喜炎平注射液在儿科的临床应用概述

喜炎平注射液是通过引入亲水基因等方法制备成的中成药,主要成份为水溶性穿心莲总内酯,含数种内酯和黄酮,其主要作用有:(1)抗病毒作用:对腺病毒、流感病毒、呼吸合胞病毒、巨细胞病毒等有灭活作用。(2)抗细菌作用:对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌等多种细菌有明显抑制作用。(3)免疫系统作用:可提高白细胞、中性粒细胞及巨噬细胞对细菌、病毒的吞噬能力,提高血清中活菌酶的含量,增加细胞免疫力。(4)护肝利胆作用:穿心莲内酯可使胆汁分泌恢复正常,从而抗胆汁郁积,还提高细胞成活力,调节细胞内及血清中酶的水平。(5)抑制炎症时毛细血管通透性的增加…