薄荷醇对芍药苷透皮吸收作用的影响

目的：研究不同含量的薄荷醇对芍药苷促渗作用和贮库效应的影响,确定薄荷醇的适宜用量。方法：采用两室扩散池体外实验装置和紫外分光光度法,以生理盐水为接收介质,大鼠离体背部皮肤为透皮屏障,研究薄荷醇用量分别为0．5％、1％、2％时对芍药苷透皮吸收的影响,同时以氮酮作为对照。结果：0．5％和1％的薄荷醇对芍药苷具有显著的促渗作用,且渗透量随薄荷醇用量的增加而增加,但当薄荷醇含量大于2％时,芍药苷的渗透量减少;与不加促渗剂的空白组相比,薄荷醇不能增加芍药苷的贮库效应;氮酮对芍药苷的经皮渗透和贮库均无增强作用。结论：薄荷醇对芍药苷的透皮吸收具有显著的促进作用,但不能增加其贮库效应,薄荷醇的适宜用量为l％。     

艾纳香油对硫酸沙丁胺醇体外透皮吸收的影响

目的:研究艾纳香油对硫酸沙丁胺醇透皮吸收的影响,为艾纳香油的应用提供理论依据.方法:采用改良Franz扩散池装置,以豚鼠背部皮肤为体外渗透屏障,采用紫外分光光度计方法测定接收液中硫酸沙丁胺醇的含量,考察0.5％,1％,2％艾纳香油,1％氮酮,以及1％艾纳香油与1％氮酮联合运用对硫酸沙丁胺醇透皮吸收的影响.结果:0.5％,1.0％艾纳香油和1.0％氮酮单独应用时对硫酸沙丁胺醇透皮吸收和贮库效应均具有显著促进作用(P＜0.05).但1.0％艾纳香油与1.0％氮酮合用时其促透效果较单独使用时降低,2.0％艾纳香油对硫酸沙丁胺醇透皮吸收无显著的促进作用.结论:低浓度的艾纳香油随着浓度升高对硫酸沙丁胺醇透皮吸收有增强作用,但高浓度艾纳香油对硫酸沙丁胺醇透皮吸收无显著促进作用.     

透皮促进剂对左旋延胡索乙素体外经皮渗透的影响

目的:考察不同透皮促进剂对左旋延胡索乙素体外经皮渗透的影响.方法:采用Valia-Chien双室渗透扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,用高效液相色谱法对左旋延胡索乙素进行含量测定,考察化学类、天然类渗透促进剂单用和合用对左旋延胡索乙素的促透效果.结果:化学类促进剂单用时,8％氮酮促透效果最佳,平均渗透速率达21.153μg·cm-2·h-1.天然类促进剂单用时,2％薄荷醇和5％桉叶油促透效果较佳,但平均渗透速率约为8％氮酮的一半.促进剂合用时,薄荷油或薄荷醇与8％氮酮合用的促透效果较好,均比单用8％氮酮有显著性增加(P＜0.05).结论:薄荷油或薄荷醇与8％氮酮合用对左旋延胡索乙素饱和溶液体外渗透具有较好的促透效果,天然类和化学类渗透促进剂合用具有良好的加和作用.     

灰关联聚类法对几种促透剂促透效果的综合评价

目的 :对几种促透剂的促透效果进行综合评价。方法 :以双氯芬酸钠为模型药物 ,以氮酮、薄荷醇、冰片、油酸、蛇床子挥发油为促透剂 ,在离体透皮吸收实验装置上进行透皮吸收试验 ,计算累积透过量、渗透速率、稳态流量和滞后时间 ,运用灰关联聚类法评价促透效果。结果 :对双氯芬酸钠的促透作用 ,氮酮、薄荷醇促透效果最好 ,冰片、油酸、蛇床子挥发油次之。结论 :灰关联聚类法可客观地、公正地评价促透剂的促透效果。     

不同浓度薄荷醇对甲硝唑透皮吸收的影响

目的：以甲硝唑作为模型药物,探讨不同浓度的薄荷醇对药物透皮吸收影响的量效关系。方法：采用两室扩散池体外实验装置,以兔皮为屏障,使用不同浓度的薄荷醇作为促透剂,测定甲硝唑的吸光度,并计算出其渗透系数。结果：0.5-2%浓度的薄荷醇对甲硝唑的促透作用呈线性关系,随着薄荷醇浓度的增加,甲硝唑的渗透系数也逐渐增大,但4％浓度的薄荷醇促透作用反有所降低。同时发现2％薄荷醇可使甲硝唑的贮库效应增加,扩散时滞缩短。结论：薄荷醇对药物促透作用的强弱并非与其浓度成正比例关系。     

优选复方穿蛭透皮贴中透皮吸收促进剂

目的 研究不同透皮吸收促渗剂对复方穿蛭透皮贴中丹皮酚和人参皂苷Rg1的透皮吸收的影响,筛选出有效的透皮吸收促进剂.方法 采用Franz扩散池,以小鼠离体皮肤为渗透屏障,比较不同透皮促渗剂对指标成分透皮吸收的影响.采用正交试验法,以累积渗透量为指标考察氮酮、丙二醇、薄荷醇3个因素对复方穿蛭透皮贴透皮吸收影响,并筛选最佳透皮吸收促进剂的比例和浓度.结果 氮酮、丙二醇用量为3％,薄荷醇用量为1％时,丹皮酚和人参皂苷Rg1透皮吸收率最高,促渗透效果最明显.结论 氮酮-丙二醇-薄荷醇(3％:3％:1％)是复方穿蛭透皮贴较理想的透皮吸收促进剂.     

