第四代氟喹诺酮类抗菌药物的研究进展

喹诺酮类药物是目前临床应用广泛的抗菌药物之一,目前已发展到了第四代,与前三代相比,第四代氟喹诺酮类药物在结构上进行了修饰,在抗菌活性、抗菌范围、药动学性质和血浆半衰期上都明显改变.第四代氟喹诺酮类药物保留了前3代抗革兰阴性菌的活性,又明显增强了抗革兰阳性菌的活性,同时对军团菌、支原体、衣原体均显示出较强的作用[1].厌氧菌可引起严重的感染,前3代氟喹诺酮类抗菌药物对厌氧菌几无抗菌活性或仅其中少数有较低的抗菌活性,第四代氟喹诺酮类药物的重要特征是提高了对厌氧菌的抗菌活性.因此临床上既可用于需氧菌感染,也可用于厌氧菌感染,还可用于混合感染.第四代氟喹诺酮类药物与前3代同类药物相比药代动力学特点是吸收快、体内分布广、血浆半衰期长,可1次/d给药[2].主要不良反应有:胃肠道反应、中枢神经系统反应、变应性反应、光毒性、心脏毒性、肝肾毒性、对软骨发育的影响、肌腱病变、对新生儿及胎儿的影响[3].下面将已上市的第四代氟喹诺酮类抗菌药物品种作一综述.     

第三代喹诺酮类抗菌药物的临床应用

第三代喹诺酮类抗菌药物的临床应用湖南医科大学附属第二医院莫曾南，黄循，陈孝治第三代喹诺酮类抗菌药物是在原喹诺酮类药物母核的６位引入氟、７位引入哌嗪的一种新型化合物，因其具有抗菌谱广、抗菌活性强、不易产生耐药性、体内分布广等特点，其适用范围从尿路感染扩...     

氟喹诺酮类药物制剂的制备及临床应用进展

氟喹诺酮类抗菌类药物为第三代喹诺酮类药物，随着l临床需求的扩大，氟喹诺酮类药物的临床新制剂日渐增多，并取得了满意疗效。现将氟喹诺酮类药物医院制剂的制备从临床应用情况综述如下。     

喹诺酮类抗菌药在泌尿生殖系感染中的应用

喹诺酮类(qunolones)抗菌药是指人工合成的含有4-喹酮母核的一类抗菌药物,因其抗菌谱广、抗菌作用强、生物利用度高、与其他类抗生素无交叉耐药性而广泛应用于临床.自 1962年美国 Sterling-Winthrop研究所 Lesher等发现第1个喹诺酮类抗菌药萘啶酸以来,许多学者致力于研究开发这类药物.于1973年合成了第二代喹诺酮类抗菌药吡哌酸等,1978年合成了第三代喹诺酮类抗菌药.第三代喹诺酮类抗菌药的共同特点是在化学结构萘啶环的7位上连有哌嗪环、6位处又引入了氟原子,故又称氟喹诺酮类(fluoroquinolones).此结构提高了抗菌活性、增宽了抗菌谱,同时成本低廉、不良反应小.第四代喹诺酮类抗菌药主要是近年来上市的莫西沙星和加替沙星等,是环丙沙星的8甲氧基衍生物.     

对《环丙氟哌酸治疗尿路感染45例临床分析》的一点意见

《临床荟萃》1996年,第11卷,第12期,第558页,《环丙氟哌酸治疗尿路感染45例临床分析》一文中,说环丙氟哌酸是新型的第三代氟喹诺酮类抗生素。事实上,环丙氟哌酸是第三代喹诺酮类药物,而不是第三代氟喹酮类药物。氟喹诺酮类是含有氟原子的喹诺酮类药物,是属于喹诺酮类的。故笔者认为原文提法不当,特和原文作者商榷,现引证如下。     

诺氟沙星的不良反应

诺氟沙星是合成的第三代喹诺酮类抗菌药物，是第一个用于临床的氟喹诺酮类药物。氟喹诺酮类药物不良反应有：胃肠道反应、中枢神经系统毒性、皮肤反应及光敏反应、软骨损害。现将诺氟沙星在临床应用中发现的不良反应总结如下。     

临床抗菌药物合理使用问答

问：喹诺酮类药物有哪些配伍禁忌？ 答：喹诺酮类药物现已发展到第四代。临床使用喹诺酮类抗菌药时不仅要注意胃肠道及中枢神经系统的不良反应,而且要注意药物之间的相互作用,下列药物不宜与喹诺酮类抗菌药合用：     

氟喹诺酮类药物常见不良反应及药物相互作用

国内外研究者对氟喹诺酮类药物不断进行结构修饰。根据氟喹诺酮类抗菌药物时常见致病菌的抗菌活性和抗菌谱,将氟喹诺酮类抗菌药物分为4代：第1代代表药物有萘啶酸、吡哌酸等;主要用于泌尿系感染;第2代有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等,适用于多种临床感染性疾病;第3代有左氧氟少星、司帕沙星、格帕沙星等;第4代曲伐沙星、西他沙星、莫西沙星、加替沙星等,以西他沙星为代表,可称是超广谱抗菌药物。随着临床使用的不断增加,对其不良反应及药物相互作用的报道也逐渐增多,从而影响了药物的临床应用。现将其常见的不良反应及药物相互作用作一概述。     

新喹诺酮类抗菌药物--加替沙星

加替沙星（gatifloxacin,AM-1155）是新第四代氟喹诺酮类抗菌药物，由日本杏林株式会社首先研制成功，与环丙沙星，氧氟沙星等第三代喹诺酮类抗菌药物相比，加替沙星不仅保持了第三代喹诺酮类对革兰阴性菌的抗菌活性；对革兰阳性菌的抗菌活性也明显增强，     

氟喹诺酮类抗菌药的不良反应

氟喹诺酮类抗菌药的不良反应水电部十三局医院刘治军氟喹诺酮类药物是近年来发展起来的第三代喹诺酮类抗菌药。该类药物以其抗菌谱广、抗菌活性强、使用方便、疗效确切的优势，无论在研究开发还是临床应用方面均备受重视。目前，国内常用的品种有诺氟沙星（氟哌酸）、依诺...     

