克拉霉素体外抗菌作用的研究

目的：通过测定克拉霉素对２００株临床致病菌的最低抑菌浓度（ＭＩＣｍｇ／Ｌ），了解克拉霉素的体外抗菌作用。方法：采用平皿二倍稀释法和试管稀释法测定克拉霉素的最低抑菌浓度、最低杀菌浓度（ＭＢＣｍｇ／Ｌ）并绘制杀菌曲线，同时测定不同条件对克拉霉素体外抗菌作用的影响。结果：克拉霉素对红霉素敏感的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、β－溶血性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌有较好的抗菌作用，其ＭＩＣ５０分别为０１２５、０１２５、４、００６、１ｍｇ／Ｌ。克拉霉素体外抗菌作用受不同细菌接种量的影响；碱性环境抗菌活性增加，酸性环境则下降；血清蛋白含量２５％～５０％时不受影响。结论：克拉霉素与红霉素同为一典型抑菌剂     

大环内酯类抗生素在某些细菌感染治疗中的应用现状

本文对红霉素及其衍生物克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉素等近年在治疗细菌感染性疾病如获得性免疫缺陷综合征（AIDS）伴嗜肺军团菌感染、旅行者腹泻、急性细菌性痢疾、伤寒、幽门螺杆菌（HP）感染、黏膜炎莫拉菌（MCA）感染、细菌生物被膜（BF）相关性感染、某些分枝杆菌（麻风、结核、龟分枝杆菌）感染和真菌感染等,以及在增强β-内酰胺类抗生素疗效方面的临床应用的最新进展进行了扼要总结。     

临床常见致病工肠液为菌耐药性分析

１９９５年、１９９６年同期（１￣６），该院临床各科送菌检样分离的致菌药敏试验表明，Ｇ（－）杆菌占７０．１％，Ｇ（－）球菌占２９．９％。肠杆菌科细菌对氨苄青霉素、喹诺酮类、先锋霉素等呈现较高的耐药性；青霉素、氨基甙类、头孢呋新、红霉素等呈现高耐药性；多粘菌素和羧苄青霉素耐率分别为６２．５％和７０％；葡萄球菌对青霉素类、红霉素、庆大霉素等耐率率高达６３．６３％￣１００％。１９９６年葡萄球菌的耐药率较１     

克拉霉素合成与药理研究

克拉霉素合成与药理研究编辑：我们采用国产化工原料，研究比较了克拉霉素（Ｃｌａｒｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ，６－甲氧红霉素）的３种合成方法。（１）醚－硅化法：以红霉素Ａ－９－肟为起始原料，经醚化、甲基化、水解得６－甲氧红霉素Ａ－９－醚，优选弱酸性条件下脱肟，...     

甲红霉素治疗呼吸道感染64例

甲红霉素治疗呼吸道感染６４例（男性３８例，女性２６例；年龄４４±ｓ１７ａ）。用法为０．２５ｇ，ｂｉｄ ｐｏ，疗程７－１４ｄ，有效率为９７％，细菌清除率为９４％，不良反应发生率为１２％。分离菌药敏显示，对呼吸道感染常见病原菌具良好的抗菌作用，对流感杆菌作用优于红霉素等大环内酯类。     

甲红霉素治疗呼吸道感染64例

甲红霉素治疗呼吸道感染６４例（男性３８例，女性２６例；年龄４４±ｓ１７ａ）。用法为０．２５ｇ，ｂｉｄｐｏ，疗程７－１４ｄ，有效率为９７％，细菌清除率为９４％，不良反应发生率为１２％。分离菌药敏显示，对呼吸道感染常见病原菌具良好的抗菌作用，对流感杆菌作用优于红霉素等大环内酯类。     

红霉素环11,12-碳酸酯的体外抗菌活性研究

目的评 价红霉素环11，12-碳酸酯的体外抗菌活性。方法 采用琼脂平皿二倍稀释法测定国产和进口红霉素环11，12-碳酸酯对临床分离致病菌的体外抗菌作用，并与红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、阿奇霉素和乙酰螺旋霉素进行了比较。结果 国产和进口红霉素环11，12-碳酸酯对579株临床分离菌的抗菌活性相近，对革兰氏阳性菌和厌氧菌的抗菌活性比红霉素强2～8倍，优于罗红霉素、克拉霉素、地红霉索、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素，但对革兰氏阴性菌的抗菌活性稍弱于阿奇霉素。红霉索环11，12-碳酸酯对金葡菌显示抑菌作用，对化脓链球菌在2～4倍MIC浓度时显示杀菌作用；红霉素环11，12-碳酸酯抗金葡菌和化脓链球菌的活性随着pH的增加而增强，接种量和血清浓度对国产红霉素环11，12-碳酸酯抗金葡菌和化脓链球菌的活性无明显影响。结论 红霉素环11，12-碳酸酯具有较强的体外抗菌活性，国产红霉素环11，12-碳酸酯抗菌活性与进口相近，优于红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、阿奇霉素和乙酰螺旋霉素。     

