消炎痛的新用途

近年来研究发现:已婚妇女放置宫内节育器后,可使子宫内膜纤溶活性增强,前列腺素合成与释放增多,从而导致子宫出血。临床上应用抗纤溶或抗前列腺素药物,可使出血减少。消炎痛为人工合成的吲哚衍生物,是最强的PG合成酶抑制药之一,有显著抗炎及解热镇痛作用,但不良反应多,用时应引起注意。由于消炎痛有较强的抑制前列腺素合成酶     

抑制前列腺素合成可治疗胆痛

前列腺素(PG)能收缩胆囊平滑肌和促使分泌物进入胆囊腔,不但可增加胆囊腔的压力,而且可引起胆痛。慢性胆囊炎患者,胆囊粘膜内PG的浓度高,提示胆痛的发病机理与PG有关。本文报告使用消炎痛——一种PG合成抑制剂可治疗胆痛。     

阿斯匹林类药物与前列腺素

前列腺素(PG)为一有广泛生理药理作用的生物活性物质。几在体内所有组织都有发现。已知有PG的拮抗剂及PG合成酶抑制剂,阿斯匹林类药物即可抑制PG合成酶。本文介绍这类药物与PG相关的生理药理学作用。一、阿斯匹林类药物的抗炎作用阿斯匹林类药物(包括消炎痛、氟灭酸、氯灭酸、甲灭酸、阿斯匹林、保太松、扑热息痛等)的抗炎镇痛作用,现认为与其抑制PG合成酶有关。因为PG为炎症、疼痛和发热的介质,或对其有调节作     

消炎痛 并非人人皆宜

<正> 消炎痛为吲哚类非甾体抗炎药,具有消炎、解热和镇痛作用,常用于减轻肌肉痛和关节痛以及解热。近年来还用于治疗偏头痛、痛经等病。但消炎痛不良反应较多,所以并非人人皆宜,以下四类人群就用不得: 哮喘患者消炎痛是一种合成的前列腺素抑制剂,能显著抑制前列腺素合成,特别是抑制前列腺素E的合成,     

前列腺素抑制剂与速尿对豚鼠听神经动作电位的影响(摘要)

速尿(Fur)是临床常用的强效袢利尿剂,大剂量应用可引起急性耳蜗损害,导致听力减退。近年发现其耳毒性可能与前列腺素(PG)介导有关。本文用电生理方法观察了Fur 和PG 合成抑制剂消炎痛(Ind)对豚鼠听神经动作电位(AP)振幅及潜伏期的影响     

吲哚美辛的临床新应用

吲哚美辛（Indomethacin，消炎痛）为非甾体抗炎药，是最强的前列腺素（PG）合成酶抑制剂之一。具有镇痛、抗炎及解热作用．缓解炎性疼痛作用强，可防止血栓形成。主要用于治疗急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎、强直性脊椎炎及癌症性疼痛。多年来随着临床医学研究发现吲哚美辛有许多新应用，现予以综述：     

消炎痛的不良反应

消炎痛(Indomethacin)是一种非甾体抗炎剂(NSAIA),具有解热,镇痛,消炎作用。口服约3小时或栓剂约1小时,血药浓度达高峰,半衰期约3小时。消炎痛口服吸收迅速而完全,吸收后约有90％与血浆蛋白结合,经肝脏转化,2/3以葡萄糖醛酸苷形式从肾脏随尿液排出,其余部分随粪便排出。 1971年Vane首先阐明消炎痛,阿斯匹林等NSAIA的作用机制主要是抑制前列腺素(PG)的生物合成。随着PG研究的进     

消炎痛的新用途(之一)

消炎痛是一非类同醇消炎药物,由于具有抑制前列腺素的合成,从而产生抗炎作用对抗组织胺、五羟色胺、缓激肽、稳定溶酶体,抑制白细胞趋化因子,减弱细胞吞噬作用;抑制血小板的集聚,不利于血液凝固,有助于血管扩张;以及作用肾素——血管紧张素系统,改变血管张力等。消炎痛这一作用,开辟了与前列腺素有关疾病的治疗,近年消炎痛又出现一些新用途。     

