阿霉素聚甲基丙烯酸酯毫微粒在兔体内的药动学及组织分布

阿霉素是一种常用抗癌药,用于治疗白血病及各种实体瘤,但它对血液及心脏有毒性,作者将一种新注射剂结合于聚甲基丙烯酸毫微粒产生被动靶向以降低毒性及提高疗效。毫微粒的制法用甲基丙烯酸单体进行水性乳共聚。取甲基丙烯酸甲酯(MMA)1.4ml,2-羟丙基甲基丙烯酸甲酯(HPM)0.75ml,甲基丙烯酸(MA)0.25ml及二甲基丙烯酸乙二醇酯(EGD)单体0.1ml,蒸馏纯化,加入97.5ml含0.001%piuriol PE6800乳化剂的水溶液或蒸馏水中,搅拌。加10mg过硫酸钾作     

普萘洛尔-甲基丙烯酸共聚体的相互结合作用

甲基丙烯酸共聚体由甲基丙烯酸及其甲酯组成,荷负电,平均分子量为135000,其中游离羧基与酯基比例为1∶1。它能与某些含胺基或亚胺基的药物形成水不溶性的复合物,然后在胃肠道通过离子交换过程将药物缓慢释放出来。本文研究了普萘洛尔-甲基丙烯酸共聚体的相互作用情况,所形成复合物的特性、Hill 系数及溶解性能,以评价用复合物作为药物缓释系统的可能性。相互作用固体聚合物在 pH7.4的磷酸盐缓冲液中迅速去质子化而溶解,它以多阴离子形式很快与荷正电的普萘洛尔盐酸盐反应生成不溶于饱和平衡体系的复合物。实验采用平衡透析法,测量透析袋中剩余普萘洛尔浓度,并与起始浓度比较,以此监测复合物的形成情况。普萘洛尔与共聚体的结合在37℃于16h后达平衡,测量数据表明平衡后普萘洛尔与透析膜无结合作用。     

聚甲基丙烯酸-2-羟乙酯软骨膜的制备及性能研究

目的制备缓、控释性能优异的依诺沙星-聚甲基丙烯酸-2-羟乙酯水凝胶膜,在体外研究其性能。方法以过硫酸铵（〔（NH4）2S2O8〕）作为引发剂,KH570（γ-甲基丙稀酰氧基丙基三甲基硅烷）为交联剂,2-甲基丙烯酸-2-羟乙酯（HEMA）为原料聚合成水凝胶膜。选用依诺沙星为模型药物水相聚合,通过分步法和同步法导入药物,并测定其体外释药情况。结果水凝胶膜表面形态理想,导入药物后的载药膜具有良好的膨胀性能和更优秀的缓、控释特征。结论以甲基丙烯酸-2-羟乙酯（25%）为单体、KH570（γ-甲基丙稀酰氧基丙基三甲基硅烷）为交联剂通过溶液聚合开发出一类性能优异的载药水凝胶膜。     

UPLC法测定丙烯酸骨架离子交换树脂中的残留物

建立了超高效液相色谱-紫外(UPLC-UV)双波长法同时测定丙烯酸骨架离子交换树脂中8种残留物,即丙烯酸(1)、甲基丙烯酸(2)、丙烯酸甲酯(3)、甲基丙烯酸甲酯(4)、二甲基丙烯酸乙二醇酯(5)、甲基丙烯酸丙酯(6)、二乙烯苯(7)和萘(8).采用恒温振荡提取,以水和乙醇为提取液.色谱柱采用Thermo Acclai...     

齐拉西酮分子印迹聚合物的制备及其识别特性

目的 用分子印迹技术制备以齐拉西酮为模板分子的分子印迹聚合物(MIP),并检测齐拉西酮在体内的含量.方法 以齐拉西酮为模板分子、甲基丙烯酸为功能单体、乙二醇甲基丙烯酸乙酯为交联剂,按模板分子-功能单体(1:4)制备齐拉西酮一甲基丙烯酸MIP.在底物为齐拉西酮溶液中放入MIP,于25℃中震荡12 h后,取上清液检测吸光度,计算相应吸附量.结果 齐拉西酮-甲基丙烯酸MIP对齐拉西酮溶液有一定的特异性吸附.结论 齐拉西酮-甲基丙烯酸MIP可以检测齐拉西酮的含量.     

