穴位透皮贴剂中丹参酮ⅡA的经皮吸收速率研究

目的　采用同位素示踪技术探讨不同促渗方法对丹芪益心贴中丹参酮ⅡA的经皮渗透速率的影响。方法　以3 H标记丹参酮ⅡA为指标 ,根据丹参酮ⅡA粪便排泄分数测定贴膏中丹参酮ⅡA的在体小鼠的透皮速率。结果　促渗剂能显著提高贴膏中丹参酮ⅡA经皮渗透速率 ;硝酸甘油预处理加促渗剂渗透速率明显高于单用促渗剂。结论　丹参酮ⅡA氚标记后用于透皮吸收实验研究是可行的 ,促渗剂加小剂量硝酸甘油预处理皮肤能够加强丹参酮ⅡA的透皮吸收率     

不同促渗剂对丹参酮ⅡA透皮特性的实验研究

目的考察不同促渗剂对丹参酮ⅡA经皮渗透速率的影响.方法以3H标记丹参酮ⅡA为指标,比较不同促渗剂对丹参酮ⅡA在单体溶液中的透过速率.结果 2 h有1%Azone、1%Azone 10%PG、2%Azone 10%PG 3组发挥促渗作用,8 h有6组促渗剂发挥作用.结论不同组合促渗剂对丹参酮ⅡA的促渗作用不同,1%Azone与10%PG合用可作为丹参酮ⅡA透皮吸收促进剂.     

消炎镇痛巴布膏剂的体外透皮吸收研究

目的对消炎镇痛巴布膏剂中的主药丹参透皮特性进行研究,优选消炎镇痛巴布膏剂最佳渗透促进剂。方法以丹酚酸B和丹参酮ⅡA为指标性成分,采用Franz扩散池法进行体外透皮吸收实验,用HPLC法测定丹酚酸B和丹参酮ⅡA在不同促渗剂下的透皮吸收速率和累积透皮渗透量。结果丹酚酸B和丹参酮ⅡA在不同的促渗剂下具有不同的透皮吸收量,在氮酮-丙二醇(1∶1)促渗条件下,巴布剂中丹酚酸B和丹参酮ⅡA透皮吸收速率分别为3.62、1.35μg/(cm2.h)(大鼠皮肤),24 h累积渗透量分别为88.72、16.12μg/cm2,分别是不含促渗剂的巴布膏剂透皮吸收速率的6倍和10倍。结论以氮酮-丙二醇(1∶1)作为渗透促进剂,对水溶性丹酚酸B和脂溶性丹参酮IIA都有较好的促渗作用。     

隐丹参酮局部给药凝胶的处方研究

目的:筛选用于痤疮等局部皮肤疾病治疗的隐丹参酮凝胶处方。方法:以卡波姆934L为基质,制备含不同种类和浓度促渗剂的隐丹参酮凝胶。以离体大鼠腹部皮肤为模型,采用单室透皮扩散池,40%聚乙二醇-400的生理盐水作为接受液,考察不同处方隐丹参酮凝胶的稳态经皮渗透速率和皮肤内药物滞留量,以皮肤内滞留量/经皮渗透速率比为指标,筛选最佳处方。结果:不同浓度的薄荷醇(MEN)对隐丹参酮经皮渗透速率促进效果为5%3%1%,对皮肤内滞留量的促进效果为5%≈3%1%;不同浓度的月桂氮酮(AZO)对隐丹参酮的促渗透效果为5%≈3%1%,对皮肤内滞留量的促进效果为5%3%≈1%;促渗剂混合使用与单独使用相比,在经皮渗透速率和皮肤内滞留量方面均未提高;5%AZO具有最大的皮肤内滞留量/经皮渗透速率比。结论:最佳处方为含5%AZO作为促渗剂的隐丹参酮凝胶处方。     

促渗剂对光甘草定体外经皮渗透效果的影响

目的:考察促渗剂对光甘草定体外经皮渗透性能的影响,为该化合物经皮给药系统的开发提供参考。方法:采用HPLC测定光甘草定含量,流动相乙腈-水-冰乙酸(55∶44∶1),检测波长282nm。选取小鼠背部皮肤,通过Franz垂直扩散池考察光甘草定的透皮性能,考察氮酮、冰片、丙二醇对光甘草定乳剂透皮吸收的影响。结果:光甘草定的透皮吸收率较低,促渗剂能有效使其透过皮肤。不同促渗剂对光甘草定促透作用顺序为5%氮酮组>5%丙二醇组>5%冰片组>单体组,稳态渗透速率分别为4.938,3.041,2.950,2.583μg·cm-2·h-1,滞后时间依次为0.056,0.180,0.059,0.167h。结论:不同促渗剂均能促进光甘草定的经皮渗透效果,以氮酮为最佳。     