消炎痛的剂型改进及临床评价

消炎痛虽然具有极好的消炎镇痛作用,但须长期用药才能达到最佳疗效,且副反应发生率较高,以胃肠道和CNS反应较常见,前者与消炎痛抑制了胃粘膜前列腺素合成有关;后者与消炎痛的血浆浓度过高有关。因此,改进剂型和合并用药,以增     

哪些人慎用止痛药

■高血压、冠心病患者吲哚美辛(消炎痛)的药理作用是抑制能引起炎症、发热和疼痛的物质——前列腺素的合成。人体的前列腺素具有舒张周围血管及冠状动脉的作用,经常服用消炎痛,会使体内的前列腺素低于正常水平,导致血管发生痉挛,加重心肌缺血、缺氧,又极易诱发冠心病、心绞痛,严重者可导致心肌梗死而危及生命。研究发现,高血压、冠心病患者血中含有的前列腺素浓度比常人低,而服用消炎痛又进一步抑制其合成,无疑会使心血管病人“雪上加霜”,甚至造成血压陡增,导致脑卒中的严重后果。所以,高血压、冠心病患者,尤其是老年人,在伴有关节痛、腰腿…     

巯甲丙脯酸治疗高血压的初步研究

本文研究了104例服用巯甲丙脯酸治疗的原发性高血压病人,显示该药有良好的疗效。在75～100mg/日时,副作用轻微,对血胆醇、甘油三酯、血糖、电解质均无显著影响。对于顽固性高血压患者,合并应用心痛定、心得安、利尿剂、亦可获得满意疗效。该药在降压过程中除血管紧张索转换酶作用外,还可造成血浆 PGI_2水平的升高,并指出,在服药同时不可与消炎痛并用,以免造成血压升高。     

前列腺素和局限性肠炎

前列腺素(简称 PG)参与许多不同类型的腹泻。已经证明:人们口服 PG 后,可发生腹部痉挛和水泻,并使肠道中的标记物通过加速、直肠和乙状结肠的推进性压力波的数目增多。前列腺素介入性腹泻(Pro-taglandin-mediated diarrhea)的机制涉及小肠平滑肌的收缩增加,从而缩短通过时间。有人认为 PG引起的水和电解质的移动非常近似霍乱外毒素对小肠的作用。曾有许多分别的报导,均企图应用 PG 合成抑制剂治疗 PG 介入性腹泻。例如实验发现,indomthein、阿斯匹灵、肉豆蔻等在玻皿内能抑制 PG的合成。     

1020例γ型宫内节育器术后随访分析

宫内节育器 (ＩＵＤ)在节育措施中具有重要的地位 ,占我国育龄妇女所采用的各种避孕措施的39 1%[1] 。但由于含铜ＩＵＤ普遍存在 ,使用者出血、腹痛等副反应而影响继续使用。文献报道ＩＵＤ引起的出血过多与子宫局部前列腺素合成与释放的变化有关。口服前列腺素合成抑制剂对减少ＩＵＤ引起的出血有肯定疗效 ,但口服这类药物剂量大 ,易引起头疼、恶心和胃肠道紊乱等副作用。含消炎痛(属前列腺素合成酶抑制剂 )的ＩＵＤ可达到将消炎痛直接作用于子宫局部减少出血 ,又可避免口服药物带来的不便和副作用之目的。 型ＩＵＤ含有消炎痛 (2 5ｍｇ…     

碳酸锂与消炎痛、双氯灭痛

锂盐的肾清除与肾前列腺素的合成有关,据认为锂盐的肾清除可被前列腺素的合成酶抑制剂如消炎痛等所抑制。据对7名受试者的研究报道,发现加用消炎痛(150mg/日)7天后,血浆锂的浓度比开始稳态浓度平均增高42％。其中一例出现与锂盐毒性有关的症状。     

