非典型抗精神病药的体内代谢与药物相互作用

典型抗精神病药物,又称第1代抗精神病药,代表药物有氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪、氟哌啶醇、硫利达嗪等,由于它们不良反应多[1],如代谢综合征、高泌乳素血症、QTc延长、锥体外系不良反应大及体重增加等,现已逐渐被非典型抗精神病药物(即第2代抗精神病药物)取代.Leucht S等[2]对第1代抗精神病药和第2代抗精神病药进行了meta分析,认为从整体作用上讲,氯氮平、利培酮、奥氮平、氨磺必利4种药物要优于第1代抗精神病药和其他第2代抗精神病药物.本文在回顾大样本文献的基础上,从药物代谢酶和P-gp两方面对氯氮平、利培酮、奥氮平、氨磺必利的药物相互作用进行综述.     

20年来抗精神病药物临床使用的演变——上海市精神卫生中心使用抗精神病药物的情况调查

作者通过对上海市精神卫生中心1972、1977、1982、1987、1992各年间抗精神病药物使用情况的调查发现,无论是片剂还是针剂,在抗精神病药物中使用频度占第一位者始终是氯丙嗪;片剂奋乃静、三氟拉嗪、氟哌啶醇、泰尔登等药物近年来已被氯氮平、舒必利取代;针剂泰尔登、利血平现已被氟哌醇取代.由此,作者认为,未来十年氯氮平将取代氯丙嗪而占第一位,抗精神病药中针剂仍将以氯丙嗪和氟哌啶醇为主。     

第二代抗精神病药物临床应用评价

抗精神病药物主要分为第一代抗精神病药(FGA)和第二代抗精神病药(SGA)。自1952年氯丙嗪问世至今,抗精神病药物已经历了半个世纪的发展。由于氯丙嗪的抗精神病作用与阻滞多巴胺D2受体有关,随之发展了一系列D2受体阻断剂的传统抗精神病药物,包括氟哌啶醇、奋乃静、舒必利、三氟拉嗪、氯普噻吨、五氟利多和硫利达嗪等,即FGA,又称典型抗精神病药。上世纪六十年代末出现了氯氮平,疗效好且锥体外系反应(EPS)少,因与多种受体有亲和力故     

住院精神分裂症患者抗精神病药物应用状况和变化趋势探究

目的：分析2013年住院精神分裂症患者抗精神病药物应用状况和变化趋势。方法以2013年收治的237例精神分裂症患者的住院病历作为研究对象,拟定调查表收集患者的个人信息、疾病临床特点与药物使用情况等资料。结果2013年中常用的抗精神病药物片剂依次为喹硫平片179136粒、舒必利片92948粒、氯氮平片69160粒、奋乃静片59069粒、利培酮片48489粒、氟哌啶醇片11295粒;注射类药物为氟哌啶醇注射液347支、舒必利注射液154支。患者治疗期间应用最多的是喹硫平片,对比其他抗精神病药物具有显著差异,可见随着药物治疗的发展,抗精神病药物的使用有朝向非典型抗精神病药物发展的趋势。同时,患者抗精神病药物单一使用剂量逐步加大,远大于药物联用时的剂量,差异显著。第二代抗精神病药氯氮平片的使用剂量排列第三,因与其他抗精神病药物联用时易发生不良反应,应引起医护人员的重视。结论2013年抗精神病药物的使用逐步向非典型抗精神病药转型,非典型抗精神病药喹硫平片的使用量相对较大,在日后仍旧扮演着重要“角色”。     

抗精神病药物对脑电图的影响

对精神分裂症病人服单一抗精神病药物的872例与未服药的218例的脑电图对照分析,发现抗精神病药物对脑电图有明显影响,主要表现为脑波有不同程度减慢,4.2%出现痫样放电.氯氮平引起脑电图异常率和出现痫样放电率明显高于其它抗精神病药(P＜0.001)p其余易引起脑电图异常的药物依次为氯丙嗪、三氟拉嗪、氟派啶醇、奋乃静和舒必利,.且对脑电图影响的程度与剂量大小有关.     

3年来我院抗精神病药物利用分析

目的 了解1999－2001年广州市精神病医院抗精神病药物的用药情况和发展趋势。方法 采用WHO推荐的限定日剂量和药品消耗金额作为研究的计算单位。结果 该院使用的抗精神病药物有19种，其中国产11种，进口8种，5年药品消耗金额平均年增长率为17.36%，使用频度排在前5位的依次为舒必利、氯氮平、奋乃静、氯丙嗪和三氟拉嗪。结论 该院抗精神病药物使用每年呈上升趋势，非典型抗精神病药物用量增长迅速。     

