国产头包克罗缓释片的生物等效性研究

比较了１２名健康志愿者单剂量口服７５０ｍｇ国产和进口头孢克罗缓释片的药代动力学和生物利用度,采用ＨＰＬＣ法测定血浆和尿中头孢克罗浓度。结果表明：国产和进口片的血浆峰浓度Ｃｍａｘ为７．２８±１．３４和６．９２±１．４６ｍｇ／Ｌ;Ｔｍａｘ为１．０２±０．５８和２．０８±０．７０ｈ;Ｔ１／２为１．０１±０．２２和０．９６±０．１４ｈ,ＭＲＴ为２．５２±０．３９和２．７０±０．２６ｈ;ＡＵＣ为２１．４１±     

Pharmacokinetics of bendazac lysine in 10 Chinese young men

比较国产和进口苄达赖氨酸（ＢＬ）片在人体内的药物动力学．方法：１０名男性汉族健康志愿者随机交叉口服单剂量５００ｍｇ国产和进口苄达赖氨酸（ＢＬ）片剂后，用高效液相紫外法测定血浆药物浓度．结果：血药浓度时间曲线拟合表明该药体内过程符合口服二室开放模型，国产和进口片剂的主要药代动力学参数：Ｃｍａｘ６６±１６ａｎｄ６５±８ｍｇ·Ｌ－１；Ｔｍａｘ０９８±０２２ａｎｄ０９８±０２１ｈ；Ｔ１２β６２±１８ａｎｄ６２±１７ｈ；ＡＵＣ３３５±４７ａｎｄ３３７±５８ｍｇ·ｈ·Ｌ－１．经ｔ检验无显著性差异，国产片对进口片的相对生物利用度为９９±１２％．结论：两种片剂具有生物等效性．     

罗红霉素胶囊剂的临床药物动力学及相对生物利用度

目的：进行国产与进口罗红霉素的生物利用度研究。方法：通过交叉试验对８名男性志愿者（２２．６ａ±ｓ２．１ａ）交叉口服罗红霉素３００ｍｇ国产胶囊剂和进口片剂,进行单剂量药物动力学研究。血药浓度采用微生物法进行测定。结果：口服国产胶囊和进口片剂的血药浓度＿时间曲线均符合二室模型,Ｃｍａｘ分别为９．５ｍｇ／Ｌ±１．３ｍｇ／Ｌ与９．０ｍｇ／Ｌ±１．０ｍｇ／Ｌ,Ｔｍａｘ为１．１４ｈ±０．１８ｈ与１．３１ｈ±０．２１ｈ,Ｔ１２β为１３．１ｈ±２．４ｈ与１３．６ｈ±２．２ｈ,ＡＵＣ为１０７ｍｇ·ｈ／Ｌ±２３ｍｇ·ｈ／Ｌ与１０８ｍｇ·ｈ／Ｌ±１４ｍｇ·ｈ／Ｌ。比较２种制剂的药物动力学参数,其差别均无显著意义（Ｐ＞０．０５）。与进口罗红霉素片相比较,国产罗红霉素胶囊剂的相对生物利用度为（９８±１３）％。口服该药４８ｈ尿药回收率为给药量的（１５±５）％。结论：国产罗红霉素胶囊体内过程与进口罗红霉素片剂相仿,２种制剂生物等效。     

国产及进口盐酸噻氯匹啶片药代动力学及人体相对生物利用度

正常健康志愿者１０名（均为男性）口服国产和进口盐酸噻氯匹啶片剂两种制剂（５００ｍｇ）进行药代动力学和相对生物利用度研究。用高效液相色谱法测定血浆中盐酸噻氯匹啶含量,并以３ｐ９７实用药代动力学程序处理实验数据。实验结果表明,口服国产和进口盐酸噻氯匹啶片剂的血药浓度—时间曲线均符合二房室模型,两种制剂的Ｃｍａｘ分别为１８３４±５１０．７及２０１９±５６６．７μｇ／Ｌ;Ｔｐ分别为１．７５±０．７５及２．００±０．７０ｈ;ＡＵＣ分别为６８１５±１４９３及７００８±１３３０μｇ／（Ｌ·ｈ）。经配对ｔ检验,两者的药动学参数均无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。方差分析和双单侧检验结果表明,两者具有生物等效性。国产盐酸噻氯匹啶相对生物利用度为９７．０３±８．１１％。     

