20(S)-原人参二醇对肺癌A549细胞增殖和荷瘤裸小鼠肿瘤生长的抑制作用

目的研究20(S)-原人参二醇对小细胞肺癌A549细胞增殖和荷瘤裸小鼠肿瘤生长抑制作用。方法采用噻唑蓝(MTT)法观察20(S)-原人参二醇对小细胞肺癌A549细胞增殖的抑制作用,流式细胞术测定20(S)-原人参二醇对小细胞肺癌A549细胞凋亡及周期的影响,并在裸小鼠人肺癌模型上观察20(S)-原人参二醇对荷瘤裸小鼠肿瘤生长的抑制作用。结果20(S)-原人参二醇对A549细胞具有明显的抑制作用并有剂量时间依赖关系,并且流式细胞仪检测时均出现典型凋亡峰,24小时凋亡率分别为32.47%、32.75%、33.51%。荷瘤裸小鼠动物实验表明,20(S)-原人参二醇对裸小鼠的肿瘤生长也具有明显的抑制作用,抑瘤率分别为18.78%、34.37%、50.02%。结论20(S)-原人参二醇对A549细胞的增殖和荷瘤裸小鼠肿瘤的生长具有明显的抑制作用。     

人参茎叶皂苷的Fusarium sacchari转化产物成分研究

目的利用甘蔗镰孢Fusarium sacchari对人参茎叶皂苷进行生物转化。方法转化产物通过硅胶柱色谱进行分离,经理化常数和光谱分析鉴定化合物的结构。结果从人参茎叶皂苷的Fusarium sacchari转化产物中分离鉴定了10个化合物,分别为20(S)-人参二醇(1)、20(S)-原人参二醇(2)、20(R)-原人参二醇(3)、20(S)-人参三醇(4)、20(S)-原人参三醇(5)、20(R)-原人参三醇(6)、20(S)-原人参二醇-20-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(CK)(7)、人参皂苷F1(8)、人参皂苷Rh1(9)和人参皂苷Rg1(10)。结论化合物1~10为首次从人参茎叶皂苷的Fusarium sacchari生物转化产物中分离得到,且Fusarium sacchari可转化人参茎叶皂苷生成稀有抗肿瘤皂苷,是一种具有开发价值的稀有活性菌株。     

327小鼠脑室内注射人参皂苷代谢物对脑室内注射应激诱导的血皮质酮水平变化的抑制

下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA)是与应激最密切相关的系统之一.曾发现脑室内注射人参总皂苷和人参皂苷Rc可降低因脑室内注射应激导致的血浆皮质酮水平的升高,2成分腹腔给药也可降低免疫应激引起的血浆皮质酮水平的升高,但人参皂苷主要肠内细胞代谢物20-O-β-D-吡喃葡糖基-20(S)-原人参萜二醇(化合物K)、20-O-[α-L-吡喃阿拉伯糖基(1→6)-β-D-吡喃葡糖基]-20(S)-原人参萜二醇(化合物Y)及20-O-[α-L-呋喃阿拉伯糖基(1→6)-β-D-吡喃葡糖基]-20(S)-原人参萜二醇(人参皂苷Mc)对HPA的作用鲜有报道,为此作者进行了以下实验.     

20(S)-原人参二醇对肝星状细胞凋亡及激活的作用

目的研究20(S)-原人参二醇皂苷元对肝星状细胞凋亡及激活的作用。方法利用体外培养的HSC细胞,通过台盼蓝染色、MTT法、Hoechst33258细胞核染色、DNA Ladder以及Western Blot和荧光定量PCR等方法检测细胞凋亡,利用肝纤维化大鼠模型研究肝纤维化及HSC细胞激活,同时利用TAA诱导的肝纤维化模型研究PPD对肝纤维化抑制作用和HSC细胞激活的影响。结果 PPD可诱导HSC细胞凋亡同时也抑制肝星状细胞的激活。结论 PPD具有较明显的抗肝纤维化的作用,可作为肝纤维化治疗新的的潜在药物。     