粘膜途径疫苗接种的免疫调节剂和送递系统(下)

篇首： 粘膜免疫的疫苗送递系统 微粒 可生物降解和生物相容性聚丙交酯-乙交酯(PLG)在人类用作缝合材料和控制释放药物送递系统已有多年,是研制微粒疫苗送递系统的主要候选物。     

小动物模型中草剂控释破伤风类毒素微粒的免疫原性和保护作用

聚丙交酯-乙交酯共聚物(PLG)无免疫原性,能增强包裹的破伤风类毒素(TT)的稳定性.作者用小鼠对微粒中TT的免疫原性,以及含TT的控释微粒产生的抗体的保护作用和中和能力作了评价.以溶剂蒸发技术制备微粒.选择6～8周龄体重60～80g Spragne-Dawley小鼠作实验.用微粒包裹的TT肌注小鼠,而吸附于明矾的TT肌注另组小鼠.用15Lf TT加PLG50/50或PLG100/0免疫小鼠,以比较其免疫原性.实验小鼠分为4组.第1组接     

软接触镜的试制和临床应用

1960年Wichterle首先用聚甲基丙烯酸羟乙基酯水凝胶试作软接触镜以来,引起医界注意,目前美、日、捷均已有商品(Hydron)应市。我院在天津市科技局领导下,与天津市合成材料工业研究所协作,于1974年9月成功地合成了我国第一批聚甲基丙烯酸羟乙基酯水凝胶材料(又称吸水性有机玻璃),通过加工,试制出符合临床要求的软接触镜。1975年5月开始应用于临床,取得了较好效果。一、材料的合成方法及其性能目前国外用于生产软接触镜的材料为聚甲基丙烯酸羟乙基酯的水凝胶,系先通过有机合成方法制备出高纯度甲基丙烯酸羟乙基酯单体(简称单酯),     

控制释放的微粒疫苗的研制

当前广泛重视研究用作控制疫苗释放的可生物降解的微粒以避免加强免疫和重复接种疫苗。本文探讨了无毒的可生物降解的聚丙交酯-乙交酯(PLGA)微粒捕获的卵清蛋白(OVA)抗原对大鼠的免疫原性。将6%PLGA多聚体二氯甲烷溶液与6%OVA水溶液在均化器中制成油包水乳剂,再加入到大量的5%聚乙烯醇中,使均匀以产生水包油包水(WOW)乳剂。在室温中搅拌过夜,然后加压蒸发以形成微粒,离心洗去未捕捉的OVA,冻干备用。将大鼠分为4组(每组8只),分别皮下接种不同形式的含100μgOVA:(1)溶于生理盐水,(2)被PLGA微粒     

肺靶向顺铂乳酸-羟乙酸共聚物微球的制备研究

<正>顺铂在临床上应用广泛,主要用于肺癌、膀胱癌、前列腺癌、头颈部癌、乳腺癌、恶性淋巴癌和白血病等。其毒性反应尤以肾毒性最严重,影响了癌症的治疗效果。微球属于基质型骨架微粒,可以包载一种或多种药物,并具有靶向作用的特点[1]。乳酸-羟乙酸共聚物是近年来常采用的控释给药系统的载体材料之一,由乳酸与羟乙酸以不同比例嵌段共聚而成,属聚酯类高分子化合物,由于酯键不稳     

GC-MS法测定预灌封注射器中UV胶的挥发性成分

目的：建立测定预灌封注射器中UV胶挥发性成分的分析方法。方法:采用Rtx-5M(5%二苯基-95%二甲基聚硅氧烷)毛细管色谱柱以程序升温方式顶空进样气相色谱-质谱联用方法对预灌封注射器中UV胶挥发性成分进行分析,利用对照品定位结合NIST谱库准确检定出四氢糠醇、环己酮、苯甲醛、甲基丙烯酸羟丙酯、甲基丙烯酸氢糠酯、甲基丙烯酸异冰片酯共六种物质,并利用标准曲线法对这些成分进行定量分析。结果:6种挥发性成分均能很好分离,线性良好、检出限低、平均回收率在95%~105%范围内、RSD≤5%。结论: 该方法操作简便、准确、灵敏度高,可用于高风险注射剂包装预灌封注射器中UV胶挥发性成分的测定。     