神经-精神科疾病合理用药专家圆桌会议纪要

1精神病药及其合理应用原则1·1抗精神病药的发展历史回顾回顾自上世纪30年代以来,抗精神病药(AntipsychoticsDrugs)取得重大的发展,其研制和上市的品种层出不穷。表现在50年代的氯丙嗪;60年代的氟哌啶醇、氟奋乃静、硫利达嗪、奋乃静;上世纪70年代~90年代的氯氮平;90年代的利培酮、奥氮平、奎硫平;21世纪初,阿立哌唑抗精神病药带来了全新的治疗模式。抗精神病药按作用靶位、化学结构分为经典(1代)和非经典(2代)药。其中第1代抗精神病药(氯丙嗪、氟奋乃静、氟哌啶醇、氟哌噻吨、奋乃静和甲硫哒嗪等)被称为经典抗精神病药(Classics Antipsy…     

介绍一种新的非典型抗精神病药:阿兰札平

阿兰札平(Olanzapine)是一种新的“非典型”抗精神病药。所谓“非典型”,是与传统的抗精神病药相对而言。传统的抗精神病药,其作用原理是阻断中枢神经系统的多巴胺受体,如氟哌啶醇、氟奋乃静、氯丙嗪等。阻断中脑边缘叶系统的多巴胺受体后,可以起到治疗作用,尤其是治疗精神分裂症,但令人遗憾的是同时也阻断了黑质纹状体系统的多巴胺受     

精神分裂症患者住院期间精神药物使用情况分析

目的了解精神分裂症患者住院期间精神药物使用情况。方法采用自编量表通过我院病案室出院登记系统,对我院2010年1月至2010年12月出院的精神分裂症患者住院期间使用精神药物的品种、剂量及合并用药情况进行调查。结果全院精神科总住院人数1940人,调查登记精神分裂症1350人,占总住院人数的69.6%。单一服用抗精神病药物者980例(72.6%),按使用率顺序为氯氮平(25.9%)、利培酮(17.8%)、氯丙嗪(15.6%)、氟哌啶醇(4.4%)、奥氮平(4.4%)、奋乃静(2.96%)、舒必利(1.5%)。两种精神药物合并者为360例(26.6%)。其中以氯氮平、利培酮、奥氮平再合并其他一种抗精神病药为多见。按使用率顺序主要为氯氮平+舒必利、利培酮+氯氮平、利培酮+舒必利、氯氮平+氟哌啶醇、氯氮平+哌泊噻嗪、氯氮平合并癸氟奋乃静、奥氮平合并氟哌啶醇等。三种抗精神病药合用者10例。另外,合并安坦220例(16.3%);异丙嗪60例(4.4%);苯二氮卓类药150例(11.1%);心得安260例(19.3%)。60例(4.4%)合用抗抑郁剂。合并ECT者210例(15.6%)。结论住院精神分裂症的治疗以单一应用抗精神病药为主,非典型抗精神病药的应用逐年增加,且居首位。新型非典型抗精神病药如利培酮等药物的应用增多,已经被广大医生及患者所接受。     

氟西汀与抗精神病药相互作用

氟西汀是抗抑郁药的一线药,可与典型抗精神病药物、非典型抗精神病药物发生药物相互作用.氟西汀通过抑制细胞色素P450酶CYP2D6、CYP2C9、CYP3A4、CYP2C19、CYP1A2等,使其血药浓度升高,增加抗精神病药物的不良反应.临床应重视氟西汀与抗精神病药物的相互作用.     

奥氮平:一种新的非典型神经安定药

奥氮平(olanzapine)是一种新研制的“非典型”神经安定药,或称为非典型抗精神病药。本文将该药与传统的抗精神病药物进行比较和评价。传统的抗精神病药,例如氟哌啶醇、氟奋乃静和氯丙嗪等,其作用原理是阻断中脑边缘区的中枢多巴胺受体。但令人遗憾的是同时也阻断了黑质-纹状体系统的多巴胺受体,可引起锥体外系反应综合征,从而使临床应用受到很大限制。于是,人们开始寻找其他类型的药物,即所谓的非典型的抗精神病药物。以前报道过的非典型抗精神病药物中,氯氮平有较好的作用,其作用原理是既可阻断多巴胺受体,又可阻断5-羟色胺受体。由于氯氮…     

内科疾病处方用药解析(76)

9急性中毒9.11吩噻嗪类抗精神病药物中毒此类药物包括氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪等。当一次剂量达2～4g时,可有急性中毒反应。由于这类药物有明显的抗胆碱能作用,患者常有心动过速、高热及肠蠕动减慢;对α-肾上腺素能受体的阻滞作用导致血管扩张,     

我院抗精神病药物用药情况分析

目的：对我院１９９８年各种抗精神病药物的使用频度及药品消耗金额进行计算并排序,分析各药物在临床使用情况。方法：以药物的定日剂量（ＤＤＤ）及消耗金额作为药物利用研究评价的测定单位,并进行比较。结果：按ＤＤＤｓ排序前１０位的药物分别是氯氮平,舒必利,氯丙嗪,奋乃静,五氟利多,泰尔登,安度利可,葵氟奋乃静,氟奋乃静,利培酮。另外还进行了消耗金额前１０位的排序,其中吩噻嗪类占３种,长效类占３种。结论;使用     

