银杏酸单体的抗肿瘤活性研究

目前银杏叶和白果的开发利用已很多,但银杏外种皮的利用率低。研究发现外种皮中含有较多的银杏酸(ginkgolic acids,GAs),为6-烷基或6-烯基水杨酸,6位上的侧链碳原子数可从13至19、侧链双健数可从0至3个,是一系列同系物的混合物。银杏酸是银杏中除了黄酮和内酯外的另一具有重要生理活性的组分,具有致敏性、细胞毒性和免疫毒性等作用,在传统意义上是银杏产品中的有毒成分[1]。而现在对于银杏酸有了新的认识,银杏酸具有多种生理药     

银杏酸单体的抗菌活性研究

目的:从银杏外种皮中得到银杏酸混合物及三种单体,研究银杏酸的抗菌活性及其侧链与活性的关系.方法:采用二倍稀释法测定了银杏酸混合物、各单体及水杨酸的最低抑菌浓度.结果:银杏酸混合物对痤疮丙酸杆菌等G 菌具有良好的抑制作用.水杨酸无侧链,无抗菌活性.银杏酸侧链为C13:0时抑菌效果最强.结论:银杏酸的侧链是其产生抗菌活性的主要效应部位,侧链长短是银杏酸抗菌作用强弱的关键.     

复方银杏叶制剂中总银杏酸含量测定方法的优化

目的:优化复方银杏叶制剂中银杏酸(GA)的测定方法。方法:以白果新酸对照品结合总银杏酸对照品定位,采用HPLC测定复方银杏叶制剂中5种银杏酸成分总含量,并比较石油醚提取/甲醇溶解、甲醇提取/氯仿萃取和甲醇提取/正己烷萃取法对制剂中银杏酸含量测定结果的影响;进一步以甲醇浓度、溶剂体积、提取时间为影响因素,以总银杏酸含量测定值为评价指标,通过Box-behnken响应面法分析与优化测定方法。结果:甲醇提取/正己烷萃取法对复方银杏叶制剂中总银杏酸的提取精制效果最好。响应面法分析显示,提取溶剂及溶剂体积对总银杏酸含量值具有显著性影响(P 0. 01),最佳提取条件:提取溶剂为85%甲醇,溶剂体积为100 m L,提取时间为1. 8 h,在此条件下方法的平均回收率达97. 7%,精密度RSD为1. 42%。结论:HPLC简便可行,测定结果准确,可用于测定银杏叶提取物及复方制剂中银杏酸的含量测定。     

银杏酸的分离与银杏叶制剂中银杏酸的含量测定

目的:建立银杏酸的色谱分离和高效液相色谱定量测定方法。方法:采用氯仿提取,S iO2/Ag 柱色谱和制备液相色谱法从银杏外果皮中分离得到3种银杏酸单体,应用光谱技术鉴定了其结构,并建立了银杏叶制剂中的银杏酸含量检测的高效液相色谱方法。结果:通过结构确证,分离得到的3种单体银杏酸-Ⅰ(C13:0)、银杏酸-Ⅱ(C15:1)、银杏酸-Ⅲ(C17:1)结构与相关文献报道一致,在总银杏酸中所占比例高。结论:本法确立了银杏酸的分离纯化方法和银杏叶及其制剂中银杏酸含量的高效液相色谱测定方法,用3种单体作为对照品来定量分析能更准确测定银杏酸含量。     

银杏叶制剂中银杏酚酸研究进展

银杏叶具有很高药用价值,银杏叶提取物(GBE)中的黄酮醇苷与萜类内酯分别具有抗氧化、抗血小板聚集及改善记忆、增强免疫等药理作用。但银杏叶中含有的银杏酸(GA)有强致敏性及细胞毒性,即使在制剂中微量残留也能引起严重的不良反应。为减少银杏类制剂用药安全隐患,该研究从GA的化学结构,不良反应与毒性及发生机制,GA脱除与减毒等进行综述,期望为提高银杏叶制剂的安全性研究提供新思路。     

RP-HPLC测定银杏叶提取物中银杏酸和漆树酸的含量

银杏叶提取物(EGb)及其制剂已成为国内外预防和治疗心脑血管疾病广泛应用的天然药物,但EGb中的有害成分烷基酚酸类化合物却限制了其制剂的进一步开发及临床应用.其中银杏酸和漆树酸是银杏叶制剂引起临床不良反应的主要成分,具有致敏性和致突变毒性.因此,银杏酸和漆树酸的限量是评价银杏叶制剂质量的关键指标之一[1].     