不同促渗剂对三威跌打风湿贴中柚皮苷体外透皮吸收的影响

目的:研究三威跌打风湿贴中柚皮苷体外透皮吸收行为,比较不同透皮吸收促进剂对其透皮吸收性能的影响。方法:采用Franz扩散池装置,以HPLC测定接收液中柚皮苷含量,流动相0.1%磷酸-乙腈(81∶19),检测波长283 nm,考察制剂中柚皮苷体外透皮吸收行为及各促透剂的促渗效果。结果:不含促渗剂的凝胶膏剂中柚皮苷体外透皮吸收符合零级释放模型,24 h体外累积渗透方程Q=1.126t+2.795,透皮速率1.126μg·cm-2·h-1;加入促透剂丙二醇、氮酮、薄荷脑后柚皮苷体外透皮吸收速率明显提高,且薄荷脑丙二醇氮酮。结论:凝胶膏剂中柚皮苷可透皮吸收;促透剂丙二醇、氮酮、薄荷脑均能促进柚皮苷透皮吸收,且以薄荷脑作用最明显。     

不同促渗剂对少腹逐瘀方外用贴剂中效应成分群体外透皮吸收的影响

目的考察不同浓度和不同种类促渗剂作用下,少腹逐瘀方贴剂(SZTP)中9种效应成分的体外经皮渗透特性并优选适宜的促渗剂,为SZTP的研发、临床用药和传统剂型改革提供科学依据。方法采用改良的Franz扩散池,以大鼠离体腹部皮肤为透皮屏障,以UPLC-TQ/MS/MS测定不同时间点接收室中药物浓度,运用主成分分析方法建立一种中药多组分经皮渗透研究的评价方法以求算累积渗透量及稳态透皮速率。结果与无促渗剂组相比,不同浓度促渗剂混合组稳态透皮速率(JS)均明显增加,说明促渗剂效果显著,其中以2.5%氮酮+2.5%丙二醇促渗效果最为明显,为无促渗剂组的2.7倍。结论氮酮和丙二醇能显著促进SZTP中9种主要效应成分的经皮渗透效果,为SZTP开发成经皮给药制剂提供了一定的依据和参考。     

不同保湿剂和促透剂对三黄肿痛湿敷贴局部透皮吸收的影响

目的:研究不同保湿剂和促透剂对三黄肿痛湿敷贴局部透皮吸收影响。方法:采用猪耳皮肤进行体外透皮吸收实验,以HPLC法测定三黄肿痛湿敷贴中7种活性成分,累积透皮量为指标,考察制剂中体外局部透皮吸收行为及各保湿剂与促透剂的渗透性效果。结果:不同保湿剂和促透剂对三黄肿痛湿敷贴中7种活性成分的促透影响不尽相同。薄荷油、氮酮、油酸、柠檬酸、肉豆蔻酸异丙酯5种促透剂均能促进三黄肿痛湿敷贴中各活性成分的经皮渗透,其中薄荷油的促渗作用最强。而保湿剂的丙二醇促渗作用高于甘油。结论:保湿剂丙二醇、促透剂薄荷油对三黄肿痛湿敷贴的透皮吸收影响显著。     

吴茱萸挥发油、芥子油及大黄总蒽醌对芍药苷体外经皮渗透的影响

目的考察吴茱萸挥发油、芥子油、大黄总蒽醌作为促渗剂对芍药苷经皮渗透的影响。方法采用YB-P6型智能透皮试验仪,以小鼠离体腹部皮肤为渗透屏障,采用高效液相色谱法对芍药苷含量进行测定,考察吴茱萸挥发油、芥子油、大黄总蒽醌3种促渗剂在12 h内对芍药苷累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。结果吴茱萸挥发油、芥子油、大黄总蒽醌的渗透速率分别为8.188 6、3.4117、1.230 3 g/(cm2?h),增渗倍数分别为22.6、9.40、3.40,透皮时滞分别为0.93、0.51、0.83 h。结论 3种天然透皮促渗剂均能明显促进芍药苷的透皮吸收,为其作为透皮促渗剂提供了参考依据。     