不同透皮促渗剂对苦豆子凝胶剂中生物碱体外透皮吸收的影响

目的：研究透皮促渗剂对苦豆子凝胶中槐定碱和苦参碱透皮吸收的影响,筛选最佳透皮促渗剂。方法：以SD大鼠皮肤为渗透屏障,采用Franz扩散池进行体外透皮吸收实验,高效液相色谱法(HPLC)测定槐定碱和苦参碱的含量,计算渗透动力学参数,评价不同促渗剂及联合使用对苦豆子凝胶剂透皮吸收的作用。结果：3种促渗剂单用时,对苦豆子凝胶剂中槐定碱和苦参碱透皮性能较好的为3%氮酮、4%冰片和4%薄荷醇。联合使用时,优选出的较佳复合促渗剂为1%冰片+1%薄荷脑,两者联合使用优于氮酮、冰片、薄荷脑单独使用及其他组合,其槐定碱和苦参碱24 h单位面积累积透过量(Q₂₄)可达6.858、7.018 mg·cm^-2,促渗倍数(ER)可达4.402、3.658,协同作用明显。结论：优选出的复合促渗剂对苦豆子凝胶剂中的槐定碱和苦参碱促渗效果较好,为苦豆子凝胶剂制备工艺及功效研究提供参考。     

氮酮、丙二醇对丁香贴剂中丁香苦苷透皮吸收的影响

目的：研究透皮促进剂对中药丁香贴剂中丁香苦苷的透皮吸收的影响。方法：采用改良Franz扩散池装置,运用HPLC法对丁香苦苷进行含量测定,对氮酮、丙二醇及二者按不同比例的促渗效果进行考察。结果：氮酮、丙二醇单独使用均对丁香苦苷有促透作用,氮酮促透效果较强,二者混合使用渗透促进效果更佳,说明氮酮在促进丁香苦苷的渗透过程中起主导作用,丙二醇发挥了协同作用。氮酮和丙二醇合用体外透皮速率J可达68.516mg.cm^2.h^-1。结论：氮酮与丙二醇合用可促进丁香苦苷的透皮吸收,可作为本贴剂的透皮促进剂。     

不同透皮促进剂对复方麻黄贴剂中麻黄碱透皮吸收的影响

目的研究不同透皮促进剂对中药复方麻黄贴剂中麻黄碱的透皮吸收的影响。方法采用改良Franz扩散池装置,运用HPLC法对麻黄碱进行含量测定,对不同透皮促进剂的促渗效果进行考察。结果氮酮单独使用或与其他促渗剂混合使用,渗透促进效果均较佳,说明氮酮在促进麻黄碱的渗透过程中起主导作用。氮酮和丙二醇合用体外透皮速率K可达94.280μg·cm-2·h-1。结论氮酮与丙二醇合用可促进麻黄碱的透皮吸收,可作为本复方的透皮促进剂。     

磷酸川芎嗪的体外透皮吸收

对磷酸川芎嗪透皮吸收的规律及释药机制进行探讨。采用离体透皮实验装置,通过发迹药物浓度、ｐＨ值、促透剂及皮肤状态,研究磷酸川芎嗪的透皮吸收。结果发现随着磷酸川芎浓度增加,渗透系数明显增加;ｐＨ增大,渗透系数随之增加;氮酮在１％时可显著增加磷酸川芎嗪的透皮吸收;当去除角质层后,渗透系数比完整皮肤增加近一半;完整皮肤的贮库效应大于去角质层皮肤。提示磷酸川芎嗪可透皮吸收,吸收的主要屏障是角质层,且存在着贮     

战骨提取物中柚皮素透皮吸收促进剂的筛选

目的筛选战骨提取物中柚皮素的最佳透皮促渗剂及其用量。方法以大鼠腹部皮肤为实验屏障,用改良Franz扩散池法建立离体经皮吸收实验方法,收集战骨提取物中柚皮素的透皮接收液,用高效液相色谱法测定其透皮速率。结果以冰片、薄荷脑、氮酮作为促渗剂对柚皮素的透皮吸收有不同程度的促进作用,其促渗作用强度冰片薄荷脑氮酮,当冰片用量为5%时,柚皮素的透皮速率可达0.136 8 mg/(cm2·h)。结论以5%冰片作为促渗剂时可以较好地促进战骨提取物中柚皮素的经皮吸收。     

