氯沙坦对家兔环孢素A药代动力学影响的研究

目的研究氯沙坦对家兔环孢素A（CsA）药代动力学的影响。方法采用荧光偏振免疫法（FPIA法）测定6只家兔合用氯沙坦前后CsA的血药浓度,并对2组（单用CsA组和合用氯沙坦组）药代动力学参数进行分析。结果合用氯沙坦组的CsA峰浓度（Cmax）、曲线下面积（AUCν0-24）均显著升高（P〈0．01）,血浆清除率（cL）及表观分布容积（V）均显著降低（P〈0．05或P〈0．01）,其余药动学参数无显著性变化（P〉0．05）。结论合用氯沙坦可升高CsA的血药浓度,临床上其与CsA合用需监测CsA的血药浓度,保证治疗的安全有效。     

氯沙坦对家兔环孢素A药代动力学影响的研究

目的 研究氯沙坦对家兔环孢素A(CsA)药代动力学的影响.方法 采用荧光偏振免疫法(FPIA法)测定6只家兔合用氯沙坦前后CsA的血药浓度,并对2组(单用CsA组和合用氯沙坦组)药代动力学参数进行分析.结果 合用氯沙坦组的CsA峰浓度(Cmax)、曲线下面积(AUC0→24)均显著升高(P<0.01),血浆清除率(CL)及表观分布容积(V)均显著降低(P<0.05或P<0.01),其余药动学参数无显著性变化(P＞0.05).结论 合用氯沙坦可升高CsA的血药浓度,临床上其与CsA合用需监测CsA的血药浓度,保证治疗的安全有效.     

大黄素对环孢素A在大鼠体内的药代动力学

目的评价中药成分大黄素对大鼠灌服环孢素A(CsA)的药代动力学。方法 60只雄性SD大鼠按体重进行随机分为5组,分别灌服CsA+60 mg.kg-1高剂量蒸馏水;CsA+30 mg.kg-1低剂量酮康唑;CsA+大黄素(60 mg.kg-1);CsA+大黄素(30 mg.kg-1);1～3 d大黄素,第4 d灌服CsA+大黄素。用HPLC-MS法测定全血中CsA的浓度,kinetica软件计算主要药代动力学参数,用SPSS17.00进行统计学分析。结果阳性对照组与空白对照组药代动力学参数除吸收速率外均有显著性差异;高剂量大黄素组使其较快达到峰浓度(P<0.05);低剂量大黄素组药代动力学参数与空白对照组比较无显著性差异;服用3 d大黄素后,最后1 d灌服CsA+大黄素组的吸收速率和峰浓度与空白对照组比较有显著性差异(P<0.05)。结论大黄素对CsA的生物利用度和代谢无明显影响。     

联苯双酯对兔体内环孢素A药代动力学影响的实验及临床观察

目的:考察联苯双酯(BFD)与环孢素A(CsA)在兔体内并用后,对CsA动力学过程的影响.方法:用高效液相色谱法测定6只兔在单用CsA和并用BFD后CsA的血药浓度,并进行动力学参数的计算与比较.结果:CsA与BFD并用后,CsA在兔体内的血浓度普遍降低,表观分布容积及清除率显著增大(0.05＞P＞0.01),AUC明显小于单用CsA(0.05＞P＞0.01)时的AUC,其余的参数无统计学差异.通过临床观察,验证了肾移植患者在同时服用CsA和BFD后造成体内CsA全血药物浓度降低,与兔实验结果一致.结论:BFD可明显降低CsA的血药浓度,不宜与CsA联用.     

厄贝沙坦、氯沙坦对兔体内环孢素A药动学的影响

目的:研究厄贝沙坦、氯沙坦对家兔体内环孢素A(CsA)药动学的影响。方法:12只家兔随机分成2组,每组6只。每组采用自身对照法,分别测定合用厄贝沙坦、氯沙坦前、后CsA的血药浓度,并对主要药动学参数进行比较。结果:与合用前比较,合用厄贝沙坦、氯沙坦后CsA的Cmax均显著升高(P<0.01),AUC0～24均显著增加(P<0.01),血浆清除率、表观分布容积均显著降低(P<0.05或P<0.01),其余药动学参数无显著性变化。结论:合用厄贝沙坦、氯沙坦后可升高CsA的血药浓度,临床上其与CsA合用需监测CsA的血药浓度,以保证治疗的安全有效。     

