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用改进逆流分配法分离三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱 总被引:3,自引:1,他引:2
李建辉 《中国医院药学杂志》1998,18(1):28-29
对三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱混合物的分离利用经改进的逆流分配法,用经pH5缓冲液饱和的氯仿作流动相,经氯仿饱和的pH5磷酸氢二钠-枸橼酸作固定相,醋酸乙酯∶丙酮(6∶2.5)作展开剂,碱性硅胶板作薄层板,经对5批混合物进行分离,均分别获得三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的白色结晶。各项指标检查均符合标准。 相似文献
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本文用琼脂糖电泳观察国产三尖杉酯碱(H)及高三尖杉酯碱(H.H)与白血病细胞DNA的作用模式。实验发现H及H.H在高浓度(800μg/ml),37℃作用16h,可与DNA发生嵌合效应,48h这种现象更为明显,同时该过程也伴有一定程度的DNA断链效应。阿霉素在低浓度(50μg/ml)作用30min即可显示嵌合效应。本实验表明H.H对白血病细胞DNA的嵌合能力较H有所增强,但两者所见嵌合效应与阿霉素比较相距甚远。 相似文献
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三尖杉树皮粗提取物中的一个新生物碱—高三尖杉酯碱酰胺(homoharringtonamide)的结构,经质谱—质谱分析,初步建议为16。类似的酰胺类生物碱,例如三尖杉碱酰胺(cephalotaxamide,6)、11-羟基三尖杉碱酰胺(11-hydroxycephalotaxamide,9)、三尖杉酯碱酰胺(harfingtonamide,14)或异三尖杉酯碱酰胺(isoharringtonamide,15)也可能存在,后三者(9,14,15)尚未见报道。 相似文献
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三尖杉酯碱正,负电荷脂质体在大鼠体内的分布 总被引:1,自引:0,他引:1
三尖杉酯碱(harringtonine,H)是从三尖杉属植物中分离到的抗肿瘤有效成分,对急性及慢性粒细胞白血病,急性单核细胞白血病及红白血病匀有肯定的疗效,但也具有毒性较大及易复发的缺点,脂质体可以改变多种药物在动物体内的组织分布,提高药物的选择性,增加疗效和降低毒性(4-6),因而越来越受到重视,本文目的是比较三尖杉酸碱正,负脂质体(harringtonine positively and negatively charged liposome,HL( ),HL(-)和游离三尖杉酯碱(harrinmgtonine free-form ,HF)在动物体内的组织分布及它们的急性毒性,观察不同的三尖杉酯碱脂质体是否能提高H在某些组织中的分布量,能否促进H秀过血脑屏障及血睾屏障,为扩大H临床应用范围及临床合理用药提供依据。 相似文献
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三尖杉酯碱脂质体的制剂研究 总被引:1,自引:0,他引:1
本文探讨三尖杉酯碱脂质体的较佳制备方法。表明用转相蒸发法(REV)制备时影响三尖杉酯碱脂质体包裹率的因素与大多数水溶性药物脂质体的影响因素相同。提出并经实验证实,以稠厚型脂质体贮存可减少内包三尖杉酯碱的渗漏。实验还表明脂质体100℃30分钟灭菌和10℃以下贮存五个月,制品的结构、粒度和包裹率均无明显改变,溶血试验合格。但在40℃加速实验1至3个月制品产生溶血,此溶血与卵磷脂的氧化有明显相关性。 相似文献
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目的:研究药物高三尖杉酯碱是否对人乳腺癌MDA-MB-453细胞具有生长抑制和诱导凋亡作用,以挖掘研发治疗乳腺癌的新药物.方法:常规培养人乳腺癌MDA-MB-453细胞,根据高三尖杉酯碱浓度分为分为组和高三尖杉酯碱10、20、40、60、80、120、160μg/mL组,其中20μg/mL组为小剂量组,80μg/mL组为中剂量组,120 μg/mL组为大剂量组.采用台盼蓝染色、MTT比色法和透射电镜分析研究高三尖杉酯碱对于人乳腺癌细胞的作用.结果:台盼蓝染色结果显示大、中、小剂量组的活细胞率依次由小到大;MTT比色法显示各浓度药物作用在24、48和72 h均能显著抑制人乳腺癌MDA-MB-453细胞的增殖(P<0.05,P<0.01).电镜观察发现,高三尖杉酯碱作用后的人乳腺癌MDA-MB-453细胞染色体断裂,核分裂成碎片,细胞内形成凋亡小体.结论:高三尖杉酯碱对于乳腺癌MDA-MB-453细胞具有一定的抑制作用和诱导凋亡的作用,应予进一步研究. 相似文献
