尼美舒利分散片的制备及质量控制

尼美舒利（４硝基２苯氧基甲烷磺酰苯胺）是一种新型非甾体抗炎药,由西德研制成功,１９８５年在意大利首次上市,主要用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、呼吸道感染、五官科急性炎症等疾病的发热和疼痛［１］。我国已研制出尼美舒利原料药及其普通片,但未见有分散片的研究报道。分散片除具有普通片稳定性好,便于携带等优点外,还具有以下优点：分散片遇水可迅速崩解形成均匀的混悬液,方便老人、小孩服用,而且分散片崩解快,药物溶出快,生物利用度高。因此我们研制了尼美舒利分散片。本文对其制备工艺及质量控制方法进行了报道…     

透明质酸对尼美舒利凝胶体外透皮作用的研究

目的考察不同浓度的透明质酸对尼美舒利凝胶的透皮促进作用.方法采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,测定尼美舒利的透皮渗透速率.结果用抛物线拟合法处理数据,求得了透明质酸的最佳百分含量为(2 44±0.21)%.结果透明质酸对尼美舒利凝胶有明显透皮促进作用.     

尼美舒利胶囊剂的制备和质量控制

目的:制备尼美舒利胶囊剂并建立其质量标准。方法:考察填充剂和润滑剂对尼美舒利胶囊内容物流动性的影响,采用单因素试验优化尼美舒利胶囊剂处方,测定溶出度,进行含量测定的分析方法验证。结果:加入预胶化淀粉(62.7%)和微粉硅胶(4%)制得的尼美舒利胶囊剂囊内容物流动性良好,溶出均一性、溶出重复性,含量测定合格。结论:获得的尼美舒利胶囊剂的处方工艺适合产业化,建立的质量标准能够控制产品质量。     

尼美舒利栓剂的质量控制

尼美舒利(nimesulide)是新型的非甾体抗炎药，是选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂，具有良好的解热、镇痛、抗炎作用，但有胃肠道不良反应，国内已有片剂(包括分散片)、胶囊剂生产。尼美舒利栓剂经直肠给药有较好解热、镇痛、抗炎作用，同时能减少胃肠道不良反应，避免首过效应，作用持续时间长，本文对尼美舒利栓剂质量标准进行研究。     

尼美舒利脂质体的制备及质量评价初步研究

目的制备尼美舒利(NIM)脂质体,并进行质量评价。方法采用薄膜分散法制备NIM脂质体,并对其显微外观、包封率进行评价。结果薄膜分散法制备的NIM脂质体外形圆整、光滑、不粘连,包封率为(77.18±2.97)%。结论薄膜分散法制备的NIM脂质体包封率较高,达到了预期的目标。     

尼美舒利凝胶剂的研制

以新型辅料卡波姆940为基质制备尼美舒利凝胶,以一阶导数光谱法测定凝胶中尼美舒利的含量,方法简便,快速,重现性好。该药透皮吸收符合零级释放过程,对皮肤无刺激性,室温留样观察稳定性好。     

高效液相色谱法测定尼美舒利凝胶的含量

目的：用高效液相色谱法测定尼美舒利凝胶的含量。方法：色谱柱为ＵｌｔｒａｓｐｈｅｒｅＯＤＳ,以甲醇－水（７０∶３０）为流动相,地西泮为内标,检测波长２９８ｎｍ。结果：平均回收率１００．１％,ＲＳＤ为１．３％。结论：该方法结果准确,简便,快速。     

温敏凝胶中尼美舒利含量测定及稳定性研究

目的：建立温敏凝胶中尼美舒利的含量测定方法并考察其各种条件下的稳定性。方法：采用HPLC法,色谱柱为岛津Shim-Pack C18-ODS柱（150 mm×4.6 mm,5μm）,甲醇-水-冰醋酸（65∶35∶0.8）为流动相,流速为1.0 ml·min^-1;检测波长：299 nm;柱温：30℃,进样量为10μl。结果：凝胶中尼美舒利与各杂质及降解产物分离良好,在2.43-24.37μg·ml^-1范围内线性关系良好（r=0.999 8）,平均回收率为100.02%（RSD=1.12%,n=5）。最低检测限为0.098μg·ml^-1,最低定量限为0.25μg·ml^-1。强光照射试验、破坏性试验及长期稳定性试验结果表明,尼美舒利温敏凝胶长期稳定性良好,但在高温碱性、高温酸性、高温强氧化溶液和强光照条件下不稳定。结论：该方法可用于温敏凝胶中尼美舒利含量测定及稳定性研究,方法准确、可靠。制剂对热和光照的稳定性较差,宜阴凉避光保存。     

尼美舒利的不良反应

目的介绍尼美舒利的不良反应,为临床安全、有效、合理用药提供参考。方法回顾近几年国内公开发行的医药刊物报道的有关尼美舒利所致的不良反应病例。结果尼美舒利可致肝损害、药疹、全身水肿、血尿等不良反应。结论临床医师、药师应关注尼美舒利的不良反应。     

