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相似文献
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1.
韩健  杨克艳 《中国药师》2003,6(6):374-375
纳络酮是中枢系统 μ、κ、δ受体竞争性拮抗剂而无激动活性 ,与阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡呔 ,能竞争性阻断阿片样物质和内源性阿片呔。随着现代药理研究的逐步深入 ,其用途不断拓宽 ,现将近 2年纳络酮的临床应用综述如下。1 纳络酮治疗急性脑梗死急性脑梗死时 ,机体处于应激状态 ,下丘脑释放因子促使垂体前叶释放内源性阿片样物质 (β 内啡呔 )。β 内啡呔阻滞了大脑组织半暗带区神经元突触传递 ,导致神经功能障碍。纳络酮透过血脑屏障快 ,比 β 内啡呔对吗啡受体的亲和力强 ,与 β 内啡呔竞争吗啡受体 ,使 β 内啡呔失活。故可用来…  相似文献   

2.
中华急诊医学会已将纳络酮列为心肺复苏治疗药物.现将其在新生儿危重症抢救中的临床应用问题简述如下.1 纳络酮的药物动力学及药理机制纳络酮又称丙烯吗啡酮,易溶于水,呈酸性,静脉、皮下、肌注、气管内给药均可.其中以静脉和气管内给药起效快,1~3分钟即产生效应.透过血脑屏障的速度为吗啡的12倍,主要经肝脏代谢,与葡萄糖醛酸结合后经尿排出.纳络酮为阿片受体竞争性药物,与阿片受体有很强的亲和力,可与脑干等部位的阿片受体结合竞争性地阻断内源性阿片样物质(ols)所介导的各种效应.纳络酮能增加应激机体的心  相似文献   

3.
纳络酮(Naloxone,NX),化学结构与吗啡极相似,为阿片受体拮抗剂。本文简要介绍纳络酮在急诊抢救中的应用。  相似文献   

4.
纳洛酮治疗急性酒精中毒的疗效观察   总被引:3,自引:2,他引:1  
纳络酮为阿片碱类解毒剂,其能阻止吗啡样物质与阿片受体结合,增加急性中毒呼吸抑制病人的呼吸频率,并能对抗镇静作用及使血压回升。我院近两年应用盐酸纳洛酮治疗急性酒精中毒25例,疗效明显,现报告如下。  相似文献   

5.
纳络酮(naloxonehydrkchloride,NX)系人工合成的阿片受体拮抗剂,为烃二氢吗啡酮的衍生物,具有拮抗中枢性内阿片样肽(Eop)和某些中枢麻醉药的作用,它极易通过血脑屏障,较快地与内源性μ、κ、δ 3种阿片受体起竞争性拮抗作用,属广谱内阿片肽拮抗剂.纳络酮结构虽似吗啡,但不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制.自20世纪60年代成功合成至今.  相似文献   

6.
纳络酮的几种新用途   总被引:2,自引:0,他引:2  
<正> 纳络酮(naloxone)是内源性阿片样物质的特异性拮抗剂,它的临床用途近年来有新的发展。值得注意的是,它对酒精中毒、休克、脑缺血性中风、垂体激素分泌亢进综合征、精神分裂症及先天性无痛症等的疗效。纳络酮对各型阿片受体亚型均有拮抗作用,无前驱或后继的激动作用;对阿片受体亲和力大于吗啡或脑啡肽。本品静注后生效快,  相似文献   

7.
急性乙醇中毒(Acute alcohel intoxication,AAI)产生中毒症状主要是由乙醇代谢产物乙醛在体内与多巴胺结合成内源性吗啡衍生物,特别是β-内啡肽(β-EP),直接作用于脑内阿片受体而引起。纳络酮(Naloxone,NX)是阿片样物质特异性拮抗剂。我科于1996年11月~1998年9月应用NX治  相似文献   

8.
诸林俏  黄晨 《今日药学》2005,15(6):34-35
1概况 盐酸纳络酮(naloxone hydrochloride简称纳络酮,NX)是阿片受体拮抗剂,为羟二氢酮的衍生物.NX具有拮抗中枢性内阿片样肽(Eop)和某些中枢麻醉药的作用,它极易通过血脑屏障,较快地与内源性μ、к、δ 3种阿片受体起竞争性拮抗作用,属广谱内阿片肽拮杭剂,只能注射有效,其结构虽似吗啡,但不产生吗啡样的依赖性,戒断症状和呼吸抑制.  相似文献   

