索法酮固体分散体的制备及体外溶出度的研究

目的:提高制剂中索法酮体外溶出度.方法:选择水溶性载体聚乙二醇4000(PEG4000)和聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPk30)用熔融法制备索法酮固体分散体,建立紫外-可见分光光度法测定固体分散体的溶出度的方法.结果:紫外-可见分光光度法测定索法酮的溶出度,方法准确可靠、稳定且无载体的干扰.制备的固体分散体能显著地提高索法酮的体外溶出度;以聚乙二醇(PEG4000)为载体制备的固体分散体溶出度高于聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPk30).差示扫描热量法(DSC)研究表明,在质量比为1:8索法酮一聚乙二醇4000(PEC4000)固体分散体中,索法酮以无定形的状态分散在固体分散体中,其熔点吸热峰消失.结论:索法酮固体分散体的体外溶出度增大,与载体的结构及其在良好载体固体分散体中的无定形状态有关.     

(噁)丙嗪固体分散体的制备

目的:制备噁丙嗪固体分散体.方法:以聚乙二醇(PEG 6000)为载体,采用熔融法制备噁丙嗪固体分散体,桨法测定体外溶出度,X-射线衍射法分析结构状态.结果:噁丙嗪-PEG 6000固体分散体是一种简单低共熔混合物,噁丙嗪以超细结晶状态分散在PEG载体中.1:5,1:7,1:9,1:11比例固体分散体的标示含量均在98%～106%范围.与原料药及物理混合物相比,固体分散体的溶出速度和程度均显著增加(P＜0.01);且随着载体比例的逐渐增大,固体分散体的药物溶出加快.结论:以PEG 6000为载体制备的噁丙嗪固体分散体体外溶出迅速,可用于制备速效、高效的噁丙嗪口服制剂.     

格列喹酮固体分散体的制备及溶出度测定

目的:制备格列喹酮固体分散体并考察其体外溶出性。方法:以聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP)、聚乙二醇6000(PEG)为载体,溶剂熔融法和溶剂法制备格列喹酮固体分散体,并与原料药比较体外溶出度。结果:载体比例越大,药物溶出愈快。载体为PVP所制固体分散体的体外溶出行为总体优于载体为PEG者。格列喹酮-PVP固体分散体(1∶7)10min内体外溶出度达到70%以上,优于格列喹酮原料药。结论:成功制备了格列喹酮固体分散体。     

固体分散体提高银杏叶片溶出度的研究

目的:通过制备固体分散体提高银杏叶片中银杏叶提取物(EGb)的溶出度.方法:采用溶剂熔融法、喷雾干燥法制备聚乙二醇6000(PEG 6000)和聚乙烯吡咯烷酮K17(PVPK17)2种载体材料、不同比例的固体分散体,并比较固体分散体、物理混合物和EGb、市售普通片的溶出特性.对EGb-PEG 6000固体分散体进行差示热扫描(DSC)分析.结果:溶剂熔融法和喷雾干燥法可制备不同比例的PEG 6000,PVPK17的EGb固体分散体,EGb-PEG 6000(1:2)固体分散体片溶出度增加明显,且增溶效果优干EGb-PVPK17固体分散体.结论:EGb-PEG 6000(1:2)固体分散体能有效提高银杏叶片的溶出度.     

卡维地洛固体分散体的制备及其体外溶出度的测定

目的 :制备卡维地洛固体分散体 ,提高其溶解度和溶速率。方法 :以聚乙烯吡咯烷酮 (PVP)、聚乙二醇 -6000(PEG -6000)为载体 ,以溶剂法和熔融法制备固体分散体 ,并进行体外溶出度研究。结果 :载体比例越大 ,药物溶出愈快 ;载体比例愈小 ,差异愈显著。载体为PVP所制固体分散体的体外溶出行为总体优于载体为PEG -6000的固体分散体。结论 :本试验所制卡维地洛固体分散体能加速体外溶出 ,提高生物利用度 ,可用于制备高效制剂     