新型促渗剂壬代环戊双醚对丹参凝胶透皮吸收的影晌

目的：探讨不同浓度新型促渗剂壬代环戊双醚对丹参凝胶的透皮吸收影响。方法：采用改良Frans扩散池进行体外透皮吸收实验,高效液相色谱法检测丹参酮Ⅱ_A。结果：壬代环戊双醚含量在4.0％时透皮吸收最好。结论：壬代环戊双醚具有较好的促渗作用,是较好的新型促渗剂。     

优选复方穿蛭透皮贴中透皮吸收促进剂

目的 研究不同透皮吸收促渗剂对复方穿蛭透皮贴中丹皮酚和人参皂苷Rg1的透皮吸收的影响,筛选出有效的透皮吸收促进剂.方法 采用Franz扩散池,以小鼠离体皮肤为渗透屏障,比较不同透皮促渗剂对指标成分透皮吸收的影响.采用正交试验法,以累积渗透量为指标考察氮酮、丙二醇、薄荷醇3个因素对复方穿蛭透皮贴透皮吸收影响,并筛选最佳透皮吸收促进剂的比例和浓度.结果 氮酮、丙二醇用量为3％,薄荷醇用量为1％时,丹皮酚和人参皂苷Rg1透皮吸收率最高,促渗透效果最明显.结论 氮酮-丙二醇-薄荷醇(3％:3％:1％)是复方穿蛭透皮贴较理想的透皮吸收促进剂.     

不同促渗剂对氢溴酸高乌甲素贴片体外经皮渗透的影响

目的：研究不同促渗剂单用、合用对氢溴酸高乌甲素贴片的体外透皮促渗作用。方法：采用不同种类和浓度的促渗剂，制备氢溴酸高乌甲素贴片。采用改良Franz扩散池，以人体皮肤为模型，以高效液相色谱法测定接受液中药物含量，进而计算其累积透皮量和稳态透皮速率。结果：3%油酸、氮酮、丙二醇，1%十二醇、肉豆蔻酸异丙酯的促透效果较好，并尤以油酸和氮酮作用更为显著。而氮酮与丙二醇以及与油酸合用时均小于其单用时的效果。此外，促渗剂浓度亦影响氢溴酸高乌甲素的经皮渗透。结论：以氮酮或3%油酸为促渗剂，可以制备得到具有较高透皮速率的氢溴酸高乌甲素贴片。氮酮与其他促渗剂的合用不利于氢溴酸高乌甲素的经皮渗透。     

透皮促渗剂对双乌跌打损伤药方体外透皮吸收和体内药效的影响

 目的考察透皮促渗剂对双乌跌打损伤药方体外透皮吸收和体内药理效应的影响。方法采用Franz扩散池,以小鼠离体皮肤为渗透屏障,比较不同透皮促渗剂对双乌跌打损伤复方中指标成分胡椒碱透皮吸收的影响,并在此基础上筛选最佳透皮促渗剂的比例和浓度。采用小鼠热板法和二甲苯致小鼠耳肿胀实验,平行比较了含与不含透皮促渗剂药方的消炎镇痛作用。结果月月月月酮和NMP合用促透效果最好,稳态渗透速率达到4.1712μg·cm^-2·h^-1。NMP与月月月月酮比为7:3,浓度为3%时,对胡椒碱的促透作用最强。双乌跌打损伤药方有明显的消炎镇痛作用,促透剂的加入可以进一步加强药效(P<0.1)。结论采用浓度为3%,以此月月月月酮复合促透剂可取得对胡椒碱的最大促透效果,并提高药方消炎镇痛的作用。     

氢化胡椒碱对光甘草定软膏透皮渗透性的影响

[目的]研究氢化胡椒碱对光甘草定软膏体外透皮作用的影响。[方法]通过改良Franz垂直扩散池考察光甘草定的透皮吸收性能,以高效液相色谱法测定光甘草定含量,以考察氢化胡椒碱、氮酮、冰片对光甘草定透皮吸收的影响。[结果]不同促渗剂对光甘草定累积透过量顺序为0.04%氢化胡椒碱组0.03%氢化胡椒碱组0.02%氢化胡椒碱组5%氮酮组3%氮酮组2%冰片组单体组,0.04%氢化胡椒碱组的24 h的累积渗透量最大,为26.51μg/cm2,其促渗速率的增渗倍数最大,较单体组提高了5.03倍。[结论]不同的促渗剂对光甘草定均有促渗作用,并且0.04%氢化胡椒碱为透皮促渗剂对光甘草定体外透皮吸收效果最佳,可促进光甘草定快速有效的渗透。     

