抗辐射药物的研究——1,3-噻嗪烷类化合物的合成

我们曾合成了一系列噻唑烷衍生物,发现其中很多化合物对实验性的电离辐射有不同程瘦的防护作用。1,3-噻嗪烷为噻唑烷的环状同系物,为了观察这类化合物的辐射防护作用,我们进行了2-取代-1,3-噻嗪烷类化合物的合成。     

芸香科柠檬苦素类化合物及其生物活性研究进展

柠檬苦素类化合物是由大戟烷或甘遂烷型三萜衍生而来的一类高度氧化的四降三萜类化合物,是芸香目主要特征的化学成分,主要存在于芸香科和楝科植物中,叶柄花科和苦木科等亦有分布。芸香科中柠檬苦素类化合物以苷元和糖苷2种形式存在。这类化合物具有明显抗癌和抗菌等生物活性,近年来的研究集中在其化学结构、生物合成和生物活性等方面。本文对从芸香科植物中分离得到的柠檬苦素类化合物的化学结构、生物合成途径及生物活性等方面的研究现状进行综述。     

瘤枝藻的化学成分及生物活性研究进展

瘤枝藻是一种生活在热带海洋的绿藻,在我国南海诸岛分布广泛。瘤枝藻富含三萜硫酸盐(环菠萝烷型及羊毛甾烷型)类及β-羟基脂肪酸类化合物。三萜硫酸盐类化合物对致病性微生物具有抑制作用,而β-羟基脂肪酸类化合物具有抑制肿瘤细胞的作用。本文对从瘤枝藻中获得的化学成分及其生物活性进行综述,并对今后的研究和利用进行展望。     

噻唑烷二酮和芳酮酸类PPARγ激动剂三维定量构效关系研究

目的建立PPARγ激动剂-噻唑烷二酮和芳酮酸类化合物的三维定量构效关系,为设计高活性PPARγ激动剂提供结构信息。方法与结果用比较分子力场分析方法得到噻唑烷二酮和芳酮酸类化合物CoMFA模型,其交叉验证相关系数R²=0.656,非交叉验证相关系数R²=0.982,F_10,37=201.1,绝对误差SE=0.115。结论从CoMFA系数等势图中揭示芳酮酸类化合物较噻唑烷二酮类化合物活性更高的原因,提示芳酮酸类化合物与PPARγ结合时形成了不同于BRL-PPARγ复合物晶体的结合腔。     

紫外分光光度法定量检测发酵液中紫杉烷类化合物

目的:建立一种真菌发酵液中紫杉烷类化合物定量检测的紫外分光光度法。方法:真菌发酵液经乙酸乙酯提取后通过薄层层析制成供试品溶液,在241nm处测定紫外吸收值。结果:该检测方法具有良好的线性,精密度和较高的回收率。结论:是一种检测真菌发酵液中紫杉烷类化合物含量的有效方法。     

17-肟基雄甾烷类化合物的合成及抗肿瘤活性研究

目的设计合成一系列17-肟基雄甾烷类化合物,并进行体外抗肿瘤活性测试。方法以去氢表雄酮为起始原料,通过PCC氧化、选择性还原以及选择性肟化,合成一系列17-肟基雄甾烷类化合物;采用MTT法对合成的化合物进行体外抑制肿瘤细胞增殖活性测试。结果与结论设计合成了5个17-肟基取代雄甾烷类化合物,活性研究表明,这5个化合物对人鼻咽癌CNE细胞株和人胃癌SGC-7901细胞株表现出弱的抑制活性。     