9.
诸林俏  黄晨 《广东药学》2005,15(6):34-35
1概况盐酸纳络酮(naloxone hydrochloride简称纳络酮,NX)是阿片受体拮抗剂,为羟二氢酮的衍生物。NX具有拮抗中枢性内阿片样肽(Eop)和某些中枢麻醉药的作用,它极易通过血脑屏障,较快地与内源性u 、k、δ3种阿片受体起竞争性拮抗作用,属广谱内阿片肽拮杭剂,只能注射有效,其结构虽似吗啡,但不产生吗啡样的依赖性,戒断症状和呼吸抑制。  相似文献   

10.
纳络酮的临床新用途   总被引:3,自引:0,他引:3  
纳络酮的临床新用途纳络酮为阿片受体特异性拮抗剂,它能全部阻断吗啡与阿片受体的结合,能迅速翻转吗啡的镇痛和呼吸抑制作用。因此,本品主要用于治疗吗啡类药物的急性中毒和作为镇痛药筛选的工具。近年来,临床研究发现本品还有一些新用途,现综述如下。1新生儿缺氧缺...  相似文献   

11.
纳络酮治疗急性安定中毒56例   总被引:1,自引:1,他引:0  
纳络酮是阿片样物质特异性拮抗剂,已用于休克、心肺复苏、吗啡类药物及酒精急性中毒等治疗,现将我们用纳络酮治疗急性地西泮(安定)中毒56例临床临床效果总结如下。  相似文献   

12.
用大鼠和小鼠对三种国产阿片受体拮抗剂-纳络酮、环丙羟丙吗啡、烯丙吗啡的催促作用强度进行了比较,研究结果表明:1.使用剂量逐步递增方式给药,可在短期内使大鼠和小鼠对吗啡、芬太尼、噻芬太尼和强痛定产生快速耐受和身体依赖性;2.三种国产阿片受体拮抗剂的催促作用强度从强到弱依次为:环丙羟丙吗啡,纳络酮,烯丙吗啡,与国外从拮抗镇痛强度方面所报道结果相一致;3.国产环丙羟丙吗啡与纳络酮的催促活性基本相近。  相似文献   

13.
纳洛酮的临床应用   总被引:2,自引:0,他引:2  
纳洛酮(Naloxone,NLX)为羟-(2)-氢吗啡酮的衍生物,是吗啡结构的取代物,药用品为盐酸盐,临床常用于麻醉性镇痛药过量和中毒的治疗。近年来应用于非麻醉药过量、休克、脑梗塞、新生儿窒息等急性病症,取得了较好的疗效。1975年发现阿片爱体后,又相继在中枢神经系统和其它组织中发现有内源性阿片样物质(β─内啡肽类、脑啡肽类及强啡肽类)存在。这些物质对全身的生理功能起调节作用。纳洛酮与阿片受体的亲和力比吗啡或β-内啡肽大,能竞争性阻止并取代吗啡样物质与受体结合,从而阻断吗啡祥物质的作用。本文综述了该药对非麻醉药过量、休克、脑梗塞、新生儿窒息等疾病的疗效[1、2]。  相似文献   

14.
纳洛酮在儿科临床应用进展   总被引:1,自引:0,他引:1  
杨玮 《河北医药》2003,25(4):309-310
纳洛酮 (naloxone ,NX)是 1960年合成的阿片受体拮抗剂 ,为羟二氢吗啡酮的衍生物。 1963年Foldes在临床观察到了NX对麻醉镇痛的拮抗作用及麻醉过量中毒的治疗作用 ,以后逐渐应用于儿科临床危重病抢救治疗中 ,取得了较好的效果。1 药理作用及用法NX又名丙烯吗啡酮 ,其结构式与吗啡近似 ,仅在N 位以烯丙基取代甲基 ,6 位羟基变为酮基。NX为阿片受体竞争性药物 ,与分布在脑干等部位的阿片受体结合后 ,能有效地阻断内源性阿片样物质 (OLS)所介导的各种效应。目前认为OLS包括有α、β、γ、δ 内啡肽和脑啡肽等 ,…  相似文献   