消炎痛在眼科临床的合理应用

消炎痛(Indocin)又名安汀番(Antifan)或吲哚美辛,是人工合成的吲哚衍生物,系阿司匹林的同类药,均属于前列腺素(PG)生物合成的抑制剂,近年来在眼科临床广泛应用,故合理应用此药是眼科医生应关注的问题。1 药理作用及临床应用 眼外伤、炎症时,眼前房产生虹膜素(lrin),实质上就是PGE_2和PGE_2a,均属于前列腺素,PG为迄今为止发现体内具有最高生物活性的物质之一,在体内极微量(以毫微克计,ng=10-9g)的生物合成或释放,都可引起显著的生理效应,在眼部病理生理作     

非麻醉性镇痛药应用于妊娠、胎儿和围产期的作用

<正> 抑制前列腺素(PG)的生物合成非甾体消炎镇痛剂(NSAIDs)如阿司匹林,吲哚美辛(消炎痛)、布洛芬(ibuprofen)和萘普生(naproxen)主要的药理作用是抑制PG的生物合成,该作用发生于环氧化酶(cyclooxy-genase)系统对花生四烯酸(arachidonicacid)初步代谢,转变成不稳定的环内过氧化物(cyclic endoneroxides)。虽然,在PG     

NMR技术在前列腺素及其类似物的化学结构分析中的应用

前列腺素(PG)及其类似物的种类多且生理作用广泛,故已引起药理、临床和药物合成工作者们的注意。目前,有几种前列腺素已应用于临床。其中PGE_1、PGE_2和PGF_(2α)对计划生育颇有价值。前列腺素的分子具有一个五员环和二条侧链。除PGB 以外,其他几类前列腺素的分子都含有二个以上的手征性碳原子,和一个或二个碳-碳双键。因此,它们的立体异构体数目繁     

前列腺素的生物活性和药理作用

前列腺素(PG),血栓素A_2(TXA_2),前列环素(PGI_2)及白三烯(LT),总称为类前列腺烷(Prostanoids,eicosanoids)。Eicosanoids作为所谓“自体活性物质”(“autacoids”),通过其细胞调节机制,对中枢、心血管、肾、胃肠、支气管、内分泌腺、生殖器等多数脏器发挥各种生理作用,同时有多方面药理作用。现简述如下。 1 中枢:①体温调节 PGE_1、PGE_2作为发热物质参与体温调节。PG合成阻断药阿斯匹林、消炎痛能阻止致热原引起的发热,但对微量PGE_1、PGE_2注入发热中枢时的发热无效。糖皮质激素抑制磷脂酶A_2,抑制花生四烯酸(AA)自膜脂质释放,     

前列腺素与抗炎药作用机理

1971年,Vane等发现阿司匹林及有关化合物抑制前列腺素(PG)合成,从而推知PG与炎症存在关联。接着作者提出,非甾体抗炎药的主要药理作用,可能正是因为它们能抑制PG合成,此种说法至今已被公认。前列腺素的生物合成细胞膜磷脂中的花生四烯酸水解后,经复合重排,加入2个氧分子形成具特殊五元环的PG。最初产物为桥环过氧化合物PGH_2,在异构酶作用下形成稳定的PG(E_2、F_(2α)及D_2)、不稳定的前列环素(PGI_2)或相     

前列腺素的血管活性及其与心血管疾病的关系

前列腺素(prostaglandin,PG)是一类具有广泛生理活性的内源性化合物,哺乳动物许多组织、细胞都能合成前列腺素.在正常生理状态下,血管释放内皮依赖的血管收缩物质和内皮依赖的血管舒张物质,如:前列环素(PGI2)和血栓素A 2(TXA 2),它们共同维持着血管张力的平衡.体内产生的前列腺素不仅对心血管系统的生理功能产生作用,而且前列腺素产生异常与某些心血管疾病的发生亦有关.本文主要总结前列腺素所产生的血管效应,并简要阐述心血管疾病中前列腺素的变化.