20(S)-原人参二醇的药理作用研究进展

目的:对20(S)-原人参二醇的药理作用方面的研究进行文献整理和分析。方法:查阅中国知网,万方数据,维普,Springer,Pubmed,Ovid等数据库中近15年来国内外有关中药活性化合物20(S)-原人参二醇的近30篇文献资料,对其药理活性按研究的热门程度进行统计概括。结果:20(S)-原人参二醇具有抗癌、抗抑郁、激活氯离子通道和抑制钠离子通道去极化的作用、抑制人胚肾HEK-293细胞和幽门螺旋杆菌生长等诸多药理活性。结论:首次对20(S)-原人参二醇的药理活性进行较为全面的整理,为医药学科研人员今后开展有关20(S)-原人参二醇的药理研究提供参考和借鉴,今后应加强其药理作用机制及毒性的研究,为开发新药打下基础。     

用含人参提取物或人参皂苷的制剂治疗癌症、过敏性疾病等

本品由人参提取物或其皂苷[人参炔三醇，人参环氧炔醇，人参炔醇，人参皂苷Rc、Rb1，20(S)-人参皂苷Rg3，20(R)-人参皂苷Rg3，20(S)-人参皂苷Rh2，20(R)-人参皂苷Rh2，20(R)-原人参萜二醇，20(S)-原人参萜三醇，20(S)-人参皂苷Rh1和20(S)-原人参萜三醇]及载体组成。     

20-S-原人参二醇组皂苷的制备及其转化制取人参皂苷Rh-2

 目的:制取20(S)-原人参二醇组皂苷并将其转化制备杭癌活性单体20 (S)-人参皂苷-Rh₂。方法:以国产西洋参茎叶总皂苷为原料，通过萃取法制备20(S)-原人参二醇组皂苷;将20 (S)-原人参二醇组皂苷碱催化水解后，经柱层析分离纯化制备20(S)-人参皂苷-Rh₂。结果:20(S)-原人参二醇组皂苷收率为41.5%，其转化成20(S)-人参皂苷-Rh₂的转化率为9.64%.结论:制取方法简便，收率较高。     

20(S)-原人参二醇干混悬剂的处方及初步质量研究

目的制备20(S)-原人参二醇干混悬剂,建立该制剂定量测定方法。方法以20(S)-原人参二醇为主药,泊洛沙姆(Poloxamer)188,Avicel CL 611,尼泊金甲酯,尼泊金丁酯和甜菊素为辅料制备20(S)-原人参二醇干混悬剂,并制定产品的检测方法。结果以Avicel CL 611作为助悬剂制备的20(S)-原人参二醇干混悬剂稳定性良好,且形成的混悬液符合干混悬剂的各项质量指标。高效液相色谱法测定干混悬剂中20(S)-原人参二醇的量,标准曲线回归方程为A=11.412 6C+174.39(r=0.999 8)。结论处方合理,制备工艺可靠。采用高效液相色谱法测定时,专属性强、准确度好、灵敏度高、辅料无干扰。     

人参三醇对HL-60细胞的抑制增殖及诱导凋亡作用

本文采用体外HL-60集落形成技术、细胞形态学变化、流式细胞术检测细胞凋亡百分率及琼脂糖凝胶电泳分析DNA片段等方法观察了人参三醇对HL-60白血病细胞的抑制增殖及诱导凋亡作用。实验结果表明：中高浓度(50-100mg／L)的人参三醇作用于细胞24、48和72h，能够显著抑制HL-60细胞增殖和诱导细胞凋亡；低浓度(10—20mg／L)的药物作用不明显。提示人参三醇能有效抑制HL-60细胞增殖和诱导凋亡，作用呈时间一剂量依赖性，是人参总皂甙内抑制白血病细胞的有效成分，可为临床应用提供依据。     