银杏叶制剂中毒性物质-银杏酸

<正>银杏是一种具有很高药用价值的植物,其叶、果实、种子均有较高的药用价值,其药理作用不断被认识,临床应用范围逐步扩大。银杏叶提取物中的黄酮苷与银杏内酯分别具有抗氧化、抗血小板聚集及改善记忆、提高机体免疫功能等药理作用,银杏叶制剂目前在临床上用于治疗胸痹、中风,实际上其     

银杏达莫注射液配伍时颜色变化的探讨

<正>银杏达莫注射液(又称杏丁注射液)是由银杏总黄酮(ginkgo flavonoides)和双嘧达莫(diphyridamole)组成的复方制剂,具有扩张冠脉及抗血小板聚集、降低血黏度作用[1],临床用于治疗稳定型心绞痛[2]。银杏达莫注射液为黄色至棕黄色澄明液体,在临床使用中与地塞米松磷酸纳注射液,5%     

注射用银杏叶提取物及其制剂中总银杏酸含量的测定

目的:建立超高效液相色谱串联三重四极杆质谱测定注射用银杏叶提取物及其制剂中总银杏酸的方法。方法:采用HLB固相萃取净化制剂,Waters Cortecs T3色谱柱(50 mm×2. 1 mm,2. 7μm),以甲醇-1%冰醋酸溶液(90∶10)为流动相,在电喷雾离子化负离子模式下,以多反应监测方式(MRM)检测。结果:银杏酸C13:0、C15:1、C17:1在0～50 ng/mL范围内成良好线性关系,相关系数均大于0. 999;平均加样回收率为97. 3%～115. 2%,相对标准偏差(RSD)为0. 3%～3. 4%;检出限分别为0. 03、0. 06、0. 04 mg/kg。结论:本方法可应用于实际样品的测定。     

银杏酸凝胶剂的制备及抑菌试验研究

目的制备银杏酸凝胶剂,并对该制剂的体外抑菌活性进行初步研究.方法以银杏酸为主药,卡波普为基质制备凝胶剂,采用HPLC法测定制剂中银杏酸含量,并采用液体两倍稀释法测定银杏酸凝胶剂对金黄色葡萄球菌和丙酸杆菌的体外最小抑菌浓度(MIC).结果银杏酸凝胶剂对金黄色葡萄球菌和丙酸杆菌均显示不同程度的抑菌活性,其MIC分别为31.756mg·mL-1和0.992mg·mL-1.结论该制剂制备工艺可行,性质稳定,对金黄色葡萄球菌和丙酸杆菌有较好的抑制作用.     

银杏酸平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的 测定银杏酸在水、缓冲溶液、有机溶剂中的平衡溶解度,及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数.方法 采用高效液相法测定银杏酸的浓度,采用摇瓶法测定银杏酸的表观油水分配系数.结果 25 ℃银杏酸在水中的平衡溶解度为0.886 8 mg·L-1;在酸性缓冲溶液中的平衡溶解度较水中略有增加;在碱性缓冲溶液中的平衡溶解度随pH上升增加显著.银杏酸在甲醇、乙醇、正丁醇和正辛醇中平衡溶解度均大于35 g·L-1.37 ℃银杏酸的正辛醇-水表观油水分配系数为14.2 (lg Papp= 1.15);在正辛醇-pH 2.0磷酸盐缓冲液中表观油水分配系数较大[307.2(lg Papp=2.49)].结论 银杏酸的脂溶性好,水溶性差,增大pH值可增加银杏酸的水溶性.     

银杏酸的分离制备及HPLC分析

目的：利用银杏外种皮分离制备银杏酸，并测定银杏酸含量。方法：采用石油醚超声萃取和硅胶柱层析法从银杏外种皮中分离制备银杏酸；用高效液相色谱法测定银杏酸含量。色谱柱为HiQsilC18柱，流动相为甲醇3％HAc溶液(90：10，V／V)，流速1ml／min，检测波长为310nm，柱温40℃。结果：银杏酸在l.144—5．720μg范围内线性关系良好(r=0．9978)，平均回收率97．50％，RSD为1．70％。结论：可从银杏外种皮中分离制备银杏酸；银杏酸含量测定方法准确、可靠，可用于样品中银杏酸含量的分析。     

银杏酸单体化合物的制备

 目的研究银杏酸单体化合物的制备方法，为银杏酸的应用研究提供参考，为银杏提取物中银杏酸的定量分析提供单体对照品。方法银杏外种皮用石油醚回流提取，提取物通过硅胶柱色谱分离，得银杏酸混合物，再经制备柱反复分离，得银杏酸单体。结果石油醚回流提取法所得银杏酸得率为4.06%，纯度84.59%,提取率达62.9%。银杏酸混合物经制备色谱多次分离后，得到6种银杏酸单体，其中一种为新发现的化合物，纯度均达95%以上。结论单体制备方法较为简便，可用于高纯度银杏酸单体的制备。     

银杏叶片中银杏总酸的测定及质量评价

目的 建立银杏叶片中银杏总酸HPLC定量测定方法,并对全国流通领域的349批银杏叶片中银杏总酸进行测定.方法 采用C18柱,流动相为甲醇-乙腈-2％冰醋酸溶液(64∶ 25∶ 11),检测波长为310 nm.结果 建立了HPLC法,平均回收率为96.44％,RSD为1.3％,全国流通领域的349批银杏叶片所含银杏总酸的质量情况不容乐观.结论 该方法操作简便,结果稳定可靠,可作为该制剂的定量分析及质量评价方法,同时应加强银杏叶片原料的监管.     