结核菌苗合成传递系统的免疫学评价

作者用可生物降解的丙交酯-乙交酯共聚体(DL-PLG)微粒包载由重组结核杆菌38kDa蛋白(免疫原性最强的抗原之一),构成结核菌苗传递系统(MP-38),并用同量抗原乳化于不完全弗氏佐剂制成IFA-38,对两者诱导的细胞及体液免疫效果进行比较。将MP-38和IFA-38分别于皮下、腹腔和胁腹免疫C57BL/10小鼠。皮下组于免后8天取腘窝淋巴结(LN)制成单细胞悬液,用重组38kDa抗原和合成肽进行T淋巴细胞增殖测定,用双夹心ELISA法检测细胞因子;腹腔组在免后3、5、7周采血,以ELISA法测总抗体和IgG1、IgG2a;胁腹组于免疫4～6周后静脉注射10~6个活结核杆菌H37Rv株,活菌感染后3～7周取脾计算菌落形成单位(CFU)。     

水杨酸毒扁豆碱眼用药膜聚合引发体系的研究

水杨酸毒扁豆碱（１）和过氧化苯甲酰（ＢＰＯ）组成的引发体系，能在较温和的条件下引发甲基丙烯酸β－羟乙酯（ＨＥＭＡ）和甲基丙烯酸甲酯（ＭＭＡ）共聚，形成１缓释药膜，从而避免了在剧烈的聚合条件下制备缓释药膜导致的药物结构破坏。研究表明，聚合过程放热平稳，１对ＢＰＯ引发ＨＥＭＡ－ＭＭＡ的聚合有促进作用。     

壳聚糖-岩藻聚糖硫酸酯纳米粒的制备及性质研究

目的：本文以低分子量岩藻聚糖硫酸酯为交联剂,研究了聚电解质凝聚法制备壳聚糖-岩藻聚糖硫酸酯纳米微粒(Chitosan-fucoidan nanoparticles, CS-Fuc NPs)的制备工艺,并对纳米粒的胃肠道和贮藏稳定性进行研究。方法：采用聚电解质凝聚法制备壳聚糖-岩藻聚糖硫酸酯纳米微粒,采用体外模拟胃液和模拟肠液消化体系,检测纳米粒的胃肠稳定性,常温贮藏实验测定纳米粒的短期贮藏稳定性。结果：壳聚糖-岩藻聚糖硫酸酯纳米微粒的最优制备条件是：壳聚糖(1mg/ml)与岩藻聚糖硫酸酯(1mg/ml)体积比为1.1/1,pH 4.5,温度30℃。所得纳米粒粒径为227.8 nm,Zeta电位为38.4 mV,PDI为0.231,岩藻聚糖硫酸酯复合率(Fuc%)为94.92%。所制备的纳米颗粒在10周内没有显著变化,在模拟胃环境中稳定性良好,在模拟肠道环境中解聚性良好。结论： 壳聚糖-岩藻聚糖硫酸酯纳米粒制备工艺简单,性能良好,有望成为新型的口服药物运送载体。     

用肠溶衣聚合物稳定的聚丙交酯-乙交酯微粒作为口服疫苗释放系统

作者用肠溶衣聚合物 Eudragit L1 0 0 - 5 5和羧甲基乙基纤维素 (CMEM)作稳定剂制备新型的聚丙交酯 -乙交酯 (PLG)微粒作为口服疫苗释放载体 ,微粒表面包有肠溶衣以保护蛋白。同时 ,以传统的表面活性剂聚乙烯醇 (PVA)制备的微粒作为对照。结果显示用上述 3种表面活性剂稳定的载有卵清蛋白(OVA)抗原的微粒直径都小于 5 μm,呈球形、无孔、表面光滑。采用 X射线光电子能谱(XPS)和静态二次离子质谱 (SSIMS)表面分析技术证实 ,3种不同微粒表面分别包有 3种不同的表面活性剂。　　将微粒与胃蛋白酶或胰蛋白酶溶液一同培育 ,均可使 3个…     

结肠定位给药系统载体的设计、合成及降解性能的研究

目的设计与合成结肠定位给药系统新型载体,探讨其模拟结肠环境下降解特性与载体结构关系。方法用甲基丙烯酸羟乙酯(HEMA)、甲基丙烯酸甲酯(MMA)和甲基丙烯酸(MAA)为单体,对二乙烯基偶氮苯(DVAB)为偶联剂,偶氮二异丁腈(AIBN)为引发剂,合成了聚甲基丙烯酸羟乙酯-甲基丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸［P(HEMA-MMA-MAA)］三元偶氮共聚物,用紫外、红外、核磁共振谱进行结构表征。测定该聚合物溶胀性能,建立体外厌氧菌条件下模拟结肠内容液环境模型。用GPC,DSC与SEM比较聚合物降解前后,分子量、结构与形态变化。结果载体材料溶胀指标Q随材料中HEMA和MAA含量增加而增加。该材料在模拟结肠内容液环境下,发生降解程度与材料中三组分相对比例直接相关。结论合理调节材料中HEMA,MMA和MAA三组分比例,可望成为结肠定位给药系统的载体。     