我院门诊患者常用抗精神病药物使用情况分析

目的：了解我院门诊患者常用抗精神病药物的使用情况。方法：回顾性调查我院2004年3月门诊处方，对其中使用常用抗精神病药物的处方数据进行分析。结果：常用抗精神病药物处方约占门诊总处方的51．72％。其中，男性处方占47．21％，女性处方占52．79％；舒必利、奋乃静、利培酮的使用频率排在前三位，分别为29．44％、28．13％、16．33％；抗精神病药物单、联用占40．42％，与抗焦虑药合用占34．20％，与抗抑郁药合用占5．24％，与催眠药合用占7．38％，与抗焦虑药、抗抑郁药、催眠药至少两类合用的占25．66％。结论：DUI值提示，我院常用抗精神病药物使用情况基本合理。     

抗精神病药物治疗中尿糖异常的临床分析

目的对抗精神病药物治疗中所致尿糖异常的临床特点及治疗方法进行分析。方法选取我院收治入院前未患糖尿病的住院精神病患者1124例,均采用抗精神药物进行治疗,对患者治疗中尿糖异常发生情况、临床症状、治疗方法及转归情况进行分析。结果 1124例应用抗精神病药物治疗的患者中有32例出现尿糖异常,尿糖异常发生率为2.85%;引发尿糖异常的抗精神病药物主要为氯丙嗪、氯氮平、氟哌啶醇、奋乃静、丙咪嗪等;患者症状较轻时将药物停用或减少给药剂量后可自愈,严重患者给予抗糖尿病药物与糖尿病饮食控制后恢复正常。结论在临床中应用抗精神病药物时可能会引发尿糖异常现象,在用药期间应为患者展开尿糖监测,当出现尿糖异常时应及时停用药物或将药量减少,严重时给予抗糖尿病药物治疗,从而确保患者治疗安全性。     

非典型抗精神病药物在临床上的应用

目的阐述非典型抗精神病药的药物作用和临床应用及不良反应。方法对近年来文献中报道的非典型抗精神病药物进行归纳总结。结果以齐拉西酮、利培酮、氯氮平、奥氮平、阿立哌唑、奎硫平、洛沙平等为代表的非典型抗精神病药物先后被研制并用于临床。利培酮、奥氮平、奎硫平、齐拉西酮由于患者用药的依从性、安全性均高,有助于精神分裂症患者的全程治疗,可作为治疗精神分裂症的一线药物应用;氯氮平因其有粒细胞减少症,需经常作血细胞计数监测而成为二线药物。低剂量的洛沙平可作为一线抗精神病药使用。结论非典型抗精神病药物对阴性症状,认知功能障碍、敌意和情感症状的疗效优于典型抗精神病药物。对预防复发及难治性患者均有一定疗效。非典型抗精神病药物较经典抗精神病药物减少了EPS及迟发性运动障碍等不良反应,非典型抗精神病药物的主要缺点:治疗急性精神分裂症的最初阶段或急性激越状态,不如经典抗精神病药物起效快;缺乏长效制剂及短作用的肌注制剂;如奥氮平等因引起肥胖有不同程度的体质量增加。低剂量洛沙平更具有非典型抗精神病药物的特点,大剂量使用时仍有EPS不良反应出现。     

氟奋乃静引起痉挛性斜颈五例报告

氟奋乃静(又名羟哌氟丙嗪)是吩噻嗪的衍生物,有较强的抗精神病作用,但其常见的副作用为锥体外系症状。现将我院内科收治的氟奋乃静引起痉挛性斜颈五例报告如下(见表)。     

非典型抗精神病药物的代谢及其引起的药物相互作用

精神病患者在接受抗精神病药物治疗时,往往同时接受其他类别的药物治疗,联合用药的情况比较多见。临床常用非典型抗精神病药物主要经细胞色素P450酶代谢,影响其代谢酶活性的药物可导致药物代谢的改变,升高或降低血药浓度,从而增加不良反应的发生或降低药效。本文就非典型抗精神病药物的代谢途径及相互作用进行综述。     

药物流行病学的意义

药物流行病学的目的就是为了在一定的地区、时间和人群中解释和预告药物治疗的效应。自从有了这个边缘学科，一系列医学疑团迎刃而解。比如1977年，我国四川省某些地区先后成批出现了一种“怪病”，通过药物流行病学调查研究，证实是由氟奋乃静或二氟拉嗪所引起的神经性不良反应。     

儿童精神分裂症住院患者不同年代用药比较

目的探讨儿童精神分裂症住院患儿不同年代使用精神药物的变化趋势.方法回顾性分析相隔15年,1年内住院的儿童精神分裂症患儿病例资料共306例,比较两组使用精神药物情况、疗效和不良反应.结果15年前组用药前三位为氯丙嗪、奋乃静、舒必利,以典型抗精神病药为主;15年后组用药前三位为利培酮、氯氮平、奎硫平,以非典型抗精神病药为主.结论儿童精神分裂症住院患儿临床用药由典型抗精神病药转向非典型抗精神病药,利培酮、氯氮平等非典型抗精神病药可作为儿童精神分裂症的首选药物.