5种氟喹诺酮类药物配伍禁忌的报告

氟喹诺酮类药物为第三、四代喹诺酮类全合成抗生素,其对革兰阳性菌、革兰阴性菌、衣原体、支原体以及结合分支杆菌具有广谱抗菌作用,具有抗菌活性强、高效、组织分布广、生物利用率高等特点,广泛应用于临床.我院为大型综合三甲医院,诊科涉及病种广、病情复杂、危重,喹诺酮类使用频繁,常常与其他药物联合使用.     

来立信、加替沙星与几种常用药物的配伍观察

近年来,随着医药科技的进步．一些新药不断出现，喹诺酮类药物以其广谱、高效、安全、方便等特点被广泛应用于临床．尤其是喹诺酮的第三代、第四代．在组织中分布广、生物利用率高．已成为临床常用药物。如来立信．其活性成分为乳酸左氧氟沙星，是喹诺酉阿的第三代。加替沙星为8-甲氧氟外消旋化合物．是喹诺酮的第四代。     

利舍平对大肠埃希菌耐药性逆转的实验研究

20世纪80年代中期,以环丙沙星和氧氟沙星为代表的第三代氟喹诺酮类抗菌药物开始应用临床,并取得了满意疗效.但随之而来的大肠埃希菌对氟喹诺酮类抗菌药物的耐药,也始料未及.国内细菌耐药监测结果显示,中国地区大肠埃希菌对氟喹诺酮类耐药率已经达到或超过50%[1-3],并有逐年上升的趋势,且药物之间交叉耐药严重.外排泵是大肠埃希菌对氟喹诺酮类耐药的重要机制之一,通过利用利舍平对外排泵的抑制,我们进行了大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药性逆转实验的研究,现报告如下.……     

喹诺酮类药物的临床应用及药物相互作用

喹诺酮类药物是一类人工合成的含4-喹诺酮基结构，对细菌DNA螺旋酶具有选择性抑制作用的抗菌药物。目前临床应用的是第三代氟喹诺酮类(FQNLS)。常用的药物有：诺氟沙星(NFX)，氧氟沙星(OFX)，左旋氧氟沙星(LFX)，氟罗沙星等。本文将对FQNLS药物在临床中的应用做一简单的介绍。     

氟喹诺酮类药物的不良反应及其防治

第三代喹诺酮类药物即氟喹诺酮类药物(Fluox—quinolones，FQNLs)，是近年来临床使用较多的广谱杀菌药物，主要品种有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星、培氟沙星。     

应用喹诺酮类药物应注意的几个问题

应用喹诺酮类药物应注意的几个问题王正寿，秦玲６３５４００四川省平昌县人民医院喹诺酮类药物是一新型抗生素，包括：①第１代的萘啶酸；②第２代的吡哌酸；③第３代的氟喹诺酮（包括氟哌酸、氟嗪酸、氟啶酸、甲氟哌酸、丙氟哌酸及罗氟哌酸等）。喹诺酮类药物具有抗菌谱...     

环丙沙星在儿科领域应用的新认识

环丙沙星是氟喹诺酮类第三代产品,在氟喹诺酮的发展过程中扮演一个承上启下的角色。其对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、衣原体、支原体及分枝杆菌均具有良好的抗菌活性,很强的组织渗透性,特别是口服方便等决定了其在临床上的广泛使用。鉴于氟喹诺酮类药物对幼龄动物可诱发产     

加替沙星治疗急性下呼吸道感染疗效观察

加替沙星是近来用于临床的第四代氟喹诺酮类药物,抗菌谱比以往的氟喹诺酮类更广泛,组织分布广,不仅对以革兰阴性菌为主的院内感染有效,还能有效地用于多种社区获得性感染.作者对60例确诊为急性下呼吸道感染患者分别采用加替沙星和左氧氟沙星治疗的疗效观察报告如下.     

无氟喹诺酮类新药奈诺沙星研究进展

氟喹诺酮类抗菌药物具抗菌谱广、抗菌活性强、不良反应低、组织渗透性好、口服生物利用度高以及给药间隔长、给药方便特征,为治疗呼吸道感染及尿路感染等感染性疾病的常用抗菌药物。氟喹诺酮类抗菌药物的结构特点是在喹诺酮母核的6位均含有氟。然而近10年来,由于该类药物的广泛应用所产生的选择性压力,使耐药菌株随之增加,尤其是近年     

头孢唑啉钠与莫西沙星配伍稳定性观察

莫西沙星(Moxifloxacin)为第四代新型8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药物,目前在我国上市的有莫西沙星片、胶囊及其注射液.