3位酮基红霉衍生物的半合成及其抗菌活性研究

设计合成了３位酮基－９－（２－甲氧基异丙基）－肟红霉素及其中间体,抗菌活性检测表明,目标化合物及其中间体均有不同程度的抗菌活性,其中Ｋ３和Ｋｍ对革兰氏阳性菌抗菌活性与红霉素相似,而Ｋｍ对红霉素耐药菌有较强作用。     

阿齐红霉素的耳毒性

大环内酯类新型抗生素阿齐红霉素（azithromycin）和克拉红霉素（clarithro-mycin）有显著的抗鸟型结核分枝杆菌复体的活性，常与其它药物合用治疗AIDS播散性鸟结核分支杆菌复体感染。本文报道了阿齐红霉素在治疗鸟结核分支杆菌感染中的耳毒性。3例患者1992年开始po阿齐红霉素（500mg·d－1）、氯法齐明（100mg·d-1）和乙胶丁醇（15mg·d-1）三联方案。用药9个月，患者自述听觉降低，其中2例在阿齐红霉素停药前，严重影响正常交谈。经听力测定和专家评定，3例患者双侧听觉神经丧失（空气传导和骨传导试验为250～12000Hi）。2例患者较严重…     

临床送检标本常见细菌耐药性分析

［摘要］目的了解临床感染患者送检标本致病菌的耐药情况。方法对分离到的647株细菌，采用药敏测定仪进行病原菌耐药鉴定，判断其对常用抗微生物药物的敏感性。结果647株细菌中，革兰阴性（G－）杆菌占72.8%，革兰阳性（G＋）球菌占27.2%；位居前5位的菌属依次是大肠埃希菌（18.2%）、铜绿假单胞菌（16.7%）、肺炎克雷白杆菌（14.4%）、表皮葡萄球菌（7.0%）及金黄色葡萄球菌（5.1%）。药敏实验结果显示：尚未在G＋球菌中检出对替考拉宁和万古霉素产生耐药的菌株，呋喃妥因和利福平对4种葡萄球菌感染表现出良好的抗菌活性，但对青霉素、红霉素等耐药情况严重；G－杆菌中，大肠埃希菌和肺炎克雷白杆菌对青霉素类抗菌药物呈高度耐药，但均对含酶抑制剂抗菌药物敏感，碳青霉烯类抗生素对部分致病菌敏感率不容乐观，奈替米星和复方哌拉西林对鲍曼不动杆菌抗菌活性表现为十分敏感。结论结合药敏实验结果合理选用抗微生物药物，对减少耐药株的产生和蔓延起着重要作用。     

大环内酯类抗生素的临床拓宽应用研究

对大环内酯类抗生素的代表药物红霉素及其衍生物罗红霉素，克拉霉素，阿奇霉素等品种近年在冠心病，血管瘤，闭塞性支气管病，肺大疱，慢性便秘，肝解毒功能试验，腹部手术，乳糜胸等非感染性疾病和Ｃｒｙｐ－ｔｏｓｐｏｒｉｄｕｍｐａｒｕａｍ痢疾志贺氏菌，幽门螺杆菌，伤寒沙门氏菌，军团菌，各种分枝杆菌和立克次氏体，弓形体感染及巴西紫癜热，猫抓病，鹦鹉热等感染性疾病方面的治疗新进展进行了综述。     