表面具有亲水性聚合物链的聚苯乙烯毫微粒在胃肠道的粘液粘附作用

毫微粒作为多肽药物鲑降钙素（ｓＣＴ）口服给药载体的可能性在大鼠已被研究。已经证实毫微粒能保护ｓＣＴ免遭消化酶的催化降解,并且该稳定作用受大分子单体结构的影响。本文讨论了毫微粒的化学结构对其在胃肠道的粘液粘附作用的影响和强度,以及毫微粒的粘液粘附作用和对ｓＣＴ体内吸收增强作用之间的相关性。聚Ｎ－异丙基丙烯酰胺（ＰＮＩＰＡＡｍ）、聚乙烯胺（ＰＶＡｍ）、聚甲基丙烯酸（ＰＭＡＡ）、聚Ｎ－乙烯基乙酰胺（ＰＮＶＡ）的毫微粒制备采用先前已报道方法,由２,２－偶氮二异丁腈引发大分子单体和苯乙烯之间的分散共聚合反…     

溶剂对无表面活性剂法制备诺氟沙星PLGA毫微粒及其对释药的影响

毫微粒或胶体载体在生物医学和生物技术领域 ,尤其在靶向药物转运系统方面有广泛的应用。毫微粒静脉注射给药后的体内分布既受毫微粒理化性质的影响 ,又受毫微粒与体内生物环境的相互作用的影响。其中毫微粒的大小是影响体内分布的主要因素 ,不同的粒径将导致不同的靶向部位 (如肺、网状内皮等 )。最近 ,发展了一种新的制备方法透析法 ,此法可简化药物载体如脂质体的制备 ,是一种简便有效的制备粒径小、分布窄的毫微粒的方法。丙交酯乙交酯共聚物 (ＰＬＧＡ)毫微粒的制备采用透析法 ,该法不使用表面活性剂 ,而将 2 0ｍｇＰＬＧＡ溶解于 1 0…     

聚乙二醇化聚氰酯毫微粒作为salvicine载体：合成、制备和体外特性

目的：合成和鉴定聚乙二醇化聚氰酯共聚物,制备聚乙二醇化聚氰酯共聚物和聚氰酯聚合物的毫微粒,测定二种毫微粒的体外特性。方法：用^1H-NMR,^13C-NMR和FTIR测定聚乙二醇化聚氰酯共聚物的结构,用凝胶渗透色谱法测定共聚物的分子量,用乳化／蒸发法制备毫微粒。结果：^1H-NMR,^13C-NMR和FTIR光谱与聚乙二醇化聚氰酯共聚物的结构相符,合成共聚物的分子量是6680,用HPLC测定毫微粒的包封效率时,共聚物对salvicine的测定无干扰,聚乙二醇化聚氰酯共聚物毫微粒的包封率是92．6％,聚氰酯聚合物的包封效率是98．9％。二种毫微粒的粒径均为250nm左右。Zeta电位值受聚合物结构的影响,与聚氰酯毫微粒比较（－23．1mV),聚乙二醇化聚氰酯毫微粒显示低的Zeta电位值（－9.6mV)。毫微粒的体外释放显示一个开始的突释效应,然后缓慢释放达28天。结论：聚乙二醇化聚氰酯毫微粒可能是salvicine体内抗肿瘤作用的一个有效载体。     

辐射聚合制备止痛药DHP缓释制剂的研究

报告了甲基丙烯酸β-羟乙酯(HEMA)在室温下进行辐射聚合制备双氢埃托啡(DHP)缓释制剂的研究,结果表明:药物接受16.75kGy照射后其红外紫外光谱未见明显改变,说明DHP受18.75kGy以下的辐射对其结构没有影响。HEMA所固化的DHP体外释放稳定而持久,小鼠皮下包埋实验显示出数日的止痛效果,小鼠皮肤病理表明仅有轻微的异物反应.