甘草提取物对大鼠体内环孢素药代动力学的影响

目的:研究甘草连续给药7 d对环孢素在大鼠体内的药代动力学影响。方法:12只大鼠随机分为生理盐水对照组和甘草实验组,甘草实验组予甘草提取物(0.5 g/kg,1次/d)连续给药7 d,第8天晨两组均予环孢素灌胃给药后按时间点连续采样,采用荧光偏振免疫分析法测定环孢素的血药浓度,计算并比较主要药动学参数。结果:对照组和实验组的环孢素主要药动学参数Cmax、tmax、t1/2、AUC0-48 h、AUC0-∞、平均滞留时间(MRT)、药物清除率(CL/F)、表观分布面积(V/F)差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:甘草连续给药7 d后不影响环孢素在大鼠体内的药代动力学。     

肾移植受者口服环孢素A药代动力学的性别差异

目的 :研究性别差异对肾移植受者口服环孢素A(CsA)的药代动力学影响。方法 :选择肾移植术后 2wk肝肾功能稳定的患者 41名 ,男 2 1名 ,女 2 0名。口服环孢素剂量 6mg·kg- 1·d- 1,用FPIA方法检测各时间点CsA全血浓度并用 3p87药动学程序拟合CsA药动学参数。结果 :男性和女性口服CsA的主要药动学参数分别为 :tmax(h) :2 .9± 1 .0和 2 .2± 0 .9,Cmax(mg·L- 1) :1 .0± 0 .4和 0 .9± 0 .5 ,Cmin(mg·L- 1) :0 .2 0± 0 .0 9和 0 .1 7± 0 .1 1 ,T1 2 (a) (h) :0 .8±0 .6和 0 .7± 0 .5 ,T1 2 (e) (h) :3 .0± 1 .2和 2 .8±0 .8,AUC0 - 12 (mg·L- 1·h- 1) :5.5± 1 .4和 4 .5± 1 .7,CL F(L·h- 1) :40± 2 5和 47± 35 ,V F(C) (L) :1 59±1 0 8和 1 72± 92。结论 :肾移植患者口服CsA的AUC0 - 12 和tmax具有性别差异     

肾移植病人口服环孢素的药代动力学

本文用HPLC法测定环孢素的全血浓度,对8例异体肾移植病人口服环孢素后的药代动力学特性进行研究。病人在肾移植后用环孢素的时间为47天到11个月,平均给药剂量为8.26±1.41 mg/kg·d(5.88～10.0mg/kg·d),每12h一次。病人常规监测血样本300余次。测得病人的环孢素药代动力学参数:峰浓度(Cmax)664.9±87.5 ng/ml,达峰时间(Tmax)3.27±1.07h;t¹/₂β13.53h(6.13～44.3h)。     

川芎嗪对大鼠灌服环孢素A药代动力学的影响

目的研究中药成分川芎嗪(TMP)对大鼠灌服环孢素A(CsA)药代动力学的影响。方法40只雄性SD大鼠按体重进行随机区组设计，分为4组。试验d 1，每只大鼠灌服CsA(10 mg·kg^-1)后，于0，1，2，3,4，6，8，12，24，36和48 h从尾静脉处采血0.2～0.25 mL。然后各组大鼠从试验的d 4到d 8进行不同的预处理，即每日分别灌服蒸馏水、维拉帕米(Ver)、低剂量和高剂量的TMP。d 9时各组大鼠单次合用CsA(10 mg·kg^-1)和上述的各种化合物后，按d 1的时间点采样。用HPLC法测定全血中CsA的浓度，计算其主要药代动力学参数并进行统计学分析。结果合用蒸馏水组的CsA药代动力学参数前后无显著性差异；Ver预处理并合用后，CsA的AUC^{0-48 h}和C_max均显著增加(P<0.01和P<0.05)，T^1/2β显著延长(P<0.05)，CL显著降低(P<0.05)，而T_max和V的变化无统计学差异。低剂量TMP预处理并合用后，CsA的AUC^{0-48 h}和C_max有增加的趋势，但无统计学差异，其余药代动力学参数的变化也无统计学的差异。高剂量TMP预处理并合用后，CsA的AUC^{0-48 h}和C_max均有显著的增加(P<0.01)，但其他药代动力学参数的变化无统计学差异。结论高剂量的TMP能显著提高CsA的灌服生物利用度，但对CsA的体内消除过程几乎没有影响。     

环孢素A血药浓度的监测与药动学研究

环孢素（Ａ（Ｃｙｃｌｏｓｐｏｒｉｎ Ａ，ＣｓＡ）是目前用于器官移植中预防排斥反应和治疗自身免疫性疾病的最好的免疫抑制药物。可用于骨髓、肝脏、心脏和肾脏移植的排异反应，对于预防胰、角膜、心、移植后的排异反应也获成功。对某些生疾病也有效，在我国已膛渐开始使用。由于它具有较大的肾生，药动学参数个体差异较大，因此世界多数器官移植中心认为在环孢素Ａ治疗中血药浓度的监测和药动学研究，对预防移植器排异反应和减少     

