控释Zyflo在美国申请上市

Critical Thera公司已向美国递交其口服抗炎药、控释Zyflo（zileuton，齐留通）（Ⅰ）的NDA，用于治疗12岁或以上儿童及成人的哮喘。（Ⅰ）只需每天给药二次，而市售的Zyflo（由Abbott Lab公司转让给Critical Thera公司）则需每天给药四次。Sykepharma公司采用Geomatrix技术开发（Ⅰ），由Abbott公司完成Ⅲ期试验。Critical Thera公司从Abbott获得了齐留通的许可权，自2003年12月起Critical公司与Skyepharma合作开发了这个新配方。     

奥昔布宁贴剂在欧洲上市

Watson和UCB公司已推出他们的透皮贴剂奥昔布宁 (oxybutynin,kentera),该品在欧洲第一市场德国初次亮相, 用于膀胱过动症,其他市场在今年也将上市。该品的药房零售价8片(一个月的量)51．96欧元,24片137．07欧元。与老的抗胆碱能药相比,Kentera的主要优势在于不良反应减少,     

双氯芬酸二乙胺凝胶贴剂的药动学

目的：研究自制的双氯芬酸二乙胺凝胶贴剂的兔体内的药动学特征。方法：外贴经皮给药，以德国上市贴剂Flector EP-flaster为参比制剂，用HPLC测定不同时间血药浓度，用3P97药动学程序进行处理，计算药动学参数，并对2种制剂在体内的主要药动学参数分别进行t检验。结果：兔透皮给予双氯芬酸二乙胺后的药动学过程符合一室模型，2种贴剂的药动学参数AUC、Cmax、tmax，t1/2（ka）、ka和Lag time差异无显著性（P〉0．05），而t1/2（ke）和ke差异有显著性（P〈0．05），CL／F和V／F差异有极显著性（P〈0．01）。结论：自制的双氯芬酸二乙胺凝胶贴剂与相应的德国贴剂相比．具有更缓释、长效的作用。     

Byetta在美国上市

Lilly和Amylin制药公司的肠促胰岛素模拟物Byetta（exenatide）（Ⅰ）获准用于治疗2型糖尿病，已首先在第一个市场美国上市。     

外用中药复方凝胶贴剂基质的优化

以凝胶贴剂基质的初黏力、剥离强度、内聚力和综合物理性能为评价指标,通过单因素试验和Box-Behnken设计结合响应面法筛选并优化了空白基质中各成分的种类和用量。结果表明,外用中药复方凝胶贴剂的空白基质优化处方为聚丙烯酸钠NP700 6.14%、聚丙烯酸钠N500 4.06%、甘羟铝0.21%,甘油24.05%。照优化处方制备的贴剂外观光滑细腻,成形性、黏弹力良好。     

Symbicort终于在美国上市

AstraZeneca公司的复方哮喘治、疗药物Symbicort（Ⅰ）（budesonide plus formoterol，布地奈德加福莫特罗）（Ⅰ）经过长期的等待后，终于在美国上市，用于12岁及12岁以上患者的长期维持性治疗。现在（Ⅰ）与GlaxoSmithKline公司的类似产品Advair（salmeterol plus fluticasone，沙美特罗加氟替卡松）并驾齐驱。这两种复方产品都含有一种长效β2激动剂和一种吸入性皮质醇。     

奥昔布宁经皮贴剂在加拿大上市

加拿大领衔的专科用药制药公司——Paladin Labs公司于10月18日宣布，其膀胱过度活动症治疗药奥昔布宁(oxibutynin)经皮贴剂(Oxytrol)已经在加拿大上市，并已作为处方药在药房销售。     

Neurontin通用名药在美国上市

Ivax公司已在美国上市其未经AB评估的Neurontin(Pfizer公司的加巴喷丁)的片剂，这是使一些分析师感到惊奇的危险行动，因两公司之间的专利争议尚未解决，甚至没有得到地方法院的判决。Pfizer请求一个暂时限制行动令及初步的禁令，但在8月20日被新泽西地方法院否决。     

在美国可能提早上市通用名氯吡格雷

根据与Sanofi—Aventis公司和Bristol—Myers Squibb公司达成的一项修改和解协议，Apotex公司将被允许比Plavix化合物专利期满提早将近一年在美国上市通用名氯吡格雷（clopidogrel）。     

美国FDA批准依曲韦林片上市

美国FDA加速批准了首个新型的非核苷逆转录酶抑制剂（NNRTI）类抗HIV药依曲韦林片（etravirinem，Intelence）上市，用于治疗耐NNRTI和其他抗逆转录病毒药的HIV成人感染患者。本品也称为TMC125，Tibotec Pharmaceuticals公司开发，在美国将由Ortho Biotech Products的子公司Tibotec Therapeutis销售。Tibotec Therapeutis公司称，可望推出新化合物每日21．80美元低价机制，治疗费用较目前的其他抗转录病毒药物大幅降低。     