散结止痛巴布剂“新乌头碱透皮促进剂”透皮速率实验研究

[目的]观测散结止痛巴布剂"新乌头碱透皮促进剂"透皮速率。[方法]使用前瞻性设计方法,5只雌性SD大鼠标准喂养,制备新乌头碱标准曲线,建立测定新乌头碱皮肤渗透液HPLC方法,利用SD大鼠腹部皮肤,以TK-20A型透皮扩散渗透仪观测新乌头碱透皮性能,体外透皮试验测定透皮吸收促进剂对醇提物中新乌头碱经皮促透吸收影响,观测1%Azone、1%桉叶油、1%冰片、1%油酸对散结止痛复方醇提物中新乌头碱透皮吸收影响。[结果]复方醇提物中透皮促进剂促透顺序为:1%Azone1%冰片1%桉叶油醇提物1%油酸。不同透皮吸收促进剂对新乌头碱不同经皮促透作用,1%油酸促透作用不明显,1%Azone促透作用最强。[结论]Azone和冰片是散结止痛复方有效成分的良好促透剂。     

姜黄素体外经皮渗透性

目的:研究不同促渗剂及其组合对姜黄素经皮渗透性的影响,评价药物透皮给药的可行性.方法:选取多种促渗剂,采用体外扩散池法,紫外分光光度法测定接收液中的药物含量,考察其对姜黄素的体外经皮渗透性的影响.结果:除氮酮外,β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、薄荷油、樟脑、冰片与乙醇等透皮促渗剂的单用及其联合使用对姜黄素均有促渗作用,其中羟丙基-β-环糊精的经皮促渗作用最强.结论:恰当地选取透皮促渗剂可使姜黄素经皮渗透起到更好的促透效果.     

不同渗透促进剂对消肿定痛膏体外透皮吸收的影响

为研究不同渗透促进剂对消肿定痛膏体外透皮吸收的影响，筛选有效复合透皮促进剂，提高消肿定痛膏透皮吸收率。用离体兔皮为经皮渗透屏障，薄层扫描法测定士的宁碱透过量，比较氮酮、尿素2种透皮促进剂单独和复合使用的促渗透效果。结果显示，3％氮酮与6％尿素单独和复合使用，可提高乳膏中士的宁碱的累积经皮渗透量，与空白对照，渗透速率分别提高8．4、9．9和12．1倍。表明乳膏中使用复合促渗剂对药物的促渗效果最好。     

丙二醇/月桂氮酮-胰岛素传递体体外透皮吸收的研究

胰岛素的透皮吸收效率是目前研究的主攻方向,而高效的透皮吸收促渗剂系统是胰岛素透皮吸收制剂的关键.本实验筛选了多种促渗剂组成了复合促渗剂胰岛素传递体系统,确立体外最佳渗透系统,获得了较为满意的效果.     

高山红景天挥发油对黄芩苷体外透皮吸收的影响

目的研究高山红景天挥发油、氮酮及丙二醇对黄芩苷体外透皮吸收的影响。方法以离体小鼠腹部皮肤为透皮屏障,采用改良Franz扩散池装置进行透皮吸收实验;黄芩苷为指标性成分,用HPLC法测定黄芩苷在不同促渗剂下的透皮浓度,计算累积渗透量和透皮吸收动力学参数。结果不同促渗剂对黄芩苷的透皮吸收有不同程度的促进作用。在单一促渗剂含量低时,1%高山红景天挥发油对黄芩苷的促渗效果最好;在单一促渗剂含量高时,5%氮酮对黄芩苷的促渗效果最好;氮酮与高山红景天挥发油对黄芩苷的透皮吸收有协同作用,在使用联合促渗剂时,1%高山红景天挥发油3%氮酮对黄芩苷的促渗效果最好。结论高山红景天挥发油是一种可开发的新型促渗剂。     

复合透皮吸收促进剂对丹参酮透皮作用的研究

筛选丹参酮经皮给药制剂的复合透皮吸收促进剂,提高丹参酮的透皮扩散速率。方法：选用卡必醇和油酸为主的复合透皮吸收促进剂,进行丹参酮溶液和丹参酮亲水凝胶的透皮渗透。结果：使用卡必醇和油酸为主的复合透皮吸收促进剂,使在溶液和亲水凝胶中丹参酮的增渗倍数分别达到3.59和2.84。结论：卡必醇和油酸为主的复合透皮吸收促进剂适用于丹参酮经皮给药制剂的研制。