头孢克肟在正常人中的药物代谢动力学研究

本文报道头孢克肟在正常人中的药物代谢动力学和测定头孢克肟血浓度的高效液相色谱（ＨＰＬＣ）方法学。８位健康志愿者交叉单次空腹及进食后口胺头孢克厉２００ｍｇ后平均Ｃｍａｘ分别为２．７±０．９和１．７±０．４ｍｇ／Ｌ，平均Ｔ１／２Ｋｅ为３．７±０．４和３．３±０．７ｈ，平均ＡＵＣ为２５．４±８．５和１３．９±４．０ｈ／ｍｇ／Ｌ。２４ｈ内分别排出给药量的２３．７±７．６％和１３，６±４．５％。服药后１２ｈ的平均血药浓度分别为０．８３ｔ０．２６和０．４５±０．１８ｍｇ／Ｌ。经统计学处理（配对Ｔ检验），空腹与进食后口服头孢克肟后的Ｃｍａｘ、ＡＵＣ和２４ｈ内尿排出卒间的差异具极显著意义（Ｐ＜０．０１）。本文建立的高效液相色谱法准确性高、具重复性。以ＨＰＬＣ法测得血药浓度与微生物法测得者相符。     

国产及进口环丙沙星人体药物动力学性质的比较

本文对１０名健康男性受试者进行了进口与国产环丙沙星注射液药物动力学的比较。按交叉设计试验，３０ｍｉｎ静脉滴注２００ｍｇ环丙沙星，血药浓度用ＨＰＬＣ法及Ｂｉｏａｓｓａｙ法二种方法比较测定，药物动力学过程为二室开放模型。国产环丙沙星主要动力学参数是ｔ＿（１／２β）＝３．２２±０．６５ｈ，Ｖ＿ｃ＝２２．２８±１４．８９Ｌ，ＣＬ＝３７．２±６．１８（Ｌ／ｈｐｅｒ１．７３ｍ￣２），ＡＵＣ＝５．５１±０．８８（ｍｇ／Ｌ．ｈ）。与德国产品进行比较，结果表明两种注射液的主要药动学参数均无显著性差异（ｐ＞０．０５）。     

枸橼酸铋锌钠在狗体内药代动力学及其生物利用度

用原子吸收法测定枸橼酸铋锌钠中铋在狗体内药代动力学，铋呈现二室动力学模型．其药物动力学参数，静脉给铋０．５３３ｍｇ／ｋｇ，Ｔ１／２β为３．５６ｈ，ＡＵＣ为３．７８（μｍｏｌ／Ｌ）·ｈ．灌胃给铋６．６６，１３．３３和２０．０ｍｇ／ｋｇ三个剂量，Ｔ１／２β分别为３１．５８，３１．４２和３４．０８ｈ；ＡＵＣ为４．１２，４．９３和６．５１（μｍｏｌ／Ｌ）·ｈ；Ｔｐ为３．４６，２．３６和１．９８ｈ；Ｃｍａｘ为０．１０，０．２４和０．３３μｍｏｌ／Ｌ．用静脉注射和灌胃的中剂量ＡＵＣ统计铋的生物利用度为５．２２％．结果提示，铋胃肠吸收极少，生物利用度低，大部分从胃肠道排出体外．     

高效液相色谱法测定头孢克罗血浆浓度及其药动学研究

本文用离子对高效液相色谱法（ＨＰＬＣ）测定血浆中的头孢克罗（Ｃｅｆａｃｌｏｒ）浓度。血浆样品用１％磷酸甲醇溶液提取。色谱条件为：紫外检测波长λ２６５ｎｍ；分析柱ＵｌｔｒａｓｐｈｅｒｅＴＭ“ＩＰ”２５０ｍｍ×４．６ｍｍ；流动相甲醇：四氢呋喃：水（每升水中含１．０ｇ庚磺酸钠，１１ｇ三乙胺，２０．５ｇ磷酸）。本法最小检测限５０ｎｇ／ｍｌ。本法对１０名受试者口服２５０ｍｇ头孢克罗后进行药动学和相对生物利用度研究。头孢克罗为一房室模型，其Ｔ１／２（ｋｅ）０．６ｈ，Ｔｍａｘ０．４～０．７ｈ，Ｃｍａｘ４．９２～６．５０μｇ／ｍｌ。颗粒剂的相对生物利用度为１．０７±０．１３。     