N,N′-双-(对-取代苯基)-α,ω-烷二胺类的制备

α,ω-双-[对-氨基苯氧基]-烷类化合物对感染日本血吸虫病实驗动物有作用,但毒性較高,经改变其結构,将氨基移至苯核內侧,对位用甲基,卤素或硝基替代,成N,N′-双-(对-取代苯基)-α,ω-烷二胺类化合物,以察其化学結构和疗效的关系。 N,N′-双-(对-取代苯基)-α,ω-烷二胺类化合物由对-甲苯磺酰对-取代苯胺,氫氧化鈉和α,ω-二溴烷类在乙醇中縮合成N,N′-双-(对-甲苯磺酰)-N,N′-双-(对-取代苯基)-α,ω-烷二胺,然后用氫溴酸和苯酚进行水解而得,其中溴代化合物水解时核上溴原子可能脫落,所以用盐酸水解之。此类化合物中N,N′-双-(对-氯苯基)-α,ω-庚二胺和N,N′-双-(对-溴苯基)-α,ω-庚二胺另由相应的对-取代苯胺和-α,ω-二溴烷类及碳酸氫鈉在乙醇中縮合制备。     

N,N′-双-(对-取代苯基)-α,ω-烷二胺类的制备

α,ω-双-[对-氨基苯氧基]-烷类化合物对感染日本血吸虫病实驗动物有作用,但毒性較高,经改变其結构,将氨基移至苯核內侧,对位用甲基,卤素或硝基替代,成N,N′-双-(对-取代苯基)-α,ω-烷二胺类化合物,以察其化学結构和疗效的关系。N,N′-双-(对-取代苯基)-α,ω-烷二胺类化合物由对-甲苯磺酰对-取代苯胺,氫氧化鈉和α,ω-二溴烷类在乙醇中縮合成N,N′-双-(对-甲苯磺酰)-N,N′-双-(对-取代苯基)-α,ω-烷二胺,然后用氫溴酸和苯酚进行水解而得,其中溴代化合物水解时核上溴原子可能脫落,所以用盐酸水解之。此类化合物中N,N′-双-(对-氯苯基)-α,ω-庚二胺和N,N′-双-(对-溴苯基)-α,ω-庚二胺另由相应的对-取代苯胺和-α,ω-二溴烷类及碳酸氫鈉在乙醇中縮合制备。     

抗疟药的研究——α-(烷氨基甲基)-卤代-4-芴甲醇类化合物的合成

本文报道α-(烷氨基甲基)-7-溴-4-芴甲醇Ⅰ和α-(烷氨基甲基)-2,7-二氯-4-芴甲醇Ⅱ的合成。动物筛选的初步结果表明,这两类化合物均有一定的抗鼠疟作用。Ⅱ类化合物的抗疟作用比Ⅰ类化合物的强,Ⅱ类中的大多数化合物用25mg/kg的剂量即能抑制感染伯氏鼠疟原虫株(Plasmodium berghei berghei NK 65)小白鼠的原虫血症,其中Ⅱ_g,Ⅱ_b和Ⅱ_i用5mg/kg的剂量也能达到完全抑制。     

金粟兰属药用植物的化学成分研究概况

该文对金粟兰属植物的化学成分按倍半萜类[包括按烷型（eudesmane）、环桉烷型（lindenane）、吉马烷型（germacrane）、菖蒲烷型acorane）],倍半萜多聚体和其他类化合物进行了详细介绍。     

以色列产欧洲红豆杉中新的紫杉烷衍生物[英]／Shi Q W…∥J Nat Prod

作者对从美国引种、在以色列生长的欧洲红豆杉Taxus baccata L．中紫杉烷类成分的化学结构及立体化学进行了研究。从该植物的甲醇提取物中分离出5个新的紫杉烷类化合物，同时还分得40个已知该类成分。     

抗心律失常药物的研究Ⅲ──1－对硝基（或氨基）苯基－3－正丁胺基－1，2－丙二醇的合成

设计合成了两个取代苯丙二醇胺类化合物，均未见文献报道，其化学结构经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确证，用氯仿诱发小鼠心律失常的模型进行试验表明。对氨基苯丙二醇丁胺具有显著的抗心律失常活性。     

抗心律失常药物的研究Ⅲ：1—对硝基（或氨基）—3—正丁胺…

设计合成了两个取代苯丙二醇胺类化合物，均未见文献报道，其化学结构经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确证，用氯仿诱发小鼠失常的模型进行试验表明，对氨基苯丙二醇丁胺具有显著的抗心律失常活性。     