烷基酚酸的生物活性研究进展

在银杏叶及外种皮中存在一类酚酸类物质 ,其含量约占银杏叶干重的 1%～ 2 % ,外种皮干重的 3%～ 4 %。主要由银杏酸、白果酚和白果二酚组成。银杏酸 (ginkgolicacids)是水杨酸分子C6位上有较长侧链的系列化合物 ,有烷基链和烯基链两大类 ,侧链长度为 13～ 17个碳、双键数为 0～ 2。银杏酸去掉羧基为白果酚 (ginkgol) ,属 3 烷基酚系列物。白果二酚 (bilobol)是 5 烷基间二苯酚系列物 ,其烷基长度为 15个碳 ,双键数 0～ 1,又称为氢化白果二酚 (hydrobilobol) [1] 。该类酚酸还存在于木贾木如树果实及其外壳中。银杏酚酸仅限于源自银杏Ginkg…     

129 H1-NMR定量分析银杏叶和银杏制剂中的白果内酯和银杏苦内酯

以丙酮-d6-苯-d6(50∶50)为溶剂和间苯三酚为内标,用H1-NMR对银杏叶和银杏制剂中的白果内酯(BB)和银杏苦内酯(GA、GB、GC)进行定量分析。 材料与方法:①仪器与条件:Bruker DMX 600光谱仪;64 scans扫描参数:0.167Hz/point、PW 4.0ms、RD 1.0s;傅利叶转换FIDs:LB=0.2Hz,GB=0和PC=1.0。②样品制备:500g样品以70% 甲醇100mL超声30min提取3次。合并提取液蒸干得粗提物,将其在环己烷和水中分配。水层再以甲基乙基酮提取3次。甲基乙基酮层以无水硫酸钠脱水,再蒸干,以1mL丙酮-d6-苯-d6定容。 结果与结论:64 scans下,银杏化合物检测限…     

银杏酮酯及其制剂的临床与药理作用研究进展

银杏酮酯是从银杏叶中运用“双重吸附,双重去除”的提取工艺进行有效成分富集的提取物,广泛用于心脑血管、神经系统疾病的预防和治疗.临床上银杏酮酯制剂可作为冠心病、脑血管疾病、认知障碍、糖尿病周围神经病变等多种疾病的基础治疗药物,联合西药使用可以增效减毒,无明显不良反应.在药理研究中,银杏酮酯对心脑血管疾病、神经系统疾病及脂...     

银杏类制剂安全性研究进展

银杏已有600多年的药用历史。历代中医药文献大多认为银杏有毒或有小毒。大量的临床试验均表明银杏类制剂具有较好的耐受性。多数不良反应如过敏反应、自发性出血、癫痫发作等多散见于个案报道。虽然动物毒理学试验发现银杏类制剂具有致癌性,细胞毒理学试验发现某些黄酮苷类如槲皮素、山柰酚具有基因毒性,但大量的临床和流行病学研究尚未发现银杏类制剂或其中的成分与癌症具有相关性。与抗血小板、抗凝药物、精神神经类药物、钙离子拮抗剂等联用时,要注意药物之间的相互作用引发的不良反应。企业应发挥不良反应监测的主体作用,积极构建药物上市后安全性证据体。本文对银杏类制剂的安全性研究进行综述,以期为临床应用和进一步开发此类制剂提供参考。     

(一)银杏叶及其制剂和食品中的神经毒物银杏毒素

银杏毒素(ginkgotoxin)又名4′-O-甲基吡多醇(见图1),是银杏种子中的一种有神经毒性的抗维生素 B_6物质。与 Wada 等以前报道相反,此毒素亦可在银杏叶中检测出来。银杏叶是生产银杏制剂和银杏食品的原料,所以银杏毒素亦存在于银杏制剂和银杏食品中,甚至在顺势疗法制剂中亦可检出。此毒素在煮沸生产的日本银杏食品中亦存在,不过由于含量太低以致在摄取后不能发生有害作用。     

银杏酸的荧光特征和光热稳定性研究

目的 研究银杏酸的荧光特征,探讨光、热对银杏酸稳定性的影响.方法 通过荧光扫描研究溶剂、pH值对银杏酸荧光特性的影响,建立检测银杏酸的荧光分光光度法.结果 银杏酸在pH 4.0甲醇溶液中荧光强度较强,激发波长279 nm,发射波长404 nm时,银杏酸在0.221～20.31 μg/ml浓度范围内与荧光强度呈现良好的线性关系,相关系数为R=0.997 5;检测限0.023 5 μg/ml.结论 银杏酸溶液对光不稳定,随光照时间延长浓度降低;银杏酸溶液在5℃时稳定,25℃时稳定性有所下降,并随温度升高或加热时间延长降解率增大.该方法可用于测定光照、加热对银杏酸的影响.