大环内酯类抗生素的心脏毒性及防治

大环内酯类 (ｍａｃｒｏｌｉｄｅｓ)是由链霉菌产生的一类弱硷性抗生素 ,主要作用于细菌细胞核糖体 5 0Ｓ亚单位 ,阻碍细菌蛋白质的合成 ,对军团菌、螺旋体、衣原体、立克次体等微生物有良好抑制效果 ,对Ｇ+菌和某些Ｇ- 菌有较强的抗菌活性。此类抗生素主要有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素等 ,近年来又相继开发了罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素、地红霉素等新的衍生物。它们拓展了红霉素的抗菌谱 ,增强了胞内杀菌能力和对酸的稳定性 ,易被肠道吸收。延长了药物半衰期 ,有良好的抗生素后效应和免疫调节功能 ,因而临床应用十分广泛。其…     

红霉素环11,12-碳酸酯与罗红霉素双盲双模拟随机对照治疗细菌性感染

目的：评价红霉素环11，12－碳酸酯治疗呼吸系统和皮肤软组织细菌性感染的安全性和有效性。方法：以罗红霉素为对照，进行多中心、区组随机、双盲双模拟对照试验。红霉素环11，12－碳酸酯片250－500mg/次，每日2次，口服，疗程5－10d。罗红霉素片150－300mg／次，每2次，疗程5－10d。结果：试验组、对照组各病种的极效率分别为90.00%与77.27％；不同细菌感染者的临床有效率分别为89.47%与76.19%；细菌清除率分别为100％（19／19）与95.24%（20／21），试验组与对照组各对应指标差异无统计学意义（P＞0.05）；不良反应结果显示，红霉素环11，12－碳酸酯可引起轻微消化道症状，及实验室肝功能的异常，其不良反应发生率为12.00%，罗红霉素可引起轻微肝功能异常，无需处理可自行缓解，不良反应发生率为3.85%，两组指标差异无统计学显著性（P＞0.05），试验期间未出现严重不良反应。结论：红霉素环11，12－碳酸酯作为一种新型大环内酯类抗菌药物，抗菌活性较强，使用方便，可安全有效地治疗由敏感菌引起的轻、中度感染，值得临床推广应用。     

头孢哌酮／舒巴坦体内外抗菌活性及其与细菌β－内酰胺酶的关系

对比研究了头孢哌酮／舒巴坦（商品名Ｓｕｌｐｅｒａｚｏｎｅ，ＳＰＺ）与头孢哌酮（ＣＰＺ）对临床分离常见致病菌的体内外抗菌活性及其与细菌β－内酰胺酶的关系。结果表明，８０％的受试菌株β－内酰胺酶为阳性，这些细菌产生的酶对ＣＰＺ的水解率在金葡球菌、大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌及铜绿假单胞菌分别为１０．４％、４．８％、１０．４％及９．８％，加入舒巴坦（ＳＢＴ）后水解率分别显著地下降到４．０％、０．６％、１．２％及２．７％。ＳＰＺ较ＣＰＺ对致病菌ＭＩＣ下降的百分率分别为肠杆菌科细菌５３．２％，铜绿假单胞菌４０．７％。ＳＰＺ对表葡球菌、大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌的峰时血清杀菌活性较ＣＰＺ有显著的升高     

红霉素及其衍生物在感染性疾病中的应用新探

对以红霉素为代表的大环内酯类抗生素近年在疟疾，弓形虫脑炎，放红菌病，小螺菌鼠咬热，卡他莫拉菌感染，库克提亚热，人埃立克体病，分枝杆菌，Q热肝炎，散在复发性斑疹伤寒，品他病，Whipple病，弯曲菌病，汉赛巴尔通体病，沙眼，社区获得性肺炎，卡氏肺囊虫病，霍乱O139感染，TSS，细菌生物病等感染性疾病中的应用与探索进行了综述。     

磷霉素的作用机制及临床应用

［摘要］细菌耐药性和耐药菌感染是目前全球抗感染领域面临的巨大挑战。在新型抗菌药物研发进展缓慢的背景下，从应用安全有效的老药中寻求替代是目前临床抗感染的一项策略。磷霉素虽然发现于数十年前，但目前仍然对多数革兰阳性（G+）菌和革兰阴性（G－）菌包括部分耐药菌，如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、产超广谱β 内酰胺酶的G－菌（ ESBL）、万古霉素耐药肠球菌（VRE）等保持着较高的抗菌活性。磷霉素与丙酮酸 二磷酸尿嘧啶 乙酰葡糖胺转移酶不可逆结合，导致细菌细胞壁的合成受阻而发挥杀菌作用；由于其独特的抗菌机制，磷霉素可与其他种类的抗菌药物联用以发挥协同作用，同时可减少耐药菌株的产生。该文概述磷霉素的发现、抗菌作用机制、组织分布、抗菌活性、细菌耐药机制以及临床应用等，以期为临床合理使用提供参考。     