匙羹藤的研究概况

目前已从匙羹藤中分离到齐墩果烷型和达码烷型皂甙化合物35个。还有牛弥菜醇 A,多肽,果胶类化合物等。齐墩果烷型皂甙是主要药理活性物质,具有降血糖、抗龋、抑制甜味反应等作用。国外20多顶专利中,主要有降血糖、抗龋等保健食品、药品及其制备工艺等。本文将为开发我国资源提供参考。     

鬼箭锦鸡儿中紫檀烷类化合物抗真菌活性研究

目的 研究鬼箭锦鸡儿中紫檀烷类化合物的抗真菌活性。方法 在生物活性指导下,利用聚酰胺、硅胶常规色谱和制备型高效液相色谱方法进行化合物分离,采用波谱技术和化学方法鉴定化合物的结构。最低抑菌浓度(MIC)测定参照美国国家临床实验室标准化委员会(NCCLS)推荐的M27-A方案中的微量肉汤稀释法。结果 鬼箭锦鸡儿整株植物氯仿部分显示好的抗真菌活性,活性追踪分离得到五个紫檀烷类化合物,分别是3-甲氧基高丽槐素(1)、高丽槐素(2)、3-甲氧基-9羟基紫檀烷(3)、3,9-二甲氧基紫檀烷(4)和3-甲氧基-4,9二羟基紫檀烷(5),其中化合物2面对三种念珠菌菌株,显示出潜在的抗真菌活性,最低抑菌浓度范围为6.25~25 μg·mL^-1。结论 所有化合物均为首次从该植物分离得到,并且生物活性结果确认紫檀素类化合物是有效的抗真菌成分。     

攻克癌症的新武器

有些肿瘤细胞对化疗有耐药性，对耐药机制的了解和研究导致了能使肿瘤细胞对化疗敏感度提高同时毒副作用又较低的紫杉烷类化合物的发展。     

鬼箭锦鸡儿中紫檀烷类化合物抗真菌活性研究

目的研究鬼箭锦鸡儿中紫檀烷类化合物的抗真菌活性。方法在生物活性指导下,利用聚酰胺、硅胶常规色谱和制备型高效液相色谱方法进行化合物分离,采用波谱技术和化学方法鉴定化合物的结构。最低抑菌浓度(MIC)测定参照美国国家临床实验室标准化委员会(NCCLS)推荐的M27-A方案中的微量肉汤稀释法。结果鬼箭锦鸡儿整株植物氯仿部分显示好的抗真菌活性,活性追踪分离得到五个紫檀烷类化合物,分别是3-甲氧基高丽槐素(1)、高丽槐素(2)、3-甲氧基-9羟基紫檀烷(3)、3,9-二甲氧基紫檀烷(4)和3-甲氧基-4,9二羟基紫檀烷(5),其中化合物2面对三种念珠菌菌株,显示出潜在的抗真菌活性,最低抑菌浓度范围为6.25～25 μg·mL-1。结论所有化合物均为首次从该植物分离得到,并且生物活性结果确认紫檀素类化合物是有效的抗真菌成分。     

阿魏酸衍生物的合成

本文报道3种类型18个阿魏酸衍生物的化学合成:Ⅰ.氨基醇酯类化合物,Ⅱ.5-(烷胺基)一次甲基阿魏酸,Ⅲ.双分子阿魏酸的醚类化合物。药理筛选的初步结果表明:Ⅰ类化合物的体外抗凝作用比阿魏酸本身为强,Ⅱ类化合物作用很弱。     

小花酸藤子化学成分的研究

从小花酸藤子（Embelia,parvifloraWall.）的根和根茎中分离得到四个结晶，根据理化性质和光谱数据，其中三个结晶鉴定为正三十烷酸乙酯、正三十烷酸和a-菠甾醇，另一个结晶初步分析为具侧链的羟基苯醌类化合物。     

硝基苯类的选择性还原

硝基苯类化合物在 1 0 % Pd/ C存在下与癸硼烷于甲醇及二滴乙酸中回流反应 ,选择性还原为相应的苯胺类化合物。其它敏感基团如羰基、酯基、卤素、腈基及苄基等不受影响 ,9例收率 81 %～ 97%。硝基苯类的选择性还原@马翔