双氯酚酸钾胶囊剂相对生物利用度

目的： 考察国产双氯酚酸钾胶囊剂的生物利用度。方法： １０ 名健康男性受试者交叉口服单剂量国产和进口双氯酚酸钾胶囊剂（ 片剂） ５０ ｍｇ , 采用ＨＰＬＣ 法测定血浆中双氯酚酸钾浓度。结果： 国产及进口制剂的体内药代动力学主要参数分别为： Ｃｍａｘ 为２ ２０４－３ ±９１９－８ 和２ １０７－６ ±７３４－０ μｇ·Ｌ－ １ ; Ｔｐｅａｋ 为０－８ ±０－３ 和２－０ ±０－０ ｈ ; ＡＵＣ０ － ∞为３ １７３－６ ±８６８－５ 和３ １５４－８ ±８６６－０ μｇ·ｈ·Ｌ－ １ ; ｔ１／２ 为２－８ ±０－６ 和２－９ ±０－４ ｈ 。国产制剂的平均相对生物利用度为１００－９ ±７－１ ％ 。结果： 经统计学分析, 两种制剂间ＡＵＣ 无显著差异。     

国产头孢克洛分散片药动学及生物利用度的研究

采用高效液相色谱法对９例健康志愿者交叉服用国产头孢克洛分散片及进口头孢克洛胶囊５００ｍｇ后，测定４ｈ内不同时间的血药浓度，以对国产和进口头孢克洛制剂进行药动学及生物利用度的研究。结果表明，国产分散片与进口胶囊的药－时曲线符合开放式一室模型，分散片的相对生物利用度为１０８．４％，分散片与胶囊的峰浓度分别为１３．４±３．３４７与１０．９９±２．８３５μｇ／ｍｌ；达峰时间分别为０．５５６８±０．１４５４与０．７３１５±０．１９１９ｈ；ＡＵＣ分别为１７．７０±２．８６０与１６．５２±３．７２６ｈμｇ／ｍｌ，上述各项药动学参数经配对ｔ检验表明ＡＵＣ与峰浓度均无统计学差异（Ｐ＞０．０５），但达峰时间有统计学差异（Ｐ＜０．０５）。同时经ＮＤＳＴ程序进行配对交叉设计的生物等效性检验，国产分散片与进口胶囊具有相同的生物药效性。     

甲碘酸左氧氟沙星的药代动力学研究

用微生物法测定了ＭＳＡＬＶＬＸ在狗体内的药代动力学过程符合二室模型,４．８和１６ｍｇ／ｋｇ口服给药的Ｃｍａｘ分别为１．７３、２．８９和８．２８ｍｇ／Ｌ,ＡＵＣ值１５．４３、３１．９５和７０．２ｍｇ·ｈ／Ｌ,ＭＲＴ分别为６．９６、７．５８和６６２８ｈ,大鼠口服２０ｍｇ／ｋｇ的Ｃｍａｘ为２．８６ｍｇ／Ｋ,ｌ１／２β为２．２ｈ,ＡＵＣ为７．４ｍｇ·ｈ／Ｌ,ＭＲＴ为３ｈ,大鼠口服后７２ｈ的尿中排泄率为４２     

Azithromycin临床药物动力学研究

对１０名健康志愿者口服ａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ的药物动力学研究以及其干糖粉的相对生物利用度测定结果显示：空腹口服ａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ单剂５００ｍｇ后，其体内过程符合二室模型，其消除半衰期为５０．３９±８．８７ｈ；高峰血浓度为０．４０３±０．２９９ｍｇ／Ｌ；达峰时间为２．６４±１．２６ｈ，ＡＵＣ为６．３９±１．８１ｈｍｇ／Ｌ。１４４ｈ累积尿排出率为１１．５２％±２．７０％。干糖粉与胶囊比较的相对生物利用度为１１０．６％。根据其药物动力学参数和抗微生物活性，给予针对不同感染的治疗方案     

国产硫普罗宁人体相对生物利用度研究

１０例男性健康志愿者交叉口服３００ｍｇ国产和日本产硫普罗宁片，以ＨＰＬＣ测定血浆药物浓度，计算国产片的相对生物利用度。结果表明：二种片剂的血药浓度一时间曲线均符合开放式一房室模型。国产及日本产片剂达峰时间分别为：３．４８ｈ及３．５６ｈ；Ｃｍａｘ分别为２．５６ｍｇ／Ｌ和２．６５ｍｇ／Ｌ；ＡＵＣ∞０为１２．８３及１４．０７ｍｇ．ｈ．Ｌ＾－１，二种片剂主要药代动力学参数比较无统计学显著意义。     