胃复安在兔体内的药代动力学

本文报道胃复安在兔体内的药代动力学。按较大剂量(20mg·kg~(-1))快速静注后,血药浓度数据采用自编非线性算法和程序在Apple——Ⅱ微机上作曲线拟合后,依据最小残差平方和(Re)和AIC值作模型识别。5只兔均按二室模型拟合较为合适。算得参数:t_1/2α和t_1/2日分别为4.6±3.7和75.3±15.2min;Vc、Vd(area)和Vd(ss)分别为2.98±1.80、4.94±0.65和4.72±0.51L·kg~(-1);Cl为46.6±10.5ml·min.kg~(-1)。作统计矩分析,AUC、MRT和VRT分别为446±93μg·hr·ml~(-1)、104.5±19.6min和12062±4469min~2。     

头孢他啶在兔体内的药代动力学

头孢他啶２０ｍｇ／ｋｇ剂量兔静注，用大肠杆菌作血浓度测定。根据Ｆ值检测、值及加权残差判别房室模型，符合开放二室模型。实验测得：高峰血药浓度国产与进口药品分别是３１６．５６±５５．４０和３１８．０７±５１．９６μｇ／ｍｌ；药物的表现分布容积分别是０．４４６５±０．０７３０和０．５９１８±０．１５２４Ｌ；消除半衰期分别是１．１０２４±０．１９７６及１，２６５１±０．１８９１ｈ；在体内的总清除率分别是０．５７４２±０．０８６６及０．６１９７－±０．１１０４Ｌ／ｈ。此外，它其的相对生物利用度为１０３．１６％，差异经生物学统计无显著性。     

环孢素A临床药代动力学

环孢素A是一种新型强大的免疫抑制剂,该药显著提高了尸体移植脏器的存活率。本文扼要地介绍其在移植病人体内的吸收、分布、代谢和排泄的临床药代动力学过程,并对该药血浓分析方法(RIA与HPLC)等也略作了介绍。     

肾移植术后患者口服环孢素的药代动力学研究

环孢素A(CsA)是一种高效能的免疫抑制剂，广泛应用于肾脏、肝脏等器官移植及其他疾病的治疗。但由于其不良反应多，治疗窗较窄，个体差异较大，因此根据血药浓度监测情况及时调整用药剂量日益受到临床重视。在器官移植术后CsA的剂量调整中，(CsA谷值(C0值)是一个常用的指标。     

不同组方氯沙坦口服制剂药代动力学参数及影响因素分析

目的:分析不同组方、不同来源氯沙坦钾口服制剂药代动力学参数差异,寻找引起药代动力学差异的影响因素.方法:搜集山东大学齐鲁医院药理研究所近几年氯沙坦钾口服制剂氯沙坦药代动力学试验数据;检索国内外相关文献,获取不同研究氯沙坦药代动力学参数.采用SPSS 24软件对数据进行汇总、聚类分析与评价.结果:不同厂家不同组方、相同厂...     

在大鼠体内联苯双酯对环孢素A药代动力学的影响

目的：探讨联苯双酯（bifendate，BDD）与环孢素A（cyclosporin，CsA）在大鼠体内合用后，联苯双酯对环孢素A药动学过程的影响。方法：随机分成治疗组和安慰剂组进行随机平行对照实验。用HPLC法测定大鼠全血中环孢素A浓度，采用非隔室模型方法计算药动学参数，并进行统计学比较。结果：环孢素A与联苯双酯合用后，前者在大鼠体内的血药浓度普遍降低，相对清除率（CL/F）显著增大（P〈0．05），生物半衰期（t1/2）显著缩短（P〈0．05），其余参数差异无统计学意义（P〉0．05）。结论：联苯双酯可明显降低环孢素A的血药浓度。联苯双酯与环孢素A合用时必须监测环孢素A的血药浓度。     

诺氟沙星注射液在兔体内的药代动力学研究

家兔１０只，均分为两组，分别静脉及肌肉注射诺氟沙星注射液１０ｍｇ／ｋｇ，用ＨＰＬＣ测定经时血药浓度。结果显示其两种给药途径的药时曲线均符合二室模型。其主要药动学参数静脉注射组为；Ｃ０（１３．９０±３．４３）μｇ／ｍｌ，ｔ１／２α（０．１１±０．０４）ｈ，ｔ１／２β（２．４５±０．６４）ｈ，Ｖｄ（．±０．３２）Ｌ／ｋｇ，ＡＵＣ（１０．３９±２．６０）ｍｇ．ｈ／Ｌ，ＣＬ（２．０１±０．４７）／ｋｇ．ｈ