15.
陈克玖 《安徽医药》1997,1(3):25-26
纳络酮在国外1963年应用于临床,我国于1983年人工合成,该药对麻醉镇痛药中毒有特异拮抗作用。自发现中枢神经系统与阿片受体活性最强的内源性物质是β-内啡肽后,纳络酮的临床应用有了新进展。  相似文献   

16.
纳洛酮在新生儿缺氧缺血性脑病中的应用进展   总被引:6,自引:1,他引:5  
纳洛酮(Naloxone)又名盐酸纳洛酮、丙烯吗啡酮、烯丙羟吗啡酮、金尔伦、苏诺等,为羟二氢吗啡酮的衍生物,是阿片受体拮抗剂,对阿片样物质和内源性阿片样物质有特异性拮抗作用。国外于上世纪60年代人工合成并应用于临床,该药通过对内源性阿片样物质内啡肽和脑啡肽的拮抗而发挥兴奋中枢神经、兴奋呼吸、抑制迷走神经作用。随着近年来对纳洛酮的深人研究,纳洛酮在临床上得到广泛应用,现将其相关药理及在新生儿缺氧缺血性脑病的临床应用进展综述如下。  相似文献   

17.
目的研究眼镜蛇毒神经生长因子(nNGF)对PC12细胞κ阿片受体mRNA表达的影响,探讨nNGF诱导PC12细胞分化的分子机制。方法用RT-PCR方法半定量地考察nNGF及κ阿片受体的一些拮抗剂和激动剂对PC12细胞κ阿片受体mRNA表达的影响。结果(1)在25,50和100 ng/mL 3个nNGF剂量组中,50和100 ng/mL nNGF显著下调PC12细胞κ阿片受体mRNA的表达。(2)50 ng/mL nNGF分别处理PC12细胞1,3,5,7,10 d后,结果显示κ阿片受体mRNA表达随时间有降低的趋势,7 d时显著下调(P<0.05),10 d时特别显著(P<0.01)。(3)10μmol/L吗啡上调PC12细胞κ阿片受体mRNA表达,并能逆转nNGF对该κ阿片受体mRNA表达的下调效应。10μmol/L纳络酮对PC12细胞κ阿片受体的表达无显著影响,也能逆转nNGF对该κ阿片受体mRNA表达的下调效应。但吗啡和纳络酮共存时不能逆转NGF对该κ阿片受体mRNA表达的下调效应。结论nNGF诱导PC12细胞分化时,能下调其κ阿片受体mRNA表达,这种下调能分别被吗啡或纳络酮逆转,但不能被吗啡和纳络酮共存时逆转。  相似文献   

18.
纳洛酮又称丙烯吗啡酮,是羟二吗啡酮的衍生物,为阿片受体竞争性药物,它与分布在脑干等部位的阿片受体结合后,能有效地阻断阿片类药物及内源性阿片样物质所引发的各种效应。1963年开始用于临床,主要用于阿片类麻醉药的拮抗苏醒,此后在儿科临床用于治疗窒息、休克、  相似文献   

19.
纳络酮在急救中的应用现状   总被引:1,自引:0,他引:1  
朱卫军 《医药论坛杂志》2007,28(20):119-121
纳络酮是一种阿片受体拮抗剂,为羟二氢吗啡酮的衍生物.近年来,纳络酮广泛应用与临床,特别对阿片受体药物、镇静催眠类药物和酒精中毒,以及复合麻醉催醒、新生儿窒息、脑梗死、急危重症等的急救效果显著.现就纳络酮应用现状综述如下:  相似文献   

20.
盐酸钠络酮(Naloxone hydrochloride,简称NAL)是1960年合成的阿片受体拮抗剂,为羟二氢吗啡酮的衍生物。1961年Bluinderg报道,NAL能拮抗羟二氧吗啡酮引起的小鼠镇痛与致死以及家兔的呼吸抑制作用,其效应为烯丙吗啡(Nalorphine)的7~10倍。此药于1963年开始用于临床,对麻醉中毒、镇痛中毒有特异性的拮抗作用。1975年阿片受体发现后,又相继在脑内和外周组织中发现了内源性阿片样物质  相似文献   

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