进口和国产索他洛尔片剂的相对生物利用度研究

目的：本文对进口和国产索他洛尔片剂在１２名男性健康志愿者中的药物动力学和相对生物利用度进行了研究。方法：建立了一个检测血清中索他洛尔浓度的反相高效液相色谱－荧光检测法。结果：单剂量口服索他洛尔１６０ｍｇ后的血药浓度数据用３Ｐ８７药物动力学程序进行模型拟合，国产片剂ＡＵＣ、Ｃｍａｘ、Ｔｍａｘ、Ｔ１／２分别为１６．２±３．６ｈ·μｇ·ｍｌ－１，１．２±０．２μｇ·ｍｌ－１，２．１±０．７ｈ，１７．０±７．２ｈ；进口片剂ＡＵＣ、Ｃｍａｘ、Ｔｍａｘ、Ｔ１／２分别为１５．９±３．５ｈ·μｇ·ｍｌ－１，１．２±０．４μｇ·ｍｌ－１，２．１±０．６ｈ，１８．６±９．４ｈ。国产片剂的相对生物利用度为１０３．５％。结论：两种片剂的所有药动学参数经统计学（ＳＰＳＳ软件）处理差异均无显著性（Ｐ＞０．０５）。     

甲磺酸左氧氟沙星的药代动力学研究

用微生物法测定了ＭＳＡＬＶＬＸ在狗体内的药代动力学过程符合二室模型。４、８和１６ｍｇ／ｋｇ口服给药的Ｃｍａｘ分别为１．７３、２．８９和８．２８ｍｇ／Ｌ,ＡＵＣ值分别为１５．４３、３１．９５和７０．２ｍｇｈ／Ｌ,ＭＲＴ分别为６．９６、７．５８和６６２８ｈ。大鼠口服２０ｍｇ／ｋｇ的Ｃｍａｘ为２．８６ｍｇ／Ｌ,ｔ１／２β为２．２ｈ,ＡＵＣ为７．４ｍｇｈ／Ｌ,ＭＲＴ为３ｈ。大鼠口服后７２ｈ的尿中排泄率为４２％,而７２ｈ胆汁排泄率为３８．２％。     

环孢素A微乳浓缩液的药代动力学和生物等效性评价

将雄性Ｗｉｓｔａｒ大鼠１６只随机分为两组,分别口服自制和进口环孢素Ａ（ＣｙＡ）微乳浓缩液,采用高效液相色谱法测定血药浓度,对其药代动力学和相对生物利用度进行了研究。试验结果表明两种制剂中ＣｙＡ的药动学过程均符合口服吸收二室模型。自制和进口环孢素Ａ微乳浓缩液的全血药物浓度达峰时间分别为１．５７±０．５５和１．６８±０．４３ｈ;Ｃｍ ａｘ 分别为１７５５．６±２２６．０和１８３２．２±５９８．８ｎｇ／ｍｌ;Ｔ１／２ 分别为１９．９３±６．４４和１９．７９±６．９８ｈ;ＡＵＣ分别为３０６３７．９±７５５２．４和３０３１６．６±６５７８．９ｎｇ·ｈ／ｍ ｌ;自制环孢素Ａ微乳浓缩液的相对生物利用度为１０１．１％ 。经统计分析,两种制剂的药代动力学参数均无显著性差异（Ｐ＞ ０．０５）,两种制剂具有生物等效性。     

氟康唑的药物动力学和生物利用度的研究

采用高效液相色谱柱切换法，研究了单剂口服国产氟康唑胶囊剂２００、１５０ｍｇ与进口氟康唑１５０ｍｇ胶囊剂的志愿受试者体内药物动力学过程。结果表明：单剂口服不同剂量的两种胶囊血药浓度－时间曲线符合二至模型。国产氟康唑胶囊２００、１５０ｍｇ及进口氟康唑胶囊剂１５０ｍｇ的药物动力学参数依序如后：消除半衰期（Ｔ１／２β）分别为３４．５５±５．９７、３４．７６±２．６８及３１．０７±２．４２ｈ。达峰时间（Ｔｍａｘ）分别为１．５５±０．２８、１．６１±０．８９及１．９７±０．４４ｈ。峰浓度（Ｃｍａｘ）分别为４．６３±０．３３、３。７７±０．５３及３．９２±０．５２ｍｇ／Ｌ。曲线下面积（ＡＵＣ）分别为１９９．５４±２３．５２、１６８．２４±１３．８２及１６４．３１±１４。９１ｍｇ·ｈ／Ｌ。Ｖ／Ｆ（ｃ）值分别为３２．９７±４．３６、３１．３２±７．６７及３０．１２±２．４６Ｌ。清除率（Ｃｌ（ｓ））分别为１．０１±０．１１、０．９０±０．０７及０．９２±０．０９Ｌ／ｈ。国产胶囊剂对美国进口胶囊剂的平均相对生物利用度为１０２．８７％。     