林下参化学成分的研究

目的:研究林下参的化学成分。方法:利用HPLC法对化合物进行分离,通过TLC和NMR等波谱学方法鉴定化合物的结构。结果:从林下参75%乙醇提取液的正丁醇萃取部分分离得到8个化合物,分别鉴定为:20(S)-原人参二醇(1)、人参皂苷Rc(2)、20(S)-人参皂苷Rg2(3)、20(S)-人参皂苷Rg3(4)、20(S)-人参皂苷Rh1(5)、人参皂苷Rb3(6)、20(S)-原人参三醇(7)、人参皂苷Rf(8)。结论:化合物20(S)-原人参二醇、20(S)-原人参三醇和人参皂苷Rf为首次从林下参中分离得到,本研究为综合开发利用林下参资源提供了理论依据。     

稀有抗肿瘤人参皂苷衍生物的制备与分离

目的: 研究稀有抗肿瘤人参皂苷衍生物的制备与分离.方法:采用硅胶柱层析等色谱方法对人参总皂苷酸解产物进行分离,并通过重结晶纯化、理化常数测定和波谱数据进行化合物的结构鉴定.结果:从人参总皂苷酸水解产物中分离得到11个化合物,鉴定出10个化合物的化学结构分别为达玛烷-20(22)-烯-3β,12β,26-三醇(Ⅰ) 、20(S)-25-甲氧基-达玛烷-3β,12β,20-三醇(Ⅱ)、人参二醇(Ⅲ)、20(S)-原人参二醇(Ⅳ)、20(R)-原人参二醇(Ⅴ)、20(S)-人参三醇(Ⅵ)、拟人参皂苷-F11苷元(Ⅶ)、20(R)-原人参三醇(Ⅷ)、20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇(Ⅸ)、20(R)-25-羟基原人参五醇(Ⅹ).结论:化合物Ⅰ、Ⅱ为从西洋参(茎、叶、果、花蕾)中首次发现.化合物Ⅸ为本课题组首次发现和报道的具有显著抗肿瘤活性的原人参二醇型皂苷元衍生物.     

人参皂苷肠道代谢物诱导人肝癌BEL-7402细胞凋亡

目的探讨一种新的人参稀有皂苷20-O-(β-D-吡喃葡萄糖)-20(S)-原人参二醇皂苷(IH-901)对人肝癌BEL-7402细胞的增殖抑制效果和诱导凋亡作用。方法以0、6.25、12.5、25、50、75、100μmol/L的IH-901作用于体外培养的BEL-7402细胞,通过MTT法检测IH-901对细胞生长的抑制作用,相差显微镜观察细胞形态变化,AO/EB的荧光核染色观察凋亡细胞形态,流式细胞术检测细胞周期和细胞凋亡。结果MTT实验显示IH-901抑制BEL-7402细胞的生长,呈时间及浓度依赖的方式;显微镜下观察到典型的凋亡形态变化和生化特征:细胞固缩,核染色质凝聚,出现凋亡小体;AO/EB的荧光核染色后,观察到典型的凋亡细胞;流式细胞仪可以检测到凋亡峰,且细胞被阻滞在G0/G1期。结论IH-901能通过诱导细胞凋亡的方式有效地抑制人肝癌BEL-7402细胞的生长,稀有人参皂苷IH-901可能成为一种潜在的抗肝癌药物。     

HPLC法测定西洋参茎叶总皂苷降解物中20（S）-人参皂苷Rh2的含量

20(S)-人参皂苷Rh2对多种癌细胞具有较强的抑制作用,且能使癌细胞在其增殖过程中产生一种诱导作用,诱导癌细胞逆转为正常细胞.但20(S)-人参皂苷Rh2在自然界存在甚少,红参中仅为十万分之一.为了获得大量20(S)-人参皂苷Rh2,一般采用总皂苷提纯,制备二醇组皂苷,再进行降解制备20(S)-人参皂苷Rh2.本文采用HPLC法测定西洋参降解物中20(S)-人参皂苷Rh2的含量,取得满意结果.     