冰片对盐酸川芎嗪促透作用的研究

目的：考察冰片对盐酸川芎嗪爱皮吸收的规律与释药机制的影响。方法：采用两室扩散池体外实验装置,通过改变冰片的浓度及皮肤的状态,研究冰片对盐酸川芎嗪透皮吸收的影响。结果：随着冰片浓度的增加,盐酸川芎嗪的渗透系数逐渐增大,当去除角质层后,冰片并不能促进盐酸川芎嗪的透皮吸收。冰片均能增加完整皮肤及去角质层皮肤的贮库效应。结论：冰片能促进盐酸川芎嗪的透皮吸收,促进作用主要在角质层,并能增加盐酸川芎嗪的贮库效应。     

薄荷醇与冰片的促透作用

研究薄荷醇和冰片对双氯灭痛的经皮透过作用，发现二者均可使双氯灭痛的透过量增加，但作用较氮酮为弱；同时发现二者的滞后时间比氮酮显著为短。结果提示，薄荷醇和冰片可望作为促透剂在某些药物的透皮给药制剂中得到应用。     

运用熵权模糊综合评判模型评价几种促透剂的作用效果

目的:考察熵权模糊综合评判模型对促透剂促透效果评价的可行性,为促透剂评价提供可靠的方法。方法:以双氯芬酸钠为模型药物,氮酮、陈皮挥发油、桉叶油、薄荷醇和冰片为促透剂,以离体SD大鼠皮肤为透皮屏障,在改良的Franz扩散池上进行透皮试验。采用HPLC测定接收液中双氯芬酸钠含量,流动相甲醇-水-冰乙酸(80∶20∶0.5),检测波长276 nm,计算渗透系数、稳态流量、滞后时间、增渗倍数,运用熵权模糊综合评判模型对各促透剂的作用进行评价。结果:各组促透剂对双氯芬酸钠均有不同效果的促透作用,其中氮酮、薄荷醇和冰片表现为优,最大隶属度分别为0.761 1,0.582 1和0.495 4;陈皮挥发油和桉叶油表现为良,最大隶属度分别为0.454 2和0.480 9。结论:熵权模糊综合评判模型可对中药促透剂的促透效果进行客观、清晰的评价。     

蛇床子挥发油与其它促透剂合用促透效果研究

目的：研究蛇床子挥发油与其它促透剂合用的促透效果。方法：在离体透皮吸收实验装置上,采用离体兔皮用1％蛇床子挥发油、5％油酸、1％蛇床子挥发油＋5％油酸和1％氮酮预处理后作透皮吸收试验。结果：1％蛇床子挥发油、5％油酸、1％蛇床子挥发油＋5％油酸和1％氮酮,对1％双氯芬酸钠都有良好的促透作用（与对照组比较P＜0.01）,1％蛇床子挥发油比1％氯酮促透作用强1.6倍,但1％蛇床子挥发油和5％油酸合用,与1％蛇床子挥发油、5％油酸的促透效果比较差异无显著性（P＞0.05）。结论：蛇床子挥发油具有良好的促透效果,但其与油酸无协同作用。     

透皮促渗剂对黄芩总黄酮凝胶膏剂成分体外经皮渗透的影响

目的研究不同透皮促渗剂对黄芩总黄酮凝胶膏剂中总黄酮及其中6种黄酮类成分(黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素、千层纸素A苷及木蝴蝶素)体外经皮渗透的影响,为筛选最佳的促渗剂提供实验依据。方法选择3种常用的透皮促渗剂氮酮(azone,AZ)、薄荷醇(menthol,MT)、丙二醇(propylene glycol,PG),采用体外扩散池法考察单一促渗剂与二元复合促渗剂对体外经皮渗透参数的影响。结果采用单一促渗剂时,AZ对苷类成分的促渗效果较好,MT对苷元类成分的促渗效果较好,而PG的促渗效果相对较差,总体以3%AZ对于总黄酮及其单体的促渗能力最强;采用二元复合促渗剂时,促渗效果整体优于单一促渗剂,总体以3%AZ+5%PG渗透效果最佳。结论促渗剂可以显著影响黄芩总黄酮凝胶膏剂中总黄酮及其中6种活性黄酮类成分的经皮渗透动力学参数,3%AZ+5%PG构成的二元复合促渗剂用于黄芩总黄酮凝胶膏剂促渗效果最佳。     

白芷香豆素类有效部位体外透皮特性研究

 目的考察白芷香豆素类有效部位的透皮吸收特性及促透剂对其透皮行为的影响。方法 以有效成分欧前胡素为定量考察指标，通过VC水平扩散池用HPLC测定指标成分的透皮吸收动力学特性及促进剂的促透作用。结果以欧前胡素为指标经离体小鼠、家兔、大鼠和人体皮肤的渗透系数分别为24.1，22.9，11.5和8.9，而月桂氮-酮(Azone)、冰片、油酸有明显的促透作用，其中2%月桂氮-酮和冰片使渗透系数分别增加了4.9和6.2倍。结论白芷香豆素类有效部位在大鼠皮肤中渗透系数与人体皮肤接近，冰片和月桂氮-酮具有促进药物渗透的作用。