利迈先片的生物利用度测定

利迈先［（克拉霉素）（Ｃｌａｒｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ，ＣＬＭ）］是一种新的大环内酯类抗生素，化学名称为６—Ｏ—甲基红霉素Ａ，由红霉素分子中６位的羟基被甲氧基取代而成。这一结构变化使得ＣＬＭ与红霉素相比，胃酸稳定性增加，口服吸收良好，血浆和组织中浓度较高，生物利用度改善，消除半衰期延长，其抗菌谱广，因此治疗临床感染疗效满意。本文采用微生物法测定了健康志愿者ＣＬＭ的血清浓度，并对利迈先及进口克拉仙２个厂家的制剂进行了生物等效性评价。１材料和方法１－１仪器与试药ＤＧ－２Ａ多功能恒温箱（上海医疗仪器厂）；…     

次水杨酸铋凝胶联合奥美拉唑和克拉红霉素与奥美拉唑加克拉红霉素治疗伴有幽门螺旋杆菌十二指肠溃疡的疗效对比

本文评价了短期次水杨酸科凝胶（co－loidbismuthsubcitrate）联合奥美拉吐（omePrazde）和克拉红霉素（clarithromy－cin）与奥美拉哩加克拉红霉素根除幽门螺旋杆菌和治愈十二指肠溃疡的效果。61例伴有幽门螺旋z杆菌的十二指肠溃疡患者为研究对象。57例有一年以上的两处溃疡病灶，34例每天吸烟10支以上。本组随机见例接受奥美拉隆（20mg，每日2次，连用8天）、克拉红霉素（500mg，每日2次），于口限奥美拉吐24小时后使用次水杨酸秘凝胶（120mg，每日4次，连用7天）（A组）。30例接受奥美拉吐（20mg，每日2次）加克拉红霉素（500mg，每日2…     

喹诺酮类抗菌药的分类和进展

喹诺酮类抗菌药因其抗菌谱广、抗菌作用强，药物动力学性能好和耐受性好，从而扩大了适应症，用于各种感染的治疗，根据1997年Andriole提出，经Schellhore整理的Andriole-Shcellhore分类，喹诺酮类药物共分为四代，第一代以萘啶酸为代表，主要用于治疗泌尿道感染，因不良反应严重，现已被淘汰；第二代以环丙沙星为代表，不但对革兰氏阴性杆菌有效，而且对革兰氏阳性球菌也有活性，所以用于治疗各种感染；第三代司帕沙星为代表，进一步扩大了抗菌谱和抗菌活性，包括抗细菌内繁殖的病原体，如结核分枝杆菌，衣原体、枝原体等，而且对革兰氏阳性菌和厌氧菌的活性比环丙沙星强得多；第四代以Du-6859a为代表，不但对革兰氏阴性杆,民括不动杆菌和假单胞菌抗菌活性强，而且对甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌和肠球菌作用更强，对拟杆菌和分枝杆菌也有良好的抗菌活性，随着这些药物广泛应用，其耐药性也在快速增长，目前几乎有所致病菌均已出现耐药菌性，喹诺酮类药物的耐药机理是：（1）DNA促旋酶（gyrAB基因）和拓扑异构酶Ⅳ（ＰarＣ及parE基因）变异；（２）细胞膜通透性改变和主动 出系统将药物主动泵出菌体外。     

注射用乳糖酸阿奇霉素治疗呼吸道细菌感染性疾病疗效观察

目的：评价注射用乳糖酸阿奇霉素对呼吸道细菌感染性疾病的疗效与安全性。方法：采用多中心、单盲、随机对照方法，试验药注射用乳糖酸阿奇霉素500mg/次，静滴，Qd；对照药注射用乳糖酸红霉素500mg/次，Bid；两组疗程均为7－10天。结果：注射用乳糖酸阿奇霉素和注射用乳糖酸红霉素的痊愈率、有效率分别为50．0％、88．33％与33．33％、71．67％；细菌清除率分别为86．79％和70．59％；两组不良反应发生率分别为11．67％和38．33％。结论：注射用乳糖酸阿奇霉素痊愈率、有效率、细菌清除率均优于注射用乳糖酸红霉素（P＜0．05），不良反应发生率明显低于注射用乳糖酸红霉素。