首个在美上市的通用名Duragesic

Biofocus公司将与私营生物技术公司Senexis合作开发治疗阿尔茨海默氏病(AD)的新型小分子治疗药。Biofocus公司将用药物化学以加速Senexis公司的B片层断裂剂的开创性发现，据信后者可抑制淀粉样变过程(各种不溶性原纤维蛋白在组织中积聚到足够数量而损害正常功能)。发现的主导产品将增加Senexis公司治疗老年性疾病(包括帕金森病、阿尔茨海默氏病和2型糖尿病)的化合物的种类。     

非口服ADHD治疗药Daytrana在美国上市

2010年7月6日,Shireplc公司宣布FDA批准Daytrana（methylphenidate transdermal system,哌甲酯皮肤贴剂）上市,用于治疗13～17岁青少年的注意力缺陷／多动障碍（ADHD）,这是第一个治疗ADHD的非口服药,此前已经获批用于6～12岁儿童治疗ADHD。     

促渗剂对贴剂中双氯芬酸二乙胺的经皮促渗作用

目的 制备双氯芬酸二乙胺(DDEA)水凝用胶贴剂,研究不同促渗剂对水凝胶贴剂中DDEA体外透皮吸收的影响.方法 以具有良好生物相容性的亲水性高分子材料为基质材料制备DDEA水凝胶贴剂;用离体大鼠腹部皮肤为模型,采用改良Franz扩散池装置进行经皮渗透实验.HPLC法测定不同时间点接收池中DDEA的浓度,计算药物的累积渗透量和经皮渗透动力学参数.结果 不同促渗剂对DDEA的经皮渗透有不同程度的促进作用,其中薄荷脑的促渗作用最为显著.薄荷脑对DDEA的促渗在1%～5%,呈正相关剂量效应关系,薄荷脑用量为5%时,药物的稳态透皮速率可达18.121 μg·cm-2·h-1,与空白对照组相比增渗倍数为5.45.结论 薄荷脑可作为DDEA水凝胶贴剂的促渗剂,并可开发此新型水凝胶贴剂.     

01067 Oscient的Factive在美国上市

Oscient制药公司已在美国上市治疗慢性支气管炎急性细菌性恶化和轻到中度社区获得性肺炎每日一次的Factive(gemifloxacin mesylate)片剂(Ⅰ)。2003年这种口服氟喹诺酮类抗菌药已获FDA批准。     

Apidra在美国上市

法国Sanofi-Aventis公司称，其新型餐时胰岛素类似物Apidra（insuline glulisine[rDNA来源]，重组DNA源胰岛素注射液）（Ⅰ）现在在美国可通过处方获得，用于控制1型和2型糖尿病成年病人的高血糖。     

Coreg CR在美国上市

制药巨头GSK公司称，其β阻滞剂Coreg CR（carvedilol phosphate，磷酸卡维地洛）（Ⅰ）缓释胶囊已获美国批准，用于三种心血管疾病的治疗：高血压、心肌梗死、左心室功能不全及轻至中度心力衰竭。     

TheraQuest的止痛贴剂TQ-1019

疼痛治疗开发公司TheraQuest公司称，其专有经皮局部镇痛贴剂TQ-1019（I）已在疼痛性HIV-神经病和疱疹后神经痛的治疗中显示早期治疗潜力。     

地龙糖浆纳米银水凝胶贴剂的制备及药效研究

目的 研究地龙糖浆纳米银水凝胶贴剂的处方和制备工艺,并考察其对Ⅱ度烫伤的作用效果。方法 以蛋白质含量为指标,优选地龙糖浆制备中地龙和白糖的最佳比例。以初黏力、持黏力、剥离力及外观为指标,综合评价处方和成型工艺,单因素试验考察甘油、甘羟铝、聚丙烯酸钠的最佳用量,响应面法优化地龙糖浆纳米银水凝胶贴剂基质的最佳处方。构建小鼠Ⅱ度烫伤模型,以京万红烫伤膏为对照,通过小鼠创面愈合率、小鼠创面含水量、创面组织羟脯氨酸含量为指标,评价其药效。结果 地龙与白糖的最佳配比为1：0.8;最佳基质处方为甘油25%、甘羟铝0.4%、聚丙烯酸钠3.5%;该药物可明显提高小鼠创面组织愈合率,缩短愈合时间,缓解小鼠烫伤早期的水肿,增加创面羟脯氨酸的含量。结论 根据最佳处方所得的贴剂外观整洁,质地均匀,黏附性和剥离力符合中国药典2015年版的规定,对小鼠Ⅱ度烫伤有较好的疗效。