瑞格列奈固体分散体的制备及体外溶出

目的制备瑞格列奈的固体分散体,提高瑞格列奈的体外溶出度。方法以聚乙二醇6000(polyethylene glycol 6000,PEG6000)作为载体,采用溶剂-熔融法制备不同处方的瑞格列奈固体分散体,进行溶出度考查。采用红外光谱、差示扫描量热(differential scanning calorimetry,DSC)与X-射线衍射(X-ray diffraction,XRD)对瑞格列奈固体分散体进行物相分析。结果与瑞格列奈原料和物理混合物相比,固体分散体可显著提高瑞格列奈的体外溶出度,物相鉴定表明,瑞格列奈大部分以无定形状态分散于PEG6000中,提高了药物的体外溶出度。结论制备瑞格列奈的PEG6000固体分散体能显著提高药物的体外溶出度,可满足速释制剂的要求。     

布渣叶总黄酮固体分散体的制备及体外溶出度测定

目的:采用固体分散体技术考察不同载体材料对布渣叶总黄酮提取物溶出度的影响.方法:选择不同种类的聚乙二醇、泊洛沙姆、聚乙烯吡咯烷酮为载体材料,与布渣叶总黄酮提取物按质量比1:4混合均匀,分别用熔融法和溶剂法制备固体分散体,以固体分散体中总黄酮、牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷的90 min累积溶出度作为评价指标,比较不同载体制备的固体分散体的释药速率,并采用X射线衍射和红外光谱分析对其物相特征进行研究.结果:与布渣叶总黄酮提取物和物理混合物相比,以PEG和泊洛沙姆所制备的布渣叶提取物固体分散体中总黄酮、牡荆苷、异牡荆苷和水仙苷的体外溶出度与溶出速率均明显增加.其中以泊洛沙姆407为载体材料所制备的固体分散体中总黄酮体外溶出度最佳,90 min累积溶出度达到84%;以PEG 6000为载体材料所制备的固体分散体中牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷体外溶出度最佳,90 min累积溶出度均达96%以上.结论:采用固体分散体技术,选择PEG 6000或泊洛沙姆407为载体制备布渣叶总黄酮提取物固体分散体,对提取物中脂溶性成分的溶出有明显改善作用.     

盐酸胺碘酮固体分散体的制备及溶出度测定

目的制备盐酸胺碘酮固体分散体,测定其体外溶出度,同时与普通胶囊剂的体外溶出度比较。方法以聚乙二醇6000(PEG6000)为载体,溶剂熔融法制备盐酸胺碘酮固体分散体,用紫外分光光度法测定体外溶出度。结果盐酸胺碘酮固体分散体的体外溶出度比普通胶囊剂显著提高。结论成功制备了盐酸胺碘酮固体分散体。     

固体分散技术提高黄芩提取物溶出度的研究

目的：通过制备固体分散体，提高黄芩提取物的溶出度。方法：采用熔融法和溶剂法，制备聚乙二醇4000（PEG4000），聚乙二醇6000（PEG6000），聚乙烯吡咯烷酮K30（PVPK30）3种载体材料及不同比例条件下的固体分散体。通过比较原药材、固体分散体、机械混合物的溶出性能，从而确定制备的最佳方法和最佳比例。结果：不同载体不同比例的固体分散体均能提高药物的溶出度，且载体比例越大，药物的溶出越快，3种载体的增溶效果依次为PVPK30〉PEG4000〉PEG6000。结论：以PVP为载体，采用溶剂法所制备的药物/载体比例为1：6的固体分散体能显著提高黄芩提取物的溶出速率。     

卡维地洛固体分散体的初步研制

目的:制备卡维地洛固体分散体并考察其体外溶出度。方法:以聚乙二醇(PEG)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的混合物(2∶1、1∶2)为载体,采用溶剂熔融法和共沉淀法制备载体与药物不同比例的固体分散体并比较其体外溶出度。结果:药物溶出度随载体比例增加而增加;载体与药物比例越小,固体分散体与药物原料粉之间溶出度差异越显著;PEG∶PVP(1∶2)所制分散体体外溶出行为较优,以3、10、30、60min时溶出百分率进行比较,固体分散体是药物原料粉的3～8倍。结论:所制卡维地洛固体分散体能增加药物体外溶出度。