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高三尖杉酯碱抗乳腺癌作用的初步研究 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:研究药物高三尖杉酯碱是否对人乳腺癌MDA-MB-453细胞具有生长抑制和诱导凋亡作用,以挖掘研发治疗乳腺癌的新药物.方法:常规培养人乳腺癌MDA-MB-453细胞,根据高三尖杉酯碱浓度分为分为组和高三尖杉酯碱10、20、40、60、80、120、160μg/mL组,其中20μg/mL组为小剂量组,80μg/mL组为中剂量组,120 μg/mL组为大剂量组.采用台盼蓝染色、MTT比色法和透射电镜分析研究高三尖杉酯碱对于人乳腺癌细胞的作用.结果:台盼蓝染色结果显示大、中、小剂量组的活细胞率依次由小到大;MTT比色法显示各浓度药物作用在24、48和72 h均能显著抑制人乳腺癌MDA-MB-453细胞的增殖(P<0.05,P<0.01).电镜观察发现,高三尖杉酯碱作用后的人乳腺癌MDA-MB-453细胞染色体断裂,核分裂成碎片,细胞内形成凋亡小体.结论:高三尖杉酯碱对于乳腺癌MDA-MB-453细胞具有一定的抑制作用和诱导凋亡的作用,应予进一步研究. 相似文献
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目的:考察高三尖杉酯碱氯化钠注射液的稳定性.方法:考察高三尖杉酯碱氯化钠注射液的外观、酸度和无菌检查等项目;用高效液相色谱法测定高三尖杉酯碱氯化钠注射液的含量及降解产物,以0.02 mol/L的磷酸二氢钾缓冲液-乙腈(80:20)为流动相,检测波长为288 nm.结果:由水针剂改为输液的3批高三尖杉酯碱氯化钠注射液样品,室温放置6个月后,各项指标(与刚放置时比较)均无明显变化.结论:高三尖杉酯碱氯化钠注射液输液剂型的稳定性良好. 相似文献
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高三尖杉酯碱在大鼠及兔肝微粒体的代谢研究 总被引:1,自引:0,他引:1
采用动物肝微粒体体外代谢法对高三尖杉酯碱进行了代谢转化的研究。应用梯度洗脱—反相HPLC结合二极管陈列检测器对体外代谢体系进行了分析。判定在体外代谢体系中,高三尖杉酯碱主要产生一个代谢产物。用HPLC法制备出一定量代谢物纯品,经光谱分析及与化学制备的对照品相比较,推定其代谢物结构为:2′-羟基-2′(α-乙酸)-6′-甲基-6′-羟基-庚酰三尖杉碱。 相似文献
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三尖杉碱和桥氧三尖杉碱衍生物的合成及抗肿瘤活性 总被引:1,自引:0,他引:1
目的为了充分利用我国的三尖杉属植物资源,寻找高效低毒的抗肿瘤药物。方法对三尖杉碱和桥氧三尖杉碱进行了C3位的结构修饰,合成了C3具有紫杉醇侧链及其对映体的新酯碱化合物。结果共得到6个新化合物。药理筛选表明,化合物VIIIa,VIIIb,IXa和IXc对KB,HCT和Bel具有较高的细胞毒作用。结论新酯碱值得进一步探讨研究。 相似文献
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王体永 《中国新药与临床杂志》1989,(5)
<正> 高三尖杉酯碱(homoharringtonine,简称H)治疗急性非淋巴性白血病,疗效较好副作用少。笔者最近在应用H(杭州第一制药厂生产,批号861224-1)过程中发生1例严重过敏性休克,报道如下。 相似文献
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目的建立三尖杉酯碱注射液的细菌内毒素检查。方法参照中国药典2005年版二部附录中细菌内毒素检查法及细菌内毒素检查法应用指导原则,确定三尖杉酯碱注射液的细菌内毒素限值。用不同厂家的鲎试剂对三尖杉酯碱进行干扰试验。结果当三尖杉酯碱注射液经48倍稀释后进行细菌内毒隶检查无干扰作用。结论三尖杉酯碱注射液建立细菌内毒素检查法是可行的。 相似文献