人参和人参皂苷的抗过敏作用

曾有研究显示,某些人参皂苷对大鼠嗜碱性白血病细胞株RBL-2H3有抗过敏作用,但尚未进行详细研究。作者研究了人参、人参皂苷及原人参萜二醇人肠道细菌代谢物20-O-β-D-吡喃葡糖基-20(S)-原人参萜二醇(K)的抗过敏作用。     

苦参碱抗人鼻咽癌CNE2细胞的作用及其机制研究

目的：观察苦参碱对人鼻咽癌CNE2细胞的作用,并探讨其作用机制。方法：倒置相差显微镜观察苦参碱对人鼻咽癌CNE2细胞形态的影响;CCK-8法检测苦参碱对CNE2细胞增殖的影响;流式细胞仪分析苦参碱对CNE2细胞周期的影响;Annexin V-FITC／PI法检测苦参碱对CNE2细胞凋亡影响。结果：苦参碱处理后CNE2细胞形态发生改变：细胞皱缩,变小变圆,空泡明显。苦参碱对CNE2细胞具有明显的抑制作用,并呈量效和时效关系。与对照组相比,苦参碱处理后的CNE2细胞G0／G1期比例明显增高,S期、G0／M期比例下降。苦参碱能诱导CNE2细胞的凋亡,其发生率随着药物浓度的增加而增加。结论：苦参碱能抑制人鼻咽癌CNE2细胞的增殖,它通过阻滞细胞周期和诱导凋亡来抑制CNE2的增殖。     

人参果总皂苷水解产物中稀有活性皂苷元化学研究

目的:研究人参果总皂苷水解产物的化学成分。方法:采用常规水解和硅胶柱层析分离,通过理化常数和光谱分析鉴定化合物的结构。结果:从人参果总皂苷水解产物中分离并鉴定了7个化合物,它们的化学结构分别为20(S)-人参二醇(Ⅰ)、20(R)-原人参二醇(Ⅱ)、20(S)-原人参二醇(Ⅲ)、20(S)-人参三醇(Ⅳ)、20(R)-原人参三醇(Ⅴ)、20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇(Ⅵ)、20(R)-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇(Ⅶ)。结论:化合物Ⅰ~Ⅴ为首次从人参果总皂苷酸水解产物中分得的人参皂苷衍生物。Ⅱ、Ⅲ为首次在人参果中发现。化合物Ⅵ为本课题组从人参果皂苷中首次发现的新天然产物,其具有显著的抗肿瘤活性。     

人参皂苷溶血及抗溶血作用研究

目的：通过对几种单体人参皂苷溶血、抗溶血作用进行研究，得到人参皂苷浓度与溶血度间的关系曲线，探讨其作用规律。方法：不同浓度的单体人参皂苷溶液和相同浓度的兔血红细胞悬浊液组成的混合溶液充分作用后，用比色法测定溶血度；不同浓度的单体人参皂苷溶液与相同浓度的对照皂苷溶液混合后加入相同浓度的兔血红细胞悬浊液，三者组成的混合溶液充分作用后，用比色法测定溶血度并计算保护溶血百分数。通过数理统计软件对数据进行分析并拟合人参皂苷溶血或保护溶血作用的曲线。结果：在测定的人参皂苷各单体中分别或兼具有溶血和抗溶血的特性，且溶血和抗溶血能力各不相同。结论：原人参皂苷三醇型人参皂苷Re、Rg1、20（R）-Rg：、20（S）-Rg2和Rh。都具有抗溶血作用，其中20（R）-Rg2、20（S）-Rg2和Rh1，在较高浓度时还表现出溶血作用；原人参皂苷二醇型人参皂苷Rb1、Rb2、Rc和Rd均表现出抗溶血作用，其中Rd还在浓度较高时表现出了溶血作用。齐墩果酸型人参皂苷Ro在较低浓度便表现出抗溶血作用，未见溶血作用。     