头孢唑林和头孢他啶在老年人中的药物动力学研究

对头孢唑林和头孢他啶在老年人中的药物动力学进行了研究，并同期在年轻人中进行了比较。老年组单次静滴头孢他啶１ｇ后的高峰血浓度（Ｃ_（ｍａｘ））为１０１．３６±２０．０３ｍｇ／Ｌ，血清消除半衰期（Ｔ_（１／２β））为２．４２±０．３４ｈ，肾清除率（Ｃｌｒ）为６２．９３±１９．２１ｍｌ／ｍｉｎ，药一时曲线下面积（ＡＵＣ）为２４４．３０±６１．５１ｈ·ｍｇ／Ｌ。与年轻组相比，血清Ｔ_（１／２β）延长，Ｃｌｒ降低，ＡＵＣ增大，两者间的差异具统计学显著意义（Ｐ＜０．０１）；Ｃ_（ｍａｘ）则相近。老年组单次静滴头孢唑林后，血清Ｔ_（１／２β）也较年轻者为长，分别为２．４８±０．３７和１．９４±０．２６ｈ；Ｃｌｒ为低，分别为３４．６８±７．１０和４４．５３±１０．９６ｍｌ／ｍｉｎ；ＡＵＣ增大，分别为３８０．７１±６１．３９和３３９．５６±７９．８９ｈ·ｍｇ／Ｌ，上述药动参数间的差异除ＡＵＣ外均具统计学意义（Ｐ＜０．０５）。根据本研究结果，提出头孢他啶和头孢唑林在治疗老年人感染时的给药调整方案。     

头孢唑林临床药物动力学研究及其血药浓度高效液相色谱测定法

本文报告头孢唑林正常人药物动力学研究结果及其体液浓度高效液相色谱测定法的建立。结果表明，头孢唑林１ｇ静滴和肌注后的平均高峰血药浓度分别达１５９．８±１７．ｌｍｇ／Ｌ和７４．１±１４．２ｍｇ／Ｌ，８ｈ时仍可分别测得５．６±３．５ｍｇ／Ｌ和１０．０±４．２ｍｇ／Ｌ。静滴和肌注后的消除半衰期分别为１．９４±０．２６和２．１１±０．５９ｈ。头孢唑林肌注后吸收完全，绝对生物利用度为９２．０±５．６％。静滴和肌注头孢唑林１ｇ后尿药平均峰浓度分别为４１９０±２２９４ｍｇ／Ｌ和２３２０±１７００ｍｇ／Ｌ２４ｈ累积排出率分别为８６．３±４．２％和８７．５±９．６％。以ＨＰＬＣ法测定头孢唑林血药浓度方法准确，其重复性、特异性高，且方法简单易行，适用于特殊生理或病理情况下头孢唑林血药浓度监测。     

头孢克罗体液浓度的快速HPLC测定及其药代动力学研究

建立头孢克罗在人血浆及尿中的ＨＰＬＣ快速测定方法,选用分析柱为Ｈｙｐｅｒｓｉｌ　Ｃ１８（４．６ｘ２００ｍｍ,５ｍ）,流动相采用甲醇：四氢呋喃：水（１Ｌ水中含庚烷磺酸钠０．５ｇ、三乙胺７．５ｍｌ。磷酸６ｍｌ,ｐＨ２．５）为２３∶４∶７３,流速１．０ｍｌ／ｍｉｎ;检测波长２６５ｎｍ。选择８名男性健康志愿者单剂量口服５００ｍｇ,应用所建方法研究其在健康人体内的药代动力学。研究结果表明：血药浓度在０．１０～２５．０ｇ／ｍｌ范围内线性良好（＝０．９９９９）,尿药浓度在１～２５０ｇ／ｍｌ范围内线性良好（＝０．９９９９）,方法的日内及日间精密度均小于１０％,回收率也符合体内药物分析的要求。测得希刻劳胶囊的Ｃｍａｘ为１３．１７±４．７６ｇ／ｍｌ;Ｔｍａｘ为０．６２±０．２０ｈ;ｔ１／２为０．６３±０．２０ｈ;ＡＵＣ０为１８．３０±３．６２ｈ／（ｇ·ｍｌ）。