尼美舒利口腔崩解片的制备及质量检查

目的：采用直接压片法制备尼关舒利口腔崩解片并考察片剂质量。方法：以片剂硬度、崩解时间、外观为指标进行质量检查，并对其体外溶出进行考察。结果：制备的尼关舒利口腔崩解片硬度为3kg，崩解时间为30s，外观光洁。结论：该法制备的尼关舒利口腔崩解片体外溶出明显优于普通片。     

脂质体及脂质体凝胶对尼美舒利透皮吸收的比较研究

目的:比较脂质体及脂质体凝胶作为载体对尼美舒利(NIM)透皮吸收的影响.方法:采用薄膜-超声分散法制备NIM脂质体,并以泊洛沙姆-407为亲水性凝胶基质,制备NIM脂质体凝胶.对其形态、粒径、Zeta电位、包封率、体外释药等体外主要性质进行考察,并探究NIM脂质体凝胶的粘附性;以大鼠腹部皮肤为屏障,对其体外透皮吸收特性...     

尼美舒利亲水凝胶骨架缓释片的制备及体外释放

目的:优化尼美舒利缓释片的制备方法。方法:采用正交试验设计,以体外累积释药百分率为指标,以HPMC(K100-LV CR)、乳糖、PVP(K30)的处方用量作为影响因素筛选缓释片的最佳处方,并测定3批优化处方的体外释放度。结果:优化处方结果为HPMC K100-LV CR为100 mg,乳糖为50 mg,黏合剂为5%PVP无水乙醇溶液3 mL;尼美舒利缓释片在12 h释放量达97%以上,没有时滞、突释等现象。其体外释药动力学符合零级方程。结论:尼美舒利缓释片处方合理,制备工艺可靠,体外释药效果良好,质量可控。     

尼美舒利致血尿1例

患者，男，58岁。因双膝关节肿胀、疼痛，活动加剧，2005年8月16日，来我院就诊。经过体检和血沉检查，诊断为风湿性关节炎，给予尼美舒利（天津药物研究院药业公司生产，批号：050607）100 mg，po，bid。服后第4天患者出现下腹部胀痛，尿频、尿痛，尿呈深红色，镜检有大量红细胞和少量白细胞。医生嘱其停药，第2天症状消失，镜检尿常规正常。在此期间患者未服用其他药物，故怀疑为尼美舒利所致。2周后，患者自行再服用该药，服药后第2天再次出现上述症状，停药3 d后症状消失。     

新型非甾体类抗炎剂：尼美舒利

新型非甾体抗炎剂尼美舒利通过抗环氧化酶（ＣＯＸ）－２活性，抑制中性粒细胞产生过氧化物阴离子，消除氧自由基，减少血小板激活因子和白三烯以及抗过敏和抗喘作用发挥抗炎、退热和止痛效应，适用于ＮＳＡＩＤ，不耐受者，副作用较少，病人耐受良好。     

尼美舒利的合成生产工艺筛选

对尼美舒利的合成路线进行分析，筛选出适合规模化生产的工艺。     

容量法测定尼美舒利含量

尼美舒利(nimesulide)是一种新型非甾体抗炎镇痛药。特别适于五官科和上呼吸道急性炎症的治疗。它属于磺酰苯胺类药物,化学结构为4-硝基-2苯氧甲磺酰苯胺,有弱酸性。可用容量法及高效液相法测定其含量。由于其在碱性条件下可和Na~ 定量化学反应,故选用容量法测定。     

消炎镇痛药尼美舒利的合成工艺研究

目的　对尼美舒利的合成路线和工艺进行研究。方法　从 2 -氯硝基苯经苯氧基取代、还原、甲磺酰化和选择性硝化制得尼美舒利 ,并对各步反应的原料配比、反应时间进行了比较研究。结果　尼美舒利总收率达 63 %。结论　本工艺优化了反应条件。     

消炎镇痛药尼美舒利的合成工艺研究

目的对尼美舒利的合成路线和工艺进行研究.方法从2-氯硝基苯经苯氧基取代、还原、甲磺酰化和选择性硝化制得尼美舒利,并对各步反应的原料配比、反应时间进行了比较研究.结果尼美舒利总收率达63%.结论本工艺优化了反应条件.     

吸收系数法测定尼美舒利片的含量

吸收系数法测定尼美舒利片的含量潘旭初（湖北省药学会武汉４３００６４）尼美舒利是一种新的非甾体抗炎镇痛药物临床上用于治疗类风湿关节炎、骨关节炎、外伤和手术后的消炎、镇痛等，尤其适用于治疗急性炎症。该药疗效好、副作用小、安全性大［１，２］。于１９８５年首...