西洋参茎叶皂苷水解产物中稀有抗肿瘤成分的化学研究

目的研究西洋参Panax quinquefolium茎叶皂苷酸水解产物的化学成分。方法利用硅胶柱色谱等各种色谱技术对西洋参茎叶皂苷酸水解产物进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果从西洋参茎叶皂苷酸水解产物中分离得到8个化合物,分别鉴定为20(S)-人参二醇[20(S)-panaxadiol,Ⅰ]、20(S)-原人参二醇[20(S)-protopanaxadiol,Ⅱ]、20(R)-原人参二醇[20(R)-protopanaxadiol,Ⅲ]、20(S)-人参三醇[20(S)-panaxatriol,Ⅳ]、24(R)-拟人参皂苷元[24(R)-ocotillol,Ⅴ]、20(R)-原人参三醇[20(R)-protopanaxatriol,Ⅵ]、20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇[20(R)-dammarane-3β,12β,20,25-tetrol,Ⅶ]、20(R)-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇[20(R)-dammarane-3β,6α,12β,20,25-pentol,Ⅷ]。结论化合物Ⅰ～Ⅷ为首次从西洋参茎叶皂苷酸水解产物中分得的人参皂苷元衍生物。其中Ⅳ、Ⅶ、Ⅷ为从西洋参根、茎、叶、果、花蕾中首次发现。化合物Ⅶ为本课题组从人参果皂苷中首次发现和报道的具有显著抗肿瘤活性的原人参二醇型皂苷元衍生物。     

人参二醇衍生物抗肿瘤活性比较的初步结果

目的：比较人参二醇衍生物和人参二醇的抗肿瘤活性，以寻找抗肿瘤活性更强的化合物。方法：用细胞染色计数法比较人参二醇衍生物人参二醇-驻琥珀酸酯(I)、313，12β，加(R)-三羟基达玛烷(Ⅱ)、3β，12β-二琥珀酸单酰氧基-20(R)-羟基达玛烷(Ⅲ)和人参二醇的抗肿瘤活性，所用癌株为S180肉瘤，Lewis肺癌，阳性对照为5-氟尿嘧啶，阴性对照是含5％新生牛血清的RPMI1640培养基。结果：衍生物Ⅲ抗肿瘤活性最强；其次为Ⅰ，Ⅱ和人参二醇抗肿瘤活性最弱且两者活性相当。结论：人参二醇衍生物抗肿瘤活性较人参二醇增强。     

人参茎叶中1个新皂苷20(S)-人参皂苷Rf_2

目的研究人参Panax ginseng茎叶总皂苷中的化学成分。方法采用硅胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法进行分离、纯化,通过NMR、MS等谱学方法进行化学结构鉴定。结果从人参茎叶的总皂苷中共分离鉴定了39个化合物,报道其中的1个新化合物和16个已知的化合物,分别为人参皂苷Re(1)、20(S)-人参皂苷Rh_1(2)、20(R)-人参皂苷Rh_1(3)、人参皂苷Rh_5(4)、20(E)-人参皂苷F_4(5)、人参皂苷F_2(6)、20(S)-人参皂苷Rg3(7)、20(R)-人参皂苷Rg_3(8)、20(S)-人参皂苷Rf_2(9)、20(R)-人参皂苷Rf_2(10)、20(S)-原人参二醇(11)、20(R)-原人参二醇(12)、20(S)-人参皂苷Rh2(13)、20(R)-人参皂苷Rh2(14)、20(S)-原人参三醇(15)、20(R)-原人参三醇(16)和人参皂苷Rd(17)。结论化合物9为1个新的化合物;2~10、13和14是稀有人参皂苷。